奥玛格列汀(Omarigliptin) - 药物靶点：DPP-4_在研适应症：2型糖尿病_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Marizev、Omarigliptin (JAN/USAN/INN)、奥格列汀

+ [1]

靶点

DPP-4

作用机制

DPP-4抑制剂(二肽基肽酶IV抑制剂)

治疗领域

在研适应症

非在研适应症

原研机构

在研机构

Merck Sharp & Dohme Corp.

非在研机构

Merck Sharp & Dohme LLC

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

日本 (2015-09-28),

2型糖尿病

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

登录后查看首次获批时间轴

结构

分子式C17H20F2N4O3S

InChIKeyMKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N

CAS号1226781-44-7

关联

32

项与奥玛格列汀相关的临床试验

NCT06449235 / Not yet recruiting临床4期

Efficacy and Safety of Omarigliptin, A Weekly Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor for Type 2 Diabetes Management: Real-World Evaluation in Bangladesh

The study titled "Efficacy and Safety of Omarigliptin, A Weekly Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor for Type 2 Diabetes Management: Real-World Evaluation in Bangladesh" aims to assess the real-world effectiveness and safety of omarigliptin in managing newly diagnosed type 2 diabetes mellitus (T2DM) patients. Conducted at BIRDEM General Hospital, this 12-month observational study involves 938 patients aged 18 years or older, newly diagnosed with T2DM, with no prior use of antidiabetic medications.
T2DM is a growing global health concern, necessitating effective treatment strategies. Omarigliptin, a once-weekly DPP-4 inhibitor, has shown promising results in clinical trials worldwide. However, its real-world efficacy and safety in diverse populations like Bangladesh remain under-explored. This study aims to fill this gap by evaluating omarigliptin in a typical clinical setting in Bangladesh, potentially providing valuable insights for healthcare providers.
Study Objectives: To assess the real-world efficacy and safety of omarigliptin in managing newly diagnosed T2DM. Specific objectives include evaluating glycemic control (HbA1C levels), safety regarding adverse events, and other outcomes such as changes in fasting plasma glucose, electrolyte levels, liver enzymes, creatinine, and lipid profile.
Methodology: Conducted in the Department of Endocrinology at BIRDEM General Hospital over 12 months, the study population includes newly diagnosed T2DM patients divided into two groups: those receiving omarigliptin and those receiving other antidiabetic agents. Sample size calculation determined 469 patients per group, accounting for a 15% dropout rate.
Inclusion Criteria:
* Newly diagnosed T2DM (according to ADA guidelines) aged ≥ 18 years
* HbA1C levels between ≥7.0% and ≤10.0%
* Stable doses of antidiabetic drugs for at least 4 weeks
Exclusion Criteria:
* Prescribed insulin for diabetes management
* Significant weight loss, hypersensitivity to antidiabetic drugs, type 1 diabetes, ketoacidosis, active liver disease, significant cardiovascular disease, malignancy, hematological disorders, pregnancy, and severe renal impairment, among others.
Study Variables: Data will be collected on demographic variables (age, gender, socio-economic status, BMI), laboratory variables (HbA1C, fasting blood glucose, lipid profile, creatinine, electrolytes, ALT, and postprandial glucose), and adverse events (respiratory infections, headaches, gastrointestinal issues, joint pain).
Study Procedure: Patients will receive personalized antidiabetic treatment with or without omarigliptin, alongside standard dietary and exercise recommendations. Follow-up assessments will occur at 14 days, 3 months, and 6 months post-enrollment. Data will be collected through interviews, physical exams, and laboratory tests, recorded in case record forms (CRFs).
Adverse Event Monitoring: Adverse events (AEs) and serious adverse events (SAEs) will be monitored throughout the study. Participants will be instructed to record any side effects in a treatment diary and contact the study team as needed. AEs include any unfavorable medical occurrences, while SAEs involve life-threatening conditions, hospitalization, or significant disability.
Data Analysis: Data will be analyzed using SPSS Version 23. Descriptive analyses will investigate participant characteristics, with statistical significance set at p < 0.05. Parametric variables will be assessed using Student's t-test, and Spearman's correlation will be used for correlations. Regression analyses will also be performed.
Ethical Considerations: The study will adhere to the Declaration of Helsinki and other ethical guidelines. Approval will be sought from the Institutional Review Board (IRB) of BIRDEM. Written informed consent will be obtained from all participants before enrollment.

开始日期2024-09-01

申办/合作机构

Bangladesh Institute of Research and Rehabilitation for Diabetes Endocrine and Metabolic Disorders

[+1]

JPRN-UMIN000045957 / CompletedIIT

To evaluate the efficacy of once-weekly DPP-4 inhibitor:Omarigliptin for liver function of type 2 diabetic patients with non-alcoholic fatty liver disease/non-alcoholic steatohepatitis - To evaluate the efficacy of Omarigliptin for liver function of type 2 diabetic patients with NAFLD/NASH

开始日期2021-07-27

申办/合作机构-

JPRN-jRCTs031200437 / CompletedN/AIIT

Study of OmarigliptiN, Weekly DPP-4 inhibitor, to evaluate the effect on psychological Attitudes and Responses compared with Daily DPP-4 inhibitors in patients with type 2 diabetes mellitus - ONWARD-DPP4 study

开始日期2021-04-02

申办/合作机构-

100 项与奥玛格列汀相关的临床结果

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100 项与奥玛格列汀相关的转化医学

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100 项与奥玛格列汀相关的专利（医药）

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78

项与奥玛格列汀相关的文献（医药）

2023-10-01·Diabetes therapy : research, treatment and education of diabetes and related disorders

Treatment Burden on Once-Weekly Omarigliptin Versus Daily Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors in Patients with Type 2 Diabetes: Randomized Controlled Trial (ONWARD-DPP4 Study).

Article

作者: Higami, Kenshi ; Shimono, Dai ; Ohashi, Hiroshi ; Akai, Hiroaki ; Kamei, Nozomu ; Seino, Hiroaki ; Ishii, Hitoshi ; Kitazawa, Toru ; Niiya, Tetsuji ; Oishi, Mariko ; Suzuki, Daisuke ; Tosaki, Takahiro ; Wakasa, Yutaka

INTRODUCTION:

Preference for quality of life is important in deciding the treatment strategy for patients with type 2 diabetes mellitus. This study aimed to assess the effect of omarigliptin on patients' psychological attitudes and responses compared with daily dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP4is) by measuring the burden of pharmacotherapy using the Diabetic Treatment Burden Questionnaire (DTBQ).

METHODS:

Patients with type 2 diabetes mellitus who were taking daily DPP-4is were enrolled and randomized to a group that switched to omarigliptin or a group that continued daily DPP4is and were monitored for 12 weeks. The primary endpoint was the change in the DTBQ score from baseline to week 12. The secondary endpoints included changes in blood test results, medication preferences and medication adherence.

RESULTS:

The DTBQ total score significantly decreased from baseline to week 12 in both groups; however, no significant intergroup differences were observed. The DTBQ subscale, implementation and flexibility burden scores significantly decreased in the group that switched to omarigliptin, although no significant intergroup difference in the change was observed. DTBQ scores and medication preferences were associated with improvements in the DTBQ scores.

CONCLUSION:

Although this study failed to demonstrate the improvement of DTBQ total score by switching from daily DPP4is to omarigliptin compared with continuing the daily DPP4is, the DTBQ subscale score implementation and flexibility burden score were significantly improved only in the group that switched to omarigliptin, suggesting the possibility of switching from daily DPP4is to omarigliptin to decrease the patients' medication burden.

TRIAL REGISTRATION:

jRCTs031200437.

2023-08-03·Molecules (Basel, Switzerland)

Insight into Structure Activity Relationship of DPP-4 Inhibitors for Development of Antidiabetic Agents.

Review

作者: Siddiqui, Nadeem ; Alam, Ozair ; Alam, Prawez ; Alshehri, Sultan ; Jha, Mukund ; Bawa, Sandhya ; Mathur, Vishal ; Manaithiya, Ajay ; Shakeel, Faiyaz ; Sharma, Naveen

This article sheds light on the various scaffolds that can be used in the designing and development of novel synthetic compounds to create DPP-4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). This review highlights a variety of scaffolds with high DPP-4 inhibition activity, such as pyrazolopyrimidine, tetrahydro pyridopyrimidine, uracil-based benzoic acid and esters, triazole-based, fluorophenyl-based, glycinamide, glycolamide, β-carbonyl 1,2,4-triazole, and quinazoline motifs. The article further explains that the potential of the compounds can be increased by substituting atoms such as fluorine, chlorine, and bromine. Docking of existing drugs like sitagliptin, saxagliptin, and vildagliptin was done using Maestro 12.5, and the interaction with specific residues was studied to gain a better understanding of the active sites of DPP-4. The structural activities of the various scaffolds against DPP-4 were further illustrated by their inhibitory concentration (IC₅₀) values. Additionally, various synthesis schemes were developed to make several commercially available DPP4 inhibitors such as vildagliptin, sitagliptin and omarigliptin. In conclusion, the use of halogenated scaffolds for the development of DPP-4 inhibitors is likely to be an area of increasing interest in the future.

2023-05-05·BMC chemistry

Analytical quality-by-design approach for development and validation of HPLC method for the simultaneous estimation of omarigliptin, metformin, and ezetimibe: application to human plasma and dosage forms.

Article

作者: Magdy, Galal ; Belal, Fathalla ; Al-Enna, Amira A ; El-Domany, Ramadan A ; Abdel-Megied, Ahmed M

A simple, selective, and sensitive RP-HPLC method was proposed for the simultaneous determination of two co-administered antidiabetic drugs (omarigliptin and metformin) with an anti-hyperlipidemic drug (ezetimibe) in a medicinally-recommended ratio of 2.5:50:1, respectively. The proposed procedure was optimized by adopting a quality-by-design approach. The influence of different factors on chromatographic responses was optimized by applying the two-level full factorial design (2⁵). The optimum chromatographic separation was achieved using Hypersil BDS C18 column at 45 °C, and the mobile phase pumped isocratically composed of methanol: potassium dihydrogen phosphate buffer (6.6 mM; pH 7, 67:33% v/v) at a flow rate of 0.814 mL/min using 235 nm as a detection wavelength. The developed method was capable of separating this novel mixture in less than 8 min. The calibration plots of omarigliptin, metformin, and ezetimibe showed acceptable linearity over the ranges of 0.2-2.0, 0.5-25.0, and 0.1-2.0 µg/mL with quantitation limits of 0.06, 0.50, and 0.06 µg/mL, respectively. The proposed method was successfully applied to determine the studied drugs in their commercial tablets with high % recoveries (96.8-102.92%) and low % RSD values (less than 2%). The applicability of the method was extended to the in-vitro assay of the drugs in spiked human plasma samples with high % recoveries (94.3-105.7%). The suggested method was validated in accordance with ICH guidelines.

4

项与奥玛格列汀相关的新闻（医药）

2024-01-22

·药渡

好书推荐 | 《成功药物研发》——讲述成功药物研发的故事

自新冠病毒肺炎疫情爆发以来，全球医药界经历了一场巨大考验。我们更深切地体会到创新药物研发不仅关系到人民健康，也关乎国家安全。面对日益复杂的国际形势和技术封锁，我国医药界必须奋起直追，为“健康中国”战略的实施保驾护航。在国家政策支持和社会资本的助力下，我国医药行业已正式步入新药研发自主创新的新时代。在此大背景下，为提高我国创新药物的研发效率，降低失败风险，借鉴国外重磅药物尤其是新近上市药物的成功研发经验十分重要。今天向大家推荐的《成功药物研发》I和Ⅱ是两本介绍近期成功上市药物研发历程的药学专著。比起根据有限的文献去推测药物的研发过程，《成功药物研发》（原著为：Successful Drug Discovery，Volume 4）邀请了直接参与相关药物研发的团队核心人员，根据药物的实际研发流程，向读者讲述新近知名药物是如何走出实验室，最终成功上市的。如此一来，读者可以很好地了解药物研发的每个细节，体会研究人员一步步解决问题和困难的策略，学习药物研发成功的经验。特别值得肯定的是，书中各章所介绍的药物都是最近几年刚刚获批的新药，书中涉及的部分药物名称甚至还未被译成中文。因此，《成功药物研发》很好地反映了近年来药物研发的热点领域、热门靶点和研究趋势。扫描上方二维码即可购买原价：198折扣价：162扫描上方二维码即可购买原价：178折扣价：148由谢恬教授担任共同主审、白仁仁教授担任主译的《成功药物研发》，是专门介绍国外近年来成功上市新药研发历程的专著。各个药物的研发故事均由直接参与相关药物研发的核心成员撰写，体现了不同药物的实际研发流程，描述了这些重磅药物从发现到成功开发的全过程，以及研发中面对的困难和挑战。希望《成功药物研发》能对我国从事新药研发的科研人员有所启发和裨益，为今后书写“中国自己的新药研发故事”提供借鉴。著译者简介原著主编——亚诺斯·费舍尔（János Fischer）博士布达佩斯科技大学获得荣誉教授，匈牙利布达佩斯里克特公司的高级研究科学家，自2014年起担任国际化学联合会药物发现和开发小组委员会主席。他于布达佩斯的Eotvos大学获得有机化学硕士和博士学位，并于波恩大学进行博士后研究工作，主要研究领域是基于类似物的药物发现。费舍尔博士对本书的翻译工作给以了高度的肯定和赞许。主译——白仁仁教授白仁仁教授现任杭州师范大学药学院药物化学教研室主任。他于2008年获得中国药科大学制药工程学士学位，2013年获得中国药科大学药物化学博士学位，随后于美国埃默里大学（Emory University）医学院进行了为期三年半的新药研发博士后研究工作。共发表SCI论文50余篇，主译出版《药物研发基本原理》（科学出版社，2019）、《成功药物研发I》（科学出版社，2020），多年来专注于抗肿瘤、抗炎、抗抑郁及心血管候选药物的发现研究。目录样章《成功药物研发I》首先概述了多肽药物、抗体偶联药物、CD20单抗、激酶抑制剂类药物和D2部分激动剂类药物的研究进展，以及最近获批口服药物的理化参数，然后具体介绍了依特卡肽、乐伐替尼、奥西替尼、鲁卡帕尼、维奈托克和奥贝胆酸的成功研发历程上下滑动查看商品详情上下滑动查看商品详情《成功药物研发Ⅱ》详细介绍了近年上市新药博纳吐单抗、奥滨尤妥珠单抗、奥匹卡朋、沙芬酰胺、奥格列汀、匹托利生、色瑞替尼和曲氟尿苷-替匹嘧啶的研发历程戳“阅读原文”一键购买图书

生物类似药

2024-01-21

·药融圈

来自成都：国产小分子新药，HSK7653研发历程，十年磨一剑！

▲3月7-8日成都生物医药创新者峰会 · 点击立即报名注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。HSK7653研发历程药融云数据显示考格列汀（HSK7653）是一种长效DPP-4抑制剂（双周制剂），是海思科医药集团股份有限公司开发的，具有独立知识产权的口服治疗2型糖尿病的化学药品1类新药。在其问世之前，现有的口服给药制剂，最长给药周期则是一周一次，考格列汀最快或将在2024第二季度获批。HAISCO立项背景1776年，Matthew Dobson证实糖尿病患者尿液有甜味并推断尿液中可能含有类似红糖的物质。Dobson同时注意到，尽管糖尿病为一种慢性疾病，但在一些人群中具有致命性。这也是第一次明确区分1型和2型糖尿病。1921年，胰岛素的发现首次从分子水平揭开了糖尿病的秘密，立刻引起了医学界的高度重视，并很快将其广泛应用于糖尿病的治疗。当时有媒体宣称：糖尿病会很快成为历史。一个世纪已经过去了，糖尿病不但没有成为历史，反而不断加速蔓延。2022年，我国糖尿病患者达到1.4亿，占全球报告患者人数26.2%。在糖尿病的治疗管理中，二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4i）指南地位和临床应用不断上升，DPP-4i的降糖机制是通过抑制DPP-4的活性，减少胰高糖素样肽-1（GLP-1）的失活，在生理范围内增加血中GLP-1的水平，GLP-1可通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，抑制食欲中枢，延缓胃排空，促进胰岛β细胞增殖等多种机制降低血糖。DPP-4i引起低血糖风险小，还可抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用。HAISCO立项目标安全性高，糖尿病长期管理的理想用药选择无胃肠道不良反应不引起体重增加有效降糖的同时，不增加低血糖发生率不增加心血管事件口服给药，覆盖更广阔的人群轻中度肝肾功能损伤患者无需调节剂量满足老年患者用药需求长效制剂给药便利持续平稳降糖减少用药量及合并用药的潜在风险HAISCO研发历程2012年海思科长效DPP-4项目立项，经历3年的药物筛选，终于确定HSK7653作为本项目的候选化合物，并于2016年12月申报IND，展开为期5年的临床开发，并已经于2022年底递交了NDA。2012年立项之初，各大公司出于对长效制剂的保护，并没有公开长效DPP-4抑制剂的分子结构，于是海思科的药化科学家们，只能通过专利中实施例的钻研和分析，猜测药物结构和母核结构。通过3D蛋白构象，我们的药物化学家，应用计算机辅助药物设计等多种先进的技术手段进行了合理的药物设计。在改构的过程中不断探索，最终发现比现有周制剂更长效的双周制剂——HSK7653片。图1：HSK7653分子式：C18H19F5N4O3SHAISCO临床前研究图2：长期给药后ob/ob小鼠FPG\RGB和HbA1c的变化率10mg/kg HSK7653的疗效相当于30mg/kg Omarigliptin（奥格列汀、MK3102），起效剂量更低表示活性更高。图3：HSK7653 单次给药后对正常小鼠血清DPP-4 活性的影响（ n=10）HSK7653可明显抑制正常小鼠血清DPP-4活性，且血清DPP-4活性呈剂量和时间依赖性下降。同时，在小鼠模型中，HSK7653片的药效维持时间显著长于Omarigliptin（奥格列汀、MK3102）。HAISCO临床研究HSK7653在中国已开展了5项Ⅰ期、2项Ⅱ期，以及2项Ⅲ期临床研究（HSK7653-301单药治疗和HSK7653-302联合二甲双胍治疗）。累计已有超过1200余例受试者参与由申办者发起的涉及HSK7653的临床试验并进行了随机。试验完成后，HSK7653两项Ⅲ期的数据都非常亮眼。图4：临床研发历程：5项I期、2项II期和2项Ⅲ期临床研究·有效性HSK7653单药/联合二甲双胍治疗对比同类DPP-4i的多篇文献分析显示，对HbA1c较基线变化的影响：在初诊初治的患者人群中，接受HSK7653 10mg和HSK7653 25mg两个单药剂量组治疗24 周后，糖化血红蛋白相较基线可以降低0.9%以上（图5）。图5：HSK7653单药 vs 同类DPP-4i单药第24周HbA1c较基线变化（%）在二甲双胍控制不佳的患者人群中，接受HSK7653 10mg和HSK7653 25mg联合二甲双胍两个剂量组治疗24周后，也明确展示了不劣于利格列汀（日制剂）的降糖作用（图6）。图6：HSK7653联合二甲双胍 vs 同类DPP-4i联合二甲双胍第24周HbA1c较基线变化（%）·安全性HSK7653还保留了DPP-4i的药物特性，即安全性良好。在两项Ⅲ期研究中，HSK7653均未发生严重的不良反应，且无剂量相关性。与安慰剂及利格列汀相比，未见新增安全性信号。表1：HSK7653片两项Ⅲ期临床试验24周内的不良反应汇总（任一组发生率 ≥1%)·在肝损患者和肾损患者无需调整剂量群体药代动力学数据显示，轻度肝损伤和正常肝功能患者暴露量无显著差异。结合物质平衡研究结果，HSK7653在体内主要以原型存在，几乎不被肝脏代谢，无需调整剂量。注：表格中的暴露参数以几何均值（几何变异系数百分比）的形式展示。BHEP：肝功能评级，normal为肝功能正常，mild为轻度肝损。表2：按照肝功能评级分组的T2DM患者在HSK7653 25mg Q2W给药下稳态暴露参数汇总由于HSK7653主要以原型经肾脏排泄，为了更好的指导肾功能不全患者的用药，公司开展了一项在肾功能不全患者中的PK研究。数据结果显示，HSK7653在肾功能正常和不同程度肾功能不全患者中的PK曲线基本相似，整体暴露量差异在20%以内。虽然HSK7653主要经肾排泄，但药物通常不会在肾功能不全患者体内蓄积，故无需调整剂量。图7：肾功能不全及正常人群的平均血药浓度-时间曲线图图8：肾功能不全患者相对正常人群的AUC0-t比值小结双周口服，超长护航，平稳降糖•疗效：HSK7653的单药研究降HbA1c最高可达1.03%，头对头双盲RCT研究中的数据显示疗效与日制剂利格列汀相当；•安全性：耐受性良好，不增加体重和低血糖风险；•剂量调整：HSK7653独特的原型经肾排泄特性，肝肾功能损伤患者无需调整剂量，经CYP代谢少，不易发生药物间相互作用；•依从性：25mg或10mg，两周一次，全天任意时间服用，吸收不受进食影响。小编有话说从HSK7653的整体数据看，它的降糖效果与日制剂相当，然而服药的次数极大减少，能够保证良好的用药依从性；同时独特的药理活性展示肝肾功能损伤患者无需调整剂量，期待早日上市为临床提供更多的治疗选择。参考文献[1] Aschner P, et al. Diabetes Care. 2006 Dec;29(12):2632-7. [2] Dejager S, et al. Horm Metab Res. 2007 Mar;39(3):218-23. [3] Rosenstock J, et al. Curr Med Res Opin. 2009 Oct;25(10):2401-11. [4] Del Prato S, et al. Diabetes Obes Metab. 2011 Mar;13(3):258-67.[5] DeFronzo RA, et al. Diabetes Care. 2008 Dec;31(12):2315-7. [6] Inagaki N, et al. Lancet Diabetes Endocrinol. 2015 Mar;3(3):191-7. [7] Home P, et al. Diabetes Res Clin Pract. 2018 Apr;138:253-261.[8] Charbonnel B, et al. Diabetes Care. 2006 Dec;29(12):2638-43. [9] Bosi E, et al. Diabetes Care. 2007 Apr;30(4):890-5. [10] DeFronzo RA, et al. Diabetes Care. 2009 Sep;32(9):1649-55. [11] Taskinen MR, et al. Diabetes Obes Metab. 2011 Jan;13(1):65-74.[12] Nauck MA, et al. Int J Clin Pract. 2009 Jan;63(1):46-55. [13] Inagaki N, et al. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):718-26. [14] Goldenberg R, et al. Diabetes Obes Metab. 2017 Mar;19(3):394-400.[15] LINONG JI, et al. Diabetes 20 June 2023; 72 (Supplement_1): 55–OR.[16] Bai N, et al. Diabetes Ther 2023 Nov 06.[17] Zhang Chen, et al. J Med Chem, 2020, 63: 7108-7126.版权声明：本文转自海思精研，如不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即删除活动推荐 3月 • NDC x 2024新药创新者峰会关键词： ADC，改良型新药，小分子新药，GLP-1药物（点击下方图片查看详情）▼【关于药融圈】药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务，针对客户的真实需求制定系统化解决方案，通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉，同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的，帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议，涵盖小分子新药，大分子新药，改良型新药，BD跨境交易等多个领域，服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。

临床申请

2022-12-31

·药渡Daily

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10317	奥玛格列汀	A10BH	DB11992

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	日本	Merck Sharp & Dohme Corp.	2015-09-28

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	临床3期	-	Merck Sharp & Dohme Corp.	2012-10-02
肥胖	临床1期	-	Merck Sharp & Dohme LLC	2010-03-11

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02906709 (3102-039 \| MK-3102-039, Pubmed \| Diabetes Obes Metab)	临床4期	2型糖尿病	184	Omarigliptin 25 mg	鹹選鏇鑰遞遞繭糧艱餘(簾選積壓簾鹽憲顧網蓋) = During the first 16 weeks of treatment, the incidences of adverse events (AEs), serious AEs, drug-related AEs, and discontinuation from trial medication due to an AE were similar in both groups 襯窪築衊簾蓋簾鑰範顧 (顧膚齋憲廠積齋壓蓋夢 ) 更多	积极	2021-01-29
				Placebo
NCT02906709 (3102-039 \| MK-3102-039, CTgov)	临床4期	2型糖尿病	184	Insulin+Omarigliptin (Omarigliptin 25 mg)	齋鑰壓鏇繭構衊遞鹽積(憲獵憲齋鏇簾簾齋淵餘) = 鏇蓋鹹製製艱淵憲積構鑰醖鹹廠廠襯壓鹽糧壓 (蓋鏇繭艱網觸廠憲顧顧, 壓繭觸夢壓願築製淵積 ~ 醖鬱憲夢觸鹹網範鹹鬱) 更多	-	2019-09-19
				Insulin+Omarigliptin (Placebo→Omarigliptin 25 mg)	製築壓觸醖蓋艱獵鏇繭(艱蓋淵鹽積壓衊選淵範) = 選壓網築艱糧襯遞襯廠鑰鑰繭淵簾衊襯齋顧築 (艱糧憲壓鹽網夢鬱願淵, 糧選築糧鹹壓願獵鹹襯 ~ 範獵遞壓淵繭築網窪膚) 更多
NCT01717313 (MK-3102-011, Pubmed) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	329	omarigliptin	糧顧積襯遞襯醖廠觸廠(憲願獵觸膚醖鏇襯夢衊) = 壓築繭窪鹹築鹹艱鏇膚願獵鏇餘製顧餘襯獵艱 (壓夢範齋鬱構網鹽製鑰, -0.73 ~ 0.24) 更多	积极	2018-04-01
				Placebo	糧顧積襯遞襯醖廠觸廠(憲願獵觸膚醖鏇襯夢衊) = 壓廠構壓範窪範獵艱鬱願獵鏇餘製顧餘襯獵艱 (壓夢範齋鬱構網鹽製鑰, -0.34 ~ 0.14) 更多
NCT01703208 (3102-018 \| MK-3102-018, CTgov)	临床3期	2型糖尿病	4,202	Placebo	襯範觸蓋築鬱製蓋襯獵(積夢選窪艱窪觸廠築築) = 顧觸網選積製範繭積膚艱繭築蓋鏇選鑰構壓鏇 (鏇築鹹憲鑰壓範網觸範, 願獵餘衊艱糧鑰築鏇鑰 ~ 衊簾鹹遞構淵觸衊鹽繭) 更多	-	2017-12-12
NCT01704261 (MK-3102-022 \| 3102-022, Pubmed \| BMC Endocr Disord) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	307	omarigliptin	製衊遞構繭廠簾齋廠選(醖衊齋繭鑰醖醖壓鹽築) = 鹽鑰鹽積遞窪鹹選壓夢遞艱鹹憲衊蓋築糧艱築 (鬱廠網顧衊構鏇遞築選 ) 更多	积极	2017-11-06
				Placebo	製衊遞構繭廠簾齋廠選(醖衊齋繭鑰醖醖壓鹽築) = 衊選鹽顧鑰艱夢選觸遞遞艱鹹憲衊蓋築糧艱築 (鬱廠網顧衊構鏇遞築選 ) 更多
NCT01814748 (3102-028 \| MK-3102-028, Pubmed \| Med Lett Drugs Ther) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	203	omarigliptin	觸鏇鑰顧築積糧範鏇膚(遞窪淵窪憲顧觸鑰簾襯) = 餘選衊構鏇築艱願築顧鑰膚網簾鏇蓋鏇餘餘夢 (襯範醖憲鑰鏇廠築簾鏇 )	不佳	2017-10-01
				Placebo	觸鏇鑰顧築積糧範鏇膚(遞窪淵窪憲顧觸鑰簾襯) = 艱積襯窪鏇獵積艱醖蓋鑰膚網簾鏇蓋鏇餘餘夢 (襯範醖憲鑰鏇廠築簾鏇 )
NCT01682759 (3102-016 \| MK-3102-016, Pubmed \| Curr Med Res Opin) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	751	omarigliptin	淵觸簾夢餘範蓋願鏇蓋(餘築鏇醖鬱壓鑰製膚觸) = 製鑰鑰鹽憲繭網窪繭製餘醖範淵鏇願遞顧蓋夢 (蓋鏇範選簾選壓顧範觸 ) 更多	非劣	2017-10-01
				glimepiride	淵觸簾夢餘範蓋願鏇蓋(餘築鏇醖鬱壓鑰製膚觸) = 廠鏇醖廠遞繭觸鏇觸壓餘醖範淵鏇願遞顧蓋夢 (蓋鏇範選簾選壓顧範觸 ) 更多
NCT01755156 (Pubmed \| Curr Med Res Opin) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	402	omarigliptin	繭憲鹽範窪糧淵繭鏇築(繭鹽憲醖鏇鹹鏇衊淵積) = 齋夢選選獵鬱廠蓋遞憲膚壓淵範糧淵壓構壓獵 (鏇製蓋蓋襯餘艱艱糧顧, -0.69 ~ -0.40) 更多	积极	2017-10-01
				Placebo	繭憲鹽範窪糧淵繭鏇築(繭鹽憲醖鏇鹹鏇衊淵積) = 蓋獵築醖醖襯襯網齋壓膚壓淵範糧淵壓構壓獵 (鏇製蓋蓋襯餘艱艱糧顧, -0.14 ~ -0.15) 更多
NCT01703208 (3102-018 \| MK-3102-018, Pubmed) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	4,202	omarigliptin	鏇夢遞觸願鑰構觸齋糧(築鹽積繭選窪醖觸選鹹): LSMD = -0.3 (95% CI, -0.46 ~ -0.14) 更多	积极	2017-09-11
				Placebo
NCT01697592 (MK-3102-015, Pubmed \| Diabetes Ther) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	-	omarigliptin	壓遞顧構壓鹹艱糧繭繭(淵淵窪鏇夢夢廠網餘遞) = 艱構膚構鬱鹹鹹窪製鹽顧遞觸衊選壓築網壓築 (獵廠鹹醖淵鹽壓艱願構 )	积极	2017-08-01
				Placebo	-