A Phase 2, Open-label, Single-Arm Study of Mevrometostat Plus Enzalutamide in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer Following Prior Androgen Receptor Pathway Inhibitor Therapy (MOMENT)

The purpose of this study is to find out whether mevrometostat in combination with enzalutamide delays cancer progression in people with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) who have previously received enzalutamide, darolutamide, or apalutamide in the metastatic castration-sensitive prostate cancer (mCSPC) or non-metastatic castration-resistant prostate cancer (nmCRPC) setting but have not previously progressed on abiraterone.

开始日期2026-08-01

申办/合作机构

The Prostate Cancer Clinical Trials Consortium LLC

[+3]

NCT07028853

/ Recruiting临床3期

A PHASE 3, RANDOMIZED, DOUBLE-BLIND, PLACEBO-CONTROLLED STUDY OF MEVROMETOSTAT (PF-06821497) WITH ENZALUTAMIDE IN METASTATIC CASTRATION-SENSITIVE PROSTATE CANCER (MEVPRO-3)

This study will explore whether a combination of the investigational drug mevrometostat (PF-06821497) and enzalutamide will work better than taking enzalutamide alone in participants with mCSPC who are ARPI naïve and have not yet received chemotherapy in the mCSPC setting.

开始日期2025-09-28

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT06661694

/ Withdrawn临床1期

A PHASE 1, RANDOMIZED, OPEN-LABEL, 4-PERIOD, CROSSOVER, SINGLE-DOSE STUDY IN HEALTHY PARTICIPANTS TO ESTIMATE THE EFFECT OF TABLET FORMULATION ON THE RELATIVE BIOAVAILABILITY OF MEVROMETOSTAT (PF-06821497)

The purpose of the study is to compare the amount of mevrometostat available from four different tablet formulations, taken with food, in healthy adult participants.
This study is seeking male or female participants who:
* are 18 years or older
* are healthy as decided by medical tests.
* have a Body mass index (BMI) of 16 to 32 kilogram per meter squared
* a total body weight of more than 50 kilograms (110 pounds).
All participants will take part in 4 study periods to receive 4 different treatments, which are assigned in a random order. There will also be a 5-day gap between each study period. This is done so that the medicine is passed out of the body before the start of the next period.
Each treatment consists of a single dose of mevrometostat (PF-06821497), and the treatments differ only by tablet formulation.
How the medicine is processed in the body will be studied after giving the medicines to the participants. This will be done by collecting blood samples after giving each of these tablets. The results will be used to see the effect of tablet formulation on the amount of mevrometostat (PF-06821497) available in the blood of the participants.
Participants will be in the study for about 12 weeks.

开始日期2025-04-28

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与 Mevrometostat 相关的临床结果

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100 项与 Mevrometostat 相关的转化医学

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100 项与 Mevrometostat 相关的专利（医药）

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2026-05-15·Future Oncology

Phase III randomized studies of mevrometostat and enzalutamide in metastatic prostate cancer (MEVPRO-1 and MEVPRO-2): trial protocols

Article

作者: Lin, Stella ; Shore, Neal D. ; da Trindade, Karine Martins ; Shrivastava, Nitin ; Agarwal, Neeraj ; Schweizer, Michael Thomas ; Castro, Elena ; Azad, Arun A. ; Nekkalapudi, Srilakshmi ; George, Daniel J. ; Bock, Amy ; Zeng, Hao ; Tang, Yiyun ; Fizazi, Karim ; Tonkovyd, Svitlana

Phase I investigation of the enhancer of zeste homolog 2 inhibitor, mevrometostat, plus enzalutamide showed promising antitumor activity versus enzalutamide alone in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) (NCT03460977). MEVPRO-1 (open label) and MEVPRO-2 (double blind) are ongoing, global, phase III, randomized studies evaluating efficacy and safety of mevrometostat plus enzalutamide in patients with mCRPC. MEVPRO-1 will include ~600 patients with ≥12 weeks of prior abiraterone treatment, Eastern Cooperative Oncology Group (ECOG) performance status (PS) 0-2, testosterone ≤50 ng/dL, and life expectancy ≥6 months. MEVPRO-2 will include ~900 androgen receptor pathway inhibitor-naïve patients, with ECOG PS 0-1, testosterone ≤50 ng/dL, and life expectancy ≥12 months. Patients are randomized 1:1 to mevrometostat (875 mg twice daily with food) plus enzalutamide (160 mg once daily), or physician's choice of enzalutamide or docetaxel (MEVPRO-1) or enzalutamide (MEVPRO-2). Primary endpoint is radiographic progression-free survival (rPFS) per Response Evaluation Criteria in Solid Tumors 1.1 (soft tissue) and Prostate Cancer Working Group 3 criteria (bone) assessed by blinded independent central review. Overall survival is a secondary objective. Kaplan-Meier analysis will summarize time-to-event endpoints. Safety will be assessed. Results will evaluate whether mevrometostat plus enzalutamide can provide clinical benefit in patients with mCRPC.Clinical trial registration: www.clinicaltrials.gov identifiers are NCT06551324 (MEVPRO-1) and NCT06629779 (MEVPRO-2).

2023-02-09·Journal of medicinal chemistry1区 · 医学

Discovery of a Novel Covalent EZH2 Inhibitor Based on Tazemetostat Scaffold for the Treatment of Ovarian Cancer

1区 · 医学

Article

作者: Xiao, Hongtao ; Yang, Hongling ; Zhang, Qiangsheng ; Zhu, Yongxia ; Zhou, Shuyan ; Feng, Qiang ; Chen, Xinyi ; Wang, Ningyu ; Yu, Luoting ; Wan, Guoquan ; Cao, Jiaying ; Liu, Zhihao ; Yang, Wan

Enhancer of zeste homologue 2 (EZH2) is the enzymatic catalytic subunit of polycomb repressive complex 2 (PRC2), which plays an important role in post-translational modifications of histones. In this study, we designed and synthesized a new series EZH2 covalent inhibitors that have rarely been reported. Biochemical studies and mass spectrometry provide information that SKLB-03220 could covalently bind to the S-adenosylmethionine (SAM) pocket of EZH2. Besides, SKLB-03220 was highly potent for EZH2^MUT, while exhibiting weak activities against other tested histone methyltransferases (HMTs) and kinases. Moreover, SKLB-03220 displayed noteworthy potency against ovarian cancer cell lines and continuously abolished H3K27me3 after washing out. Furthermore, oral administration of SKLB-03220 significantly inhibited tumor growth in PA-1 xenograft model without obvious adverse effects. Taken together, SKLB-03220 is a potent, selective EZH2 covalent inhibitor with noteworthy anticancer efficacy both in vitro and in vivo.

2022-03-10·ACS medicinal chemistry letters3区 · 医学

A Chemical Strategy toward Novel Brain-Penetrant EZH2 Inhibitors

3区 · 医学

Article

作者: Aso, Kazuyoshi ; Shahid, Maaz ; Kargman, Stacia ; Stamford, Andrew W. ; Michino, Mayako ; Tomita, Daisuke ; Liang, Rui ; DeStanchina, Elisa ; Duggan, Mark ; Foley, Michael A. ; Meinke, Peter T. ; Phillips, Richard E. ; Ginn, John ; Sasaki, Yusuke ; Baxt, Leigh ; Huggins, David J. ; Liverton, Nigel

Aberrant gene-silencing through dysregulation of polycomb protein activity has emerged as an important oncogenic mechanism in cancer, implicating polycomb proteins as important therapeutic targets. Recently, an inhibitor targeting EZH2, the methyltransferase component of PRC2, received U.S. Food and Drug Administration approval following promising clinical responses in cancer patients. However, the current array of EZH2 inhibitors have poor brain penetrance, limiting their use in patients with central nervous system malignancies, a number of which have been shown to be sensitive to EZH2 inhibition. To address this need, we have identified a chemical strategy, based on computational modeling of pyridone-containing EZH2 inhibitor scaffolds, to minimize P-glycoprotein activity, and here we report the first brain-penetrant EZH2 inhibitor, TDI-6118 (compound 5). Additionally, in the course of our attempts to optimize this compound, we discovered TDI-11904 (compound 21), a novel, highly potent, and peripherally active EZH2 inhibitor based on a 7 member ring structure.

项与 Mevrometostat 相关的新闻（医药）

2026-08-27

·今日头条

辉瑞破局重生

辉瑞，曾凭借新冠红利成为全球首家年营收突破千亿美元的制药巨头。如今潮水退去，礼来、艾伯维等对手正朝着千亿目标前进，辉瑞自己却陷入了增长“青黄不接”的困局。新冠产品收入下降、核心产品专利悬崖逼近、新药研发频频失败，导致辉瑞股价在2026年上半年一度深跌。然而，自7月初见底以来，辉瑞股价强势反弹，不仅抹平跌幅，还创出了近年新高。截至美东时间8月19日收盘，辉瑞股价年内涨幅19.61%，总市值达到1610亿美元。资本市场用真金白银给这家“宇宙大药厂”投下了“信任票”。辉瑞到底做对了什么？如何打赢翻身仗？ 01 “宇宙大药厂”渡劫年营收突破1000亿美元，是全球制药巨头的目标。而辉瑞曾经做到这一体量，站上过行业之巅，被称为“宇宙大药厂”。 2022年，依托新冠产品的巨额收入，辉瑞实现总营收高达1003亿美元，成为全球首家年收入超千亿美元的制药企业。彼时，礼来的总营收仅有285.41亿美元，在全球药企TOP10榜单中排名靠后。此后多年，辉瑞收入一直处于行业领先水平。直到2025年，礼来以651.79亿美元问鼎全球药企制药业务收入榜首，并成为全球首家市值突破万亿美元的制药公司。同年，辉瑞收入为625.79亿美元，跌至榜单第二。短短几年，礼来就赶上并超越昔日霸主，主要源于GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽销售强劲，贡献公司过半营收。事实上，辉瑞深知新冠红利只是短暂的，也看好GLP-1市场的巨大潜力，很早就布局了多款口服GLP-1小分子药物，希望借助差异化在礼来与诺和诺德主导的市场中卡位。这个策略是对的，只是没想到过程充满了波折，不仅前期布局的口服GLP-1药物接连失利，就连刚从Metsera收购获得的口服GLP-1资产MET-224o也失败了，导致辉瑞在肥胖领域“起了个大早、赶了个晚集”。屋漏偏逢连夜雨，船迟又遇打头风。辉瑞的困局不止于此，核心产品专利悬崖逼近是另一个严峻挑战：心血管药Eliquis（阿哌沙班）、乳腺癌药Ibrance（哌柏西利）的核心化合物专利将在2026-2027年到期，这两款药物2025年合计贡献辉瑞近两成收入。为了填补收入缺口，辉瑞频频上演并购大戏：自2022年以来投资800亿美元，其中80%用于3项成功交易（Seagen、Metsera、Biohaven），分别指向肿瘤、肥胖、神经科学领域，成为未来发展的重头戏。辉瑞近年大型BD交易梳理图片事实证明，并购策略带来了良好成效。2026年第二季度，辉瑞已上市和收购产品实现收入32亿美元，运营口径增长18%；剔除去年同期一次性项目影响后，增速达到27%。其中，收购产品剔除一次性因素后增长25%。在2026年第二季度财报电话会上，辉瑞管理层直言不讳：‌“Seagen、Metsera和Biohaven这三笔交易是公司的变革性机遇；截至目前，Seagen的收入表现已超出公司最初的预期。” 并购补上的增长缺口，不仅帮辉瑞扛住了专利悬崖与管线失利的双重压力，也为它接下来的战略布局留出了充足的腾挪空间。 02 破局重生很显然，辉瑞正在发生积极转变，最直观的表现就是资本市场投下了“信任票”，股价创出了近年新高。这张“信任票”背后，藏着昔日霸主的自救剧本，其中最精彩的一幕莫过于并购大戏。例如，辉瑞在2022年以116亿美元收购Biohaven，获得了偏头痛新药Nurtec（Rimegepant，瑞美吉泮）、扎维吉泮（Zavegepant）和5项临床前项目；在2023年豪掷430亿美元收购Seagen，拿下了4款商业化ADC药物（Padcev、Adcetris、Tukysa、Tivdak）和ADC技术平台。 2026年第二季度，Seagen原有产品组合在美国市场的收入同比增长21%，实现了强劲增长；瑞美吉泮运营口径增长17%，并继续在口服CGRP类药物中保持总处方量的领先地位。如果说“买买买”是辉瑞向外找增长，那么向内“抠利润”，则是这场自救的另一条主线。在2026年Q2财报中，辉瑞宣布追加25亿美元的成本削减计划，加上此前的各项重组举措，预计到2029年将实现约97亿美元的总净成本节约。这一数字，已接近辉瑞收购Metsera的交易价格（约100亿美元），相当于靠成本管控省出了一笔同量级的并购资金。在收入增速放缓的大背景下，节流本身就是一种务实的增长叙事。2026年第二季度，辉瑞调整后毛利率为76%，主要反映产品组合变化及持续的成本控制措施。辉瑞单季度业绩及收入拆分情况图片收购产品的亮眼表现只是开端，辉瑞储备的在研管线与后续战略动作，还藏着更具想象力的增长看点。在肿瘤领域，Padcev联合K药用于肌层浸润性膀胱癌（MIBC）的围手术期治疗，已于今年7月获FDA批准上市，可覆盖术前新辅助和术后辅助全阶段，成为近25年来第一个在围手术期阶段击败标准含铂化疗的方案。 Mevrometostat（EZH2抑制剂）联合恩杂鲁胺（Xtandi）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）已处于临床III期阶段，有望在全球前列腺癌治疗全周期中占据市场，预计2027年提交上市申请。乳腺癌潜在大药Atirmociclib是全球首个完成II期研究的CDK4抑制剂，可打破CDK4/6抑制剂耐药困境，已开发至临床III期，有望成为Ibrance（峰值销售额达54亿美元）的“接棒者”。辉瑞以超60亿美元从三生制药引进的PD-1/VEGF双抗PF-08634404（SSGJ-707），正在开展多项全球三期临床试验，适应症覆盖胃癌、广泛期小细胞肺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌等，市场潜力巨大。密集的管线利好让市场重新看到了辉瑞研发管线的价值，也提供了未来可期的叙事。 03 未来增长点除肿瘤板块外，辉瑞在其他疾病领域的布局也值得关注。尽管减肥药管线频频失利，但还是迎来了柳暗花明的时刻：并购Metsera获得的Berobenatide（PF-08653944/MET-097i）展示出了积极的Ⅱb期VESPER-1研究扩展数据，减重效果与替尔泊肽相当，且可能优于司美格鲁肽，有望成为全球首创每月给药一次的GLP-1受体激动剂多肽药物。 VESPER-3研究显示，患者采用每月一次的维持给药方案，治疗28周后，经安慰剂校正的体重降幅达12.3%（4.8 mg/月剂量组）。这意味着，Berobenatide肩对肩疗效对比接近替尔泊肽，而且每月一针具有依从性更高的显著优势。辉瑞Berobenatide减重效果图片这是最关键的催化剂之一。辉瑞对此信心满满，计划2026年启动10项Berobenatide的III期临床试验，适应症涵盖长期体重管控，以及肥胖合并膝骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停等并发症。今年5月，辉瑞还启动了Berobenatide联合PF-08653945（MET-233i）治疗肥胖的2b期临床试验SOLIS-1，这是超长效GLP-1受体激动剂+超长效Amylin类似物的组合，有望展示出更优的疗效和安全性，预计2026年下半年至2027年初将公布早期数据。在免疫炎症与皮肤病学领域，利特昔替尼（Litfulo）治疗非节段性白癜风（NSV）的两项III期研究已经达到了主要终点，即将递交上市申请，成为新的增长点。利特昔替尼是一种口服JAK3/TEC激酶家族双通道抑制剂，相较于第一代泛JAK抑制剂，其在降低毒性方面更有优势，此前已获批治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃，此次拿下新适应症，有望进一步打开市场空间。 IL-4/IL-13/TSLP三抗Tilrekimig（PF-07275315）正在开展针对哮喘、特应性皮炎、慢阻肺（COPD）的全球三期临床试验，并计划启动头对头Dupixent（度普利尤单抗）治疗特异性皮炎的三期研究。 Dupixent是赛诺菲和再生元合作开发的超级大药，2025年全球销售额高达182亿美元。如果Tilrekimig能够头对头击败Dupixent，市场想象空间必然巨大。疫苗方面，辉瑞的25价肺炎球菌结合疫苗（25vPnC，PF-07872412）在II期研究中取得了积极结果：免疫原性表现强劲，尤其针对临床棘手的血清3型，保护效果远超目前主流的20价疫苗PREVNAR 20，且安全性良好。目前，辉瑞已启动25vPnC的儿童关键3期临床，同时同步推进成人第五代35价疫苗研发。此外，辉瑞的PF-07328948（全球首个BDK抑制剂，用于治疗心力衰竭）、PF-07868489（全球首个BMP9抗体，用于治疗肺动脉高压）也值得期待。 04 结语显而易见，辉瑞正在重新搭建自己的下一个增长周期。当新冠红利的潮水退去，辉瑞没有裸泳，而是借助退潮的间隙，重新加固了自己的堡垒：并购补缺口、节流攒弹药、管线出拐点，三重共振之下，辉瑞正在把“青黄不接”的困局，一步步变成“多点开花”的新增长曲线。基于此，资本市场也用真金白银完成了对辉瑞的重新定价。这或许就是“宇宙大药厂”真正的底蕴。参考资料： 1.辉瑞的财报、公告、官微 2.中信建投证券、东北证券研报声明：本内容仅用作医药行业信息传播，为作者独立观点，不代表药智网立场。如需转载，请务必注明文章作者和来源。

2026-08-26

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辉瑞破局重生

辉瑞，曾凭借新冠红利成为全球首家年营收突破千亿美元的制药巨头。如今潮水退去，礼来、艾伯维等对手正朝着千亿目标前进，辉瑞自己却陷入了增长“青黄不接”的困局。新冠产品收入下降、核心产品专利悬崖逼近、新药研发频频失败，导致辉瑞股价在2026年上半年一度深跌。然而，自7月初见底以来，辉瑞股价强势反弹，不仅抹平跌幅，还创出了近年新高。截至美东时间8月25日收盘，辉瑞股价年内涨幅21%，总市值达到1628亿美元。资本市场用真金白银给这家“宇宙大药厂”投下了“信任票”。辉瑞到底做对了什么？如何打赢翻身仗？01“宇宙大药厂”渡劫年营收突破1000亿美元，是全球制药巨头的目标。而辉瑞曾经做到这一体量，站上过行业之巅，被称为“宇宙大药厂”。2022年，依托新冠产品的巨额收入，辉瑞实现总营收高达1003亿美元，成为全球首家年收入超千亿美元的制药企业。彼时，礼来的总营收仅有285.41亿美元，在全球药企TOP10榜单中排名靠后。此后多年，辉瑞收入一直处于行业领先水平。直到2025年，礼来以651.79亿美元问鼎全球药企制药业务收入榜首，并成为全球首家市值突破万亿美元的制药公司。同年，辉瑞收入为625.79亿美元，跌至榜单第二。短短几年，礼来就赶上并超越昔日霸主，主要源于GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽销售强劲，贡献公司过半营收。事实上，辉瑞深知新冠红利只是短暂的，也看好GLP-1市场的巨大潜力，很早就布局了多款口服GLP-1小分子药物，希望借助差异化在礼来与诺和诺德主导的市场中卡位。这个策略是对的，只是没想到过程充满了波折，不仅前期布局的口服GLP-1药物接连失利，就连刚从Metsera收购获得的口服GLP-1资产MET-224o也失败了，导致辉瑞在肥胖领域“起了个大早、赶了个晚集”。屋漏偏逢连夜雨，船迟又遇打头风。辉瑞的困局不止于此，核心产品专利悬崖逼近是另一个严峻挑战：心血管药Eliquis（阿哌沙班）、乳腺癌药Ibrance（哌柏西利）的核心化合物专利将在2026-2027年到期，这两款药物2025年合计贡献辉瑞近两成收入。为了填补收入缺口，辉瑞频频上演并购大戏：自2022年以来投资800亿美元，其中80%用于3项成功交易（Seagen、Metsera、Biohaven），分别指向肿瘤、肥胖、神经科学领域，成为未来发展的重头戏。辉瑞近年大型BD交易梳理图片来源：中信建投证券研报事实证明，并购策略带来了良好成效。2026年第二季度，辉瑞已上市和收购产品实现收入32亿美元，运营口径增长18%；剔除去年同期一次性项目影响后，增速达到27%。其中，收购产品剔除一次性因素后增长25%。在2026年第二季度财报电话会上，辉瑞管理层直言不讳：‌“Seagen、Metsera和Biohaven这三笔交易是公司的变革性机遇；截至目前，Seagen的收入表现已超出公司最初的预期。”并购补上的增长缺口，不仅帮辉瑞扛住了专利悬崖与管线失利的双重压力，也为它接下来的战略布局留出了充足的腾挪空间。02破局重生很显然，辉瑞正在发生积极转变，最直观的表现就是资本市场投下了“信任票”，股价创出了近年新高。这张“信任票”背后，藏着昔日霸主的自救剧本，其中最精彩的一幕莫过于并购大戏。例如，辉瑞在2022年以116亿美元收购Biohaven，获得了偏头痛新药Nurtec（Rimegepant，瑞美吉泮）、扎维吉泮（Zavegepant）和5项临床前项目；在2023年豪掷430亿美元收购Seagen，拿下了4款商业化ADC药物（Padcev、Adcetris、Tukysa、Tivdak）和ADC技术平台。2026年第二季度，Seagen原有产品组合在美国市场的收入同比增长21%，实现了强劲增长；瑞美吉泮运营口径增长17%，并继续在口服CGRP类药物中保持总处方量的领先地位。如果说“买买买”是辉瑞向外找增长，那么向内“抠利润”，则是这场自救的另一条主线。在2026年Q2财报中，辉瑞宣布追加25亿美元的成本削减计划，加上此前的各项重组举措，预计到2029年将实现约97亿美元的总净成本节约。这一数字，已接近辉瑞收购Metsera的交易价格（约100亿美元），相当于靠成本管控省出了一笔同量级的并购资金。在收入增速放缓的大背景下，节流本身就是一种务实的增长叙事。2026年第二季度，辉瑞调整后毛利率为76%，主要反映产品组合变化及持续的成本控制措施。辉瑞单季度业绩及收入拆分情况图片来源：东北证券研报收购产品的亮眼表现只是开端，辉瑞储备的在研管线与后续战略动作，还藏着更具想象力的增长看点。在肿瘤领域，Padcev联合K药用于肌层浸润性膀胱癌（MIBC）的围手术期治疗，已于今年7月获FDA批准上市，可覆盖术前新辅助和术后辅助全阶段，成为近25年来第一个在围手术期阶段击败标准含铂化疗的方案。Mevrometostat（EZH2抑制剂）联合恩杂鲁胺（Xtandi）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）已处于临床III期阶段，有望在全球前列腺癌治疗全周期中占据市场，预计2027年提交上市申请。乳腺癌潜在大药Atirmociclib是全球首个完成II期研究的CDK4抑制剂，可打破CDK4/6抑制剂耐药困境，已开发至临床III期，有望成为Ibrance（峰值销售额达54亿美元）的“接棒者”。辉瑞以超60亿美元从三生制药引进的PD-1/VEGF双抗PF-08634404（SSGJ-707），正在开展多项全球三期临床试验，适应症覆盖胃癌、广泛期小细胞肺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌等，市场潜力巨大。密集的管线利好让市场重新看到了辉瑞研发管线的价值，也提供了未来可期的叙事。03未来增长点除肿瘤板块外，辉瑞在其他疾病领域的布局也值得关注。尽管减肥药管线频频失利，但还是迎来了柳暗花明的时刻：并购Metsera获得的Berobenatide（PF-08653944/MET-097i）展示出了积极的Ⅱb期VESPER-1研究扩展数据，减重效果与替尔泊肽相当，且可能优于司美格鲁肽，有望成为全球首创每月给药一次的GLP-1受体激动剂多肽药物。VESPER-3研究显示，患者采用每月一次的维持给药方案，治疗28周后，经安慰剂校正的体重降幅达12.3%（4.8 mg/月剂量组）。这意味着，Berobenatide肩对肩疗效对比接近替尔泊肽，而且每月一针具有依从性更高的显著优势。辉瑞Berobenatide减重效果图片来源：辉瑞官网这是最关键的催化剂之一。辉瑞对此信心满满，计划2026年启动10项Berobenatide的III期临床试验，适应症涵盖长期体重管控，以及肥胖合并膝骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停等并发症。今年5月，辉瑞还启动了Berobenatide联合PF-08653945（MET-233i）治疗肥胖的2b期临床试验SOLIS-1，这是超长效GLP-1受体激动剂+超长效Amylin类似物的组合，有望展示出更优的疗效和安全性，预计2026年下半年至2027年初将公布早期数据。在免疫炎症与皮肤病学领域，利特昔替尼（Litfulo）治疗非节段性白癜风（NSV）的两项III期研究已经达到了主要终点，即将递交上市申请，成为新的增长点。利特昔替尼是一种口服JAK3/TEC激酶家族双通道抑制剂，相较于第一代泛JAK抑制剂，其在降低毒性方面更有优势，此前已获批治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃，此次拿下新适应症，有望进一步打开市场空间。IL-4/IL-13/TSLP三抗Tilrekimig（PF-07275315）正在开展针对哮喘、特应性皮炎、慢阻肺（COPD）的全球三期临床试验。就在近日，辉瑞还启动了Tilrekimig头对头Dupixent（度普利尤单抗）治疗12岁及以上青少年和成人中重度特应性皮炎患者的三期研究。Dupixent是赛诺菲和再生元合作开发的超级大药，2025年全球销售额高达182亿美元。如果Tilrekimig能够头对头击败Dupixent，市场想象空间必然巨大。疫苗方面，辉瑞的25价肺炎球菌结合疫苗（25vPnC，PF-07872412）在II期研究中取得了积极结果：免疫原性表现强劲，尤其针对临床棘手的血清3型，保护效果远超目前主流的20价疫苗PREVNAR 20，且安全性良好。目前，辉瑞已启动25vPnC的儿童关键3期临床，同时同步推进成人第五代35价疫苗研发。此外，辉瑞的PF-07328948（全球首个BDK抑制剂，用于治疗心力衰竭）、PF-07868489（全球首个BMP9抗体，用于治疗肺动脉高压）也值得期待。04结语显而易见，辉瑞正在重新搭建自己的下一个增长周期。当新冠红利的潮水退去，辉瑞没有裸泳，而是借助退潮的间隙，重新加固了自己的堡垒：并购补缺口、节流攒弹药、管线出拐点，三重共振之下，辉瑞正在把“青黄不接”的困局，一步步变成“多点开花”的新增长曲线。基于此，资本市场也用真金白银完成了对辉瑞的重新定价。这或许就是“宇宙大药厂”真正的底蕴。参考资料：1.辉瑞的财报、公告、官微2.中信建投证券、东北证券研报发布于：广东

2026-08-26

·有驾

辉瑞破局重生

辉瑞，曾凭借新冠红利成为全球首家年营收突破千亿美元的制药巨头。如今潮水退去，礼来、艾伯维等对手正朝着千亿目标前进，辉瑞自己却陷入了增长“青黄不接”的困局。新冠产品收入下降、核心产品专利悬崖逼近、新药研发频频失败，导致辉瑞股价在2026年上半年一度深跌。然而，自7月初见底以来，辉瑞股价强势反弹，不仅抹平跌幅，还创出了近年新高。截至美东时间8月25日收盘，辉瑞股价年内涨幅21%，总市值达到1628亿美元。资本市场用真金白银给这家“宇宙大药厂”投下了“信任票”。辉瑞到底做对了什么？如何打赢翻身仗？ 01 “宇宙大药厂”渡劫年营收突破1000亿美元，是全球制药巨头的目标。而辉瑞曾经做到这一体量，站上过行业之巅，被称为“宇宙大药厂”。 2022年，依托新冠产品的巨额收入，辉瑞实现总营收高达1003亿美元，成为全球首家年收入超千亿美元的制药企业。彼时，礼来的总营收仅有285.41亿美元，在全球药企TOP10榜单中排名靠后。此后多年，辉瑞收入一直处于行业领先水平。直到2025年，礼来以651.79亿美元问鼎全球药企制药业务收入榜首，并成为全球首家市值突破万亿美元的制药公司。同年，辉瑞收入为625.79亿美元，跌至榜单第二。短短几年，礼来就赶上并超越昔日霸主，主要源于GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽销售强劲，贡献公司过半营收。事实上，辉瑞深知新冠红利只是短暂的，也看好GLP-1市场的巨大潜力，很早就布局了多款口服GLP-1小分子药物，希望借助差异化在礼来与诺和诺德主导的市场中卡位。这个策略是对的，只是没想到过程充满了波折，不仅前期布局的口服GLP-1药物接连失利，就连刚从Metsera收购获得的口服GLP-1资产MET-224o也失败了，导致辉瑞在肥胖领域“起了个大早、赶了个晚集”。屋漏偏逢连夜雨，船迟又遇打头风。辉瑞的困局不止于此，核心产品专利悬崖逼近是另一个严峻挑战：心血管药Eliquis（阿哌沙班）、乳腺癌药Ibrance（哌柏西利）的核心化合物专利将在2026-2027年到期，这两款药物2025年合计贡献辉瑞近两成收入。为了填补收入缺口，辉瑞频频上演并购大戏：自2022年以来投资800亿美元，其中80%用于3项成功交易（Seagen、Metsera、Biohaven），分别指向肿瘤、肥胖、神经科学领域，成为未来发展的重头戏。辉瑞近年大型BD交易梳理图片来源：中信建投证券研报事实证明，并购策略带来了良好成效。2026年第二季度，辉瑞已上市和收购产品实现收入32亿美元，运营口径增长18%；剔除去年同期一次性项目影响后，增速达到27%。其中，收购产品剔除一次性因素后增长25%。在2026年第二季度财报电话会上，辉瑞管理层直言不讳：‌“Seagen、Metsera和Biohaven这三笔交易是公司的变革性机遇；截至目前，Seagen的收入表现已超出公司最初的预期。” 并购补上的增长缺口，不仅帮辉瑞扛住了专利悬崖与管线失利的双重压力，也为它接下来的战略布局留出了充足的腾挪空间。 02 破局重生很显然，辉瑞正在发生积极转变，最直观的表现就是资本市场投下了“信任票”，股价创出了近年新高。这张“信任票”背后，藏着昔日霸主的自救剧本，其中最精彩的一幕莫过于并购大戏。例如，辉瑞在2022年以116亿美元收购Biohaven，获得了偏头痛新药Nurtec（Rimegepant，瑞美吉泮）、扎维吉泮（Zavegepant）和5项临床前项目；在2023年豪掷430亿美元收购Seagen，拿下了4款商业化ADC药物（Padcev、Adcetris、Tukysa、Tivdak）和ADC技术平台。 2026年第二季度，Seagen原有产品组合在美国市场的收入同比增长21%，实现了强劲增长；瑞美吉泮运营口径增长17%，并继续在口服CGRP类药物中保持总处方量的领先地位。如果说“买买买”是辉瑞向外找增长，那么向内“抠利润”，则是这场自救的另一条主线。在2026年Q2财报中，辉瑞宣布追加25亿美元的成本削减计划，加上此前的各项重组举措，预计到2029年将实现约97亿美元的总净成本节约。这一数字，已接近辉瑞收购Metsera的交易价格（约100亿美元），相当于靠成本管控省出了一笔同量级的并购资金。在收入增速放缓的大背景下，节流本身就是一种务实的增长叙事。2026年第二季度，辉瑞调整后毛利率为76%，主要反映产品组合变化及持续的成本控制措施。辉瑞单季度业绩及收入拆分情况图片来源：东北证券研报收购产品的亮眼表现只是开端，辉瑞储备的在研管线与后续战略动作，还藏着更具想象力的增长看点。在肿瘤领域，Padcev联合K药用于肌层浸润性膀胱癌（MIBC）的围手术期治疗，已于今年7月获FDA批准上市，可覆盖术前新辅助和术后辅助全阶段，成为近25年来第一个在围手术期阶段击败标准含铂化疗的方案。 Mevrometostat（EZH2抑制剂）联合恩杂鲁胺（Xtandi）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）已处于临床III期阶段，有望在全球前列腺癌治疗全周期中占据市场，预计2027年提交上市申请。乳腺癌潜在大药Atirmociclib是全球首个完成II期研究的CDK4抑制剂，可打破CDK4/6抑制剂耐药困境，已开发至临床III期，有望成为Ibrance（峰值销售额达54亿美元）的“接棒者”。辉瑞以超60亿美元从三生制药引进的PD-1/VEGF双抗PF-08634404（SSGJ-707），正在开展多项全球三期临床试验，适应症覆盖胃癌、广泛期小细胞肺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌等，市场潜力巨大。密集的管线利好让市场重新看到了辉瑞研发管线的价值，也提供了未来可期的叙事。 03 未来增长点除肿瘤板块外，辉瑞在其他疾病领域的布局也值得关注。展示出了积极的Ⅱb期VESPER-1研究扩展数据，减重效果与替尔泊肽相当，且可能优于司美格鲁肽， VESPER-3研究显示，患者采用每月一次的维持给药方案，治疗28周后，经安慰剂校正的体重降幅达12.3%（4.8 mg/月剂量组）。这意味着，Berobenatide肩对肩疗效对比接近替尔泊肽，而且每月一针具有依从性更高的显著优势。辉瑞Berobenatide减重效果图片来源：辉瑞官网这是最关键的催化剂之一。辉瑞对此信心满满，计划2026年启动10项Berobenatide的III期临床试验，适应症涵盖长期体重管控，以及肥胖合并膝骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停等并发症。今年5月，辉瑞还启动了Berobenatide联合PF-08653945（MET-233i）治疗肥胖的2b期临床试验SOLIS-1，这是超长效GLP-1受体激动剂+超长效Amylin类似物的组合，有望展示出更优的疗效和安全性，预计2026年下半年至2027年初将公布早期数据。在免疫炎症与皮肤病学领域，利特昔替尼（Litfulo）治疗非节段性白癜风（NSV）的两项III期研究已经达到了主要终点，即将递交上市申请，成为新的增长点。利特昔替尼是一种口服JAK3/TEC激酶家族双通道抑制剂，相较于第一代泛JAK抑制剂，其在降低毒性方面更有优势，此前已获批治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃，此次拿下新适应症，有望进一步打开市场空间。 IL-4/IL-13/TSLP三抗Tilrekimig（PF-07275315）正在开展针对哮喘、特应性皮炎、慢阻肺（COPD）的全球三期临床试验。就在近日，辉瑞还启动了Tilrekimig头对头Dupixent（度普利尤单抗）治疗12岁及以上青少年和成人中重度特应性皮炎患者的三期研究。 Dupixent是赛诺菲和再生元合作开发的超级大药，2025年全球销售额高达182亿美元。如果Tilrekimig能够头对头击败Dupixent，市场想象空间必然巨大。疫苗方面，辉瑞的25价肺炎球菌结合疫苗（25vPnC，PF-07872412）在II期研究中取得了积极结果：免疫原性表现强劲，尤其针对临床棘手的血清3型，保护效果远超目前主流的20价疫苗PREVNAR 20，且安全性良好。目前，辉瑞已启动25vPnC的儿童关键3期临床，同时同步推进成人第五代35价疫苗研发。此外，辉瑞的PF-07328948（全球首个BDK抑制剂，用于治疗心力衰竭）、PF-07868489（全球首个BMP9抗体，用于治疗肺动脉高压）也值得期待。 04 结语显而易见，辉瑞正在重新搭建自己的下一个增长周期。当新冠红利的潮水退去，辉瑞没有裸泳，而是借助退潮的间隙，重新加固了自己的堡垒：并购补缺口、节流攒弹药、管线出拐点，三重共振之下，辉瑞正在把“青黄不接”的困局，一步步变成“多点开花”的新增长曲线。基于此，资本市场也用真金白银完成了对辉瑞的重新定价。这或许就是“宇宙大药厂”真正的底蕴。参考资料： 1.辉瑞的财报、公告、官微 2.中信建投证券、东北证券研报

100 项与 Mevrometostat 相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D12845	-	-	DB14799

研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
去势抵抗性前列腺癌	临床3期	比利时	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势抵抗性前列腺癌	临床3期	以色列	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	中国	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	日本	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	阿根廷	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	澳大利亚	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	比利时	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	巴西	Pfizer Inc.	2025-09-28
去势敏感前列腺癌	临床3期	保加利亚	Pfizer Inc.	2025-09-28

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06629779 \| NCT06551324 (MEVPRO-1, Pubmed \| Future Oncol)	临床3期	转移性前列腺癌	1,500	Mevrometostat + Enzalutamide	繭構廠鑰糧襯鑰鏇夢鹽(艱鬱選艱築壓夢淵憲膚) = 鹽網範網鹽築艱廠餘鹽願鹽鏇廠夢醖獵築淵艱 (繭築窪選網遞積構衊顧 ) 更多	积极	2026-05-15
				Enzalutamide or Docetaxel (physician's choice)	衊夢鑰蓋鹽積構鹹構鹽(餘鑰觸夢糧築鏇願齋製) = 餘鬱膚襯淵醖餘膚顧鏇構構艱廠衊築鬱鑰夢衊 (鹽憲鹹餘蓋廠醖製鑰膚, 8.4 ~ 18.8) 更多
NCT07028853 (MEVPRO-3, ASCO_GU2026)	临床3期	转移性去势敏感性前列腺癌	1,000	Mevrometostat plus Enzalutamide	鬱廠壓艱築膚鏇鹹築鹽(壓窪襯願廠簾製廠觸鏇) = 鹹窪簾糧餘遞遞顧廠築餘憲餘構夢願鏇襯繭觸 (繭製範繭鹹糧鹽遞襯醖, 18.5 ~ NR) 更多	积极	2026-02-26
				Placebo plus Enzalutamide	鬱廠壓艱築膚鏇鹹築鹽(壓窪襯願廠簾製廠觸鏇) = 窪願齋顧網襯鏇襯製選餘憲餘構夢願鏇襯繭觸 (繭製範繭鹹糧鹽遞襯醖, 3.9 ~ 5.7) 更多
NCT05767905 (CTgov)	临床1期	-	18	PF-06821497 (Part 1 PF-06821497 Form 1 250 mg Fasted)	醖鏇鏇範積顧範遞鑰築(膚齋簾艱製簾鏇淵願蓋) = 廠鏇簾獵顧構蓋築鏇醖觸積網壓蓋鑰選襯顧範 (鏇淵蓋蓋艱觸獵簾願窪, 33) 更多	-	2025-06-12
				PF-06821497 (Part 1 PF-06821497 Form 2 250 mg Fasted)	醖鏇鏇範積顧範遞鑰築(膚齋簾艱製簾鏇淵願蓋) = 鹹構蓋夢襯鬱繭壓憲簾觸積網壓蓋鑰選襯顧範 (鏇淵蓋蓋艱觸獵簾願窪, 29) 更多
NCT03460977 (dose-expansion study, ASCO2025)	临床1期	转移性去势抵抗性前列腺癌	81	Mevrometostat + Enzalutamide	壓簾襯簾窪觸窪廠遞遞(廠築顧糧淵遞齋鑰獵選) = Grade ≥3 TEAEs were observed in 53.7% of pts in Mevrometostat + Enzalutamide (most common diarrhea, neutropenia, and sepsis) and 42.5% in Enzalutamide 淵築遞蓋憲網膚積鬱蓋 (艱簾衊鬱網餘齋觸選夢 ) 更多	积极	2025-05-30
				Enzalutamide
NCT03460977 (ASCO2025)	临床1期	转移性去势抵抗性前列腺癌 enhancer of zeste homolog 2 (EZH2)	29	Mevrometostat 875 mg with food + Enzalutamide 160 mg	願範鏇醖製鹹壓鏇鹽壓(艱構憲構壓製衊壓餘觸) = grade 3 糧遞範遞範選憲觸衊構 (夢觸壓網衊簾齋艱衊壓 ) 更多	积极	2025-05-30
NCT03460977 (ASCO_GU2025) 人工标引	临床1期	转移性去势抵抗性前列腺癌 Prostate specific antigen	81	Mevrometostat (1250 mg BID) + Enzalutamide (160 mg QD)	窪衊鹽積鹹襯顧衊夢積(觸壓願艱鏇繭積艱壓窪) = 鑰衊構襯鏇鬱積醖襯憲餘築製範醖範襯壓夢糧 (願獵糧醖壓蓋鏇遞膚艱, 7.5 ~ not estimable) 更多	积极	2025-02-13
				Enzalutamide (160 mg QD)	窪衊鹽積鹹襯顧衊夢積(觸壓願艱鏇繭積艱壓窪) = 簾壓簾鏇齋齋獵艱願鏇餘築製範醖範襯壓夢糧 (願獵糧醖壓蓋鏇遞膚艱, 4.1 ~ 13.9) 更多
NCT03460977 (ASCO_GU2025) 人工标引	临床1期	转移性去势抵抗性前列腺癌 H3K27Me3	-	Mevrometostat from 150 to 1250 mg BID + Enzalutamide 160 mg QD	繭窪獵廠糧醖窪壓鹹遞(獵淵獵顧廠衊淵繭製鹹) = 醖築鏇窪衊艱淵製淵鏇艱積鏇範夢廠網衊範蓋 (膚顧餘壓範艱艱廠襯窪, –86 ~ –23) 更多	积极	2025-02-13
NCT03460977 (ASCO2024) 人工标引	临床1/2期	去势抵抗性前列腺癌 prostate-specific antigen (PSA)	47	Mevrometostat (PF-06821497) + Enzalutamide	遞餘築繭鏇憲範餘獵膚(築醖簾鹽艱艱遞構繭壓) = 窪醖獵膚鬱淵遞獵襯鹹憲淵網糧襯網淵醖構壓 (構積顧築鑰願膚餘鑰壓 ) 更多	积极	2024-05-24
NCT03460977 (ESMO2022) 人工标引	临床1期	滤泡性淋巴瘤 \| 小细胞肺癌 \| 去势抵抗性前列腺癌	57	PF 06821497	夢願淵襯醖夢齋壓鹹顧(構餘齋範鹽範蓋鏇鬱繭) = 17 pts (1 treatment-related) 獵壓壓襯範積繭醖觸襯 (蓋壓願鑰觸鏇糧鑰衊夢 ) 更多	积极	2022-09-10
				PF 06821497 (FL)