阿斯利康1类新药ASI抑制剂baxdrostat在华获批临床，针对难治性高血压！

2024年1月31日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，阿斯利康（AstraZeneca）递交的1类新药baxdrostat片获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗其他药物治疗后控制不佳的高血压患者，以降低血压。

baxdrostat是一种醛固酮合成酶抑制剂（ASI；ALDOS），拟用于难治性高血压的降压治疗，可以直接抑制醛固酮的生成。该候选药可选择性靶向由CYP11B2基因编码的醛固酮合成酶，同时对11ß-羟化酶（负责皮质醇合成的酶，由CYP11B1基因编码）的阻断活性的亲和力低得多。 Baxdrostat最初是由罗氏着手开发，但最终被搁置。2019年，CinCor以未公开价格购得。2022年11月7日，NEJM杂志发表了BrigHTN 2期研究结果，证实Baxdrostat显著降低了难治性高血压患者的血压水平。2023年，阿斯利康通过收购CinCor Pharma公司获得了baxdrostat，以拓展其心肾疾病领域的在研产品管线。

在临床前和1期研究中，baxdrostat对醛固酮合酶抑制显示出具有100:1的选择性，并且多个剂量水平的baxdrostat降低血浆醛固酮水平，但不降低皮质醇水平。2023年2月，研究人员在《新英格兰医学杂志》（NEJM）上发表了baxdrostat治疗难治性高血压患者的2期临床试验数据。研究结果显示：接受baxdrostat治疗的难治性高血压患者的血压出现了剂量相关的降低。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达ALDOS靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年2月1日，ALDOS靶点共有在研药物16个，包含的适应症有28种，在研机构27家，涉及相关的临床试验47件，专利多达2305件……Baxdrostat代表了一种潜在的、领先的下一代ALDOS，且正在被开发用于包括治疗性高血压、慢性肾脏疾病等一系列未被满足的临床需求。期待该药后续研发顺利。