更新于：2024-11-01

Citalopram Hydrobromide

氢溴酸西酞普兰

更新于：2024-11-01

概要

概要

基本信息

简介西酞普兰于1998年在美国被批准用于医疗用途。它被列入世界卫生组织的基本药物清单。西酞普兰以商品名 Celexa 等销售，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 类抗抑郁药。用于治疗重度抑郁症、强迫症、恐慌症和社交恐惧症。抗抑郁作用可能需要一到四个星期才能发生。它是通过嘴巴服用的。常见的副作用包括恶心、睡眠困难、性问题、颤抖、感觉疲倦和出汗。严重的副作用包括 25 岁以下人群自杀风险增加、血清素综合征、青光眼和 QT 间期延长。停药后可能会出现抗抑郁药停药综合征或持续性 SSRI 后性功能障碍。

药物类型

小分子化药

别名

Citalopram hydrobromide (USP)

+ [19]

靶点

SERT

作用机制

SERT抑制剂(5-羟色胺转运体抑制剂)

治疗领域

其他疾病

在研适应症

重度抑郁症抑郁症

非在研适应症-

原研机构

H. Lundbeck A/S

在研机构

AbbVie, Inc.Biovail Laboratories International SRLALMATICA PHARMA INC

+ [1]

非在研机构

Kalaco Scientific, Inc.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

丹麦 (1989-01-01),

抑郁症

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

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结构

分子式C20H22BrFN2O

InChIKeyWIHMBLDNRMIGDW-UHFFFAOYSA-N

CAS号59729-32-7

关联

项与氢溴酸西酞普兰相关的临床试验

NCT06017037 / Recruiting临床1/2期IIT

REward Processing And Citalopram Study

The goal of this experimental medicine study is to examine the effect of increasing serotonin on reward processing in healthy volunteers. The main questions it aims to answer are:
Does a subacute increase in serotonin influence the activation regions during reward learning
Does a subacute increase in serotonin influence behavioural markers of reward valuation (effort task), responsiveness (taste task) and learning (learning task)
Participants will be:
given a 7-day course of the selective serotonin reuptake inhibitor, citalopram. undergo behavioural testing complete a reward learning task whilst undergoing fMRI
Researchers will compare results against a placebo group.

开始日期2023-05-19

申办/合作机构

University of Oxford

CTR20223073 / CompletedN/A

氢溴酸西酞普兰片（20mg）健康人体生物等效性研究

以药代动力学参数作为主要终点评价指标，分别比较在空腹/餐后状态下口服受试制剂氢溴酸西酞普兰片（生产厂家：昆明积大制药股份有限公司）与参比制剂氢溴酸西酞普兰片（持证商：H. Lundbeck A/S 丹麦灵北药厂，商品名：喜普妙®）后在健康受试者体内的药代动力学行为，评价两种制剂的生物等效性。次要目的：观察受试制剂氢溴酸西酞普兰片和参比制剂氢溴酸西酞普兰片在健康受试者中的安全性。

开始日期2022-12-01

申办/合作机构

昆明积大制药股份有限公司

CTR20222823 / CompletedN/A

健康受试者空腹/餐后条件下单次口服氢溴酸西酞普兰片的单中心、随机、开放、两序列、两周期、交叉生物等效性试验

主要目的：考察健康受试者在空腹/餐后条件下单剂量口服氢溴酸西酞普兰片（规格：20mg）后的体内药代动力学特征，评价受试制剂（T）与参比制剂（R）的生物等效性。次要目的：评价单剂量口服氢溴酸西酞普兰片（规格：20mg）受试制剂及参比制剂在中国健康受试者中的安全性。

开始日期2022-11-04

申办/合作机构

四川贝灵合益制药有限公司

100 项与氢溴酸西酞普兰相关的临床结果

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100 项与氢溴酸西酞普兰相关的转化医学

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100 项与氢溴酸西酞普兰相关的专利（医药）

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127

项与氢溴酸西酞普兰相关的文献（医药）

2024-07-01·Advanced Materials

Tailor‐Made Doses of Pharmaceuticals by Tunable Modular Design: A Case Study on Tapering Antidepressant Medication

Article

作者: Ahola, Ilari ; Bøtker, Johan ; Cornett, Claus ; Raijada, Dhara ; Rantanen, Jukka ; Genina, Natalja

AbstractAn abrupt cessation of antidepressant medication can be challenging due to the appearance of withdrawal symptoms. A slow hyperbolic tapering of an antidepressant, such as citalopram hydrobromide (CHB), can mitigate the withdrawal syndrome. However, there are no viable dosage forms on the market to implement the tapering scheme. A solution using a tunable modular design (TMD) approach to produce flexible and accurate doses of CHB is proposed. This design consists of two parts: 1) a module with a fixed amount of preloaded CHB in a freeze‐dried polymer matrix, and 2) fine‐tuning the CHB dose by inkjet printing. A noncontact food‐grade printer, used for the first time for printing pharmaceuticals, is modified to allow for accurate printing of the highly concentrated CHB ink on the porous CHB‐free or CHB‐preloaded modules. The produced modules with submilligram precision are bench‐marked with commercially available CHB tablets that are manually divided. The TMD covers the entire range of doses needed for the tapering (0.5–23.8 mg). The greatest variance is 13% and 88% when comparing the TMD and self‐tapering, respectively. Self‐tapering is proven inaccurate and showcases the need for the TMD to make available accurate and personalized doses to wean off treatment with CHB.

2024-05-01·Otolaryngology–Head and Neck Surgery

Olfactory‐Related Adverse Events: An Analysis of the Food and Drug Administration Adverse Events Reporting System

Article

作者: Minutello, Katrina M ; Hasan, Md Sakibur ; Lenkeit, Christopher P ; Emmer, Eriel ; Santiago Rivera, Olga ; Lofgren, Daniel H ; Downs, Asha

AbstractObjectiveOlfactory dysfunction has gained considerable interest with its association to the coronavirus pandemic. Due to the limited literature on olfactory‐related adverse events (ORAE) associated with medications, this study investigated ORAE reported in the Food and Drug Administration Adverse Event Reporting System (FAERS) to identify the most frequent medications associated with these reactions.Study DesignCross‐sectional analysisSettingFAERS database.MethodsThe FAERS database was accessed to obtain ORAEs from 2012 to 2022. Disproportionality analysis was conducted by calculating the proportional reporting ratios (PRR) and reporting odds ratio (ROR) for anosmia, parosmia, hyposmia, and olfactory dysfunction. A PRR > 2 or ROR > 1 was significant. A multivariate logistical model was used to estimate adjusted ROR for gender and country of origin.ResultsOur final study population consisted of 1111 cases with the following symptoms: anosmia (672), parosmia (364), hyposmia (71), and olfactory dysfunction (4). The most significant ROR signal scores were found for secukinumab (3.42; 95% confidence interval, CI [1.9, 4.01]) for anosmia, levofloxacin (8.86; 95% CI [2.83, 9.8]) for hyposmia, and pregabalin (6.88; 95% CI [2.23, 8.01]) for parosmia. No significant PRR signal scores were found for anosmia, but significant signals were found for citalopram hydrobromide (17.25; 95% CI [17.01, 17.49]) in hyposmia, and dimethyl fumarate (3.18; 95% CI [3.09, 3.27]) in parosmia. No valid PRR or ROR values were found for olfactory dysfunction. Multivariate analysis did not reveal statistically significant differences between genders for any symptoms, but individuals from non‐US countries did exhibit statistically significant elevated risk of anosmia (1.3 (95% CI [1.01, 1.68]).ConclusionPharmacovigilance studies provide an opportunity to evaluate the safety profile of medications regarding ORAE, particularly for those commonly prescribed for sinonasal symptoms. Findings from this study may function as a resource for prescribers and patients.

2023-10-27·ACS Sensors

Toward Personalized Treatment of Depression: An Affordable Citalopram Test based on a Solid-Contact Potentiometric Electrode for at-Home Monitoring of the Antidepressant Dosage

Article

作者: Ong, Victor ; Chen, Ruitong ; Ma, Haozheng ; Amirghasemi, Farbod ; Tran, Ava ; Mousavi, Maral P. S.

Citalopram (CTLP) is one of the most common antidepressants prescribed worldwide. It has a narrow therapeutic window and can cause severe toxicity and mortality if the dosage exceeds the safe level. Reports indicated that at-home monitoring of citalopram dosage considerably benefits the patients, yet there are no devices capable of such measurement of citalopram in biofluids. This work presents an affordable citalopram test for at-home and point-of-care monitoring of citalopram levels in urine, ensuring a safe and effective drug compliance. Our platform consists of a citalopram-selective yarn-based electrode (CTLP-SYE) that uses polymeric sensing membranes to provide valuable information about drug concentration in urine. CTLP-SYE is noninvasive and has a response time of fewer than 10 s. The fabricated electrode showed near-Nernstian behavior with a 52.3 mV/decade slope in citalopram hydrobromide solutions ranging from 0.5 μM to 1.0 mM, with a detection limit of 0.2 μM. Results also indicated that neither interfering ions nor pH affects electrode performance. We showed that CTLP-SYE could accurately and reproducibly measure citalopram in human urine (RSD 2.0 to 3.2%, error <12%) at clinically relevant concentrations. This work paves the way for the personalized treatment of depression and accessible companion diagnostics to improve treatment efficacy and safety.

项与氢溴酸西酞普兰相关的新闻（医药）

2024-10-28

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这家中药龙头厉害了！手握80多个独家产品，领跑9大百亿市场，6个重磅新药来袭

精彩内容 10月，太极集团四喜临门，拿下了重磅新品盐酸羟考酮缓释片，注射用青霉素钠和注射用苯唑西林钠通过了一致性评价，今年前三季营业收入保持在百亿以上。太极集团拥有独家产品超过80个，9个百亿市场挤进TOP20集团之列，已过评产品达21个，3款注射剂或将参与第十批国采。近几年集团加速创新转型，6款中药新药积极推进临床，首款复方降糖药正在冲刺上市，未来可期。营业收入站稳百亿梯队，80多个独家产品超亮眼 10月25日，太极集团发布了2024年前三季业绩，营业收入为104.3亿元。太极集团的产品以消化系统及代谢用药、呼吸系统用药、心脑血管用药、抗感染药物、神经系统用药、抗肿瘤及免疫调节用药、大健康产品为重点治疗领域，据统计集团现有中西药批文超过1200个，其中独家产品有80多个。表1：太极集团2024年前三季主要品类的收入情况来源：公司三季报、米内网整理表2：太极集团旗下部分独家产品情况（按现有批文统计）来源：米内网中国上市药品（MID）数据库太极集团的独家化药主要分布在7个大类（13个亚类），米内网数据显示，在中国三大终端六大市场（统计范围见文末），洛芬待因缓释片和盐酸吗啡缓释片是止痛药TOP11、TOP14产品，2024上半年的销售额分别为3亿元、1.5亿元，消化酶片成为了2024上半年消化药（包括酶制剂）TOP12产品。集团的独家中成药主要分布在11个大类（24个亚类），在中国三大终端六大市场，急支糖浆是止咳祛痰平喘用药TOP5产品，2024上半年的销售额达到9.5亿元；通天口服液是头痛药（偏头痛）TOP3产品，2024上半年的销售额超过2亿元；鼻窦炎口服液是鼻炎用药TOP2产品，2024上半年的销售额为1.9亿元；小金片是抗肿瘤药TOP13产品，2024上半年的销售额为1.5亿元。此外，集团的沉香化气片是健胃消食类TOP13产品、嫦娥加丽丸是妇女更年期用药TOP12产品、双苓止泻口服液是儿科止泻药TOP18产品，楂曲平胃合剂、儿康宁糖浆、归芪生血颗粒均已进入了胃药（胃炎、溃疡）市场、儿科厌食症用药市场、补气补血类其它用药3大亚类市场的前40产品名单。领跑9大百亿市场，12个畅销产品销售飞涨太极集团多年来积极深耕国内药品市场，集团已上市的化学药和中成药遍布80多个亚类市场，布局广泛助力集团不断提升市场地位。2024上半年在中国三大终端六大市场，太极集团是中成药市场TOP8集团（二级，下同）、化学药市场TOP35集团。 2024上半年在中成药止咳祛痰平喘用药市场，太极集团继续稳坐TOP2集团宝座，销售额增长率为5.78%，畅销产品包括了急支糖浆、川贝清肺糖浆、复方甘草口服溶液等。在化药全身用抗细菌药市场，太极集团在2024上半年登上TOP8集团，畅销产品包括了注射用头孢唑肟钠、左氧氟沙星氯化钠注射液、注射用苯唑西林钠等。在中成药祛暑剂市场，太极集团一直是TOP1集团，畅销产品包括了藿香正气口服液、藿香正气水、藿香正气胶囊等。据统计，2023年在中国三大终端六大市场有40多个亚类的销售规模超过百亿，太极集团2024上半年除了在中成药止咳祛痰平喘用药、化药全身用抗细菌药两大市场位列TOP2、TOP8集团外，还在化药止痛药市场位列TOP4集团、中成药壮腰健肾药市场位列TOP12集团、中成药清热解毒用药市场位列TOP17集团、中成药感冒用药市场位列TOP12集团、中成药抗肿瘤药市场位列TOP9集团、中成药补血用药市场位列TOP15集团、中成药肝病用药市场位列TOP16集团。表3：太极集团2024上半年TOP20产品中正增长的产品来源：米内网中国三大终端六大市场药品竞争格局 2024上半年在中国三大终端六大市场，太极集团TOP20产品的合计销售额超过50亿元，其中有12个产品有正增长。急支糖浆是集团最畅销的产品，2024上半年的销售贡献率提升了1.08%；氯化钠注射液2024上半年的销售额增长了58.72%，销售贡献率提升了1.76%；鼻窦炎口服液2024上半年的销售额增长了28.31%，销售贡献率提升了0.57%；辛芩颗粒和玄麦甘桔颗粒2024上半年的销售额分别增长了36.70%、46.34%，销售贡献率均提升0.2%左右；六味地黄丸(浓缩丸)2024上半年的销售额增长了11.74%，销售贡献率则下滑0.09%。 6款新药摩拳擦掌，3个注射剂迎战第十批国采 10月16日，集团的盐酸羟考酮缓释片获批并视同过评。2023年在中国三大终端六大市场，盐酸羟考酮缓释片的销售规模超过6.9亿元，太极集团为该产品国产第三家获批企业，同时该产品也是集团今年首个获批的新品，具有积极意义。图1：目前太极集团报产在审的新品（按上市许可持有人统计）来源：米内网中国申报进度（MED）数据库目前太极集团还有两款化药新品报产在审：门冬氨酸鸟氨酸注射液2023年在中国三大终端六大市场的销售额达1.7亿元，有望丰富集团在胆肝疾病治疗药市场的产品线；二甲双胍恩格列净片(Ⅰ)2023年在中国三大终端六大市场的销售额超过2亿元，有望成为集团首款获批的复方降糖药。表4：太极集团部分在研的重磅新药来源：公司年报、公开资料等今年8月，太极集团在回复投资者疑问是表示，中药1类新药芪灯明目胶囊治疗糖尿病黄斑水肿“附条件批准上市”的临床试验研究项目仍处于在研阶段。双苓止泻颗粒是中药改良型新药，太极集团已拥有双苓止泻口服液的生产批文（独家）。集团还在积极开展经典名方的研究，目前金水六君煎、开心散、华盖散进度较快，据悉华盖散颗粒在2024年上半年已完成了中试生产1批和注册3批生产工艺验证。在一致性评价方面，10月12日集团的注射用青霉素钠通过一致性评价，10月21日集团的注射用苯唑西林钠通过一致性评价。截至目前，太极集团及子公司已过评（含视同过评）的产品达21个，已有5个产品中标前九批国采。表5：太极集团中标国采的产品情况来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局随着各批次国采陆续落地执行，2024上半年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端，太极集团成为了异烟肼片、氢溴酸西酞普兰片、左氧氟沙星氯化钠注射液和枸橼酸咖啡因注射液的前五企业，借助国采之力不断提高集团的市场竞争力。 2024年备受瞩目的第十批国采已进入到了关键阶段，官宣在即。根据网传目录，太极集团的氟尿嘧啶注射液、注射用青霉素钠、盐酸格拉司琼注射液或将参与竞标，我们静待最终结果。资料来源：米内网数据库、公司三季报及公告等注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至10月27日，如有疏漏，欢迎指正！本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

一致性评价免疫疗法

2024-09-12

·药精通Bio

全球在研小分子抗抑郁症新药盘点

Apimostinel CAS : 1421866-48-9 机理：NMDA受体部分激动剂状态：II期（IV）和I期（口服）临床试验开发者：Allergan 也称为NRX-1074，是一种最初由Naurex开发的用于治疗抑郁症的药物-但目前正在由Naurex和Allergan（收购Naurex）共同研究。该药物对NMDA受体具有选择性的部分激动剂的功能，特别是在甘氨酸结合位点的变构位点。虽然Apimostinel表现出GLYX-13（另一种正在由Naurex开发的药物）相似的作用机制，但它与GLYX-13的不同之处在于其重量更显着。一项比较分析表明，按重量计，Apimostinel的效力是GLYX-13的数千倍。之前我已经讨论了使用NRX-1074来治疗抑郁症的潜在好处，并提到它起效快，没有拟精神病作用并且似乎耐受良好。初步证据表明，服用Apimostinel后，抑郁症状可能在24小时内消失。此外，Apimostinel的情绪增强作用似乎是剂量依赖性的，因此更高剂量的抗抑郁作用更为明显。值得一提的是，在早期试验中，单剂量的Apimostinel提供的缓解抑郁症状的症状要比SSRIs持续数周的缓解率更高。 BTRX-246040 CAS : 1307245-86-8 机理: NOC 受体拮抗剂状态: Phase II 开发者: BlackThorn Therapeutics 该药物最初由礼来公司进行研究，但现在似乎与黑刺李疗法联系在一起，并有了一个新的化学名称。2016年发表的一项概念验证研究报告称，LY-2940094(40毫克)是安全的，耐受性好，对治疗人类抑郁症有效——持续时间超过8周。它作为一种抗抑郁药物的初步疗效通过格里-汉密尔顿抑郁评分量表(GRID-Hamilton Depression Rating scale)从基线到8周的17个总分的显著变化得到证明。此外，研究还发现LY-2940094在治疗的第一周内改变了对情绪刺激的处理——在情绪测试系列中，对积极面部表情相对于消极面部表情的认知增强就是证据。LY-2940094的初步调查数据是第一批显示NOP受体拮抗剂治疗抑郁症的潜力的数据。关于BTRX-246040是否将继续用于治疗重度抑郁症，还是将其作为治疗其他神经系统疾病的治疗手段而接受调查，还存在一些争议。然而，与大多数抗抑郁药物相比，BTRX-246040表现出独特的作用机制。拮抗NOC受体似乎能增加大脑几个区域的单胺浓度，增强神经发生，并调节下丘脑-垂体-肾上腺轴的激活。 CERC-301 CAS : 808732-98-1 机理: NMDA 受体 (NR2B-selective) 拮抗剂状态: Phase II 开发者: Cerecor 2013年，FDA授予CERC-301“快速通道指定”，作为抑郁症和自杀意念的潜在辅助治疗药物。药效学研究表明，CERC-301对NMDA受体NR2B亚基具有高选择性拮抗作用。它对NMDA受体NR2B亚基的选择性亲和性被认为可以最大限度地降低与其他非选择性NMDA受体拮抗剂共同发生的拟精神分裂效应(如药物诱导的精神病)的可能性。 CERC-301的显影剂Cerecor表明，CERC-301具有快速的抗抑郁活性，从而在给药几分钟或几小时内就能缓解抑郁症状，而不是几天或几周。来自CERC-301试验的初步数据表明，该药物耐受性良好且安全。许多人认为，CERC-301是正在开发的治疗抑郁症的NMDA拮抗剂中最有前途的。 CERC-501 CAS : 1174130-61-0 机理: KOR 拮抗剂状态: Phase III 开发者: Janssen CERC-501是美国礼来公司首次研发的药物，名为LY-2456302。然而，在2015年2月，礼来公司将LY-2456302卖给了Cerecor公司，后者将其更名为CERC-501。2016年，CERC-501作为一种抗抑郁II期临床试验难治性抑郁症患者达到效果。截至2017年8月，Cerecor将CERC-501出售给了Janssen Pharmaceuticals，后者正在继续开发其作为抑郁症的辅助疗法和药物滥用障碍的干预疗法。药效学评估显示，CERC-501是一种选择性的、短效的KOR (kappa阿片受体)拮抗剂。研究表明，激活kappa类阿片受体(KORs)会引发烦躁、幻觉和精神幻像效应——同时也会强化神经化学系统，与奖赏缺乏综合症、慢性压力和重度抑郁症有关。用CERC-501拮抗kappa阿片受体(KOR)可能通过抵消已有的kappa阿片受体激活而促进抗抑郁效果。CERC-501与其他抗抑郁药(如SSRIs)联合使用可产生协同情绪增强作用(或比单独使用任何一种药物效果更好)。有报道称，在三期临床试验中，CERC-501的副作用不严重。 Liafensine (DB104) CAS:1198790-53-2 机理: SNDRI 状态: Phase II 开发者: Denovo Biopharma Liafensine (DB104)，原名BMS-820836，是一种SNDRI(5 -羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂)或三层再摄取抑制剂，最初由AMRI开发，授权给百时美施贵宝治疗重度抑郁症。通过二期临床试验，该药物表现出与依西酞普兰(即依地普仑)和度洛西汀(即欣百达)相似的疗效。但百时美施贵宝终止其开发，主要原因是其疗效并不明显优于依地普乐和欣百达。它的疗效相对于副作用和滥用潜力可能是Liafensine 被百时美施贵宝停止开发的原因。2017年，Denovo Biopharma获得了Liafensine的许可权，三重再摄取抑制剂的二期临床试验仍在继续。 JNJ-39393406 CAS : 953428-73-4 机理: Alpha-7 nAChR 调制器状态: Phase II 开发者: Janssen JNJ-39393406用于治疗重度抑郁症和戒烟。与目前市场上大多数抗抑郁药相比，JNJ-39393406的独特之处在于，它仅作为-7烟碱乙酰胆碱受体的选择性正变构调制器(PAM)。药效学研究表明，该药物不会与-4-beta-2或-3-beta-4尼古丁乙酰胆碱受体或- 5-HT3受体相互作用。更重要的是，药物似乎并没有与62种受体和酶相互作用。截至2018年2月，JNJ-39393406正在进行治疗重度抑郁症和尼古丁戒断的II期临床试验。JNJ-39393406以前被研究作为阿尔茨海默病和精神分裂症的干预措施，但是，经评估后被放弃了。 Ansofaxine (LY03005) CAS : 916918-84-8 机理: SNDRI 状态: Phase I 开发者: 绿叶制药盐酸Ansofaxine(LY03005)是绿叶制药集团开发的用于治疗中重度抑郁症的三重摄取抑制剂(5 -羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺)。对Ansofaxine的药效学评价表明，它具有SNDRI的作用，是去文拉法辛的前药。然而，与去文拉法辛(即Pristiq)相比，Ansofaxine在同时调节血清素和去甲肾上腺素的同时，具有显著的多巴胺能效应。到目前为止，Ansofaxine已经在两个人体试验中进行了评估，分别有72名和48名参与者。从现有的I期试验数据来看，Ansofaxine在40毫克至160毫克的剂量下似乎具有良好的耐受性和安全性。绿叶制药集团认为，与目前市面上的抗抑郁药相比，这种新药的副作用更少，起效更快。 MIN-117 CAS : 310392-93-9 机理: SDRI 状态: Phase II 开发者: Minerva Neurosciences MIN-117是一种血清素-多巴胺调制器，由Minerva神经科学公司开发用于治疗重度抑郁症。其作用机制针对受体和转运体的结合，包括:α- 1a受体;α-1B受体;5-HT2A受体;SERT(羟色胺转运体);和DAT(多巴胺转运体)。具体来说，MIN-117被证明是一种5-HT1A和5-HT2A拮抗剂;血清素和多巴胺再摄取抑制剂;α- 1a和α- 1b肾上腺素能受体调节剂。 Minerva神经科学提示MIN-117旨在解决重性抑郁症伴有共病焦虑或焦虑症状的患者的未控制症状。开发人员推测MIN-117将比目前市场上的大多数抗抑郁药物反应更快、更安全、耐受性更好。目前MIN-117作为干预抑郁症的临床试验正处于II期。 Seltorexant (MIN-202) CAS : 1293281-49-8 机理: Orexin-2 拮抗剂状态: Phase II (complete) 开发者: Minerva Neurosciences & Janssen Seltorexant，又称MIN-202 (Minerva)和JNJ-42847922或JNJ-922 (Janssen)，是一种正在研究中的小分子、选择性orexin受体拮抗剂，由Minerva神经科学和Janssen开发。临床试验正在评估Seltorexant对重度抑郁症和失眠的治疗效果。据开发人员介绍，Seltorexant可以阻断大脑中促进觉醒的神经元的激活，特别是通过与orexin 2 (Orx-2)受体结合。 NSI-189 CAS : 1270138-40-3 机理: 神经发生诱导物状态: Phase III (?) 开发者: Neuralstem Inc. NSI-189是由Neuralstem公司开发的一种实验性药物，用于治疗重度抑郁症、认知障碍和神经退行性疾病。NSI-189是通过超过10000个化合物筛选，以确定哪些在体外(细胞)诱导最大程度的神经发生。NSI-189在体外和啮齿类动物中都表现出了疗效，随后将在患有重度抑郁症的人身上进行测试。在II期临床试验中，NSI-189通过降低220名重性抑郁症患者的MADRS评分而未能达到其主要终点。NSI-189仍将继续接受神经系统和中枢神经系统疾病的治疗评估，包括:神经病、缺血性中风和认知障碍。 Rapastinel (GLYX-13) CAS : 117928-94-6 机理: NMDA 受体调制器状态: Phase III 开发者: Allergan Rapastinel(原名GLYX-13)是Allergan公司开发的一种药物(在收购Allergan之前由Naurex公司进行测试)，作为治疗耐药性抑郁症(或对2种或2种以上一线干预无效的抑郁症)的辅助干预手段。这种药物在口服时是不活跃的，而在静脉注射时是特别设计的。它在NMDA受体复合物的甘氨酸亚基的变构位点起选择性、适度的局部激动剂(混合拮抗剂/激动剂)的作用。初步证据表明Rapastinel作用快速，并产生长期的抗抑郁反应。此外，Rapastinel似乎是通过抑制和增强NMDA受体介导的信号转导而增强认知功能的。无论动物年龄多大，给动物服用Rapastinel能增强记忆和学习能力，还能促进神经保护作用。 Rapastinel被归类为一种glyxin化合物，来源于修改单克隆抗体的结构，调节NMDA受体，称为“B6B21”。基于初步的试验数据，Rapastinel是治疗难治性抑郁症最有希望的治疗手段之一。 SAGE-217 CAS : 1632051-40-1 机理: GABAA受体调制器状态: Phase III 开发者: Sage Therapeutics Sage -217是由Sage Therapeutics公司研发的一种研究性化学药物，用于治疗重度抑郁症和产后抑郁症，以及帕金森病、失眠和癫痫的原发性震颤。据Sage Therapeutics公司介绍，Sage -217是一种合成的孕烷神经类固醇，它是GABAA受体的一种正变构调制器。SAGE-217的目标是改进并继承Brexanolone ——另一种圣人治疗抑郁症的药物，目前已进入临床试验阶段。在用于治疗女性产后抑郁症(PPD)患者的3期试验ROBIN中，达到了试验的主要和次要终点。重症抑郁三期失败。 Travivo (Gepirone ER) CAS:83928-66-9;83928-76-1 机理: 5-HT1A 选择性部分激动剂状态: 等待 FDA 批准开发者: Fabre-Kramer Pharmaceuticals Travivo (Gepirone ER)是一种抗抑郁药物，最初因疗效问题被FDA多次拒绝。它第一次被否决是在2004年，然后在2007年再次被否决。FDA在2015年审查了Gepirone的数据，推翻了他们最初对该药物的排斥——给予了有利的评价。2016年3月FDA对Travivo (Gepirone ER)治疗重度抑郁症的疗效进行了有利的规定。参考原文：30+ New Antidepressants (2018): Drugs In Clinical Trials TIS2024第四届自免疾病细胞疗法与干细胞疗法论坛重磅来袭，点击图片查看重磅嘉宾，合作详询：王晨 180 1628 8769 （扫码立即报名获取TIS2024免费票）

临床2期快速通道临床1期并购

2024-06-04

·米内网

科伦开挂了！21款1类新药、66个新品发力，137个品种过评，4款新药上市可期

精彩内容近日，科伦药业的骨化三醇软胶囊获批上市、塔戈利单抗一线适应症申报NDA、芦康沙妥珠单抗最新研究结果公布……今年以来，科伦药业已有6个品种获批上市，累计137个品种过评（45个首家），26个品种备战第十批集采。目前公司有35款新药（21款1类新药）处于申报临床及以上研发阶段；66个新分类报产品种在审，18个暂无首仿获批。拿下6大重磅品种，137个品种过评 5月27日，NMPA官网显示，科伦药业以仿制4类报产的骨化三醇软胶囊获批生产并视同过评，为国产第6家。骨化三醇软胶囊是一种活性维生素D3类似物，为国家医保乙类品种。米内网数据显示，2023年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端骨化三醇软胶囊销售额超过7亿元。今年以来，科伦药业已有6个品种获批生产并视同过评，包括骨化三醇软胶囊、复方氨基酸注射液（18AA-Ⅶ）、吡拉西坦注射液、奥拉帕利片、艾曲泊帕乙醇胺片、ω-3甘油三酯（2%）中/长链脂肪乳/氨基酸（16）/葡萄糖（16%）注射液。 2024年至今科伦药业获批品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 6个品种中，多个品种为国内首批上市，彰显了公司的研发实力。其中，艾曲泊帕乙醇胺片、ω-3甘油三酯（2%）中/长链脂肪乳/氨基酸（16）/葡萄糖（16%）注射液为国内首仿，奥拉帕利片为国产第2家，复方氨基酸注射液（18AA-Ⅶ）为国产第4家，骨化三醇软胶囊为国产第6家。截至目前，科伦药业已有137个品种通过/视同通过一致性评价。其中，45个品种为国内首家过评，阿奇霉素分散片、氨基酸葡萄糖注射液、钆特醇注射液、琥珀酸曲格列汀片、泊沙康唑口服混悬液、氢溴酸替格列汀片、氢溴酸西酞普兰胶囊等16个品种为独家过评。科伦药业通过/视同通过一致性评价品种第十批集采即将启动，科伦药业已有26个过评品种满足集采门槛，符合申报资格企业数达5家及以上。26个品种涉及15个注射剂、9个口服常释剂型，多个品种为2023年以来新获批品种，若被纳入第十批集采，有望借助集采中标快速打开市场。 21款1类新药在研，4款新药上市可期近年来科伦药业持续推进“创新驱动”战略，加大力度支持药品研发创新，2022年研发费用17.95亿元，同比增长3.37%；2023年研发费用19.44亿元，同比增长8.27%。科伦药业研发费用情况（单位：亿元）今年以来，科伦药业有一款1类新药塔戈利单抗注射液（一线治疗鼻咽癌）申报上市，此前该新药的三线治疗鼻咽癌适应症已申报上市；2款1类新药注射用SKB501、注射用SKB518相继申报临床。国际化方面，SKB264/MK2870项目（TROP2-ADC，芦康沙妥珠单抗）大放异彩：合作伙伴MSD启动该药非小细胞肺癌及子宫内膜癌等三项全球三期临床试验，公司收到里程碑款7500万美金；一线治疗PD-L1阴性TNBC获国家药监局突破性疗法认定；分别在2024 AACR和2024 ASCO年会上公布研究成果。此外，KL590586（RET抑制剂）获美国FDA授予快速通道资格认定。目前科伦药业主要有35款新药处于申报临床及以上阶段，涉及21款1类新药、12款2类改良型新药、2款生物类似药，聚焦肿瘤、精神神经、心血管、肝病等疾病领域，涵盖小分子、单抗、双抗、ADC等药物形式。科伦药业主要在研新药 35款新药中，3款1类新药A167/塔戈利单抗注射液（PD-L1单抗）、注射用A166（HER2-ADC）、注射用SKB264（TROP2-ADC）及生物类似药西妥昔单抗注射液（A140注射液）已申报NDA，上市可期。值得一提的是，A167是公司首个申报上市的1类新药，也是全球首个针对鼻咽癌适应症申报NDA的PD-L1单抗，有望于今年获批上市，实现1类新药“零”的突破。A140注射液是国内首款申报上市的西妥昔单抗生物类似药，有望拿下首仿。 66个新品抢攻230亿市场，18个首仿冲刺在仿制药方面，目前科伦药业还有66个新注册分类品种上市申请在审，形成了梯度丰富的研发管线。66个品种获批生产后将视同通过一致性评价，主要集中在血液和造血系统药物（14个）、消化系统及代谢药（12个）、全身用抗感染药物（8个）、抗肿瘤和免疫调节剂（8个）。 66个品种2023年在中国公立医疗机构终端的销售额合计接近230亿元。其中，结构脂肪乳注射液(C6-24)、罗沙司他胶囊、碘普罗胺注射液、地屈孕酮片、麦考酚钠肠溶片、盐酸乌拉地尔注射液等6个品种的销售额均超过10亿元。科伦药业新注册分类在审且暂无首仿获批的品种 18个品种暂无首仿（含剂型首仿）获批上市，包括恩扎卢胺片、罗替高汀贴片、阿帕他胺片、黄体酮阴道缓释凝胶、芦曲泊帕片、丁酸氯维地平脂肪乳注射液、奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊、西尼莫德片等，科伦药业将与多家企业竞争国内首仿。此外，棕榈酸帕利哌酮注射液、阿戈美拉汀片、布比卡因脂质体注射液、达可替尼片等13个品种获批国产企业数均只有1家，他克莫司缓释胶囊、阿瑞匹坦注射液、麦考酚钠肠溶片等9个品种获批国产企业数均只有2家，公司有望实现国内首批上市。资料来源：米内网数据库、公司公告注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

一致性评价上市批准带量采购

100 项与氢溴酸西酞普兰相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00822	氢溴酸西酞普兰	N06AB04	DBSALT000027

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
重度抑郁症	美国	ALMATICA PHARMA INC	2022-01-31
抑郁症	丹麦	H. Lundbeck A/S	1989-01-01

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
抑郁症	药物发现	俄罗斯	Kalaco Scientific, Inc.	2007-10-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00930293 (CTgov)	N/A	抑郁症 \| 恐慌 \| 焦虑症	50	Interpersonal Psychotherapy for Depression+Citalopram hydrobromide (Personalized Depression Care)	蓋繭鬱壓鹹鏇獵構餘築(壓廠鏇鹹積積繭艱齋壓) = 範壓蓋鹽製鬱夢築窪壓窪簾構糧鹽顧鏇憲繭範 (餘齋憲廠鑰齋繭淵醖遞, 鏇糧繭窪窪願壓淵醖築 ~ 艱網艱壓繭窪簾鑰鑰範) 更多	-	2016-02-09
				Brief Supportive Psychotherapy (BSP)+Citalopram hydrobromide (Standard Depression Care)	蓋繭鬱壓鹹鏇獵構餘築(壓廠鏇鹹積積繭艱齋壓) = 繭顧襯艱鬱鹹選顧衊繭窪簾構糧鹽顧鏇憲繭範 (餘齋憲廠鑰齋繭淵醖遞, 構積窪廠糧艱選憲蓋衊 ~ 願鏇餘繭願窪選糧淵夢) 更多
NCT00129467 (CTgov)	N/A	抑郁症 \| 肿瘤 \| 行为障碍	47	Methylphenidate+Selective Serotonin Uptake Inhibitor (SSRI) (Methylphenidate + SSRI)	構製製醖鹹製鑰醖範壓(構顧艱襯壓構製蓋夢窪) = 鹽窪淵製網積糧壓鹽製築獵觸顧窪願願鹹膚醖 (醖襯憲遞廠鹹衊蓋選繭, 蓋膚衊膚鑰餘鹹遞襯齋 ~ 繭繭醖範鹹醖醖憲鏇夢) 更多	-	2014-02-12
				Placebo+Selective Serotonin Uptake Inhibitor (SSRI) (Placebo + SSRI)	構製製醖鹹製鑰醖範壓(構顧艱襯壓構製蓋夢窪) = 製簾觸艱簾鏇壓齋鏇壓築獵觸顧窪願願鹹膚醖 (醖襯憲遞廠鹹衊蓋選繭, 艱鹽積繭築製廠獵遞膚 ~ 選夢積蓋衊齋齋醖觸艱) 更多
NCT00271596 (CIT-HD, CTgov)	临床2期	霍奇金淋巴瘤 \| 亨廷顿舞蹈病 \| 执行功能受损	33	20mg daily citalopram (Citalopram)	窪廠醖襯獵鑰夢製醖積(範繭襯鬱醖窪衊網齋鏇) = 鏇鹽構鹹簾鏇餘餘鹹糧廠鏇鹹鹽築選壓醖醖窪 (艱齋醖餘壓構積糧顧齋, 鑰艱製鏇壓壓淵築淵鬱 ~ 鑰網鏇艱願簾鬱顧餘積) 更多	-	2013-03-13
				Placebo (Placebo)	窪廠醖襯獵鑰夢製醖積(範繭襯鬱醖窪衊網齋鏇) = 積齋鹹夢鹽鹽淵遞壓蓋廠鏇鹹鹽築選壓醖醖窪 (艱齋醖餘壓構積糧顧齋, 獵遞鏇淵願衊獵鏇鹹廠 ~ 獵窪膚醖範鬱淵觸襯餘) 更多
NCT01189812 (CTgov)	临床2期	边缘性人格障碍 \| 重度抑郁症	80	Lithium Carbonate+citalopram	齋顧獵廠網夢願糧積廠(憲顧範衊鏇製製構淵繭) = 選齋壓蓋鹽製鏇觸廠衊積膚夢觸淵構獵鹽築糧 (齋壓積選選範蓋構獵製, 選獵艱鏇觸築鬱觸衊遞 ~ 艱願獵蓋鹹遞願構醖製) 更多	-	2011-06-08