Study of JAK Inhibition in Stem-Like Prostate Cancer (JASPER): A Phase 1b/2a Multicenter Study of Ruxolitinib and Enzalutamide in Castration Resistant Prostate Cancer

This phase I/II tests the safety, side effects and best dose of ruxolitinib in combination with enzalutamide and how well it works in treating patients with prostate cancer that remains despite blocking hormone production (castration-resistant) and that has spread from where it first started to other places in the body (metastatic). Ruxolitinib, a kinase inhibitor, slows down the growth of the tumor by blocking the proteins, JAK1 and JAK2, tumors use to grow. Enzalutamide, an androgen receptor inhibitor, works by blocking the effects of androgen (a male reproductive hormone). This may help stop the growth and spread of tumor cells that need testosterone to grow. Giving ruxolitinib in combination with enzalutamide may be safe, tolerable, and/or effective in treating metastatic castration-resistant prostate cancer.

开始日期2025-03-01

申办/合作机构

Rogel Cancer Center: University of Michigan

[+1]

NCT06592924

/ Not yet recruiting临床3期IIT

A Randomized Clinical Trial for the Addition of Docetaxel to Androgen Receptor Pathway Inhibitors in Patients With Metastatic Castration Sensitive Prostate Cancer Without Deep PSA Response

This study is being done to answer the following question: can the chance of prostate cancer growing or spreading be lowered by adding a drug to the usual combination of drugs?
This study would like to find out if this approach is better or worse than the usual approach for prostate cancer.
The usual approach for patients who are not in a study is hormone treatment with Androgen Deprivation Therapy (ADT) and Androgen-Receptor Pathway Inhibitor (ARPI).

开始日期2025-01-15

申办/合作机构

Canadian Cancer Trials Group

[+4]

NCT06632977

/ Not yet recruiting临床2期IIT

PREcision DIagnostics in Prostate Cancer Treatment (PREDICT)

This phase II trial evaluates whether genetic testing in prostate cancer is helpful in deciding which study treatment patients are assigned. Patient cancer tissue samples are obtained from a previous surgery or biopsy procedure and tested for deoxyribonucleic acid (DNA) and ribonucleic acid (RNA) abnormalities or mutations in their cancer. Valemetostat tosylate is in a class of medications called EZH1/EZH2 inhibitors. It blocks proteins called EZH1 and EZH2, which may help slow or stop the spread of tumor cells. Carboplatin is in a class of medications known as platinum-containing compounds. It works in a way similar to the anticancer drug cisplatin, but may be better tolerated than cisplatin. Carboplatin works by killing, stopping or slowing the growth of tumor cells. Cabazitaxel injection is in a class of medications called microtubule inhibitors. It works by slowing or stopping the growth of tumor cells. Abiraterone acetate blocks tissues from making androgens (male hormones), such as testosterone. This may cause the death of tumor cells that need androgens to grow. It is a type of anti-androgen. Enzalutamide is in a class of medications called androgen receptor inhibitors. It works by blocking the effects of androgen (a male reproductive hormone) to stop the growth and spread of tumor cells. Lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan is in a class of medications called radiopharmaceuticals. It works by targeting and delivering radiation directly to tumor cells which damages and kills these cells. Assigning patients to targeted treatment based on genetic testing may help shrink or slow the cancer from growing

开始日期2024-12-31

申办/合作机构

Alliance for Clinical Trials in Oncology

[+1]

100 项与恩扎卢胺相关的临床结果

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100 项与恩扎卢胺相关的转化医学

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100 项与恩扎卢胺相关的专利（医药）

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3,427

项与恩扎卢胺相关的文献（医药）

2025-02-01·Clinical Genitourinary Cancer

Development and Validation of Prognostic Model for Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer Patients Treated With First-Line Abiraterone or Enzalutamide

Article

作者: Basso, Umberto ; Farinea, Giovanni ; Veccia, Antonello ; Kinspergher, Stefania ; Lai, Eleonora ; Lay, Ludovica ; Samuelly, Alessandro ; Cani, Massimiliano ; Pierantoni, Francesco ; Crespi, Veronica ; Alberti, Martina ; Maruzzo, Marco ; Bimbatti, Davide ; Ermacora, Paola ; Cattrini, Carlo ; Kadrija, Dzenete ; Mennitto, Alessia ; Anesi, Cecilia ; Buttigliero, Consuelo ; Caffo, Orazio ; Urban, Susanna ; Maines, Francesca

INTRODUCTION:

Over the years, several prognostic models were developed in patients receiving chemotherapy for metastatic castration resistant prostate cancer (mCRPC), while data on androgen-receptor signaling inhibitors (ARSI) in a real-world setting are limited.

PATIENTS AND METHODS:

We compared a consecutive series of 565 mCRPC patients receiving first-line ARSI at 4 high-volume Italian Centers (development set) to an external series of 180 patients receiving the same treatment at another Italian high-volume Center (training set), between 2011 and 2022. Sixteen clinical and baseline laboratory variables were selected to develop a prognostic model. Patients were categorized into risk groups according to the number of independent factors positively associated with overall survival (OS).

RESULTS:

In the development cohort, after a median follow-up of 21.1 months, the median OS was 30.4 months (95% CI 27.5-33.4). At the multivariate analysis, 7 variables [age, prostate specific antigen (PSA) doubling time, baseline levels of hemoglobin, PSA, time to castration resistance, ECOG PS and bone metastases number) were included into the final model. The median OS was 13.4, 25.7 and 46.4 months in poor (0-2 factors), intermediate (3-4 factors) and good (≥ 5 factors) prognosis group, respectively. The application of the model to the validation set confirmed its ability to prognosticate for OS. The model c-indexes were 0.68 (95% CI 0.64-0.72) and 0.75 (95% CI 0.68-0.81) in the development and validation cohort, respectively.

CONCLUSIONS:

Our model, based on clinical and laboratory variables readily assessable in clinical practice, might prognosticate the OS of mCRPC patients receiving first-line ARSI.

2025-02-01·PROSTATE

Comparison of abiraterone, enzalutamide, and apalutamide for metastatic hormone‐sensitive prostate cancer: A multicenter study

Article

作者: Kimura, Takahiro ; Yanagisawa, Takafumi ; Urabe, Fumihiko ; Katsumi, Kouta ; Iwatani, Kosuke ; Habuchi, Tomonori ; Tashiro, Kojiro ; Takahashi, Hidetsugu ; Mori, Keiichiro ; Shimomura, Tatsuya ; Narita, Shintaro ; Hatakeyama, Shingo ; Muramoto, Katsuki ; Fukuokaya, Wataru

Abstract:

Purpose:

We aimed to assess the differential efficacy and safety of androgen receptor pathway inhibitors (ARPI), such as abiraterone, enzalutamide, and apalutamide, in patients with metastatic hormone‐sensitive prostate cancer (mHSPC) in a real‐world practice setting.

Methods:

We retrospectively reviewed the records of consequent 668 patients with mHSPC treated with ARPI plus androgen deprivation therapy between September 2015 and December 2023. Based on the LATITUDE criteria, the comparison among abiraterone, enzalutamide, and apalutamide was exclusively conducted in high‐risk patients. Prostate‐specific antigen (PSA) responses such as the achievement of 95% and 99% PSA decline, overall survival (OS), cancer‐specific survival (CSS), time to castration‐resistant prostate cancer (CRPC), and the incidence of adverse events (AEs) were compared. All two‐group comparisons relied on propensity score matching (PSM) to minimize the effect on possible confounders.

Results:

In total, 297 patients with high‐risk mHSPC treated with abiraterone, 127 with enzalutamide, and 142 with apalutamide were compared. There were no differences in time to CRPC (p = 0.13), OS (p = 0.7), and CSS (p = 0.5) among the three ARPIs. No differences were observed in the achievement rates for 95% PSA decline at 3 months among the three ARPIs, while abiraterone was significantly better in 99% PSA decline achievement compared to apalutamide (72% vs. 57%, p = 0.003). The aforementioned oncologic outcomes were sustained even when performing PSM analyzes. Although skin rash for APA (34%) was the highest incidence of AEs, there were no differences in the rates of severe AEs across the three ARPIs. Enzalutamide resulted in the lowest treatment discontinuation rates (10%) other than disease progression compared to the other regimens.

Conclusions:

Abiraterone, enzalutamide, and apalutamide have comparable oncologic outcomes in terms of OS, CSS, and time to CRPC in patients with high‐risk mHSPC. Our data on differential treatment discontinuation rates, PSA response, and AE profiles can help guide clinical decision‐making.

2025-02-01·Clinical Genitourinary Cancer

Central Nervous System Toxicity in Prostate Cancer Patients Treated with Androgen Receptor Signaling Inhibitors: A Systematic Review, Meta-analysis, and Network Meta-analysis

Review

作者: Laukhtina, Ekaterina ; Parizi, Mehdi Kardoust ; Kimura, Takahiro ; Rajwa, Pawel ; Matsukawa, Akihiro ; Klemm, Jakob ; Yanagisawa, Takafumi ; Chiujdea, Sever ; Kimura, Shoji ; Miki, Jun ; Shariat, Shahrokh F. ; Tsuboi, Ichiro ; Mancon, Stefano ; Shariat, Shahrokh F ; Karakiewicz, Pierre I. ; Mori, Keiichiro ; Miszczyk, Marcin ; Fazekas, Tamás ; Karakiewicz, Pierre I

BACKGROUND:

Androgen-receptor signaling inhibitors (ARSIs) significantly improve survival in systemic therapy for advanced/metastatic prostate cancer (PCa) patients; however possible central nervous system (CNS) toxicity is an unaddressed concern. We aimed to assess and compare the incidence of CNS-related adverse events (AEs) secondary to the treatment of PCa patients with different ARSIs.

MATERIALS:

In August 2023, a comprehensive seach was conducted in three databases for randomized controlled trials (RCTs) of PCa patients receiving ARSIs plus ADT. The primary endpoints included mental impairment, cognitive impairment, seizure, fatigue, and falls.

RESULTS:

Twenty-six RCTs, comprising 20,328 patients, were included in meta-analyses and network meta-analyses (NMAs). ARSIs increased the risk of mental impairment (RR: 1.72; 95% CI, 1.09-2.71), cognitive impairment (RR: 2.25; 95% CI, 1.78-2.86), seizure (RR: 2.20, 95% CI, 1.09-4.45), fatigue (RR: 1.31, 95% CI, 1.20-1.43), and falls (RR: 2.07, 95% CI, 1.60-2.67) compared to standard of care (SOC). Based on NMAs, Enzalutamide showed a significant increase in risk for all assessed CNS-related AEs, while Abiraterone demonstrated significant risk increases in cognitive impairment, fatigue, and falls. Conversely, Darolutamide did not exhibit significant increases in risk for any CNS-related AEs, except for fatigue.

CONCLUSIONS:

The addition of ARSIs to ADT increased all examined CNS-related AEs compared to SOC. Each ARSI is associated with a distinct profile of CNS-related AEs. Careful patient selection and monitoring for CNS sequelae is necessary to achieve the best quality of life in patients on ARSI + ADT for PCa.

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项与恩扎卢胺相关的新闻（医药）

2025-01-13

·ioncology

70余项中国研究入选2025年ASCO GU大会，邀您畅享全国泌尿肿瘤最新进展（前列腺癌篇）

点击蓝字，关注我们编者按：2025年美国临床肿瘤学会泌尿男生殖系肿瘤分会（ASCO GU 2025）年会将于当地时间2月13日~15日在美国旧金山举行，将展示该领域最具创新性的科学进展，并探讨泌尿男生殖系肿瘤未来的治疗方向。近年来，中国泌尿肿瘤领域的研究及临床实践发展迅速，本次ASCO GU大会更是有70余项的中国专家研究入选。《肿瘤瞭望-泌尿时讯》特将入选大会的相关研究进行汇总，将分为前列腺癌篇、尿路上皮癌篇、肾癌篇等3部分进行展示。本期为入选的20余项前列腺癌相关研究（按照摘要号进行排序），如有遗漏或错误，欢迎广大读者提醒及指正。前列腺癌时间：2月13日（当地时间）地点：Level 1, West Hall 研究壁报摘要号：47 英文标题：The comparison of clinical utility between pan-cancer panel and PCa-specific panel for mCRPC. 中文标题：在mCRPC患者中，泛瘤种检测和前列腺癌特异性检测的临床实用性差异讲者：董柏君教授上海交通大学医学院附属仁济医院摘要号：78 英文标题：The prognostic significance of prostate-specific antigen dynamics during abiraterone therapy in patients with high-risk metastatic hormone-sensitive prostate cancer. 中文标题：阿比特龙治疗高危转移性激素敏感性前列腺癌患者期间，前列腺特异性抗原动态的预后意义讲者：Qian Wang教授四川大学华西医院摘要号：103 英文标题：Clinical features and prognostic value of CDK12 mutation in prostate cancer patients. 中文标题：前列腺癌患者CDK12突变的临床特征及预后价值讲者：董柏君教授上海交通大学医学院附属仁济医院摘要号：161 英文标题：Updated results from a phase I/II study of CBP-1018, a bi-ligand–drug conjugate (Bi-XDC) as late line therapy for patients with metastatic castration resistant prostate cancer (mCRPC). 中文标题：I/II期CBP-1018研究的最新结果，CBP-1018是一种双配体偶联药物（Bi-XDC），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的后线治疗讲者：李锴文教授中山大学孙逸仙纪念医院摘要号：191 英文标题：Genomic features of prostate cancer patients with and without ductal adenocarcinoma (DA) based on liquid biopsy. 中文标题：患有和不患有导管腺癌（DA）的前列腺癌患者基于液体活检的基因组特征讲者：Qiyu Zhu教授四川大学华西医院摘要号：197 英文标题：The significance of androgen receptor signaling pathway in mCRPC patients receiving olaparib monotherapy or combined treatment with abiraterone. 中文标题：雄激素受体信号通路在奥拉帕利单药治疗或与阿比特龙联合治疗的mCRPC患者中的意义讲者：杨斌教授上海市第十人民医院（同济大学附属第十人民医院）摘要号：214 英文标题：The prognostic significance of circulating tumor DNA in prostate cancer：A systematic review and meta-analysis. 中文标题：循环肿瘤DNA对前列腺癌预后的意义：系统评价与荟萃分析讲者：Haolin Liu教授四川大学华西医院摘要号：325 英文标题：Global spatiotemporal trends in prostate cancer burden and its socioeconomic disparities：An observational study from 1990 to 2021. 中文标题：全球前列腺癌负担的时空趋势及其社会经济差异：1990年至2021年的一项观察性研究讲者：Xianghong Zhou教授四川大学华西医院摘要号：328 英文标题：An online clustering algorithm predicting model for prostate cancer based on PHI-related variables and PI-RADS in different PSA populations. 中文标题：基于不同PSA人群PHI相关变量和PI-RADS的前列腺癌在线聚类算法预测模型讲者：Gejun Zhang教授中国医科大学附属第一医院摘要号：333 英文标题：Circulating tumor DNA (ctDNA) monitoring in the assessment and prediction of the efficacy of PARP inhibitors (PARPi). 中文标题：可解释机器学习应用于前列腺活检：队列研究讲者：Jindong Dai教授四川大学华西医院摘要号：340 英文标题：Optimizing the strategies to perform prostate biopsy in MRI-positive patients：A systematic review and network meta-analysis. 中文标题：优化MRI阳性患者的前列腺穿刺活检策略：系统评价与网络荟萃分析讲者：Qiyou Wu教授四川大学华西医院摘要号：390 英文标题：Evaluating the efficacy and safety of pelvic lymph node dissection in high-risk prostate cancer patients undergoing radical prostatectomy：A systematic review and meta-analysis. 中文标题：评价高危前列腺癌患者根治性前列腺切除术中盆腔淋巴结清扫的有效性和安全性：系统评价与荟萃分析讲者：Qihao Wang教授四川大学华西医院摘要号：404 英文标题：Phenotypic and genetically predicted leukocyte telomere length and prostate cancer risk：Results from a large-scale longitudinal cohort study. 中文标题：表型和基因预测的白细胞端粒长度和前列腺癌风险：来自大规模纵向队列研究的结果讲者：Xiaoyang Liu教授四川大学华西医院摘要号：406 英文标题：Chimeric RNA landscape in the Chinese population and the role of SFT2D2-TBX19 in prostate cancer progression. 中文标题：中国人群的嵌合RNA图谱以及SFT2D2-TBX19在前列腺癌进展中的作用讲者：Qiong Wang教授南方医科大学南方医院摘要号：411 英文标题：The impact of neoadjuvant therapy on the formation of tertiary lymphatic structures and the distinct prognosis in prostate cancer. 中文标题：新辅助治疗对前列腺癌三级淋巴结构的形成及预后的影响讲者：Yunfei Yu教授四川大学华西医院摘要号：423 英文标题：Assessment of the proficiency of ChatGPT-4o in an image-based robot-assisted radical prostatectomy scenario. 中文标题：评估ChatGPT-4o在基于图像学习的机器人辅助根治性前列腺切除术场景中的熟练程度讲者：Jiakun Li教授四川大学华西医院进展中的研究摘要号：TPS277 英文标题：The effect of circadian rhythm–based medication timing adjustments on the efficacy and safety of novel hormonal therapy. 中文标题：基于昼夜节律的用药时间调整对新型激素治疗的疗效和安全性的影响讲者：Junliang Zhao教授中山大学肿瘤防治中心摘要号：TPS278 英文标题：Efficacy and safety of organoid-based drug sensitivity screening to guide the treatment of mCRPC patients progressed after first-line treatment. 中文标题：基于类器官的药物敏感性筛选指导一线治疗后进展的mCRPC患者治疗的有效性和安全性讲者：赵迪威教授中山大学肿瘤防治中心摘要号：TPS292 英文标题：A prospective phase II study to evaluate olaparib plus abiraterone and prednisone combination therapy in metastatic hormone sensitive prostate cancer patients with HRR gene mutation：Updated analysis of PROact. 中文标题：一项评估奥拉帕利联合阿比特龙和泼尼松治疗HRR基因突变转移性激素敏感性前列腺癌患者的前瞻性II期研究：PROact的最新分析讲者：邱雪峰教授南京鼓楼医院摘要号：TPS299 英文标题：Tislelizumab in combination with abiraterone/enzalutamide for metastatic castration-resistant prostate cancer with intraductal adenocarcinoma of the prostate after progression on prior androgen receptor pathway inhibitor. 中文标题：替雷利珠单抗联合阿比特龙/恩扎卢胺治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，患者在既往使用雄激素受体通路抑制剂治疗后出现进展讲者：Qiyu Zhu教授四川大学华西医院摘要号：TPS307 英文标题：Circulating tumor DNA (ctDNA) monitoring in the assessment and prediction of the efficacy of PARP inhibitors (PARPi). 中文标题：循环肿瘤DNA（ctDNA）用于PARP抑制剂（PARPi）疗效监测和疗效预测的价值讲者：赵迪威教授中山大学肿瘤防治中心会议官网：https://meetings.asco.org/meetings/2025-asco-genitourinary-cancers-symposium/326/program-guide/scheduled-sessions （来源：《肿瘤瞭望-泌尿时讯》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

ASCO会议临床1期临床结果

2025-01-13

·医药魔方Info

全球第2款PROTAC药物进入III期阶段

近日，美国全球临时试验收录网站Clinicaltrials显示，百时美施贵宝（BMS）旗下公司Celgene（新基）启动了BMS-986365（CC-94676）的首个III期临床试验。这是全球第2款进入III期阶段的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物，并且也是首款进入III期阶段的靶向雄激素受体（AR）的PROTAC药物。此次启动的III期临床是一项随机、开放标签、适应性研究（n=960），旨在评估BMS-986365对比研究者选择（恩杂鲁胺+阿比特龙+泼尼松/泼尼松龙或多西他赛+泼尼松/泼尼松龙）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的安全性和有效性。研究的主要终点为第4年患者的放射学无进展生存期（rPFS）变化。 BMS-986365是一种高效的异双功能配体定向降解剂（ligand-directed degrader, LDD），可实现CRL4CRBN E3泛素连接酶依赖性AR泛素化及降解，并且能迅速且深度诱导细胞质或细胞核内野生型和突变型受体的降解。相比于AR拮抗剂恩杂鲁胺，该药物在抑制雄激素刺激的AR靶基因转录方面的效力提高了大约100倍，并在多种前列腺癌细胞系中表现出了10-120倍的抑制AR依赖性增殖的效力。 2024年1月，BMS在美国临床肿瘤医学会生殖泌尿癌研讨会（ASCO GU）2024大会上公布了BMS-986365治疗mCRPC患者的I期研究数据。结果显示，接受每日2次400-900mg BMS-986365治疗的患者，达到PSA至少下降30%（PSA30）的患者比例呈剂量依赖性增加。全剂量组实现PSA30的患者比例为34%（23/68）。每日2次900mg剂量组分别有55%（11/20）、35%（7/20）和10%（2/20）的患者实现PSA30、PSA50和PSA90，有45%（9/20）的患者在治疗第6个月时仍然未发生疾病进展。 2025年1月，BMS更新了该项I期研究的数据。结果显示，60例患者在接受每日2次400-900mg BMS-986365治疗后，有32%（19/60）的患者达到PSA50，其中10例来自900mg剂量组；中位rPFS达到6.3个月，其中900mg剂量组数据为8.3个月。此外，相比于经治患者，初治患者的rPFS更长（16.5 vs 5.5个月）。作为一种较新的技术，PROTAC仍在成药性探索阶段。截至目前，全球共两款PROTAC药物进入III期开发阶段，即vepdegestrant（ARV-471）和BMS-986365。vepdegestrant是一款雌激素受体（ER）PROTAC，由辉瑞与Arvinas合作开发，其开发进度较为领先，在2022年便已启动首个III期临床试验。国内药企已加速入局PROTAC赛道，目前有4款国产PROTAC药物处于II期开发阶段，分别为GT20029（开拓药业）、HRS-1358（恒瑞医药）、HRS-5041（恒瑞医药）和HP518（海创药业）。 Copyright © 2025 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

临床结果蛋白降解靶向嵌合体临床3期ASCO会议临床2期

2025-01-12

·浙江大学药学院

浙江大学药学院2024年科技亮点枚举

科技亮点为深入贯彻党的二十届三中全会精神、全国科技大会精神，浙江大学药学院聚焦国家重大战略需求，强化使命引领的科技创新前瞻布局，谋划推进战略任务导向的组织创新。让我们共同见证创新驱动发展的铿锵步伐，枚举药学院2024年科技亮点工作，为发展新质生产力注入充沛动能。科技成果名称：生理信号响应性智能药物递释系统的构建主要完成人：顾臻、高建青、李洪军、王金强、张添源肿瘤、糖尿病及组织损伤等疾病严重影响人民身体健康，现有用药策略缺乏精准性和可控性，导致疗效不佳及副作用明显。顾臻团队和高建青团队致力于上述重大疾病的精准治疗，将疾病中异常的生理病理信号（如高血糖浓度、高活性氧水平、高炎性因子水平等）作为药物智能靶向、激活或控释的触发因子，提升药物的靶向能力或实现按需起效。研发了血糖响应性胰岛素创新制剂，可响应炎症的干细胞制剂，提出了“在体构筑生理信号”的新理念，3项原创制剂已被应用到临床试验阶段。成果《生理信号响应性智能药物递释系统的构建》获浙江省自然科学奖一等奖。基于智能药物递释理念，进一步创制了贴敷式长效药物输注贴、血糖响应性长效安全胰岛素周制剂，相关成果发表于《Science Translational Medicine》《Nature Biomedical Engineering》等。科技成果名称：细胞自噬对脑卒中的关键保护作用及药物靶点研究主要完成人：陈忠、张翔南、韩峰、佟超、胡薇薇缺血性脑卒中是一种重大难治性脑血管疾病，目前尚缺乏有效的治疗药物。陈忠团队利用多学科综合手段，历时8年，围绕缺血性脑损伤病理早期阶段的关键变化开展基础研究。成果在国际上率先揭示了脑卒中不同病理过程中早期自噬响应的差异性特征，完善了卒中后神经元死亡过程的理论。成果明确了脑缺血早期非选择性自噬加重神经损伤，缺血复灌早期线粒体自噬减轻神经损伤的作用。发现了自噬类型依赖性的脑卒中药物干预新靶标及精准治疗新策略，提出了卒中后酸化后处理减轻脑损伤的方法，挖掘了褪黑素和卡非佐米“老药新用”的价值，为脑卒中的治疗提供了新思路。成果《细胞自噬对脑卒中的关键保护作用及药物靶点研究》获浙江省自然科学奖一等奖，在国际知名刊物发表论文70余篇，培养国家级青年人才4名，博士后7名，研究生85人。科技成果名称：基于蛋白去泛素化酶底物识别机制的抗肝细胞癌新靶点发现研究主要完成人：杨波、曹戟、何俏军、蒋莉肝细胞癌（HCC）恶性演进机制不明，目前十分缺乏有效且可干预的药物靶点。针对这一问题，课题组在发现肝细胞癌中泛素-蛋白酶体系统异常激活的基础上，以具有可干预潜力的WDR支架蛋白为切入点，筛选发现去泛素化酶活化因子WDR20在促进肝细胞癌恶性演进的过程中发挥关键作用，并证实WDR20同时介导了USP12/46两个去泛素化酶对肝细胞癌重要驱动因子c-Myc的蛋白稳态调控作用。这些重要发现的重要意义在于，不仅提出了靶向WDR20/c-Myc的抗肝细胞癌药物新靶点，而且首次观察到去泛素化酶在行使功能时存在“代偿”的独特现象，从而解答了长期以来对于去泛素化酶如何实现底物识别特异性的疑问。基于这些原创发现，课题组进一步提出了：细胞利用不同支架蛋白实现去泛素化酶底物选择性的“降解复合物平台”识别机制假说，为针对去泛素化酶的药物研发提供了新理论基石。相关成果发表在《PNAS》《Acta Pharmaceutica Sinica B》等国际权威期刊，并获授权国家发明专利1项。科技成果名称：靶向PARP的创新药物ZD-1发现及抗前列腺癌的临床前研究主要完成人：俞永平、陈文腾、陈圻前列腺癌是全球男性第二大常见恶性肿瘤，其中转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是前列腺癌治疗的难点。虽然新型抗雄激素药物，如阿比特龙、恩杂鲁胺等被推荐用于mCRPC的一线治疗，但患者总体的预后差，疾病进展速度快，中位总生存期约为2-3年，仍然存在巨大未满足的临床需求。俞永平团队自主研发的抗前列腺癌候选化合物ZD-1作用机制新颖，可高选择性地靶向前列腺癌细胞，对正常前列腺细胞的作用弱。同时，候选化合物ZD-1由内吞作用进入前列腺癌细胞并高效抑制DNA修复酶PARP活性，通过合成致死机制促进前列腺肿瘤细胞的死亡。在体内外药效学模型中，候选化合物ZD-1显示出显著的抗前列腺癌活性。而且候选化合物ZD-1有效避免了现有PARP抑制剂的血液学不良反应，安全性和成药性优异，有望为mCRPC的靶向治疗提供新的药物选择。候选化合物ZD-1具有自主知识产权，已申请中国发明专利和PCT专利。目前按照1类化药的技术要求，正在开展系统的临床前药学研究，预计可在2025年底完成NMPA新药临床试验IND申请。相关成果发表于《Journal of Medicinal Chemistry》。科技成果名称：注射用SAK2001 主要完成人：游剑、姜新东、李青坡、金召磊、邱伟根多西他赛（亦称多西紫杉醇）由于其明确的疗效，是临床上多种癌症的一线治疗药物。目前唯一上市产品为国外药企研发的多西他赛注射液，但由于作用的非选择性以及大量增溶辅料的添加，该制剂临床使用中伴随有较大毒副作用。针对上述临床问题，游剑团队进行了新型多西他赛纳米制剂的研制开发。这是一款冻干型多西他赛脂质微球粉针剂（注射用 SAK2001，2.2类新药），可在遇水后迅速重分散为纳米级颗粒，在体内具有肿瘤靶向以及选择性释药等特征。相较于市场上同类产品，该制剂具有显著性减毒与增效的双重临床优势，可实现药物更为安全有效的临床治疗目的。该项目从基础研究出发，逐步完成质量与处方工艺研究，已顺利实现批量化大生产制备，并通过IND申报（2022），获临床试验批件，目前正在进行临床研究。科技成果名称：智能口服胰岛素制剂主要完成人：王金强、顾臻、季康凡提升口服胰岛素制剂的生物利用度及安全性是其临床转化的关键。王金强、顾臻、季康凡等合成了一种两亲性糖响应聚合物，其可与胰岛素形成棒状胶束。经口服进入胃肠道后，该制剂可被高效吸收入血，并经门静脉进入肝脏，形成胰岛素储库。在血糖升高时，该胰岛素储库可快速提升胰岛素释放速率，并依次将胰岛素送入肝脏组织和外周循环，减缓肝糖原分解及促进周体对血糖的吸收，将血糖调整回正常值。该口服胰岛素制剂同时实现了胰岛素的糖响应释放模式及肝脏靶向分布模式，能显著增强胰岛素治疗的安全性与有效性。在1型糖尿病小鼠和小猪模型中，单次口服该制剂，均可实现一天的平稳血糖控制效果。小鼠连续口服该制剂七天，可持续稳定血糖七天，且无低血糖症状的发生。相关成果发表于《Nature Nanotechnology》。科技成果名称：人工智能新技术助力中药作用机制解析主要完成人：程翼宇、范骁辉、王毅药物信息学研究所、现代中药创制全国重点实验室程翼宇、范骁辉、王毅研究团队与合作者将AI技术引入中药治病科学原理的系统解析研究，开发了scCube、scRank、MitoReID等系列多组学分析新工具，建立了全球首个药物作用下的细胞线粒体动态表型大规模数据集，实现了基于高内涵筛选图像的中药作用靶标智能辨识，成功用于丹参酮IIA、表儿茶素等中药药效物质的效应细胞及作用靶点解析。系列研究为“说清楚、讲明白”中药临床功效的科学内涵提供了新的技术工具和研究示范。相关成果发表于《Nature Computational Science》《Nature Communications》《Cell Reports Medicine》等知名期刊，被Nature官网以Research Briefing报道，并获授权发明专利1项、软件著作权1项。科技成果名称：人工智能驱动的药物筛选和设计新方法主要完成人：侯廷军、谢昌谕、康玉、李丹、潘培辰新药研发是一项周期长、投入高、风险大的复杂系统工程，其中新骨架活性分子的筛选、生成以及优化是药物研发的核心挑战。侯廷军团队提出了一种利用提示学习来进行多性质分子优化的方法Prompt-MolOpt，该算法利用提示学习的训练策略，实现了零样本学习和少样本学习在多性质优化中的应用，使模型能够在单性质数据训练的情况下也能有效处理多性质的优化任务。发展了一种基于模块化反应和强化学习的新方法ClickGen，用于对可合成化学空间的定向探索，该方法通过模块化反应组装分子，结合强化学习与分子补全技术，确保生成的分子具有高多样性、新颖性以及对蛋白的强亲和力。发展了一种基于多模态技术的酶催化位点注释模型EasIFA，该模型融合了来自蛋白质语言模型和3D结构编码器的潜在酶表示，然后使用多模态交叉注意力框架将蛋白质水平信息与酶反应知识相结合，从而更高效和准确地预测酶的催化活性位点。相关成果发表于《Nature Machine Intelligence》《Nature Communications》，并获批国家重点研发计划专项资助。科技成果名称：人工智能驱动的生物大分子药物创制及转化主要完成人：潘利强、陈枢青潘利强团队利用计算机辅助设计、人工智能算法等结合实验验证，建立了抗体药物高效进化、优化技术平台，并基于此：1）设计了可逆转HER2 S310F激活点突变耐药的抗体偶联药物，并通过结构生物学、体内外活性研究阐明了其功能机制；2）设计了自组装、模块化的多特异性抗体偶联核酸药物，在转基因小鼠模型中实现高效率的双基因跳跃（exon-skipping）活性，为治疗杜氏肌营养不良症提供了全新方案；3）设计了新型生物大分子APC分子，可在体内靶向激活特定TCR序列的杀伤型T细胞，实现数百倍的扩增；4）设计了新型多功能抗体偶联药物，两项专利成果以千万级合同金额转让给上市药企。相关成果发表于《PNAS》《Angewandte Chemie International Edition》《Molecular Therapy-Oncology》，并获批国家高层次人才项目和浙江省尖兵攻关计划资助。科技成果名称：代谢增强型CAR-T研发与临床转化主要完成人：郭雨刚、高敏、李依玲 T细胞耗竭制约肿瘤免疫治疗的长期疗效。为解决这一难题，郭雨刚团队与合作者发现II型细胞因子IL-10和IL-4重振终末耗竭T细胞分子机制，揭示了II型免疫反应在维持免疫治疗长期治愈的关键作用。在此基础上，进一步研发IL-10自分泌CAR-T来增强CAR-T细胞代谢（代谢增强型CAR-T）。这种新型CAR-T可以保护肿瘤微环境中CAR-T细胞线粒体结构和功能的完整性，具有抵抗耗竭的强大活性。在多个实体肿瘤模型中，代谢增强型CAR-T展示出卓越的肿瘤清除能力。在IIT临床研究中，代谢增强型CD19 CAR-T以极低治疗剂量（低至商品化CD19 CAR-T剂量的1‰），连续帮助多位复发难治性淋巴瘤或白血病患者获得完全缓解。相关成果发表于《Nature》《Nature Biotechnology》（封面论文）。科技成果名称：点亮深层组织的分子秘密主要完成人：李新、沈丽丽近红外II区（NIR-II）成像可在深层组织中实时监测药物靶标的动态变化，为药物活性和毒性评价提供了一种在体、原位、简便的检测手段，有望加速药物研发。受罗丹明衍生物非荧光螺环化-强荧光两性离子平衡的启发，李新课题组提出了“push to open and pull to lock”的设计策略：通过整合靶标触发的电子效应与分子内取代基电性，设计了一种智能响应的分子探针。在未作用靶标时，探针受吸电子基团作用保持荧光关闭状态；在靶标刺激下，吸电子基团转化为供电子基团，荧光随之开启，犹如门被推开。该策略将成像对比度从传统的6-7倍显著提升至50倍，并在多种靶标成像中展现普适性。研究还成功实现了曲唑酮诱导肝损伤动态过程的实时监测。此研究为NIR-II成像探针的设计提供了一种高效的化学策略与工具，为药物研发中的在体成像技术提供了新的突破口。相关成果发表于《Science Advances》。图文整理｜科研办责任编辑｜徐潇审核｜王毅点击名片，关注我们

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10218	恩扎卢胺	L02BB04	DB08899

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
前列腺癌	韩国	Astellas Pharma Korea, Inc.	2024-12-03
去势敏感前列腺癌	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2023-11-16
HRR 基因突变去势抵抗性前列腺癌	美国	Pfizer Inc.	2023-06-20
去势抵抗性前列腺癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
去势抵抗性前列腺癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
去势抵抗性前列腺癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
去势抵抗性前列腺癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
转移性去势抵抗性前列腺癌	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2012-08-31

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
阿尔茨海默症	临床3期	中国	安斯泰来制药（中国）有限公司	2019-09-02
阿尔茨海默症	临床3期	中国	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2019-09-02
晚期三阴性乳腺癌	临床3期	美国	MediVation, Inc.	2016-09-01
晚期三阴性乳腺癌	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2016-09-01
晚期三阴性乳腺癌	临床3期	美国	Astellas Pharma, Inc.	2016-09-01
前列腺腺癌	临床3期	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	美国	MediVation, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	加拿大	MediVation, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	加拿大	Astellas Pharma US, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	波多黎各	Astellas Pharma US, Inc.	2014-01-22

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


JPRN-UMIN000015529 (ENABLE, ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床3期	去势抵抗性前列腺癌	107	Enzalutamide	艱夢餘鬱壓壓憲積膚範(觸糧齋製憲憲憲醖糧範) = 艱艱鑰鬱鹹觸繭夢網鹹艱憲糧鬱窪網顧蓋齋夢 (糧艱襯鹽鑰窪鏇顧築餘 ) 更多	积极	2024-12-07
				Abiraterone plus prednisolone	艱夢餘鬱壓壓憲積膚範(觸糧齋製憲憲憲醖糧範) = 淵製衊製淵積鬱鏇構壓艱憲糧鬱窪網顧蓋齋夢 (糧艱襯鹽鑰窪鏇顧築餘 ) 更多
NCT04076059 (China ARCHES, ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床3期	激素依赖性前列腺癌	180	ADT + Enzalutamide	膚築網願鏇網廠醖積積(遞淵醖壓淵壓廠夢願繭) = 廠鏇蓋襯齋鹹艱鑰簾遞簾糧簾選範鬱膚淵齋顧 (遞衊選繭範醖糧簾範築 ) 更多	不佳	2024-12-07
				ADT + Placebo	膚築網願鏇網廠醖積積(遞淵醖壓淵壓廠夢願繭) = 積遞蓋膚鹹衊鏇鬱鬱製簾糧簾選範鬱膚淵齋顧 (遞衊選繭範醖糧簾範築 ) 更多
NCT03464201 (GETHI2016-01, Pubmed \| Gynecol Oncol)	临床2期	卵巢颗粒细胞瘤 hormone receptors	16	Enzalutamide 160 mg	積齋淵餘餘淵繭遞觸鬱(鏇顧鹽淵選範憲網簾膚) = 糧製廠餘製範簾醖顧窪獵餘鏇鬱襯鹽醖鬱廠衊 (鏇遞鏇夢選憲窪夢餘蓋, 46 ~ 91.5)	积极	2024-12-01
NCT02213107 (phase II trial of enzalutamide (Enz) with 5-alpha reductase inhibitors (5-ARI), CTgov)	临床2期	前列腺癌	43	Enzalutamide+Dutasteride or finasteride	衊積鑰夢觸積構顧構衊(蓋夢製齋鏇齋齋鏇鑰衊) = 醖膚簾膚憲糧夢壓膚鏇窪齋鏇淵齋築襯觸遞壓 (繭獵糧網築鏇顧簾鹹製, 壓衊繭艱壓壓憲蓋範積 ~ 築顧構顧鏇憲顧獵製艱) 更多	-	2024-11-13
NCT05075577 (PRNewswire) 人工标引	临床2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	120	Enzalutamide 160mg QD	餘製餘鏇獵齋夢餘願觸(醖網鏇鹹簾鏇襯範鏇鑰) = 觸壓廠齋築鹽築夢窪遞構獵選鬱網蓋廠繭鹹齋 (艱糧鑰遞鏇願願壓窪鏇 ) 未达到更多	不佳	2024-10-31
				Masofaniten 600mg BID + enzalutamide 160mg QD	餘製餘鏇獵齋夢餘願觸(醖網鏇鹹簾鏇襯範鏇鑰) = 醖醖膚鹽醖淵鹽襯壓衊構獵選鬱網蓋廠繭鹹齋 (艱糧鑰遞鏇願願壓窪鏇 ) 未达到更多
NCT03395197 (TALAPRO-2, PipelineReview) 人工标引	临床3期	转移性去势抵抗性前列腺癌	-	talazoparib + enzalutamide	繭顧構顧餘糧選艱鬱選(選積鑰餘鹽構獵顧衊選) = Results showed a statistically significant and clinically meaningful improvement in the final OS in all-comers (cohort 1) as well as in those patients with homologous recombination repair (HRR) gene-mutated mCRPC (cohort 2), compared to XTANDI alone. 獵餘襯齋蓋範憲獵範築 (選製襯選餘願醖艱淵廠 )	积极	2024-10-10
NCT04179864 (EZH-1101, ESMO2024) 人工标引	临床1/2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	81	TAZ 1200 mg BID plus ENZ 160 mg QD	鹹蓋襯壓獵獵構艱簾襯(鹽選繭艱窪鏇獵艱廠願) = 構壓鑰獵範製願淵鹽襯鑰範艱憲鹹膚蓋觸膚鏇 (衊餘艱網襯鬱選淵衊獵, 8.5 ~ NE) 更多	不佳	2024-09-15
				ENZ 160 mg QD	鹹蓋襯壓獵獵構艱簾襯(鹽選繭艱窪鏇獵艱廠願) = 網築衊鑰積襯遞製範鏇鑰範艱憲鹹膚蓋觸膚鏇 (衊餘艱網襯鬱選淵衊獵, 6.6 ~ NE) 更多
NCT03395197 (TALAPRO-2, ESMO2024) 人工标引	临床3期	转移性去势抵抗性前列腺癌一线	125	Talazoparib + Enzalutamide	蓋築範憲憲獵鬱淵網膚(獵蓋鏇觸夢窪繭範衊獵) = 網遞蓋醖選顧憲壓繭獵觸遞遞網壓觸構構餘範 (鏇觸膚蓋積窪鏇遞憲餘 ) 更多	积极	2024-09-15
				Placebo + Enzalutamide	蓋築範憲憲獵鬱淵網膚(獵蓋鏇觸夢窪繭範衊獵) = 簾積鹽壓觸選築膚繭襯觸遞遞網壓觸構構餘範 (鏇觸膚蓋積窪鏇遞憲餘 ) 更多
NCT02319837 (EMBARK, ESMO2024)	临床3期	非转移性前列腺癌 prostate-specific antigen (PSA) doubling time	-	Enzalutamide + Leuprolide	蓋顧顧夢鑰鹹鏇齋襯夢(膚選繭鹽築獵積鑰窪淵) = Serious adverse events (AEs) were more common in older pts, but were low regardless of age. 襯餘鑰鑰鹹齋壓膚糧獵 (膚築窪構齋壓醖鑰蓋鏇 ) 更多	积极	2024-09-15
				Leuprolide alone