Lisdexamfetamine Dimesylate

点击上方蓝字 关注我们 早研早知道 近日（Jan. 2），合肥工业大学在 J. Med. Chem. 上发文，系统分析了 2024 年全球销售额最高的 20 种神经科小分子药物。 从市场、适应症、药理机制、药物发现和合成路径等多维度进行了详细分析。 PART 01 神经科疾病·市场概况 神经科疾病涵盖广泛的疾病： 从常见疾病：如，偏头痛、抑郁症； 到严重的神经退行性疾病，如：阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、多发性硬化症（MS）、和脊髓型肌萎缩症（SMA）等； 甚至包括神经系统肿瘤，等。 2021 年全球 34 亿人受影响（占总人口 43%），1990 年以来疾病负担增长 18%，为全球首要疾病负担来源。 2025 年全球神经科药物市场预计达 981.2 亿美元，预计 2030 年将增至 1522.7 亿美元，复合年增长率（CAGR）7.60%。 神经科是全球第二大研发热点，仅次于肿瘤。 2013-2023 年 FDA 批准 78 款神经科药物，如上图，占总获批药物 13.15%。2024 年批准 4 款（占全年 55 款的 7.27%）。 2024年，全球销售额前 20 的小分子神经疾病药物如下图。 2024年，罗氏、艾伯维、强生、诺华分别以 102亿美元、90亿美元、71亿美元、53亿美元营业额，领军神经科药物市场。其中，罗氏以两款产品，Ocrelizumab（一种 CK20 导向的细胞溶解抗体，用于治疗复发性多发性硬化症）、Risdiplam（适用于脊髓型肌萎缩症），保持行业领先地位。 在药物分类方面，神经疾病类药物最主要的还是小分子药物，其次是单克隆抗体、基因治疗剂、以及其它基于蛋白质的治疗药物。 如上图中，这 20 种畅销小分子药物中，有14种年销售额超10亿美元；其中更有 2 种年销售额超 30 亿美元。 PART 02 最畅销·神经科药物 2.1、药物名称：Invega Sustenna 活性成分：Paliperidone Palmitate（棕榈酸帕利哌酮） 适用于：精神分裂症和分裂情感性障碍，成人情绪稳定剂或抗抑郁药辅助疗法 靶点/机制：D2R、5-HT2A 拮抗剂 上市年份：2009年 FDA 获批；2011年 EMA 获批 公司：强生子公司杨森制药开发 该药物成功商业化归功于两个因素： （1）解决了精神分裂症的临床未被满足的需求，如患者在漫长治疗过程中的药物依从性差，而注射剂提高了药物生物利用度，促进了持续治疗效果，降低复发。 （2）该药物给药间隔可达六个月，维持效果的同时减少了患者就医次数。 该药物的研发历程简述如下： 该药物是从 Risperidone（1993年强生推出）及其代谢物中，基于改善药物递送和治疗效果而开发出来的，这是一种前药。 该药物的合成路径已有杨森制药公布，如下图： 2.2、药物名称：Vraylar 活性成分：Cariprazine（卡利拉嗪） 适用于：精神分裂症、双相障碍、重度抑郁障碍 靶点/机制：D3R优先部分激动剂 上市年份：2015年FDA获批、2017年EMA获批 公司：艾伯维 该药物自2015年获批以来销售大幅增加，主要归功于适应症的扩大。 该药物的开发源自苯并异噻唑支架，一种公认的抗精神病药物设计药效团。 其合成路径如下图： 2.3、药物名称：Vyvanse 活性成分：Lisdexamfetamine（赖氨右苯丙胺） 适用于：注意缺陷多动障碍（ADHD）、暴食症 靶点/机制：DAT、NET抑制剂 上市年份：2007年获 FDA批准、2012年获 EMA批准 公司：Takeda 口服后，该药物迅速代谢为活性成分右旋安非他命，如上图。其开发的初衷正是为了解决传统安非他命相关的局限性。 其合成路径如下图： 2.4、药物名称：Rexulti 活性成分：Brexpiprazole（布瑞哌唑） 适用于：重度抑郁障碍、精神分裂症、阿尔兹海默症 靶点/机制：5-HT1A、D2R部分激动剂 上市年份：2015年获FDA批准、2004年获EMA批准 公司：Otsuka & Lundbeck 该药物的开发源于对 Aripiprazole 药理学特性的深入分析和针对其临床局限性的合理药物设计。其中 Aripiprazole 作为 D2R 部分激动剂，在治疗精神分裂症和双相情感障碍方面表现出独特疗效。然而，其部分激动剂活性会导致效果欠佳或患者的激活和失眠不良反应。 其合成路径如下： 2.5、药物名称：Ingrezza 活性成分：Valbenazine（缬苯那嗪） 适用于：迟发性运动障碍、亨廷顿病舞蹈症 靶点/机制：VMAT2 抑制剂 上市年份：2017年 FDA 获批 公司：Neurocrine Biosciences 该药物来自于对 Tetrabenazine（2008年获批用于治疗 HD）的改造。 其合成路线如下图： 2.6、药物名称：Abilify 活性成分：Aripiprazole（阿立哌唑） 适用于：精神分裂症、双相障碍、重度抑郁障碍等 靶点/机制：D2R、D3R 部分激动剂；5-HT1A/2A 拮抗剂 上市年份：2002年 FDA获批；2004年 EMA获批 公司：Otsuka 该药物销售额下降可归因于 2007年因老年痴呆症相关精神病患者死亡风险升高而发布的黑框警告，以及后来其前药的上市。 该药物的发现起源于早期对多巴胺受体调节剂的研究，以喹啉为核心的结构系统性优化，最终开发而来。 其合成路径如下图： 2.7、药物名称：Evrysdi 活性成分：Risdiplam（利司扑兰） 适用于：脊髓性肌萎缩症（SMA） 靶点/机制：SMN2 剪接调节剂 上市年份：2020年 FDA批准；2021年 EMA 批准 公司：罗氏 该药物的发现源于 HTS 筛选，发现香豆素衍生物 7-1，继而经过优化获得。 其合成路径如下图。 2.8、药物名称：Bridion 活性成分：Sugammadex（舒更葡糖钠） 适用于：手术中的逆转神经肌肉阻滞 靶点/机制：没有生物靶标 上市年份：2015年 FDA 获批；2008年 EMA 获批 公司：默沙东 该药物是一种改性的γ-环糊精，它的发现可以追溯到对速效、短效神经肌肉阻滞剂的研究。 其合成途径如下图： 2.9、药物名称：Austedo 活性成分：Deutetrabenazine（氘代丁苯那嗪） 适用于：亨廷顿病舞蹈症、迟发性运动障碍 靶点/机制：VMAT2 抑制剂 上市年份：2017年 FDA 获批 公司：Teva 该药物是同位素标记的外消旋混合物。氘代的掺入减慢了代谢过程，因此增加了其活性代谢物的半衰期并延长了其药理作用。 其合成路线如下图： 2.10、药物名称：Trintellix 活性成分：Vortioxetine（伏硫西汀） 适用于：重度抑郁障碍 靶点/机制：血清素转运体抑制剂、5-HT1A激动剂、5-HA1B拮抗剂、5-HT3拮抗剂 上市年份：2013 获 FDA批准；2013获EMA批准 公司：Lundbeck & Takeda 该药物的发现是建立在对5-羟基色胺系统复杂性的全面理解山，通过战略性的开发多靶点靶向药物，有效解决了传统抗抑郁药的缺点。 其合成路径如下图： 2.11、药物名称：Xywav 活性成分：Ca,Mg，K and Na Oxybates（钙镁钾钠氧硼酸盐） 适用于：发作性睡病、特发性嗜睡症 靶点/机制：GABAB 激动剂 上市年份：2020 年 FDA获批；2025年EMA获批 公司：Jazz 该药物的开发是通过优化 γ-羟基丁酸盐实现的，解决了其前身的显著局限性，如钠含量高引起的高血压增加和心血管问题风险。 其合成路径如下图： 2.12、药物名称：Nurtec ODT 活性成分：Rimegepant（利美格单） 适用于：急性与预防性偏头痛 靶点/机制：CGRP 拮抗剂 上市年份：2020年FDA获批；2022年 EMA获批 公司：Biohaven 该药物是从其它已知的 CGRP 拮抗剂衍生而来。 其合成路径如下图： 2.13、药物名称：Spravato 活性成分：Esketamine（艾氯胺酮） 适用于：难治性抑郁症 靶点/机制：NMDA 激动剂 上市年份：2019年FDA获批/EMA获批 公司：强生子公司杨森制药 合成路径如下： 2.14、药物名称：Ubrelvy 活性成分：Ubrogepant（乌布吉泮） 适用于：偏头痛急性治疗 靶点/机制：CGRP 拮抗剂 上市年份：2019年获FDA批准；2018获EMA批准 公司：Allergan 该药物是默沙东两个 CGRP 受体拮抗剂的改良版，默沙东的两种药物则因为肝毒性问题而停产。 该药物的合成路径如下： 2.15、药物名称：Epidiolex 活性成分：Cannabidiol（大麻二酚） 适用于：癫痫综合征 靶点/机制：TRPV1拮抗剂、5-HT1A激动剂、CB1R/2R 激动剂 上市年份：2018年 FDA 获批；2019年EMA获批 公司：GW 其合成路径如下： 2.16、药物名称：Tecfidera 活性成分：Dimethyl Fumarate（富马酸二甲酯） 适用于：复发性多发性硬化症、银屑病 靶点/机制：Nrf2 激活剂 上市年份：2013年FDA获批；2014年EMA获批 公司：Biogen 其合成路径如下： 2.17、药物名称：Briviact 活性成分：Brivaracetam（布瓦西坦） 适用于：部分性癫痫发作 靶点/机制：SV2A 调剂剂 上市年份：2016年FDA/EMA获批 公司：优时比 其合成路径如下： 2.18、药物名称：Qulipta 活性成分：Atogepant（阿托吉泮） 适用于：偏头痛预防 靶点/机制：CGRP 拮抗剂 上市年份：2021年FDA批准；2023 EMA批准； 公司：Allergan 其合成路径如下： 2.19、药物名称：Concerta 活性成分：Methylphenidate（哌甲酯） 适用于：注意缺陷多动障碍（ADHD） 靶点/机制：DAT 抑制剂；NET 抑制剂 上市年份：2021年FDA批准；2023年EMA批准 公司：强生旗下杨森制药 其合成路径如下： 2.20、药物名称：Vumerity 活性成分：Diroximel Fumarate（富马酸迪罗美尔） 适用于：复发性多发性硬化症 靶点/机制：Nrf2 激活剂；NF-κB抑制剂 上市年份：2019年FDA批准；2021年EMA批准 公司：Biogen 其合成路径如下： PART 03 观点 · 结论 从 Top 20 的精神疾病药物市场、药理、发现和合成的分析可以发现： （1）药物的双重价值 一方面，这些药物为神经疾病患者提供了治疗、改善了生活质量，另一方面，也为企业带来了丰厚的利润，企业进一步投入研发管线，推动了新型或改良型疗法的创新； （2）也可以看出市场格局的核心驱动因素 疗效更优的新药上市会挤压同类旧药的市场；专利到期后，仿制药进入市场也会导致原研药退出头部市场份额的争夺；而企业在这种压力下，也会通过分子结构修饰、制剂优化等改良药效，维持其市场竞争力； （3）研发前景和新药突破 一方面，重视为满足的临床需求；另一方面，解决传统药物的局限。 神经科药物市场持续增长且创新活跃，精神疾病、偏头痛、罕见病等领域进展显著。药物设计趋势向长效化、多靶点、机制新颖、耐受性更优方向发展。未来将更多看到靶向RNA、免疫-神经交互、基因-环境交互等新范式药物进入市场，同时政策与市场竞争将共同塑造产业格局。 参考文献： DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c03086

神经系统疾病对人类健康和社会经济结构影响深远，是全球范围内致残和致疾的主要原因之一。随着人口老龄化和诊断技术的进步，神经药物市场持续增长，预计到2030年将达到1522.7亿美元。2024年，小分子神经药物在全球零售销售额中表现突出，其中14种药物年销售额超过10亿美元，两种甚至突破30亿美元。本文基于《Journal of Medicinal Chemistry》的最新视角文章，为您详细解析这20种明星药物的市场表现、适应症、药理机制和发现故事，助力读者深入了解这一动态领域。 神经疾病药物市场概览 神经系统疾病涵盖从偏头痛、抑郁症到阿尔茨海默病、帕金森病等严重神经退行性疾病，发病因素包括创伤、感染、年龄相关退行性变等。截至2021年，全球约34亿人受神经系统疾病影响。随着发病率上升，神经药物市场预计将从2025年的981.2亿美元增长至2030年的1522.7亿美元，年复合增长率达7.60%。神经学已成为全球研发管线中仅次于肿瘤学的第二大重点领域，2024年，罗氏（102亿美元）、艾伯维（90亿美元）、强生（71亿美元）和诺华（53亿美元）是神经药物市场的领先企业。 2013年至2023年间，美国FDA共批准了78种神经疾病药物，占11年间所有批准药物的13.15%。小分子药物是该领域最主要的产品形式。 图1. （A）2013至2023年FDA新药批准的治疗领域分布，神经学领域位列第二。（B）2024年全球销售额前20的小分子神经科药物销售情况。 2024年全球销售额TOP 20小分子神经药物总览 下表详细列出了2024年全球销售额最高的20种小分子神经药物，其中14种药物年销售额超过10亿美元，2种超过30亿美元。 表1. 2024年全球销售额TOP 20小分子神经药物信息 药物（英文） 商品名（英文） 批准年份 公司 主要靶点（英文） 适应症（英文） 2024年销售额（十亿美元） 同比增长率（%） 每日限定剂量（mg） 每日剂量成本（美元） 帕利培酮棕榈酸酯 (1) Invega Sustenna 2009 (美国), 2011 (欧盟) 强生 5-HT2A (拮抗剂), D2R (拮抗剂) 等 精神分裂症 4.222 2.60 2.5 10–20 卡利拉嗪 (2) Vraylar 2015 (美国), 2017 (欧盟) 艾伯维 D3R (激动剂), 5-HT2A (拮抗剂) 等 精神分裂症, 双相情感障碍, 重度抑郁障碍 3.267 18.41 1.5 15–25 赖右安非他明 (3) Vyvanse 2007 (美国), 2012 (欧盟) 武田 DAT (抑制剂), NET (抑制剂), TAAR1 (激动剂) 等 注意缺陷多动障碍, 暴食障碍 2.712 –8.93 10 1–3 布瑞哌唑 (4) Rexulti 2015 (美国), 2004 (欧盟) 大塚 & 灵北 5-HT1A (激动剂), 5-HT2A (拮抗剂), D2R (激动剂) 等 重度抑郁障碍, 阿尔茨海默病痴呆 2.461 18.95 1 15–25 缬苯那嗪 (5) Ingrezza 2017 (美国) Neurocrine VMAT2 (抑制剂) 迟发性运动障碍, 亨廷顿病相关舞蹈症 2.313 25.98 40 200–250 阿立哌唑 (6) Abilify 2002 (美国), 2004 (欧盟) 大塚 D2R (激动剂), D3R (激动剂), 5-HT1A (拮抗剂), 5-HT2A (拮抗剂) 等 精神分裂症, 双相情感障碍, 重度抑郁障碍 等 2.268 68.00 10 8–15 利司扑兰 (7) Evrysdi 2020 (美国), 2021 (欧盟) 罗氏 SMN2 (剪接调节剂) 脊髓性肌萎缩症 1.796 9.11 5 30–40 舒更葡糖 (8) Bridion 2015 (美国), 2008 (欧盟) 默克 无生物靶点 神经肌肉阻滞逆转 1.764 –4.23 — — 氘代丁苯那嗪 (9) Austedo 2017 (美国) 梯瓦 VMAT2 (抑制剂) 迟发性运动障碍, 亨廷顿病相关舞蹈症 1.688 37.80 40 167–267 伏硫西汀 (10) Trintellix 2013 (美国), 2013 (欧盟) 灵北 & 武田 5-羟色胺转运体 (抑制剂), 5-HT1A (激动剂), 5-HT1B (拮抗剂), 5-HT3 (拮抗剂) 等 重度抑郁障碍 1.508 120.00 10 15–25 钙、镁、钾、钠羟丁酸盐 (11) Xywav 2020 (美国), 2025 (欧盟) Jazz GABAB (激动剂) 发作性睡病, 特发性嗜睡症 1.473 15.80 6 g 250–400 瑞美吉泮 (12) Nurtec ODT 2020 (美国), 2022 (欧盟) Biohaven CGRP (拮抗剂) 偏头痛 1.263 36.10 — — 艾氯胺酮 (13) Spravato 2019 (美国), 2019 (欧盟) 强生 NMDA (激动剂) 难治性抑郁症, 重度抑郁障碍 1.077 56.31 — — 乌布吉泮 (14) Ubrelvy 2019 (美国) 艾尔建 CGRP (拮抗剂) 偏头痛 1.006 23.44 — — 大麻二酚 (15) Epidiolex 2018 (美国), 2019 (欧盟) GW 多种靶点, 包括 TRPV1 (拮抗剂), 5-HT1A (激动剂), CB1R (激动剂), CB2R (激动剂) 等 癫痫发作, Dravet综合征 0.972 15.03 20 6–8 富马酸二甲酯 (16) Tecfidera 2013 (美国), 2014 (欧盟) 百健 Nrf2 (激活剂) 复发型多发性硬化, 银屑病 0.967 –4.08 1200 100–160 布瓦西坦 (17) Briviact 2016 (美国), 2016 (欧盟) UCB Inc. SV2A (调节剂) 局灶性癫痫发作 0.719 15.78 200 40–60 阿托吉泮 (18) Qulipta 2021 (美国), 2023 (欧盟) 艾尔建 CGRP (拮抗剂) 偏头痛预防 0.658 61.27 80 50–80 哌甲酯 (19) Concerta 2000 (美国), 2008 (欧盟) 强生 DAT (抑制剂), NET (抑制剂) 注意缺陷多动障碍 0.641 –18.14 20 4–8 富马酸地洛西美 (20) Vumerity 2019 (美国), 2021 (欧盟) 百健 Nrf2 (激活剂), NF-κB (抑制剂) 复发型多发性硬化 0.628 — — — 重点药物深度解析 1. 帕利哌酮棕榈酸酯 (Invega Sustenna) - 销售额冠军 图2. 由利培酮结构修饰获得的帕利培酮棕榈酸酯化学结构。 市场表现：2024年销售额达42.22亿美元，自2021年起稳居神经药物销售额榜首。 适应症：精神分裂症、分裂情感障碍。 药理与发现：由强生旗下杨森制药开发，于2009年获FDA批准。通过结构修饰，将棕榈酸基团引入帕利哌酮，降低水溶性，实现长效释放。作为第二代抗精神病药，帕利哌酮棕榈酸酯是利培酮（Risperidone）的代谢产物9-羟基利培酮的棕榈酸酯前药。它通过拮抗5-HT2A和多巴胺D2受体（D2R）发挥作用，减少精神病的阳性症状。其长效注射制剂可持续释放活性成分，提高患者依从性。 作用机制：作为第二代抗精神病药，主要拮抗5-HT2A和多巴胺D2受体。 市场成功因素：通过水悬浮肌肉注射技术提升生物利用度，解决了精神分裂症患者长期治疗依从性差的临床需求。此外，作为唯一可实现6个月给药间隔的精神药物，显著减少医院访问频率。 2. 卡利拉嗪 (Vraylar) - 增长迅速的潜力药物 图3. 卡利拉嗪的化学结构，其源于苯并异噻唑核心骨架（以齐拉西酮为例）。 市场表现：2024年销售额32.67亿美元，年增长率18.41%。适应症从精神分裂症扩展至双相障碍和重度抑郁症，是其增长主因。目前，卡利拉嗪正针对焦虑症、强迫症等多种精神疾病开展临床试验，未来可能获批更多用途。 药理特点：对多巴胺D3受体具有高选择性，半衰期长（2-4天），可每日一次给药，在同类药物（如阿立哌唑和布瑞哌唑）中表现出更优的疗效和更好的安全性，并且其体重增加、高血脂和高血糖风险更低。 发现故事：由匈牙利Gedeon Richter公司于2002年发现，艾伯维通过收购获得美国权利，2015年获批。其苯并异噻唑核心结构源自齐拉西酮（Ziprasidone）等先驱药物。 3. 利司扑兰 (Evrysdi) - SMA口服疗法突破 图4. 利司扑兰与Branaplam的化学结构。图中展示了利司扑兰的发现过程。 市场表现：于2020年8月获FDA批准用于治疗脊髓性肌萎缩症。获批后该药迅速登上“2021年零售额前200名小分子药物”榜单第132位，年销售额6.48亿美元。至2024年，利司扑兰排名升至第45位，全球销售额达17.96亿美元，较2023年增长9.11%。作为首个口服SMN2基因剪接修饰剂，为脊髓性肌萎缩症患者提供了家庭可持续治疗选择。 发现故事：利司扑兰源于高通量筛选获得的香豆素衍生物苗头化合物，经优化得到首个进入临床试验的小分子SMN2剪接调节剂RG7800。因食蟹猴长期毒性问题暂停临床后，通过结构修饰增强选择性、降低光毒性与碱性，最终获得利司扑兰。该药具备优异药代动力学特性与全身组织分布，靶点效力与选择性显著提升，无hERG抑制及磷脂质沉积风险，成为全球首个获批的脊髓性肌萎缩症居家口服疗法。 作用机制：通过修饰SMN2基因的剪接模式，增加功能性SMN蛋白的产生，从而确保足够的SMN蛋白维持周围神经系统组织功能。 突破意义：2020年获批，通过小分子靶向mRNA，证明精准医学潜力。 4. CGRP受体拮抗剂（瑞美吉泮、乌布吉泮、阿托吉泮）- 偏头痛治疗新纪元 偏头痛是一种普遍的慢性神经血管疾病，影响着全球相当一部分人口，市场需求显著增长。这3种药物均通过靶向降钙素基因相关肽受体治疗偏头痛，代表了该领域的重要进展： 瑞美吉泮 (Nurtec ODT)：首个同时获批用于偏头痛急性治疗和预防的口服药物，2024年销售额12.63亿美元。其良好的安全性特征使其适合多样化的患者群体，尤其是那些有禁忌症、不耐受或其他传统偏头痛治疗反应不足的患者。 乌布吉泮 (Ubrelvy)：首个获批用于偏头痛急性治疗的高选择性、强效CGRP拮抗剂，无血管收缩作用，适用于心血管风险患者。 阿托吉泮 (Qulipta)：专门用于偏头痛的预防性治疗，2024年销售额增长最快（+61.27%）。 5. 氘代丁苯那嗪 (Austedo) 与 缬苯那嗪 (Ingrezza) - VMAT2抑制剂双雄 共同靶点：均靶向囊泡单胺转运体2，通过抑制单胺类神经递质的储存和释放，治疗运动障碍。 差异化优势：氘代丁苯那嗪是丁苯那嗪的氘代衍生物，减缓代谢，延长半衰期；缬苯那嗪是α-二氢丁苯那嗪的前药，选择性更高。两者分别由Teva和Neurocrine Biosciences开发，2024年销售额分别为16.88亿和23.13亿美元。 市场趋势与未来展望 创新驱动市场增长：长效制剂（如帕利哌酮）、多靶点药物（如沃替西汀）、精准医疗（如利司扑兰）和新型作用机制（如CGRP拮抗剂）是推动销售额增长的关键因素。 专利与仿制药竞争：专利到期对销售额有显著影响。例如，阿立哌唑在专利到期后销售额从峰值46.57亿美元（2009年）降至22.68亿美元（2024年）。原研药公司通过开发新剂型或新适应症焕发新生。 未来发展方向：神经疾病药物研发继续向更精准、更安全、更便捷的方向发展。例如，靶向胆碱能受体的新机制抗精神病药Xanomeline/trospium chloride (Cobenfy)于2024年获批，为精神分裂症治疗提供了新选择。针对特定基因突变（如IDH1/2）的药物Vorasidenib也为中枢神经系统肿瘤治疗带来了突破。这些进展预示着小分子药物在神经领域的潜力远未枯竭。政策方面，美国降低药价政策可能影响全球销售，但创新仍是驱动增长的核心。 总结 2024年全球最畅销的小分子神经药物反映了当前神经精神疾病治疗的焦点领域：精神分裂症和情感障碍、偏头痛、癫痫、多发性硬化以及一些罕见病（如SMA）。这些“重磅炸弹”药物的成功，不仅源于其确切的疗效，也得益于成功的商业策略、适应症拓展以及对临床未满足需求的精准把握。随着对疾病机制理解的深入和新技术的涌现，神经药物市场将继续保持活力，为患者带来更多创新疗法。 总之，这20种药物不仅改善了患者生活，也为药企带来了丰厚回报，体现了医药研发的商业与科学双重价值。投资者和从业者需关注靶点创新、剂型优化和适应症扩展，以把握未来机遇。 原文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c03086 （如需文献PDF，点击关注，后台私信） 声明本文内容基于公开发表的学术论文整理，仅供参考交流。著作权归原作者和出版集团所有，欢迎合理转载，请注明来源【MedChem Reader】。文献详细全面信息请跳转原文阅读。投稿，合作，交流请后台联系。 往期推荐 →【JMC】沈阳药科大学团队创新研发酸响应双功能分子，幽门螺杆菌疗法迎来新突破！ →【JMC】中国药科大学团队开发具有DNA损伤放大效应的新型多功能前药，诱导免疫原性细胞死亡！ →【JMC】葛兰素史克团队开发新型双价BET亚型选择性抑制剂GSK785，实现BRD2/4选择性抑制！ 【关注我们，一起探索科学前沿】👍 您的每一次【点赞】【转发】【】，都是我们持续创作优质内容的动力！