星联肽Nectin-4靶向PDC注射用SC-101获批临床，针对晚期恶性实体瘤
2024年1月3日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，星联肽1类新药注射用SC-101获批临床，拟用于治疗表达Nectin-4的晚期恶性实体瘤。
SC-101 是一种多肽偶联药物分子（Peptide-Drug Conjugate, PDC）,由靶向Nectin-4 蛋白的多肽和微管蛋白抑制剂经连接子偶联而成。SC-101临床前研究中表现良好：体外药效研究显示SC-101对靶标亲和力高，亚型选择性好；体内药效模型显示SC-101给药后迅速富集到肿瘤部位并在肿瘤细胞中释放毒素，毒素以高于IC50数倍的浓度在肿瘤中维持较长时间，支持产品在临床中维持每周一次的给药频率。SC-101在多个CDX和PDX小鼠体内药效模型中均展示出显著的抑瘤效果，尤其是对大体积肿瘤（>550 mm3）也展示了极佳的抑瘤效果；DMPK和毒理研究显示SC-101在体内具有较好的分布和代谢性质，安全性较好。
Nectin-4 是一种I 型跨膜蛋白，已被发现在多种肿瘤组织中异常表达，特别是在尿路上皮癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和卵巢癌中高表达。Nectin-4 的高表达可促进癌细胞增殖和转移，并与疾病进展和预后差相关。全球首款靶向Nectin-4 的ADC 药物PADCEV®已于2019 年获美国FDA 批准用于既往接受过含铂化疗和免疫治疗的la/mUC 患者的治疗； 2023 年4 月，PADCEV®联合Keytruda 获批用于顺铂不耐受la/mUC 患者的一线治疗。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达Nectin-4 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024 年1月4日，Nectin-4 靶点共有在研药物36个，包含的适应症有21种，在研机构42家，涉及相关的临床试验69件，专利多达2144件……除了PDC，星联肽还在核药偶联药物（RDC）、纳米抗体偶联药物（NDC）等“XDC”领域进行探索，这些新药类型已经在临床前或临床中展现出治疗潜力。期待SC-101后续研发顺利。
