Efficacy, Safety and Patient-reported Outcomes of Peptide Receptor Radionuclide Therapy With 177Lu-edotreotide Compared to Everolimus in Somatostatin Receptor Positive Neuroendocrine Tumors of the Lung and Thymus.

LEVEL trial aims to demonstrate the higher efficacy of 177Lu-edotreotide over everolimus in patients with well to moderately differentiated neuroendocrine tumors of the lung and thymus who require systemic therapy. It is hypothesized that 177Lu-edotreotide may significantly increase the progression-free survival (PFS) compared to everolimus in lung and thymic carcinoids.

开始日期2023-10-27

申办/合作机构

Itm Isotope Technologies Munich SE

NCT06045260

/ Recruiting临床2期

"Receptor Radionuclide Therapy With 177Lu-DOTATOC (177Lu-edotreotide or 177Lu-octreotide) in SSTR Positive Patients: a Multicenter, Prospective, Phase II Trial"

Peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) may be recommended in G1- G2 GEP-NET patients with disease progression on somatostatine analogues therapy (LUTATHERA®). However, there are several diseases, including neuroendocrine neoplasia not originating from the digestive tract, for which the efficacy of PRRT has already been demonstrated, but which are not currently within the indications of LUTATHERA and therefore cannot benefit from it (i.e. bronchopulmonary, ovarian, renal NETs and neuroendocrine carcinomas). Moreover, the role of PRRT is also accepted in Pheochromocytomas and paragangliomas (PPGLs), Meningiomas, but also as a salvage therapy in pre-treated NET pts, and other SSTR-positive malignancies (Lymphomas, Gliomas...). Least explored among radiopharmaceuticals for SSTR-positive tumors is 177Lu-DOTATOC. This study aims to investigate the efficacy and safety of lutetium (177Lu) edotreotide (Lu-Dotatoc) on all the above-mentioned diseases that could benefit from receptor radionuclide therapy. We believe that this study, which will involve only patients outside the indication of LUTATHERA, will expand the current knowledge of radionuclide receptor therapy with 177Lu- DOTATOC, particularly with regard to objective response and safety parameters, and may consolidate its in the management of these diseases.

开始日期2023-09-13

申办/合作机构-

NCT05359146

/ Recruiting早期临床1期IIT

Combined Beta- Plus Auger Electron Therapy Using a Novel Somatostatin Receptor Subtype 2 Antagonist Labelled With Terbium-161 (161Tb-DOTA-LM3): Beta Plus Study

The goal of this phase 0 proof-of concept study is to measure the therapeutic index (tumour to dose-limiting-organ dose ratios) of 161Tb-DOTA-LM3 in comparison to the current standard 177Lu-DOTATOC in the same gastroenteropancreatic neuroendocrine tumour (GEP-NET) patients in a randomized, cross-over design, in all patients.
Population to be studied are patients with diagnosed and metastasized secreting and non-secreting GEP-NEN (grade 1 and 2). The number of participants will be limited to 4 - 8 patients (phase 0a) and 4 - 8 patients (phase 0b). All patients will get the same treatment in a balanced cross-over order. The study will be divided into a phase 0a and phase 0b. Beforehand the selected patients will be randomised into two groups. In phase 0a one test injection with 161Tb-DOTA-LM3 and 177Lu-DOTATOC will administered in both randomised groups in a different order followed by
3 cycles PRRT with 177Lu-DOTATOC in both groups. In phase 0b two test injections with 161Tb-DOTA-LM3 (with different peptide amounts) will administered in both randomised groups in a different order followed by
2 cycles PRRT with 161Tb-DOTA-LM3 in both groups.

开始日期2023-03-28

申办/合作机构

Universitätsspital Basel

[+2]

100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的临床结果

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100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的转化医学

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100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的专利（医药）

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项与镥[177Lu]依多曲肽相关的文献（医药）

2025-10-01·CLINICAL NUCLEAR MEDICINE

Feasibility of Single Time Point Dosimetry Application in 177Lu-DOTATATE/DOTATOC-treated Pediatric Neuroblastoma

Article

作者: Zheng, Fei ; Yang, Hao ; Liu, Yuxuan ; Li, Pengfei ; Wang, Han ; Sun, Xingyao ; Sun, Xiaorong ; Sun, Yingying

Background::

177Lu-DOTATATE/DOTATOC peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) has demonstrated potential for treating pediatric neuroblastoma (NB), and in clinical practice can be measured dosimetry by multi–time point (MTP) dosimetry. However, the high workload and limited patient compliance associated with MTP restrict its application. Consequently, single time point (STP) dosimetry approaches have emerged as a promising alternative, though their effectiveness in pediatric populations has not been thoroughly investigated. This study aimed to assess the dosimetric determination of 177Lu-DOTATATE/DOTATOC in pediatric neuroblastoma patients to determine whether STP could serve as a viable replacement for MTP.

Patients and Methods::

A total of 24 pediatric NB patients who received 1 to 2 cycles of 177Lu-DOTATATE or 177Lu-DOTATOC underwent dosimetric measurement of lesions and critical organs using the 96 hours single time point (STPH) dosimetry method proposed by Hänscheid and colleagues. The results were compared with those obtained from standard MTP.

Results::

In patients treated with 177Lu-DOTATATE, the mean relative deviation absolute values of the STPH-calculated absorbed dose from MTP were <10% for lesions, kidneys, bone marrow, liver, and spleen, with Pearson correlation coefficients of 0.99, 0.93, 0.97, 0.84, and 0.84, respectively. In patients treated with 177Lu-DOTATOC, the mean relative deviation absolute values for kidneys, spleen, and bone marrow were <10%, with Pearson correlation coefficients of 0.97, 0.77, 0.35, 0.48, and 0.93 for lesions, kidneys, bone marrow, liver, and spleen, respectively.

Conclusions::

The findings confirm that the 96 hours STPH method can reliably replace MTP for dosimetric assessment in pediatric NB patients treated with 177Lu-DOTATATE and performed well in renal dosimetry for 177Lu-DOTATOC therapy.

2024-06-01·Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine

Safety and Efficacy ofPara-Aminohippurate Coinfusion for Renal Protection During Peptide Receptor Radiotherapy in Patients with Neuroendocrine Tumors

Article

作者: Jentzen, Walter ; Meckel, Marian ; van Echteld, Cees J A ; Fendler, Wolfgang P ; Himmen, Stephan ; Coelho, Marta ; Fragoso Costa, Pedro ; Sraieb, Miriam ; Herrmann, Ken ; Moraitis, Alexandros ; Kersting, David

Para-aminohippurate, also known as p-aminohippuric acid (PAH), is used clinically to measure effective renal plasma flow. Preclinically, it was shown to reduce ¹⁷⁷Lu-DOTATOC uptake in the kidneys while improving bioavailability compared with amino acid (AA) coinfusion. We report the safety and efficacy of PAH coinfusion during peptide receptor radiotherapy in patients with neuroendocrine tumors. Methods: Twelve patients with metastatic or unresectable gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors received ¹⁷⁷Lu-DOTATOC in 33 treatment cycles. Either 8 g of PAH or a mixture of 25 g of arginine and 25 g of lysine were coinfused. Safety was assessed by monitoring laboratory data, including hematologic and renal data, as well as electrolytes obtained before and 24 h after treatment. For radiation dosimetry, whole-body scans were performed at 1, 24, and 48 h and a SPECT/CT scan was performed at 48 h, along with blood sampling at 5 min and 0.5, 2, 4, 24, and 48 h after administration. Absorbed dose estimations for the kidneys and bone marrow were performed according to the MIRD concept. Results: In 15 treatment cycles, PAH was coinfused. No changes in mean creatinine level, glomerular filtration rate, and serum electrolytes were observed before or 24 h after treatment when using PAH protection (P ≥ 0.20), whereas serum chloride and serum phosphate increased significantly under AA (both P < 0.01). Kidney-absorbed dose coefficients were 0.60 ± 0.14 Gy/GBq with PAH and 0.53 ± 0.16 Gy/GBq with AA. Based on extrapolated cumulative kidney-absorbed doses for 4 cycles, 1 patient with PAH protection and 1 patient with AA protection in our patient group would exceed the 23-Gy conservative threshold. The bone marrow-absorbed dose coefficient was 0.012 ± 0.004 Gy/GBq with PAH and 0.012 ± 0.003 Gy/GBq with AA. Conclusion: PAH is a promising alternative to AA for renal protection during peptide receptor radiotherapy. Further research is required to systematically investigate the safety profile and radiation dosimetry at varying PAH plasma concentrations.

2024-01-01·Theranostics

Long-term Nephrotoxicity after PRRT: Myth or Reality

Article

作者: Yu, Fei ; Zhang, Jingjing ; Baum, Richard P ; Schuchardt, Christiane ; Fan, Xin ; Chen, Xiaoyuan ; Jakobsson, Vivianne

Rationale: The kidneys are commonly considered as the potential dose-limiting organ for peptide receptor radionuclide therapy (PRRT), making the risk of nephrotoxicity a primary concern. This retrospective analysis with prospective documentation and long-term follow-up aims to assess the risk of nephrotoxicity after PRRT in a large cohort of patients with neuroendocrine neoplasms (NENs) treated at our institution over the past 18 years. Methods: A total of 1361 NEN patients treated with 1-10 cycles of ¹⁷⁷Lu-DOTA-TOC/-NOC/-TATE, ⁹⁰Y-DOTA-TOC/-NOC/-TATE, DUO-PRRT (sequential administration of ⁹⁰Y- and ¹⁷⁷Lu-), or TANDEM-PRRT (combination of ⁹⁰Y- and ¹⁷⁷Lu- on the same day concomitantly) were included in this analysis. All parameters were prospectively documented in a structured database comprising over 250 items per patient and retrospectively analyzed. Kidney function, including serum creatinine, blood urea nitrogen, cGFR, and electrolytes, was evaluated before each PRRT cycle and during follow-up. Restaging was regularly performed at 6-month intervals until death. Treatment-related adverse events were graded according to the Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE v.5.0). Results: Between 2000 and 2018, a total of 5409 cycles of PRRT were administered to 1361 NEN patients. Follow-up after complete treatment was available for 1281 patients receiving 4709 cycles of PRRT, with a median follow-up time of 69.2 months (interquartile range, 32.8-110.5 months) and a maximum follow-up time of 175 months. Baseline creatinine levels were normal in 1039/1281 (81.1%) subjects, while grade 1 (G1) renal insufficiency was present in 221/1281 (17.3%) prior to PRRT. G2 was present in 19/1281 (1.5%), and G3 in 2/1281 (0.2%). After treatment, the proportion of G3/G4 grade patients only increased from 0.2% to 0.7%. Mean creatinine levels increased from a baseline of 0.90 ± 0.30 to 1.01 ± 0.57 mg/L (80.0 ± 26.7 to 89.4 ± 50.8 μmol/L) after treatment. In our main analysis cohort of 1244 patients (4576 cycles), 200 patients experienced an increase in CTCAE creatinine grade. Age, number of treatment cycles, type of radionuclides, and length of follow-up time were the main factors affecting CTCAE creatinine grading after treatment. When comparing the subgroups treated with different radionuclides, the risk of nephrotoxicity after ⁹⁰Y treatment alone and the ⁹⁰Y/¹⁷⁷Lu combination group was higher than after ¹⁷⁷Lu treatment alone. In the ⁹⁰Y treatment subgroup, the two significant risk factors for an increased CTCAE creatinine grade were identified to be age (≥60) and a long follow-up time. Conclusions: This retrospective analysis with prospective documentation in a large cohort of 1281 NEN patients receiving 4709 cycles of PRRT co-administered with renal protection, treated through the individualized approach at a single institution over 18 years, did not reveal any evidence of long-term PRRT-related renal toxicity. The results of our study suggest that with the use of proper renal protection, nephrotoxicity due to PRRT is more likely a myth than a reality.

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项与镥[177Lu]依多曲肽相关的新闻（医药）

2025-10-24

·中肽生化

Tides 周递 | 全球多肽和寡核苷酸药物一周要闻（10.16-10.23）

普莱医药抗菌肽PL-3301口腔凝胶完成首例人体给药 2025年10月16日，江苏普莱医药生物技术有限公司（“普莱医药”）宣布：公司1类新药抗菌肽PL-3301口腔凝胶I期临床研究完成首例受试者入组给药，对研究参与者的安全性随访正在进行中。本研究以健康成年参与者为研究对象，开展单次给药的剂量递增临床试验，旨在评价抗菌肽PL-3301口腔凝胶的安全性、耐受性及PK特征，为后期临床开发提供依据。本研究已经获得国家药品监督管理局的批准，目前正在积极开展各项临床研究工作。关于抗菌肽PL-3301口腔凝胶作为新型多肽类广谱抗感染药物，由普莱医药自主研发，具有完全自主知识产权。抗菌肽PL-3301口腔凝胶属于first-in-class非抗生素类抗感染药物，具有独特的抗真菌和抗细菌作用机理，临床前研究数据支持其进入临床开发，以期为口咽念珠菌病的治疗提供新的治疗方法。关于普莱医药江苏普莱医药生物技术有限公司，是以多肽类创新药物研发与生产为主的高科技生物医药企业。 ITM公布RDC药物III期COMPETE研究结果 2025年10月18日， ITM Isotope Technologies Munich SE (ITM)是一家领先的放射性药物生物技术企业。该公司公布，其在 1-2 级生长抑素受体（SSTR）阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）患者中开展的 Ⅲ 期 COMPETE 试验显示：与依维莫司相比，使用无载体添加（n.c.a）的 177Lu-edotreotide（ITM-11）治疗的患者，在各亚组中均表现出更高的客观缓解率（ORR）和更长的中位无进展生存期（mPFS）。Jaume Capdevila 医学博士在 2025 年 10 月 17 日至 21 日于德国柏林举办的欧洲分子肿瘤学会（ESMO）大会上，以口头报告形式公布了该数据。 COMPETE试验（NCT03049189）是一项随机、对照、多中心的III期临床研究，旨在比较177Lu-edotreotide与依维莫司在无法手术、进展性G1/G2级、SSTR阳性的GEP-NET患者中的疗效与安全性。研究共纳入309例患者，其中207例接受177Lu-edotreotide治疗，102例接受依维莫司治疗。主要终点为经盲态独立中心审查（BICR）评估的中位无进展生存期（mPFS），次要终点包括客观缓解率（ORR）和安全性等。关于ITM ITM 是一家领先的放射性药物生物技术企业，致力于为难治性肿瘤提供新一代放射性药物治疗剂和诊断剂。公司通过在医用放射性同位素的研发、生产和全球供应方面的卓越表现，旨在满足癌症患者、临床医生及合作伙伴的需求。先通医药治疗用靶向核药 III 期临床数据公布 2025年10月20日，先通医药宣布，公司自主研发的放射性核素治疗药物XTR008中国III期临床研究成果已正式于肿瘤学国际顶级期刊Annals of Oncology（影响因子：65.4）发表。同时，该研究最新分析结果成功入选本届ESMO大会LBA（Late-Breaking Abstract，最新突破性摘要），并在ESMO年会优秀论文会议（Proffered Paper Session）上，由中国人民解放军总医院刘容锐教授作口头报告，向全球肿瘤学界展示XTR008作为单药治疗神经内分泌肿瘤的卓越临床表现，引起了与会专家和学者的广泛关注和热烈讨论。这是国内少数实现ESMO大会与国际顶级学术期刊同期发布的研究成果之一，充分彰显了XTR008在神经内分泌肿瘤治疗领域的重大价值与国际影响力。该临床研究是国际上首个针对标准剂量的长效生长抑素类似物治疗失败的胃肠胰腺神经内分泌瘤开展的肽受体放射性核素治疗（PRRT）III期临床研究，也是中国第一个针对神经内分泌肿瘤开展的PRRT的III期临床研究。该研究旨在评估在1-2级、分化良好的胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)患者中镥[¹⁷⁷Lu]氧奥曲肽注射液（XTR008）对比长效生长抑素类似物的疗效。在此前的期中分析中，XTR008已取得非常显著疗效。本次在2025年ESMO大会上公布的最新数据进一步证实了XTR008的持久疗效和生存获益。关于先通医药北京先通国际医药科技股份有限公司（简称“先通医药”），始创于2005年，是中国放射性药物市场的领跑者，具备从放射性核素开发及生产、放射性药物研发、制造及商业化的全行业价值链端对端能力。 Terns公布GLP-1RA Ⅱ 期临床试验，结果不及预期 2025年10月21日，Terns Pharmaceuticals是一家处于临床阶段的生物制药企业，致力于研发一系列小分子候选药物，以应对肿瘤学、肥胖症等重大疾病。该公司公布了其 TERN-601 药物 Ⅱ 期临床试验的 12 周主要结果。TERN-601 是一款新型每日一次口服胰高血糖素样肽 - 1 受体激动剂（GLP-1RA），拟用于治疗肥胖症。 FALCONⅡ 期试验是一项在美国开展的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估新型口服 GLP-1R 激动剂 TERN-601 的疗效与安全性。该药物每日服用一次，可随餐或空腹服用，试验对象为无糖尿病的肥胖或超重成人。华东医药GLP-1R/GCGR/FGF21R三靶激动剂美国IND获FDA批准 2025年10月21日，华东医药股份有限公司（以下简称“公司”）控股子公司浙江道尔生物科技有限公司（以下简称“道尔生物”）收到美国食品药品监督管理局（以下简称“美国 FDA”）通知，由道尔生物申报的DR10624注射液药品临床试验申请已获得美国 FDA 批准，可在美国开展临床试验，适应症为重度高甘油三酯血症（Severe Hypertriglyceridemia，SHTG）。 DR10624是道尔生物自主研发的全球首创（First-in-class）的靶向成纤维细胞生长因子21受体（Fibroblast growth factor 21 receptor，FGF21R）、胰高血糖素受体（Glucagon receptor，GCGR）和胰高血糖素样肽-1受体（Glucagon-like peptide-1 receptor，GLP-1R）的长效三特异性激动剂。DR10624由N端靶向GLP-1R/GCGR的嵌合肽段与工程化改造的IgG1 Fc融合，并在Fc的C末端融合重组的FGF21突变体。 DR10624注射液目前已成功完成重度高甘油三酯血症（SHTG）的Ⅱ期临床研究并获得揭盲后的阳性顶线结果。此前，道尔生物于EASL Congress 2025大会上发布的DR10624治疗肥胖合并高甘油三酯血症的新西兰Ⅰb/Ⅱa期临床研究结果显示，肝脏脂肪降低最高达89%，甘油三酯较基线相对降幅超70%。2025年9月，DR10624用于治疗重度高甘油三酯血症的Ⅱ期临床研究（“DR10624-201研究”）结果，成功入选了2025年美国心脏协会科学年会（AHA Scientific Sessions 2025）的最新突破性研究（Late-Breaking Science），并被列为心脏代谢疾病药物的开创性临床试验（Groundbreaking Trials in Cardiometabolic Therapeutics）。DR10624注射液的另一项合并肝纤维化高风险的代谢相关脂肪性肝病以及代谢合并酒精相关脂肪变性肝病的Ⅱ期临床研究，于2025年4月完成首例受试者入组。此外，DR10624用于2 型糖尿病、超重或肥胖人群的体重管理适应症的中国临床试验申请也先后获批。圣因生物靶向C3 siRNA药物SGB-9768获FDA孤儿药资格认定 2025年10月21日，专注创新RNAi药物研发的圣因生物（SanegeneBio）宣布，其自主研发的靶向补体C3的siRNA药物SGB-9768注射液近日获得美国食品药品监督管理局（FDA）孤儿药资格认定（Orphan Drug Designation，ODD)，用于治疗C3肾小球病（C3 glomerulopathy，C3G）。作为一种新型RNAi疗法，SGB-9768凭借每年仅需两次的皮下给药方案和良好的安全性，有望显著改善C3G患者的生活。 SGB-9768是圣因生物自主研发的国内首款靶向补体C3的创新型小干扰RNA（siRNA）药物，采用公司具有自主知识产权的GalNAc肝靶向递送技术，通过RNAi机制特异性抑制C3表达，从而从源头抑制补体系统的过度活化。I期临床试验数据显示，进行单次皮下注射后，SGB-9768表现出良好的安全性和耐受性，并呈现剂量依赖的、显著且持久的C3蛋白水平及补体通路活性下降。与同靶点siRNA产品相比，在相同剂量下，SGB-9768能够实现更高的靶蛋白敲降并维持更久的敲降水平，展现出潜在的“同类最优”优势。除开发用于治疗C3G外，SGB-9768还具有广泛的应用潜力，其适应症可拓展至其他补体介导的疾病，包括患者群体更为庞大的原发性IgA肾病（lgAN）和免疫复合物介导的膜增生性肾小球肾炎（IC-MPGN）。目前，SGB-9768正在开展多中心II期临床试验。

2025-10-22

·肽研社

Tides | 除了减重和GLP-1，多肽圈趣事儿多多

温馨提示肽研社建读者交流群啦~ 行业交流、商务合作、报告咨询请添加小编微信，后续入群哦👇 研究进展 01 MannKind 美国加州2025-10-13，MannKind（NASDAQ：MNKD）宣布，FDA已受理其补充生物制品许可申请（sBLA），申请批准Afrezza（人胰岛素吸入粉）用于4至17岁患有1型或2型糖尿病的儿童及青少年。该申请的PDUFA目标审评日期为2026年5月29日。若获批准，Afrezza将成为100多年来首款儿童无针胰岛素治疗选择，为多次每日注射或胰岛素泵提供替代方案。该申请基于Phase 3 INHALE-1研究数据。该26周随机开放标签临床试验评估了Afrezza联合基础胰岛素与多次每日注射（MDI）联合基础胰岛素的疗效及安全性，并包括延长阶段26周的安全性数据，其中所有剩余MDI患者改用Afrezza。INHALE-1六个月顶线数据已于2024年12月公布，完整结果将于11月国际儿童及青少年糖尿病学会（ISPAD）大会发布。 Afrezza自2014年6月起获FDA批准用于成人（18岁以上），同时也在印度和巴西获批，并被纳入美国糖尿病协会（ADA）护理标准。 02 先为达生物 2025-10-13，先为达生物的埃诺格鲁肽片获得CDE临床默示许可（CXHL2500742），用于肥胖或超重合并至少一种体重相关合并症人群的体重管理。 03 联邦生物 2025-10-13，联邦生物的UBT251注射液在CTR登记四项临床试验，这是一项评估UBT251注射液在肾功能正常和肾功能不全受试者中的药代动力学研究。 UBT251 是联邦制药自主研发的一款三靶点受体激动剂，靶向 GLP-1、GIP 和 GCGR 三种激素受体。今年6月，Novo Nordisk，向中国珠海联邦制药支付1.8亿美元（约合人民币12.93亿元）预付款，以获取其自主研发的三靶点减肥新药 UBT251 在大中华区以外的全球权益。 04 石药集团百克 2025-10-14，石药集团百克的1类生物药依达格鲁肽α注射液上市申请获得CDE受理（CXSS2500109，CXSS2500110，CXSS2500111）。 05 成都通德药业 2025-10-14，成都通德药业的注射用多黏菌素E甲磺酸钠临床申请获得CDE受理（CYHL2500180）。 06 湖南科伦 2025-10-14，湖南科伦的环孢素口服溶液上市申请获得CDE受理（CYHS2503654）。 07 福建盛迪医药 2025-10-15，福建盛迪医药（母公司为恒瑞医药）的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531注射液临床申请获得CDE受理。 08 中山万汉制药 2025-10-15，中山万汉制药的司美格鲁肽注射液临床申请获得CDE受理。 09 深圳碳云智肽 2025-10-15，深圳碳云智肽的抗菌肽iCAMP016阴道凝胶临床申请获得CDE受理。 10 Lilly 美国2025-10-15，Lilly宣布其口服小分子GLP-1受体激动剂Orforglipron在Ⅲ期ACHIEVE-2与ACHIEVE-5两项研究中均达主要终点，显著降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白（A1C）水平。在ACHIEVE-2研究中，Orforglipron（3 mg、12 mg、36 mg）治疗40周后，A1C最高下降1.7%，显著优于对照药达格列净（-0.8%），成功达成主要终点。在ACHIEVE-5研究中，Orforglipron联合甘精胰岛素治疗亦显著改善血糖控制，A1C最大降幅达2.1%，相比安慰剂（-0.8%）差异具有统计学意义（p<0.001）。两项研究中，Orforglipron同时实现了显著体重下降及多项心血管风险因子改善，疗效与先前研究结果一致。安全性方面，最常见不良反应为轻至中度胃肠道反应，耐受性良好，无肝毒性信号。 11 ProteinQure 加拿大多伦多2025-10-21，生物科技公司ProteinQure宣布，其自主研发的肽-寡核苷酸偶联技术在非人灵长类动物中成功实现了小干扰RNA（siRNA）向中枢神经系统（CNS）的高效递送。研究采用鞘内给药，并通过受体介导转运机制实现siRNA在脑内的广泛分布。在为期28天的研究中，ProteinQure的偶联分子与当前临床领先的脂质基递送系统进行了直接对比，结果显示其递送效率达到同类最优水平，且在特定细胞类型中表现出更高的递送优势。公司将在2025年10月于布达佩斯召开的第21届核酸药物学会（OTS）年会上，公布更多关于其血脑屏障穿越技术项目的早期数据。 12 普莱医药 2025-10-16，江苏普莱医药宣布其1类新药抗菌肽PL-3301口腔凝胶I期临床研究完成首例受试者入组给药，对研究参与者的安全性随访正在进行中。本研究以健康成年参与者为研究对象，开展单次给药的剂量递增临床试验，旨在评价抗菌肽PL-3301口腔凝胶的安全性、耐受性及PK特征，为后期临床开发提供依据。本研究已经获得NMPA的批准，目前正在积极开展各项临床研究工作。抗菌肽PL-3301口腔凝胶是新型多肽类广谱抗感染药物，属于first-in-class非抗生素类抗感染药物，具有独特的抗真菌和抗细菌作用机理，临床前研究数据支持其进入临床开发，以期为口咽念珠菌病的治疗提供新的治疗方法。 13 PeptiDream 日本川崎2025-10，PeptiDream株式会社（东京证券交易所代码：4587）宣布其全资子公司PDRadiopharma与核医学领军企业Curium集团联合启动64Cu-PSMA-I&T在日本的注册性Ⅱ期临床试验（jRCT: 2031250225），用于前列腺癌患者的PET影像诊断。 64Cu-PSMA-I&T是一种以铜-64标记的正电子发射断层显像（PET）放射性药物，靶向表达前列腺特异性膜抗原（PSMA）的前列腺癌细胞。该药物的开发与其治疗配对药物177Lu-PSMA-I&T同步推进，二者构成诊疗一体化的“放射性药物伴侣组合”。此次开放标签、单臂的Ⅱ期研究将评估64Cu-PSMA-I&T的灵敏度、特异性和安全性，计划招募约70名新诊断为中高危或极高危前列腺癌、拟行根治性前列腺切除及盆腔淋巴结清扫术的患者。该研究将在日本作为注册性试验开展，并利用Curium全球临床项目的桥接数据。与此同时，针对177Lu-PSMA-I&T治疗去势抵抗性转移性前列腺癌（mCRPC）的临床研究也在筹备中。目前，Curium的177Lu-PSMA-I&T已在全球Ⅲ期ECLIPSE研究（NCT05204927）中达成主要终点，显示出显著的临床获益；而64Cu-PSMA-I&T也在多项国际研究（SOLAR系列）中验证了其诊断准确性，为其在日本的注册奠定了基础。 14 云南先施药业 2025-10-17，云南先施药业的特立帕肽注射液临床申请获得CDE受理（CXHL2501135）。 15 Novo Nordisk 【美国 & 丹麦2025-10-17，Novo Nordisk宣布FDA已批准其口服GLP-1受体激动剂Rybelsus®（7 mg和14 mg）用于降低2型糖尿病高危成人的重大不良心血管事件（MACE）风险，包括心血管死亡、心肌梗死及中风。Rybelsus®由此成为唯一获FDA批准、具心血管风险降低效应的口服GLP-1药物，适用于心血管事件的一级及二级预防。在Ⅲb期SOUL研究中，口服司美格鲁肽14 mg在标准治疗基础上可显著降低14%的MACE风险（HR=0.86, p=0.006），与安慰剂相比，受试者四年内心血管事件发生率分别为12.0%与13.8%。研究还显示，该疗法安全性良好，常见不良反应为轻中度胃肠道反应。当前，Novo Nordisk已在美国递交了每日口服版Wegovy®（司美格鲁肽）用于治疗肥胖的补充申请，预计年内将有审批结果。 16 ITM 德国柏林2025-10-18，放射药物生物技术公司ITM Isotope Technologies Munich SE（ITM）在2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布Ⅲ期COMPETE（NCT03049189）研究最新结果：在1级或2级生长抑素受体（SSTR）阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）患者中，非载体177Lu-edotreotide（ITM-11）较依维莫司（everolimus）显著提高客观缓解率（ORR）并延长无进展生存期（mPFS），疗效优势在多个患者亚组中均有体现。该研究为一项全球多中心Ⅲ期研究，比较177Lu-edotreotide与依维莫司在不可切除、进展性G1/G2期GEP-NET患者中的疗效与安全性，已达到主要终点，证实177Lu-edotreotide可显著改善无进展生存期。 COMPETE研究共入组309例患者，按2:1随机分配至177Lu-edotreotide组（n=207）或依维莫司组（n=102）。研究由独立盲法中心评估委员会（BICR）评估。结果显示，177Lu-edotreotide组mPFS显著优于依维莫司组（p<0.022）。按亚组分析： - ORR（中央评估）为21.9% vs. 4.2%；局部评估为30.5% vs. 8.4%（均p<0.0001）； - mPFS在胃肠源性NET和胰源性NET中分别达23.9 vs. 12.0个月、24.5 vs. 14.7个月； - 2级肿瘤患者中mPFS延长尤为显著（21.7 vs. 9.2个月，p=0.003）； - 治疗相关不良事件导致的提前停药率仅为1.8%，显著低于依维莫司组的15.2%。此前在EANM（欧洲核医学学会）年会上公布的COMPETE剂量学数据显示，177Lu-edotreotide可实现精准放射递送，显著降低健康组织的辐射暴露，其报告获得Marie Curie奖，以表彰其在核医学领域的杰出科学贡献。 17 Pfizer & Astellas 美国2025-10-18，Pfizer与Astellas今日公布Ⅲ期EMBARK研究最终结果：在非转移性激素敏感性前列腺癌（nmHSPC）伴高危生化复发（BCR）的男性患者中，XTANDI®（恩杂鲁胺）联合亮丙瑞林显著降低死亡风险并延长总生存期（OS）。该结果于2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上作口头报告，并同步发表于The New England Journal of Medicine。研究显示，XTANDI®联合亮丙瑞林组的8年生存率达78.9%，而单用亮丙瑞林组为69.5%，联合治疗可将死亡风险降低40.3%（HR=0.597，95% CI: 0.444–0.804，p=0.0006）。XTANDI单药虽显示生存改善趋势，但未达统计学显著性（HR=0.83，p=0.1867）。这使XTANDI®成为首个也是唯一一个在该人群中证实具有总生存获益的雄激素受体抑制剂方案。 EMBARK研究中位随访时间约94个月，XTANDI联合组的安全性与此前分析一致，未发现新的安全信号。最常见的不良反应包括潮热与疲劳。此前（2023年）公布的主要分析显示，XTANDI联合亮丙瑞林可显著延长无转移生存期（MFS），较单用亮丙瑞林风险下降58%（HR=0.42，p<0.001）。 18 Novartis 瑞士2025-10-19，Novartis在2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会主席专场上公布Ⅲ期PSMAddition研究结果：在PSMA阳性的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，Pluvicto™（177Lu vipivotide tetraxetan）联合标准治疗（ARPI + ADT）相较标准治疗单用，显著降低影像学进展或死亡风险28%（HR=0.72，95% CI: 0.58–0.90），并显示出总生存期（OS）改善趋势（HR=0.84）。研究还发现，Pluvicto组的完全缓解率为57.1%（对照组42.3%），总体缓解率（ORR）为85.3%（对照组80.8%），且显著延缓疾病向去势抵抗期（mCRPC）进展（HR=0.70）。疗效优势在各预设亚组中保持一致。安全性方面，Pluvicto组的不良事件谱与此前PSMAfore及VISION研究一致，未发现新的安全信号。3级及以上不良事件发生率为50.7%（对照组43%），最常见为口干、疲劳、恶心、潮热及贫血。 PSMAddition是Pluvicto第三个取得阳性结果的Ⅲ期研究。继2025年3月Pluvicto获FDA批准用于化疗前mCRPC后，该结果进一步证明其在更早期转移性前列腺癌中的潜在临床价值。Novartis计划于年底前向监管机构递交申报，若获批，将使Pluvicto潜在适用患者数量翻倍。 19 Ascletis Pharma 香港2025-10-19，歌礼制药（Ascletis, HKEX: 1672）宣布其小分子GLP-1受体激动剂ASC30的每月一次皮下注射缓释制剂（ASC30 SQ depot）在美国的Ⅱa期临床试验已完成全部入组，共65名受试者，均为肥胖或伴有体重相关共病的超重人群。这项为期12周的随机、双盲、安慰剂对照多中心研究旨在评估ASC30 SQ depot的安全性、耐受性及降重疗效。研究包含三种剂量组，顶线数据预计将在2026Q1公布。此前在Ⅰb期研究中，ASC30的超长效缓释制剂在肥胖受试者中表现出46天的观测半衰期（终末半衰期为36天），支持每月一次给药方案；其峰谷浓度比约为1.5:1，显示了稳定的药代动力学特征。该制剂基于歌礼自研的超长效缓释平台（ULAP），不依赖白蛋白延长半衰期，从而突破了传统多肽药物半衰期受限于约20天的瓶颈。 20 Apellis Pharma 美国马萨诸塞州2025-10-20，Apellis Pharmaceuticals（NASDAQ：APLS）宣布其C3抑制剂EMPAVELI®（pegcetacoplan）在Ⅲ期VALIANT研究开放标签阶段的新数据，显示出在C3肾小球病（C3G）及原发性免疫复合物膜性增生性肾小球肾炎（IC-MPGN）患者中具有显著且持久的疗效。研究结果显示，无论是否合并免疫抑制剂治疗或基线蛋白尿水平如何，EMPAVELI均能维持显著的蛋白尿下降，一年时蛋白尿较基线降低约68%（p<0.0001）。约三分之一患者达到完全蛋白尿缓解（UPCR≤0.5 g/g），且疗效持续一年。肾小球滤过率（eGFR）保持稳定，安全性与既往研究一致，未出现新的安全信号。此外，两项基于Ⅲ期VALIANT研究（EMPAVELI）与APPEAR-C3G研究（iptacopan）的间接对比分析结果显示，EMPAVELI在降低蛋白尿及实现复合肾脏终点方面均优于iptacopan，更多患者达到≥50%蛋白尿下降及UPCR低于1 g/g的标准。这一结果进一步验证了EMPAVELI在C3G和IC-MPGN中的长期疗效和广泛适用性。作为目前唯一获批用于治疗12岁及以上C3G及IC-MPGN患者的药物，EMPAVELI有望显著改善这些罕见肾病患者的生活质量。 Empaveli（Pegcetacoplan）是公司开发的一种玻璃体内注射的靶向C3补体蛋白的聚乙二醇化（PEGylated）双环肽疗法。它通过特异性结合补体C3及其活化片段C3b，调控补体级联反应的过度激活，从而抑制血管内/外溶血及炎症损伤。 21 Terns Pharma 美国加州2025-10-21，Terns Pharmaceuticals（NASDAQ：TERN）公布其口服GLP-1受体激动剂TERN-601治疗肥胖的Ⅱ期临床12周顶线结果。结果显示，最大安慰剂校正体重下降为4.6%，不良事件导致的停药率为12%。在治疗后随访期内，有3名受试者出现无症状、可逆的3级肝酶升高事件，其中2例被认为与药物相关。公司表示，这一结果未达到口服GLP-1RA疗法在安全性、耐受性及疗效上的差异化标准，因而将不再推进TERN-601及其他代谢疾病相关项目。公司CEO表示：“虽然TERN-601未达预期，但团队将继续专注于推进潜在best-in-class的变构BCR-ABL抑制剂TERN-701，用于治疗慢性髓性白血病（CML）。期待在本季度公布其Ⅰ期CARDINAL试验的新数据。” 根据试验数据，TERN-601在不同剂量组（250 mg至750 mg）均观察到统计学显著的体重下降，其中500 mg组达到最高安慰剂校正减重4.6%。主要不良反应为轻中度胃肠道反应，包括恶心（56%）、呕吐（27%）及便秘（12%），未出现严重胃肠事件。 Terns Pharmaceuticals是一家临床阶段生物制药公司，专注于通过小分子药物研发治疗重大疾病，目前核心管线包括肿瘤及肥胖领域产品。 22 海南中和药业 2025-10-22，海南中和药业的司美格鲁肽注射液在CTR登记一项临床试验（CTR20254198），这是一项司美格鲁肽注射液治疗肥胖症的Ⅲ期临床试验。 23 豪森药业 2025-10-22，豪森药业的GLP-1R激动剂HS-10501在CTR登记一项临床试验（CTR20254127），这是一项在2型糖尿病受试者中评估每天一次口服HS-10501/HS-10501-2 相对安慰剂疗效和安全性的多中心、随机的II期临床研究。注册获批 01 齐鲁制药 2025-10-16，海南双成药业的利那洛肽原料药（登记号：YY20250001041）在CDE进行原辅包登记备案，状态为Inactive。企业发展 01 Kailera Therapeutics 美国2025-10-14，临床阶段生物制药公司Kailera Therapeutics宣布完成6亿美元B轮融资，由新投资者Bain Capital Private Equity领投，其他新老投资者包括Adage Capital、加拿大退休金计划投资委员会（CPP Investments）、Janus Henderson等跟投。融资将用于推进公司差异化、晚期肥胖症治疗管线的全球临床开发。此次融资完成后，Bain Capital合伙人Andrew Kaplan将加入Kailera董事会。资金重点支持公司核心候选药物KAI-9531的全球三期临床计划。KAI-9531是一款注射型GLP-1/GIP双受体激动剂，在中国临床试验中显示潜在同类最佳的减重效果。三期计划预计于今年年底启动，将覆盖成人肥胖或超重患者，包括伴有或不伴有2型糖尿病者，以及BMI≥35的高体重群体。此外，融资还将推动口服小分子GLP-1受体激动剂KAI-7535进入全球临床试验，并支持早期项目KAI-4729（GLP-1/GIP/胰高血糖素三重受体激动剂）和KAI-9531口服片剂形式的研发。公司还拥有部分已授权产品的新剂型权利及恒瑞代谢病产品组合优先购买权。部分图文来源于网络，如有侵权，请联系删除旗舰报告专栏推荐肽研社生物医药 · 美妆个护 · 营养健康动物健康 · 绿色农业 · 生物材料专业专注 | 成就客户 | 共生成长

申请上市引进/卖出临床申请

2025-10-20

·EndPoints

Sanofi, Orano Med’s radiopharmaceutical looks competitive in rare cancer

AlphaMedix, the radiopharmaceutical being developed by Sanofi and its partner Orano Med, caused tumors to shrink or disappear in 57% of patients with a rare cancer who had not received a radioligand before, according to data revealed Monday. The uncontrolled mid-stage trial, called ALPHAMEDIX-02, enrolled 61 patients with a disease known as advanced gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors (GEP-NETs). The partners said on Oct. 8 that the trial had succeeded . The overall response rate with AlphaMedix compares well with data from a trial of the only radioligand approved in this tumor type, Novartis’ Lutathera. In a Phase 3 study called NETTER-1, Lutathera achieved an ORR of just 18% in radioligand-naïve patients. “That is really obviously tremendously different,” Orano Med’s CMO Volker Wagner told Endpoints News ahead of the data presentation at the annual meeting of the European Society for Medical Oncology in Berlin. Another investigational radiopharmaceutical, ITM Isotope Technologies Munich’s ITM-11, reported ORR data at ESMO. In the Phase 3 COMPETE trial in GEP-NETs, 22% of radioligand-naïve patients responded to ITM-11. In Sanofi and Orano’s trial, the cancer was no longer detectable in 2.9% of 35 patients who had not received a radiopharmaceutical before. In a further 54%, the tumors were still there but had shrunk in size. In study participants that responded, 82% remained in response after at least two years. After three years, progression-free survival was 63%. Median PFS has not yet been reached in the trial, Wagner said, but he believes that AlphaMedix could beat Lutathera on this measure too. “The median PFS reported in NETTER-1 was 26 months,” he said. “We haven’t reached that yet, but when you look at the PFS rate … at 36 months, I think that gives us reason to be optimistic.” ALPHAMEDIX-02 also included a cohort of patients whose disease had progressed despite therapy with Lutathera. In this group, 19% of subjects saw their tumors shrink, though none had their cancer completely eliminated. Also, Lutathera-exposed patients who responded to AlphaMedix were still responding 18 months later. The 18-month progression-free survival rate was 88%. The Monday results come from a blinded independent assessment of ALPHAMEDIX-02; Sanofi and Orano also provided figures calculated by the trial investigators, which tend to be more positive. Patients in the trial received up to four doses of AlphaMedix, given every two months. The endpoints were measured two years after the final dose was administered. All the trial subjects had at least one treatment-emergent adverse event. Grade 3 or worse TEAEs occurred in 42% of Lutathera-exposed patients and 54% of radioligand-naïve patients. The most common grade 3 or worse TEAEs was lymphocyte count decrease, seen in 26% of radioligand-naïve patients and 15% of those who had failed on Lutathera. Sanofi and Orano Med plan to push AlphaMedix into global Phase 3 trials. Wagner declined to spell out the timing or size of such a trial, or whether it would be in patients who already had radioligand treatment. He did say that the Phase 3 would likely have a control arm. One possibility is that AlphaMedix might be pitted head-to-head against Lutathera, though Wagner did not confirm this. AlphaMedix targets the somatostatin receptor and delivers a radioactive payload of lead-212. This isotope emits alpha radiation, which the partners believe could be safer than beta emitters such as Lutathera and ITM-11.

临床结果临床3期ASCO会议

100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
SSTR阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤	临床3期	中国	ITM Solucin GmbH	2025-02-11
SSTR阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤	临床3期	中国	远大医药（中国）有限公司	2025-02-11
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	比利时	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	法国	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	意大利	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	西班牙	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	比利时	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	法国	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	意大利	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	西班牙	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03049189 (COMPETE, EANM2025 \| GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤	309	177Lu-edotreotide (ITM-11)	遞膚網製糧鏇鑰製遞鬱(鹹積襯簾鹽築壓醖壓網) = 構築顧鬱淵選鏇顧襯遞鹹鹹淵醖廠淵網觸選鑰 (壓製窪鏇觸淵選憲範網 ) 达到更多	积极	2025-10-08
				Everolimus	遞膚網製糧鏇鑰製遞鬱(鹹積襯簾鹽築壓醖壓網) = 膚願遞鑰廠齋積糧鹽淵鹹鹹淵醖廠淵網觸選鑰 (壓製窪鏇觸淵選憲範網 ) 达到更多
NCT03049189 (COMPETE, Company_Website \| NEWS) 人工标引	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤	309	ITM-11	觸鏇淵鬱願夢膚鑰壓蓋(築顧廠築築糧遞遞顧夢) = 構壓繭積鹹衊願觸廠衊壓膚願鬱醖鏇簾積鹹壓 (艱簾鹹衊構遞觸襯衊範 ) 达到更多	积极	2025-01-28
				Everolimus	觸鏇淵鬱願夢膚鑰壓蓋(築顧廠築築糧遞遞顧夢) = 齋遞鬱夢積廠遞繭齋壓壓膚願鬱醖鏇簾積鹹壓 (艱簾鹹衊構遞觸襯衊範 ) 达到更多
NCT04194125 (ESMO 12023 \| ESMO 22023) 人工标引	临床2期	神经内分泌肿瘤	21	177Lu DOTATOC+ CAPTEM	膚淵積蓋鏇觸鑰淵廠襯(壓鬱淵糧鏇夢膚廠壓衊) = 膚願窪廠蓋糧壓築窪蓋鏇觸廠壓壓蓋夢鬱窪糧 (鹽鑰獵餘遞願網齋獵鹽, 16.0 ~ NR) 更多	积极	2023-10-22
				177Lu DOTATOC+ CAPTEM (panNET)	膚淵積蓋鏇觸鑰淵廠襯(壓鬱淵糧鏇夢膚廠壓衊) = 鏇壓窪齋衊淵齋齋淵鏇鏇觸廠壓壓蓋夢鬱窪糧 (鹽鑰獵餘遞願網齋獵鹽, 14.0 ~ NR)
SNMMI2023	N/A	胃肠胰神经内分泌肿瘤	-	4 cycles of PRRT	鏇鑰積遞夢願網餘簾窪(鹽齋夢鹹鬱壓選衊製鹹) = 27 of these 36 patients (75%; 14 SI-NET; 4 CUP-NET; 9 P-NET) experienced PD in iStaging 壓窪製齋積構鏇鹹襯衊 (製餘遞構鬱觸膚網範遞 ) 更多	-	2023-08-28
NCT03049189 (COMPETE, ESMO2018)	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤	300	Everolimus	糧糧壓齋膚鏇簾憲顧範(餘窪顧積襯鏇選簾蓋願) = 選壓積襯壓積選觸簾襯製鏇餘膚築觸鏇觸淵簾 (遞鹹廠積淵鬱鑰淵構構 )	-	2018-10-21