Efficacy, Safety and Patient-reported Outcomes of Peptide Receptor Radionuclide Therapy With 177Lu-edotreotide Compared to Everolimus in Somatostatin Receptor Positive Neuroendocrine Tumors of the Lung and Thymus.

LEVEL trial aims to demonstrate the higher efficacy of 177Lu-edotreotide over everolimus in patients with well to moderately differentiated neuroendocrine tumors of the lung and thymus who require systemic therapy. It is hypothesized that 177Lu-edotreotide may significantly increase the progression-free survival (PFS) compared to everolimus in lung and thymic carcinoids.

开始日期2023-10-27

申办/合作机构

Itm Isotope Technologies Munich SE

NCT06045260

/ Recruiting临床2期

"Receptor Radionuclide Therapy With 177Lu-DOTATOC (177Lu-edotreotide or 177Lu-octreotide) in SSTR Positive Patients: a Multicenter, Prospective, Phase II Trial"

Peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) may be recommended in G1- G2 GEP-NET patients with disease progression on somatostatine analogues therapy (LUTATHERA®). However, there are several diseases, including neuroendocrine neoplasia not originating from the digestive tract, for which the efficacy of PRRT has already been demonstrated, but which are not currently within the indications of LUTATHERA and therefore cannot benefit from it (i.e. bronchopulmonary, ovarian, renal NETs and neuroendocrine carcinomas). Moreover, the role of PRRT is also accepted in Pheochromocytomas and paragangliomas (PPGLs), Meningiomas, but also as a salvage therapy in pre-treated NET pts, and other SSTR-positive malignancies (Lymphomas, Gliomas...). Least explored among radiopharmaceuticals for SSTR-positive tumors is 177Lu-DOTATOC. This study aims to investigate the efficacy and safety of lutetium (177Lu) edotreotide (Lu-Dotatoc) on all the above-mentioned diseases that could benefit from receptor radionuclide therapy. We believe that this study, which will involve only patients outside the indication of LUTATHERA, will expand the current knowledge of radionuclide receptor therapy with 177Lu- DOTATOC, particularly with regard to objective response and safety parameters, and may consolidate its in the management of these diseases.

开始日期2023-09-13

申办/合作机构-

NCT05359146

/ Recruiting早期临床1期IIT

Combined Beta- Plus Auger Electron Therapy Using a Novel Somatostatin Receptor Subtype 2 Antagonist Labelled With Terbium-161 (161Tb-DOTA-LM3): Beta Plus Study

The goal of this phase 0 proof-of concept study is to measure the therapeutic index (tumour to dose-limiting-organ dose ratios) of 161Tb-DOTA-LM3 in comparison to the current standard 177Lu-DOTATOC in the same gastroenteropancreatic neuroendocrine tumour (GEP-NET) patients in a randomized, cross-over design, in all patients.
Population to be studied are patients with diagnosed and metastasized secreting and non-secreting GEP-NEN (grade 1 and 2). The number of participants will be limited to 4 - 8 patients (phase 0a) and 4 - 8 patients (phase 0b). All patients will get the same treatment in a balanced cross-over order. The study will be divided into a phase 0a and phase 0b. Beforehand the selected patients will be randomised into two groups. In phase 0a one test injection with 161Tb-DOTA-LM3 and 177Lu-DOTATOC will administered in both randomised groups in a different order followed by
3 cycles PRRT with 177Lu-DOTATOC in both groups. In phase 0b two test injections with 161Tb-DOTA-LM3 (with different peptide amounts) will administered in both randomised groups in a different order followed by
2 cycles PRRT with 161Tb-DOTA-LM3 in both groups.

开始日期2023-03-28

申办/合作机构

Universitätsspital Basel

[+2]

100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与镥[177Lu]依多曲肽相关的文献（医药）

2025-10-01·CLINICAL NUCLEAR MEDICINE

Feasibility of Single Time Point Dosimetry Application in 177Lu-DOTATATE/DOTATOC-treated Pediatric Neuroblastoma

Article

作者: Zheng, Fei ; Yang, Hao ; Liu, Yuxuan ; Li, Pengfei ; Wang, Han ; Sun, Xingyao ; Sun, Xiaorong ; Sun, Yingying

Background::

177Lu-DOTATATE/DOTATOC peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) has demonstrated potential for treating pediatric neuroblastoma (NB), and in clinical practice can be measured dosimetry by multi–time point (MTP) dosimetry. However, the high workload and limited patient compliance associated with MTP restrict its application. Consequently, single time point (STP) dosimetry approaches have emerged as a promising alternative, though their effectiveness in pediatric populations has not been thoroughly investigated. This study aimed to assess the dosimetric determination of 177Lu-DOTATATE/DOTATOC in pediatric neuroblastoma patients to determine whether STP could serve as a viable replacement for MTP.

Patients and Methods::

A total of 24 pediatric NB patients who received 1 to 2 cycles of 177Lu-DOTATATE or 177Lu-DOTATOC underwent dosimetric measurement of lesions and critical organs using the 96 hours single time point (STPH) dosimetry method proposed by Hänscheid and colleagues. The results were compared with those obtained from standard MTP.

Results::

In patients treated with 177Lu-DOTATATE, the mean relative deviation absolute values of the STPH-calculated absorbed dose from MTP were <10% for lesions, kidneys, bone marrow, liver, and spleen, with Pearson correlation coefficients of 0.99, 0.93, 0.97, 0.84, and 0.84, respectively. In patients treated with 177Lu-DOTATOC, the mean relative deviation absolute values for kidneys, spleen, and bone marrow were <10%, with Pearson correlation coefficients of 0.97, 0.77, 0.35, 0.48, and 0.93 for lesions, kidneys, bone marrow, liver, and spleen, respectively.

Conclusions::

The findings confirm that the 96 hours STPH method can reliably replace MTP for dosimetric assessment in pediatric NB patients treated with 177Lu-DOTATATE and performed well in renal dosimetry for 177Lu-DOTATOC therapy.

2024-06-01·Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine

Safety and Efficacy ofPara-Aminohippurate Coinfusion for Renal Protection During Peptide Receptor Radiotherapy in Patients with Neuroendocrine Tumors

Article

作者: Jentzen, Walter ; Meckel, Marian ; van Echteld, Cees J A ; Fendler, Wolfgang P ; Himmen, Stephan ; Coelho, Marta ; Fragoso Costa, Pedro ; Sraieb, Miriam ; Herrmann, Ken ; Moraitis, Alexandros ; Kersting, David

Para-aminohippurate, also known as p-aminohippuric acid (PAH), is used clinically to measure effective renal plasma flow. Preclinically, it was shown to reduce ¹⁷⁷Lu-DOTATOC uptake in the kidneys while improving bioavailability compared with amino acid (AA) coinfusion. We report the safety and efficacy of PAH coinfusion during peptide receptor radiotherapy in patients with neuroendocrine tumors. Methods: Twelve patients with metastatic or unresectable gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors received ¹⁷⁷Lu-DOTATOC in 33 treatment cycles. Either 8 g of PAH or a mixture of 25 g of arginine and 25 g of lysine were coinfused. Safety was assessed by monitoring laboratory data, including hematologic and renal data, as well as electrolytes obtained before and 24 h after treatment. For radiation dosimetry, whole-body scans were performed at 1, 24, and 48 h and a SPECT/CT scan was performed at 48 h, along with blood sampling at 5 min and 0.5, 2, 4, 24, and 48 h after administration. Absorbed dose estimations for the kidneys and bone marrow were performed according to the MIRD concept. Results: In 15 treatment cycles, PAH was coinfused. No changes in mean creatinine level, glomerular filtration rate, and serum electrolytes were observed before or 24 h after treatment when using PAH protection (P ≥ 0.20), whereas serum chloride and serum phosphate increased significantly under AA (both P < 0.01). Kidney-absorbed dose coefficients were 0.60 ± 0.14 Gy/GBq with PAH and 0.53 ± 0.16 Gy/GBq with AA. Based on extrapolated cumulative kidney-absorbed doses for 4 cycles, 1 patient with PAH protection and 1 patient with AA protection in our patient group would exceed the 23-Gy conservative threshold. The bone marrow-absorbed dose coefficient was 0.012 ± 0.004 Gy/GBq with PAH and 0.012 ± 0.003 Gy/GBq with AA. Conclusion: PAH is a promising alternative to AA for renal protection during peptide receptor radiotherapy. Further research is required to systematically investigate the safety profile and radiation dosimetry at varying PAH plasma concentrations.

2024-01-01·Theranostics

Long-term Nephrotoxicity after PRRT: Myth or Reality

Article

作者: Yu, Fei ; Zhang, Jingjing ; Baum, Richard P ; Schuchardt, Christiane ; Fan, Xin ; Jakobsson, Vivianne ; Chen, Xiaoyuan

Rationale: The kidneys are commonly considered as the potential dose-limiting organ for peptide receptor radionuclide therapy (PRRT), making the risk of nephrotoxicity a primary concern. This retrospective analysis with prospective documentation and long-term follow-up aims to assess the risk of nephrotoxicity after PRRT in a large cohort of patients with neuroendocrine neoplasms (NENs) treated at our institution over the past 18 years. Methods: A total of 1361 NEN patients treated with 1-10 cycles of ¹⁷⁷Lu-DOTA-TOC/-NOC/-TATE, ⁹⁰Y-DOTA-TOC/-NOC/-TATE, DUO-PRRT (sequential administration of ⁹⁰Y- and ¹⁷⁷Lu-), or TANDEM-PRRT (combination of ⁹⁰Y- and ¹⁷⁷Lu- on the same day concomitantly) were included in this analysis. All parameters were prospectively documented in a structured database comprising over 250 items per patient and retrospectively analyzed. Kidney function, including serum creatinine, blood urea nitrogen, cGFR, and electrolytes, was evaluated before each PRRT cycle and during follow-up. Restaging was regularly performed at 6-month intervals until death. Treatment-related adverse events were graded according to the Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE v.5.0). Results: Between 2000 and 2018, a total of 5409 cycles of PRRT were administered to 1361 NEN patients. Follow-up after complete treatment was available for 1281 patients receiving 4709 cycles of PRRT, with a median follow-up time of 69.2 months (interquartile range, 32.8-110.5 months) and a maximum follow-up time of 175 months. Baseline creatinine levels were normal in 1039/1281 (81.1%) subjects, while grade 1 (G1) renal insufficiency was present in 221/1281 (17.3%) prior to PRRT. G2 was present in 19/1281 (1.5%), and G3 in 2/1281 (0.2%). After treatment, the proportion of G3/G4 grade patients only increased from 0.2% to 0.7%. Mean creatinine levels increased from a baseline of 0.90 ± 0.30 to 1.01 ± 0.57 mg/L (80.0 ± 26.7 to 89.4 ± 50.8 μmol/L) after treatment. In our main analysis cohort of 1244 patients (4576 cycles), 200 patients experienced an increase in CTCAE creatinine grade. Age, number of treatment cycles, type of radionuclides, and length of follow-up time were the main factors affecting CTCAE creatinine grading after treatment. When comparing the subgroups treated with different radionuclides, the risk of nephrotoxicity after ⁹⁰Y treatment alone and the ⁹⁰Y/¹⁷⁷Lu combination group was higher than after ¹⁷⁷Lu treatment alone. In the ⁹⁰Y treatment subgroup, the two significant risk factors for an increased CTCAE creatinine grade were identified to be age (≥60) and a long follow-up time. Conclusions: This retrospective analysis with prospective documentation in a large cohort of 1281 NEN patients receiving 4709 cycles of PRRT co-administered with renal protection, treated through the individualized approach at a single institution over 18 years, did not reveal any evidence of long-term PRRT-related renal toxicity. The results of our study suggest that with the use of proper renal protection, nephrotoxicity due to PRRT is more likely a myth than a reality.

129

项与镥[177Lu]依多曲肽相关的新闻（医药）

2025-11-22

·医研宝箱

2025医学革命：从"隐形高速公路"到"导航导弹"，癌症治疗迎来范式转变

点击蓝字，关注我们一、肿瘤领域：靶向与免疫联合引领突破 1.1 维迪西妥单抗+特瑞普利单抗：尿路上皮癌治疗新格局核心突破：郭军/盛锡楠教授团队的RC48-C016研究于10月19日在ESMO大会主席论坛重磅发布，并同步发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)，这是中国泌尿肿瘤研究首次获此殊荣。关键数据： • PFS达13.1个月（HR=0.48, p<0.001），OS达31.5个月（HR=0.43, p<0.001），双终点均显著优于传统化疗 • 这一联合方案使东亚人群死亡风险降低57%，刷新了晚期尿路上皮癌(UC)一线治疗的OS历史纪录 • 安全性良好，无毒性叠加，为HER2表达（IHC 2+/3+）的晚期UC患者提供全新标准治疗选择 1.2 核药放射性配体疗法(RDC)：精准抗癌"导航导弹" 技术突破：将靶向配体与治疗性放射性核素结合，实现"定点清除"肿瘤细胞，同时保护正常组织。代表性进展： • 前列腺癌领域：诺华的镥[177Lu]特昔维匹肽(派威妥)获双适应症批准，PSMAddition研究显示可使mHSPC患者影像学进展风险降低28%（HR=0.72, p=0.002） • 神经内分泌肿瘤：ITM-11(177Lu-edotreotide)获FDA受理，用于胃肠胰腺神经内分泌肿瘤治疗 • 国产突破：先通医药的XTR008在ESMO 2025公布III期数据，使疾病风险降低86%，已发表于《Annals of Oncology》（IF=65.4） • 创新方向：PSMA+SSTR双靶点联合疗法进入III期，初步显示中位生存期达38.4个月 1.3 间质通道：肿瘤转移的"隐形高速公路" 重大发现：北京医院李宏义团队证实肿瘤细胞可通过间质通道实现"无血管转移"，为肿瘤转移提供全新解释。临床意义： • 间质循环肿瘤细胞(I-CTCs)成为晚期胃癌等多种实体瘤的新型预后标志物，可预测治疗反应和生存结局 • 为开发新型抗转移药物提供精准靶点，有望从源头阻断肿瘤扩散 • 国家重点研发计划已启动"纳米颗粒在生命间质途径的行为与调控机理研究"，探索干预策略二、心血管领域：精准干预与慢病管理创新 2.1 AHA 2025突破性研究：心衰与高血压治疗新范式心力衰竭新进展： • SGLT2抑制剂新证：在80岁以上虚弱心衰患者中验证了显著获益，降低再住院和死亡风险，为老年患者提供安全有效的治疗选择 • 非奈利酮：可使心衰住院率降低22%（HR=0.78），同时显著降低肾功能恶化风险，为合并糖尿病的心衰患者带来福音 • ATTR-CM诊疗突破：多项研究聚焦诊断延迟、经济负担与精准评估，提高了这种罕见心肌病的诊疗效率高血压精准治疗： • Baxdrostat：在AHA公布的Bax24研究中实现"最佳24小时血压控制"，为难治性高血压提供长效解决方案 • 口服PCSK9抑制剂Enlicitide：默沙东III期CORALreef研究显示，在他汀基础上可使LDL-C再降低60%，效果媲美注射剂型，且安全性良好，有望改变降脂治疗格局 • siRNA降压药物：靶向血管紧张素原的siRNA药物在临床试验中展现出持久降压效果，为顽固性高血压提供"半年一针"的新选择 2.2 结构性心脏病介入治疗革新脉冲场消融(PFA)技术：MANIFEST-US注册研究（41,968例真实世界数据）证实其在房颤治疗中安全性优于传统射频消融，并发症风险降低40%，已获多国批准用于临床创新器械： • 经导管主动脉瓣置换术(TAVR)改良：新一代瓣膜可自动定位，使手术时间缩短30%，适用于更高龄、更虚弱患者 • 左心室辅助装置小型化：新一代设备体积减少40%，续航时间延长至7天，为终末期心衰患者提供"桥梁治疗"新选择三、神经疾病领域：炎症调控开辟治疗新路径 3.1 甲酰肽受体1(FPR1)：神经炎症的"总开关" 里程碑发现：11月14日，施福东院士（天津医科大学总医院/北京天坛医院）团队在《科学》发表研究，首次揭示FPR1通路在神经退行性疾病中的核心作用。分子机制： • FPR1过度激活触发脑内"虚假警报"，启动区域性炎症级联反应，导致脱髓鞘和轴突变性 • 在多发性硬化(MS)、阿尔茨海默病等模型中，FPR1表达显著上调，与疾病严重程度正相关治疗突破： • 团队开发的小分子拮抗剂T0080能穿越血脑屏障，在三种MS小鼠模型中均显示： ◦ 脱髓鞘病变减少40-60% ◦ 轴突变性速率降低50% ◦ 神经功能恢复加速30% • T0080已完成动物毒理试验，正推进临床转化，同时团队还开发了CCR5新型抑制剂，已于2025年5月获NMPA临床试验批准四、消化领域：肝病精准诊疗取得突破性进展 4.1 慢乙肝与代谢相关脂肪性肝病(MASLD)共病研究关键发现：李婕教授（南京大学医学院附属鼓楼医院）团队在AASLD 2025发表大型肝活检队列研究，证实慢乙肝可使MASLD患者肝纤维化风险增加2.3倍，且独立于其他因素。临床意义： • 为慢乙肝合并代谢疾病患者的肝纤维化筛查和监测提供循证依据 • "双愈"项目（聚乙二醇干扰素α-2b+核苷类似物）针对此类患者的临床研究正在全国开展，初步数据显示可使HBsAg清除率提升40% 4.2 慢乙肝临床治愈预测与新药研发预测标志物突破： • 基线HBsAg水平<1500 IU/mL的患者接受PEG IFNα-2b+核苷类似物治疗，临床治愈率可达32%，是高基线患者的2.1倍 • SLC22A1基因多态性可预测PegIFNα疗效，为个体化治疗方案选择提供分子标志物新药进展： • 贺普拉肽：全球首创乙肝病毒进入抑制剂，II期数据显示可逆转"大三阳"患者对干扰素的应答障碍，部分患者实现cccDNA清除（"灭菌性治愈"），已获NMPA突破性疗法认定 • AHB-137：非偶联反义寡核苷酸药物，2a/2b期显示治疗结束时完全应答率超60%，正开展全球III期研究 • AASLD/IDSA发布2025版慢乙肝治疗指南，首次将HBsAg定量监测和功能性治愈作为治疗目标，更新了药物选择路径五、前沿交叉技术：重构医学诊疗模式 5.1 间质通道：人体"第三循环系统"的发现与应用科学突破：李宏义团队通过多模态成像技术，在人体多个器官发现"组织液循环网络"，这一系统与血液循环、淋巴循环相互补充，构成人体完整的液体运输系统。医学价值： • 为理解炎症扩散、肿瘤转移、代谢物质交换提供全新视角 • 为多种疾病的诊断和治疗提供新靶点，如类风湿关节炎、糖尿病并发症等 • 研究团队呼吁建立"人类组织液连接组图谱"大科学计划，全面解析这一系统的生理病理机制 5.2 医学影像大模型：从"看图识病"到"读片知基因" 技术突破： • 金域医学+腾讯+广医一院联合开发的DeepGEM模型，可基于常规病理切片图像直接预测肺癌驱动基因突变（如EGFR、KRAS、ALK），准确率达92%，已发表于《柳叶刀·肿瘤》 • 联影智能的"元智"医疗大模型整合文本、影像、语音等多模态数据，在肿瘤筛查、诊断和治疗评估中实现**95%+**的准确率，已在全国50+三甲医院落地应用临床应用： • 乳腺癌诊断：天津医科大学肿瘤医院开发的AI系统将诊断准确率提升15%，同时能预测新辅助治疗疗效，使个性化治疗决策更精准 • 直肠癌治疗：基于MRI的AI模型可综合评估肿瘤浸润深度、环周切缘状态等8项指标，推荐个性化治疗方案，准确率达90% • 应用模式革新：大模型以"插件"形式嵌入现有PACS系统，无需更换设备，医生阅片同时可获得智能辅助诊断和知识卡片，实现"边工作边学习" 5.3 微创介入+精准医学：肿瘤治疗的"双引擎" 技术融合： • 智能栓塞导航系统：整合AI与分子生物学，通过三维重建肿瘤血管网络，结合基因检测数据制定个性化栓塞方案，将治疗误差控制在0.5毫米以内，已在肝癌治疗中应用，使5年生存率提升20% • 钇90微球精准治疗：利用32微米树脂微球携带β射线精准照射肿瘤，在肝癌治疗中5年生存率达42.8%，比传统治疗提升近20个百分点，已在全球500+中心应用六、学科交叉与未来趋 6.1 中西医融合：构建整合医学新模式创新实践： • 肿瘤治疗：中医辨证联合免疫检查点抑制剂可使非小细胞肺癌客观缓解率提升18%，免疫相关不良反应降低30% • 心血管疾病："金三角"治疗方案（西医抗凝+中医活血化瘀+现代康复）使急性冠脉综合征患者主要心血管事件风险降低25% • 慢病管理：中西医融合的智能预警系统在糖尿病肾病等慢病管理中实现"病-症-证-期-生物标志物"精准对应，使并发症风险降低35% 6.2 One Health理念：从个体到生态的健康新思维核心理念：将人类健康、动物健康和环境健康视为相互依存的整体，通过跨学科协作解决复杂健康问题。应用案例： • 新发传染病监测：建立人-动物-环境病原体数据库，实现早期预警，响应时间缩短50% • 抗生素耐药性防控：通过农牧业与临床用药协同管理，使耐药菌检出率降低20% • 生态医学研究：探索环境微生物组与人类疾病关联，为过敏、自身免疫病等提供新的干预策略总结：医学研究的融合创新时代 2025年11月医学领域呈现出鲜明特点：精准化（从组织器官到分子靶点）、微创化（介入与内镜技术革新）、智能化（AI与大数据重塑诊疗流程）和整合化（多学科、中西医、One Health理念融合）。这些进展不仅推动了肿瘤、心血管、神经和消化系统疾病的诊疗突破，更预示着医学正从单一疾病治疗向全生命周期健康管理转变，为人类健康带来前所未有的机遇。注：以上内容基于截至2025年11月22日的最新医学会议（ESMO 2025、AHA 2025、AASLD 2025）和顶级期刊（NEJM、Science、The Lancet Oncology）发表的研究成果。 END 更多分享，论文咨询微信号：hh1110105

2025-11-21

·远大医药官微

远大医药出席Jefferies全球医疗健康大会，“Go Global”战略打造核药出海标杆

近日，远大医药（0512.HK）出席了于英国伦敦举办的全球最具影响力的医疗行业投资盛会——Jefferies全球医疗健康大会。本集团在会上系统地展示了远大医药全球化创新发展的“Go Global”战略，彰显从中国领先药企向大型跨国药企发展的决心与实力，获得业内人士与投资者的广泛关注。 “Go Global”战略全面启航核药领军地位持续稳固在本次大会上，本集团重点介绍了核药抗肿瘤诊疗板块的布局与发展规划。经过多年深耕，本集团在核药抗肿瘤诊疗板块已实现了研发、生产、配送、销售等多个环节的全方位布局，板块全球员工超过900人，以波士顿、成都为核心的研发基地，波士顿、法兰克福、新加坡、成都所在的生产基地以及覆盖全球50多个国家和地区的销售网络为基础，本集团已实现了全球化的核药产业链布局。本集团联合Sirtex Medical Pty Ltd并与Telix Pharmaceutical Limited (ASX: TLX; NASDAQ: TLX)和ITM Isotope Technologies Munich SE合作，搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和RDC药物研发平台。围绕肿瘤诊疗一体化的治疗理念，目前在研发注册阶段已储备15款创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr在内的5种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的7个癌种；早期研发阶段以RDC药物为主，产品储备已达12款。在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。[1] 板块内创新产品全球研发工作顺利推进。中国方面，易甘泰®钇[90Y]微球注射液于2022年1月顺利上市，用于治疗结直肠癌肝转移，并于2025年5月获得中国药监局批准开展治疗不可切除HCC的II期注册性临床试验；全球创新温度敏感性栓塞剂GPN00289于2024年12月完成了注册性临床研究的首例患者入组。海外注册方面，SIR-Spheres®钇[90Y]微球注射液（易甘泰®）于2025年7月在美国提前正式获批新适应症，用于治疗不可切除HCC，标志着SIR-Spheres®钇[90Y]微球注射液成为全球首个且唯一获FDA批准用于不可切除HCC和结直肠癌肝转移双重适应症的选择性内放射治疗产品[2]；于2025年9月获欧洲CE标志认证新增多种肝癌适应症，进一步推动该产品在不可切除肝癌治疗领域的全方位覆盖，实现市场空间战略级扩容，充分彰显本集团优秀的海外临床注册与商业化运营能力，为后续自研创新核药产品的全球开发提供重要保障；同时，相关海外临床数据也将为该产品在中国拓展肝癌相关适应症提供关键支持；此外，本集团正携手中外专家合作开发钇[90Y]微球注射液的其他适应症，并将采用“中美双报”的国际化注册路径，加速该产品的全球市场拓展。目前，本集团在核药抗肿瘤诊疗板块已有五款创新RDC获批开展注册性临床研究，其中四款已进入III期临床阶段，包括诊断前列腺癌的产品TLX591-CDx、治疗前列腺癌的产品TLX591、诊断透明细胞肾细胞癌产品TLX250-CDx以及治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤(GEP-NETs)的产品ITM-11。此外，全球创新、基于放射性核素-抗体偶联技术的靶向磷脂酰肌醇蛋白聚糖3 (GPC-3)的诊断型放射性药物GPN02006早前在中国开展的研究者发起的临床研究(IIT临床研究)取得了里程碑式突破，并在2025年北美核医学与分子影像学会(SNMMI)年会斩获口头报告；临床研究数据表明，GPN02006展现出卓越的安全性和显像效能：所有受试者给药后均未报告任何药物相关不良反应，安全耐受性表现优异；给药后30分钟即可实现高质量显像，充分满足肝细胞癌临床快速诊断需求。GPN02006产品极具潜力，有望成为全球首个针对GPC-3靶点的肝细胞癌（HCC）诊断类RDC产品。[1]截至目前，本集团是进入中国III期临床研究中诊断和治疗类RDC创新药总计储备最多的企业，也是全球范围内在核药抗肿瘤领域拥有最丰富产品管线和诊疗一体化布局的创新药企之一。[2] 关于本集团成都核药研发及生产基地本集团位于中国四川省成都市温江区的远大医药放射性药物研发及生产基地已于2025年4月竣工验收，5月获得国家生态环境部颁发的甲级《辐射安全许可证》，6月底正式投入运营。该基地为全球首个核药全产业链闭环平台[2]，覆盖“同位素制备-核药研发-生产临床-商业化”全链条，形成从早期研发到临床转化到上市销售的全生命周期管理能力，研发效率国际领先；解决了核药“卡脖子”难题，100%自主生产破解进口依赖困局，14条高标准GMP生产线实现多品种、规模化制备需求；建立全流程智能管理体系，核电级安全与无人化智造，可实现辐射“零泄漏”，污染“零外排”，职业照射“零超标”，达到全球顶尖核设施标准；建立世界一流研发生产质量与运营体系，是目前国际范围内核素种类最全、自动化程度最高的智能工厂之一。该研发及生产基地将进一步夯实本集团核药产业的基础，加速全球创新研发管线的落地，推动本集团实现核药产业的高质量发展，培育高价值重磅品种，为本集团放射性药物的国产化落地奠定坚实的基础。未来，本集团将坚持“Go Global”全球化创新发展战略，持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和建设，丰富和完善产品管线及产业布局，形成以易甘泰®钇[90Y]微球注射液为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群，持续夯实本集团在全球核药抗肿瘤诊疗领域领军企业地位。创新突破赋能长远发展过去十余年以来，本集团以创新升级为方向拾阶而上，由创新新兵到产业砥柱，再到如今的细分领域龙头，在产品管线的广度、产业布局的深度以及创新业务的效度等多个维度都昭示着，远大医药已成长为中国极具优势的综合型创新药企。经过多年的深耕，本集团已在核药抗肿瘤诊疗、心脑血管精准介入诊疗、呼吸及危重症、五官科、心脑血管急救以及氨基酸等多个业务板块实现了管线焕新，为本集团业绩增长提供了全新的支撑，本集团过去五年营收的年均复合增长率约12.1%。同时，本集团坚持科技创新，截至2025年中期，本集团创新和壁垒产品营收占总营收约51.0%，同比提升14.9个百分点，易甘泰®、LavaTM、恩卓润®比斯海乐®、恩明润®比斯海乐®、能气朗®、合心爽®/合贝爽®等一系列创新和壁垒产品实现快速放量，创新成果加速涌现，全球化拓展步履坚定，经营业绩实现了高质量的可持续增长，发展韧性不断增强。创新是面向未来的核心驱动，本集团始终保持较高的研发投入，截至2025年中期，本集团累计在研项目133个，其中创新项目42个，分布于临床前到新药上市申请的不同阶段，管线布局合理，形成了良好的梯队效应[1]。本集团现已建立了覆盖全球三大国家和地区的八大研发平台，涵盖核药、高端医疗器械、糖组学、mRNA等前沿技术领域，创新管线梯次开花，贯穿“早期研发-临床开发-注册申报”全研发流程，且研发项目已从中国拓展至美国、澳大利亚、欧洲等全球主流市场，全面打通创新药的全球价值兑现路径。未来，随着公司创新管线的持续获批与商业化放量，公司的多元创新布局将进一步释放增长动能，为业绩的长期稳健增长注入强劲动力。公司表示，未来将持续深化全球化创新发展，坚定以“Go Global”的出海模式打造属于自己的全球医药品牌，凭借在研发、生产及商业化方面的全产业链优势，加速推进创新成果的转化与落地，并提升产品的全球市场渗透率及影响力，不断增强远大医药在全球医药市场的竞争力与影响力。 [1]研发风险提示：文中提及的在研产品尚未获得上市批准，其安全性和有效性需经完整临床研究及监管审批确认，不构成任何治疗承诺或商业推广； [2]根据现有公开信息。大家都在看 ▲第一届远见国际呼吸高峰论坛：聚焦呼吸健康，共探哮喘治疗新未来 ▲远大医药曲前列尼尔注射液新规格在中国大陆获批上市，全球权益赋能“Go Global”战略行稳致远 ▲远大医药受邀出席2025香港国际生物科技论坛暨展览：深耕核药全球布局创新成果惠及世界 ↑↓ 上下滑动了解更多 ➤关于远大医药远大医药（0512.HK）是一家科技创新型国际化医药企业，核心业务横跨制药科技、核药抗肿瘤诊疗及心脑血管精准介入诊疗科技、生物科技三大领域。集团以医药及生物工业为基础，以患者需求为核心，以科技创新为源动力，针对尚未满足的临床需求，加大对全球创新产品和先进技术的投入，丰富和完善产品管线，巩固和强化产业链布局，充分发挥本集团的产业优势和研发实力，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。经过近年的不懈努力，本集团发展基础更加稳健，经营规模更加巩固，业务结构逐步优化，经营方式持续提升，转型升级步伐加快，创新布局多点开花。本集团盈利能力持续增强，助力研发创新；良好的并购与整合能力，继续巩固发展规模；原料制剂一体化，完善产业链结构；业务与实体多元化，有效加强综合优势。 “稳增长、强创新、谋布局”，本集团将继续秉承“综合优势、创新引领和全球拓展”的发展理念，采用“自主研发和全球拓展双轮驱动，全球化运营布局和双循环经营发展”策略，形成国内国外双循环联动发展并相互促进的新格局，致力于成为一家受医生和患者尊重并还原于社会的科技创新型国际化医药企业。 ➤前瞻性声明本新闻稿旨在分享本集团业务相关动态及进展，仅供医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。本新闻稿信息仅供参考，不作为诊疗依据，如有身体不适请及时就医，本集团不对任何药品和/或适应症作推荐。本新闻稿中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本集团有关的，均属于前瞻性表述。本集团并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本集团管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险不确性及其他因素的影响，有些是超出本集团的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本集团、本集团董事及雇员代理概不承担(1)更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及(2)若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。

2025-11-20

·医药观澜

新一代偶联药物：小分子、多肽等多元化配体引领靶向治疗新浪潮

编者按：随着精准医学的发展，如何将治疗药物高效、特异性递送至病灶组织已成为新药研发的重要课题。通过将靶向配体与治疗性载荷偶联，临床实践已探索出一类兼具安全性与疗效的策略。除单克隆抗体外，小分子、多肽、寡核苷酸等分子也可作为靶向配体，实现药物的精准递送。然而，这类偶联策略在提升靶向性的同时，也面临复杂的化学合成挑战。药明康德在化学业务上的丰富经验为开发这类新一代疗法打下坚实的基础。公司旗下WuXi TIDES全面的平台能力可为复杂的偶联药物提供一体化解决方案。偶联药物通常由三部分构成：可特异性识别靶点的配体、具有治疗活性的有效载荷，以及连接两者的连接子。配体能够与靶细胞表面高表达的受体结合，进而触发受体介导的内吞作用，从而高效地将药物递送至细胞内。相较于传统的被动靶向或全身性给药，偶联策略可在分子层面实现药物“导航”，既有望增强疗效，也有望显著降低毒性。目前，全球已有近20款抗体偶联药物（ADC）获批上市。值得注意的是，除ADC外，近年来以小分子、多肽或寡核苷酸作为靶向配体的新一代偶联药物也发展迅速，其搭载的有效载荷也日趋多样，涵盖传统细胞毒性化合物、放射性同位素以及寡核苷酸等创新治疗模式。例如，N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）作为一种天然糖类结构，可特异性结合肝细胞表面丰富表达的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），被广泛应用于肝脏靶向递送。在siRNA和反义寡核苷酸（ASO）药物中，这一偶联策略在递送效率和组织靶向性方面表现尤为突出，目前已有多款GalNAc偶联寡核苷酸药物获FDA批准，它们可以通过皮下注射实现高效肝细胞富集，在提升疗效的同时降低了用药剂量，且安全性良好。 ▲不同偶联药物类型（图片来源：参考资料[1]）多肽则凭借分子量小、组织穿透能力强以及易于化学合成等优势，成为新一代偶联药物的理想配体。它们通过靶向肿瘤中过表达的整合素、生长抑素受体（SSTR）或促性腺激素释放激素受体（LHRH）等受体，实现对癌细胞的精准打击。例如，诺华的Lutathera（177Lu-dotatate）是一款多肽偶联放射性药物，通过靶向SSTR递送核素，用于治疗神经内分泌肿瘤。此外，在在研管线中，ITM Isotope Technologies的177Lu-edotreotide在胃肠胰神经内分泌肿瘤的3期临床试验中已达到主要终点并递交新药申请（NDA）。Bicycle Therapeutics致力于开发双环肽疗法，其多款靶向nectin-4和EphA2等的双环肽偶联药物，以递送细胞毒性或放射性药物，多项疗法已进入临床阶段。在寡核苷酸药物递送领域，多肽同样展现出重要潜力。例如，Bicycle公司已与Ionis Pharmaceuticals正合作开发靶向转铁蛋白受体的双环肽，旨在将ASO药物高效递送至肌肉及中枢神经系统，从而提升疗效与组织特异性。除了小分子和多肽外，适配体作为一类由单链DNA或RNA构成的高亲和力配体，也显示出广阔前景。其具备三维结构，能特异性与靶点结合，被誉为“化学抗体”。适配体具有分子量小、结构可控、免疫原性低等特点，适合用于构建靶向偶联药物。目前，已有两款适配体药物获得FDA批准用于治疗年龄相关性黄斑变性。此外，多个适配体偶联抗癌药物正在临床开发中，致力于提升细胞毒性药物的肿瘤特异性递送效率，并拓展其在寡核苷酸或纳米结构精准递送方面的应用潜力。一体化CRDMO平台，赋能偶联药物开发为满足全球合作伙伴在新一代偶联药物研发和生产的需求，药明康德旗下WuXi TIDES搭建了一体化的CRDMO平台，为合作伙伴开发寡核苷酸、多肽药物及相关化学偶联物（TIDES药物）提供高效、灵活和高质量解决方案。在多肽偶联药物开发方面，其全面的多肽平台结合了小分子化学能力，支持多肽-毒素、多肽-金属、多肽-GalNAc、多肽-寡核苷酸和放射性核素偶联药物等偶联药物的开发。该平台同样可以为复杂的寡核苷酸偶联药物提供一站式解决方案，支持从药物发现到CMC开发再到商业化⽣产。平台能力支持寡核苷酸与GalNAc、多肽、适配体、脂质、药物和其它定制小分子的偶联。而且，WuXi TIDES的一体化平台让多个团队能够并行攻关，密切合作，显著提高项目推进速度。偶联药物为新药研发带来了全新思路。丰富的配体与载荷选择不仅提升了组织特异性，还拓展了药物类型与适应症的边界。未来，药明康德旗下WuXi TIDES将继续依托其一体化、端到端的CRDMO平台，支持合作伙伴推进包括多肽偶联药物、寡核苷酸偶联药物在内的多类偶联药物研发，助力前沿科技转化为惠及全球患者的突破性疗法。参考资料： [1] Guo et al., (2024). Advances in peptide-based drug delivery systems. Heliyon, https://doi.org/10.1016/j.heliyon.2024.e26009 免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「医药观澜」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。

临床3期寡核苷酸上市批准siRNA抗体药物偶联物

100 项与镥[177Lu]依多曲肽相关的药物交易

登录后查看更多信息

研发状态

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
胃肠胰神经内分泌肿瘤	申请上市	美国	Itm Isotope Technologies Munich SE	2025-11-14
SSTR阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤	临床3期	中国	ITM Solucin GmbH	2025-02-11
SSTR阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤	临床3期	中国	远大医药（中国）有限公司	2025-02-11
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	比利时	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	法国	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	意大利	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
肺神经内分泌肿瘤	临床3期	西班牙	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	比利时	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	法国	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	意大利	Itm Isotope Technologies Munich SE	2023-10-27

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03049189 (COMPETE, Company_Website) 人工标引	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤二线 \| 一线 Somatostatin Receptor Positive	309	177Lu-edotreotide	鏇鬱遞鬱襯膚選獵壓蓋(繭鑰範餘醖範艱遞範獵) = 憲窪憲觸鹽製膚夢壓夢襯構淵獵衊蓋襯網衊廠 (製膚廠顧製鬱餘憲鬱願 ) 达到更多	积极	2025-10-25
				Everolimus	鏇鬱遞鬱襯膚選獵壓蓋(繭鑰範餘醖範艱遞範獵) = 鑰淵糧憲鏇鬱鑰鬱範鹹襯構淵獵衊蓋襯網衊廠 (製膚廠顧製鬱餘憲鬱願 ) 达到更多
NCT03049189 (COMPETE, Company_Website \| ESMO2025) 人工标引	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤二线 \| 一线 Somatostatin Receptor Positive	309	177Lu-edotreotide	壓蓋積餘獵鏇選鏇齋鬱(繭選醖製鹹鏇夢壓鹹製) = 製顧醖顧壓艱繭網鏇餘蓋鑰鬱膚衊廠遞淵衊窪 (鹽鹽蓋壓築襯襯餘淵積 ) 更多	积极	2025-10-18
				Everolimus	壓蓋積餘獵鏇選鏇齋鬱(繭選醖製鹹鏇夢壓鹹製) = 鑰繭憲壓襯齋糧窪鬱簾蓋鑰鬱膚衊廠遞淵衊窪 (鹽鹽蓋壓築襯襯餘淵積 ) 更多
NCT03049189 (COMPETE, ESMO2025)	临床3期	somatostatin receptor positive \| Ki-67 ≤20%	309	177Lu-edotreotide	蓋餘醖鬱齋遞壓簾廠艱(選鏇窪憲網遞廠觸構襯) = 遞襯淵製淵簾夢衊窪艱範艱膚廠淵鬱繭窪網蓋 (艱襯廠衊醖襯憲簾製繭 ) 更多	积极	2025-10-17
				Everolimus	蓋餘醖鬱齋遞壓簾廠艱(選鏇窪憲網遞廠觸構襯) = 範網顧艱鏇鹹觸築製簾範艱膚廠淵鬱繭窪網蓋 (艱襯廠衊醖襯憲簾製繭 ) 更多
NCT03049189 (COMPETE, EANM2025 \| GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤	309	177Lu-edotreotide (ITM-11)	鬱齋夢衊選製遞醖窪夢(範窪膚廠獵蓋廠構廠構) = 鬱鏇蓋積衊膚醖製構糧願願顧鹹願選糧鏇網衊 (衊網積簾鏇衊夢膚壓膚 ) 达到更多	积极	2025-10-08
				Everolimus	鬱齋夢衊選製遞醖窪夢(範窪膚廠獵蓋廠構廠構) = 範願獵選廠積遞願衊窪願願顧鹹願選糧鏇網衊 (衊網積簾鏇衊夢膚壓膚 ) 达到更多
NCT03049189 (COMPETE, Company_Website \| NEWS) 人工标引	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤	309	ITM-11	構遞鬱簾艱遞積壓襯選(簾鏇蓋觸鬱鹽膚選窪範) = 艱構鬱憲願遞廠鏇繭膚積壓蓋鏇顧襯製簾顧繭 (齋積網鹽遞顧衊醖選鬱 ) 达到更多	积极	2025-01-28
				Everolimus	構遞鬱簾艱遞積壓襯選(簾鏇蓋觸鬱鹽膚選窪範) = 鹹範願膚艱鑰獵遞淵衊積壓蓋鏇顧襯製簾顧繭 (齋積網鹽遞顧衊醖選鬱 ) 达到更多
NCT04194125 (ESMO 12023 \| ESMO 22023) 人工标引	临床2期	神经内分泌肿瘤	21	177Lu DOTATOC+ CAPTEM	廠鹽積糧製鹽憲選觸鏇(獵製廠廠網鹽選觸膚顧) = 鹹廠製壓鏇鹹襯壓遞艱糧觸繭鏇壓簾積窪範鹹 (鬱鑰廠鹹壓廠獵餘選餘, 16.0 ~ NR) 更多	积极	2023-10-22
				177Lu DOTATOC+ CAPTEM (panNET)	廠鹽積糧製鹽憲選觸鏇(獵製廠廠網鹽選觸膚顧) = 築鹽製淵衊衊選構範廠糧觸繭鏇壓簾積窪範鹹 (鬱鑰廠鹹壓廠獵餘選餘, 14.0 ~ NR)
SNMMI2023	N/A	胃肠胰神经内分泌肿瘤	-	4 cycles of PRRT	齋顧範積淵積蓋餘鏇餘(淵範構鑰齋醖鑰構構鬱) = 27 of these 36 patients (75%; 14 SI-NET; 4 CUP-NET; 9 P-NET) experienced PD in iStaging 餘顧膚醖窪襯壓製製襯 (選遞襯衊壓鑰選艱選製 ) 更多	-	2023-08-28
NCT03049189 (COMPETE, ESMO2018)	临床3期	胃肠胰神经内分泌肿瘤	300	Everolimus	夢製築夢齋鹹鏇衊壓簾(積鑰獵鬱膚鏇淵選願鏇) = 鹽獵獵鹽淵糧蓋醖衊衊醖艱築衊衊衊艱餘膚鑰 (選醖艱鑰鏇繭艱齋範選 )	-	2018-10-21