倍而达药业三代EGFR抑制剂甲磺酸瑞齐替尼胶囊上市，针对非小细胞肺癌

2024年5月20日，中国国家药监局（NMPA）官网宣布，已经批准倍而达药业申报的1类创新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊（商品名：瑞必达）上市。该药适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

瑞齐替尼是倍而达药业研发的不可逆、高选择性的第三代小分子EGFR TKIs，对EGFR突变体（如EGFR T790M、L858R）具有不可逆抑制作用。据公开资料显示，在体外细胞实验中，瑞齐替尼表现出对EGFR（T790M/ L858R、19外显子缺失）基因突变的非小细胞肺癌明显的抗肿瘤活性，且有效抑制浓度（EC50）比EGFR基因野生型的抑制浓度低35倍以上，体现出较好的安全性。2021 年3 月，倍而达药业将BPI-7711 在大中华地区（包括香港特别行政区和澳门特别行政区，但不包括台湾地区）的独家商业化权利授予石药集团；2021 年5 月，倍而达药业向国家药监局递交BPI-7711的上市申请，用于治疗既往经EGFR TKI 治疗且伴有EGFR T790M 突变阳性的晚期NSCLC 患者。

2022年9月，倍而达药业在ESMO大会上公布了一项瑞齐替尼II期临床试验的结果。试验的主要终点为经盲法独立中央审查（BICR）评估的客观缓解率 (ORR)，次要终点包括疾病控制率（DCR）、缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。结果显示，经BICR评估的ORR为83.7%（95% CI：69.3-93.2），DCR为 97.7%（95% CI：87.7-99.9），中位DOR为19.3个月（95% CI：15.8-25.0），中位PFS为20.7个月（95% CI: 13.8-24.8），中位OS为25.3个月 (95% CI: 25.0-26.2) 。甲磺酸瑞齐替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，对EGFR突变体（如EGFR T790M、L858R）具有不可逆抑制作用。该药品上市为非小细胞肺癌成人患者提供了新的治疗选择。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达EGFR T790M靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年5月21日，EGFR T790M靶点共有在研药物74个，包含的适应症有58种，在研机构112家，涉及相关的临床试验714件，专利多达544件……目前国内的第三代EGFR-TKIs包含奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、舒沃替尼等，竞争非常激烈。期待瑞齐替尼商业化顺利，为国内患者带来更多的治疗选择。