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浙江大学医学院附属第一医院梁廷波教授、章琦教授团队，于国际消化领域顶刊Gut（IF=31.793）发表胰腺癌重磅研究，首次揭示MTFP1是胰腺导管腺癌（PDAC）肝转移的关键驱动靶点，并成功锁定其特异性强效抑制剂KPT 9274（ATG-019）。本研究中，科晶生物为核心环节 ——MTFP1靶点抑制剂的高通量虚拟筛选提供了全流程技术服务，以顶刊级的精准技术实力，完成了从数万化合物中快速锁定先导分子的核心工作，成为虚拟筛选技术落地科研转化的标杆案例。 核心筛选工作解读：科晶技术筑牢研发核心 研究团队证实，MTFP1 通过调控线粒体代谢重编程、介导肿瘤微环境免疫抑制，驱动PDAC 肝转移定植，是极具潜力的治疗靶点，但此前该靶点无特异性可用抑制剂。科晶生物为研究搭建了全流程虚拟筛选技术方案，核心工作如下：超大规模化合物库覆盖：筛选体系纳入 FDA 获批药物库及多类活性化合物库，总计覆盖34735 个小分子化合物，为先导分子发现提供充足筛选基础；阶梯式精准筛选策略：采用 “初步对接→精准对接→高通量虚拟筛选→高亲和力配体锁定” 的阶梯式逻辑，先通过 AutoDock Vina 完成全库初筛缩小范围，再经结合自由能计算深度评估靶点 - 配体结合亲和力，最终快速锁定 Top5 高潜力候选化合物，大幅压缩研发周期、降低实验成本；筛选结果获实验完美验证：体内动物实验证实，筛选出的KPT 9274（ATG-019） 对 PDAC 肝转移抑制效果最优，可显著降低小鼠肝转移负荷、延长生存期，且无明显脏器毒性；SPR 实验证实其与 MTFP1 蛋白直接结合，KD 值达 55.337μM；200ns 分子动力学模拟进一步验证了复合物的高结构稳定性，全方位印证了科晶虚拟筛选技术的精准性。虚拟筛选相关核心图表 本次研究中，与 KPT 9274 虚拟筛选及验证环节高度相关的核心图表，均收录于原文Figure 7，具体如下：Figure 7A：MTFP1 抑制剂虚拟筛选全流程示意图，呈现科晶技术服务的核心框架Figure 7B-C：5 个候选化合物体内抑瘤效果验证图，证实 KPT 9274 的最优活性Figure 7I-K：KPT 9274 与 MTFP1 的结合亲和力检测结果、分子对接 3D 结构图Figure 7L-M：200ns 分子动力学模拟结果，验证复合物结合模式的结构稳定性Figure 7N-P：KPT 9274 的靶点活性验证、联合免疫治疗的协同抑瘤效果验证图科晶生物双技术平台，赋能科研与新药研发 除核心的抑制剂虚拟筛选服务外，本次研究中 MTFP1 互作蛋白筛选、结合位点验证等机制解析环节，也与科晶生物的核心优势技术领域高度契合。 科晶生物深耕生命科学与新药研发技术服务，打造了高通量虚拟筛选 + 互作蛋白筛选双核心技术平台，可提供从靶点确证、先导化合物发现，到蛋白互作机制解析的一站式全流程服务，技术能力已获多篇国际顶刊成果验证。此次助力浙大团队登顶 Gut，既是对科晶技术实力的权威认证，也是技术落地科研转化的重要里程碑。科晶生物虚拟筛选服务全流程未来，科晶生物将持续深耕技术创新，以精准、高效、合规的服务，助力全球科研工作者与新药研发企业攻克技术难题，为生命健康领域发展持续赋能。 原文链接：

在中国医药工业信息中心主办的第38届全国医药工业信息年会上，“2021年中国医药新锐创新力量”榜单第二次亮相，共12家企业脱颖而出。贝达、再鼎、君实、德琪等去年上榜的公司继续留名，而一批新面孔也首次挤进“创新第一梯队”。 榜单的评判尺子分两条线： 产品层面——看创新度、投入度、技术壁垒与竞争格局； 企业层面——评特色、动力、战略与成长空间。 下面，我们把镜头对准12家企业，盘点它们目前最亮眼的产品管线与最新进展。 【 1. 贝达药业：三代EGFR、ALK双线并进 】 2003年成立的贝达，已在深交所上市，港交所IPO也已过聆讯。公司手握2款已上市重磅： 盐酸埃克替尼——EGFR-TKI，适应非小细胞肺癌（NSCLC）一线及术后辅助； 恩沙替尼——新一代ALK抑制剂，用于ALK阳性的二线NSCLC。 在研管线同样火力全开： 第三代EGFR-TKI贝福替尼（BPI-D0316）已提交上市； 贝伐珠单抗生物类似药MIL60同步申报； 恩沙替尼一线适应症被CDE纳入优先审评； CDK4/6抑制剂、PI3Kα抑制剂、PD-1抗体巴替利单抗等均获批临床。 【 2. 再鼎医药：三款“首创”+多款优先审评 】 2014年成立的再鼎，先后登陆纳斯达克与港交所，已上市产品全部为“全球或中国首创”： 尼拉帕利——PARP 1/2抑制剂，卵巢癌一线与二线双适应症； 爱普盾——肿瘤电场治疗，新发/复发胶质母细胞瘤唯一获批方案； 瑞派替尼——酪氨酸激酶开关控制抑制剂，晚期GIST四线治疗首选。 此外，尼拉帕利补充适应症、抗生素Nuzyra（甲苯磺酸奥马环素）用于CABP及ABSSSI已进入优先审评；HER2靶向抗体margetuximab、电场治疗间皮瘤、尼拉帕利后线卵巢癌等品种即将申报。公司还与Schrödinger、MacroGenics、Mirati等达成多笔合作。 【 3. 君实生物：PD-1“五证”在手，出海BLA同步推进 】 2012年成立的君实，已在港交所与科创板双平台上市。其PD-1抑制剂特瑞普利单抗已拿下5项中国适应症，涵盖黑色素瘤、鼻咽癌、尿路上皮癌，并联合化疗一线治疗食管鳞癌递交上市申请。在美国，复发或转移性鼻咽癌BLA滚动提交已启动。 阿达木单抗生物类似药UBP1211已申报；JS006（抗TIGIT）、JS004（抗BTLA）、JS108（Trop2-Tub196偶联剂）、JS003（抗PD-L1）等全面推进临床；7月还与嘉晨西海、Coherus、阿斯利康签署mRNA疫苗与肿瘤免疫合作。 【 4. 德琪医药：SINE抑制剂塞利尼索领跑 】 2017年成立的德琪，2020年已在港交所挂牌。公司与Karyopharm合作的选择性核输出抑制剂塞利尼索（ATG-010）已提交上市并被纳入优先审评；CD73抑制剂CB-708（ATG-037）获全球独家授权。 在研管线横跨亚太：15个IND、6个NDA；ATG-008（mTORC1/2双靶点抑制剂）三期HBV阳性肝癌在即；ATG-016、ATG-527、ATG-019等SINE化合物及PAK4/NAMPT双靶点口服药均处不同阶段。 【 5. 和记黄埔医药：三款“重磅”已上市 】 和记黄埔医药（上海）自成立即专注肿瘤与自身免疫创新药。三款已上市产品全部为“全球或中国首创”： 呋喹替尼——VEGFR抑制剂，三线转移性结直肠癌治疗标准； 索凡替尼——口服酪氨酸激酶抑制剂，神经内分泌瘤一线方案； 赛沃替尼——MET外显子14跳跃突变NSCLC靶向药。 目前有10款候选药物处于临床阶段，覆盖FGFR、CSF-1R、PI3Kδ、Syk、IDH、ERK等热门靶点；与阿斯利康、礼来等多家跨国药企合作推进全球开发。 【 6. 天境生物：CD38抗体TJ202即将叩响NDA大门 】 2016年成立的天境生物，2020年登陆纳斯达克。公司计划今年提交CD38抗体菲泽妥单抗（TJ202）单药三线多发性骨髓瘤新药上市申请，这是其成立以来的首个NDA。 中国管线涵盖长效生长激素、B7-H3抗体、CD47/CD73单抗及Claudin 18.2×4-1BB双抗；全球管线聚焦单克隆抗体与双特异性抗体；7月与嘉晨西海、星亢原生物达成合作，加速新一代大分子药物研发。 【 7. 斯微生物：mRNA“双平台”提速 】 斯微生物2016年创立，专注mRNA疫苗与药物研发。公司搭建的mRNA合成平台+LPP纳米递送平台构成核心技术壁垒；今年6月完成近2亿美元新一轮融资。 管线覆盖肿瘤免疫与感染性疾病：个性化肿瘤疫苗、MERS新冠疫苗、新冠个性化肿瘤疫苗等加速推进；编码新生抗原的mRNA疫苗已进入临床前阶段。 【 8. 轩竹生物：14个1类新药临床申请蓄势待发 】 轩竹生物2002年成立，专注肿瘤、代谢、感染等领域。自2009年底起累计申报14个1类新药临床申请，多款产品进入后期： SGLT2抑制剂加格列净——糖尿病重磅； 碳青霉烯类抗生素百纳培南——抗耐药“利器”； 安纳拉唑钠——新一代消化疾病用药； plazomicin——抗感染“超级抗生素”。 此外，CDK4/6抑制剂吡罗西尼、FXR激动剂XZP-5610及3款NSCLC创新药同步开发。 【 9. 迈威生物：9款品种临床在研，阿达木单抗生物类似药年内上市 】 迈威生物2017年成立，专注抗体与重组蛋白大分子创新药，科创板IPO排队中。公司与合作方君实生物共同开发的阿达木单抗生物类似药9MW0113（UBP1211）预计年内获批；地舒单抗生物类似药9MW0321、9MW0311均进入三期；新冠中和抗体9MW3311等也在推进。5月，迈威还与扬子江就8MW0511及抗PD-1单抗9MW1111达成战略合作。 【 10. 艾力斯医药：三代EGFR“伏美替尼”出海欧洲 】 艾力斯医药2004年成立，2020年科创板上市。公司自研的第三代EGFR-TKI甲磺酸伏美替尼已于今年3月获批，用于EGFR T790M突变阳性NSCLC患者；6月与ArriVent Biopharma签署独家海外授权协议，获欧洲及多国开发销售权。在研管线还覆盖RET抑制剂、KRAS G12C抑制剂、EGFR 20外显子插入突变抑制剂及c-MET抑制剂等“硬核”靶点。 【 11. 东方百泰生物：人源化单抗“全家桶”布局 】 东方百泰成立于2011年，以研发人源化单克隆抗体及治疗性疫苗见长。公司手握超过20条研发管线，覆盖恶性肿瘤、糖尿病、类风湿、牛皮癣等高发疾病；已有6款药物进入临床：JY09（Exendin-4融合蛋白）、JY026（抗TNF-α全人源抗体）、JY028（抗VEGF人源化抗体）、JY023（ADC）、JY039（双特异抗体）、JY034（抗PD-1全人源抗体）。产品类型涵盖单抗、双特异抗体、ADC及治疗性疫苗，“全家桶”策略清晰。 【 12. 迪哲医药：小分子创新药“后来居上” 】 迪哲医药由国投创新与阿斯利康等于2017年联合成立，科创板IPO排队中。公司主打小分子创新药，管线包括4款临床阶段候选药物：DZD9008（特异性EGFR-TKI）、DZD4205（特异性JAK1抑制剂）、以及两款处于临床前阶段的肿瘤候选药。DZD9008已被CDE纳入突破性治疗品种；DZD4205启动复发难治性PTCL国际多中心Ⅱ期关键试验，“首秀”即高规格。 从PD-1到SINE抑制剂，从mRNA疫苗到“超级抗生素”，这批新锐力量正用差异化靶点、全球化布局和快节奏临床把中国医药的创新曲线推向更高维度。谁能率先把论文写成“处方”，把实验室成果变成患者手里的药瓶，时间将给出答案。