开拓药业外用新药KX-826 III期研究疗效不佳，针对男性雄激素脱发

2023年11 月 27 日，开拓药业发布公告，称其在研KX-826外用治疗男性雄激素性脱发（AGA）的中国 III 期临床试验已读出顶线数据。该项 III 期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，以评估外用 0.5% 浓度每日使用两次 KX-826 治疗中国成年男性脱发患者的有效性和安全性。

KX-826是开拓药业自主研发的一款外用雄激素受体(AR)拮抗剂，是全球首个进入注册性III期临床试验的用于脱发治疗的AR拮抗剂。KX-826是通过与二氢睾酮(DHT)竞争与AR的结合，从而局部阻断雄激素介导的信号传递，以限制毛囊的微型化，并促进末梢毛发的生长。KX-826达到循环系统后迅速代谢为失活代谢物，对全身AR信号通路的影响较小，安全性良好。

该项研究的主要终点为 24 周结束时目标区域内非毳毛数（TAHC/cm2）对比基线的平均变化。安全性指标包括不良事件的发生类型、发生率和严重程度。分析结果显示，该试验整体安全性优良，KX-826 展示了极佳的安全性能，试验过程未报告任何重大不良反应。治疗 24 周后，KX-826 组 TAHC 结果显示，KX-826 与基线相比促进了毛髮生长，具有统计学意义（P<0.000 1）。与安慰剂相比，KX-826 组 TAHC 在各个访视点均有提高，差异在统计学上未达到显著性，但显示疗效趋势。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达AR靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年11月28日，AR靶点共有在研药物250个，包含的适应症有181种，在研机构284家，涉及相关的临床试验2134件，专利多达182488件……雄激素脱发发病率高，存在严重的未满足临床需求，且仅有非那雄胺、米诺地尔两款上市药物。开拓药业表示，将继续分析这项III期临床试验的结果，并开展KX-826外用治疗脱发及痤疮的多项临床试验，持续探索KX-826上市的可能性。