Tenapanor Hydrochloride

炔丙基半胱氨酸胶囊（ZYZ-802，SPRC）是全球首个进入临床的硫化氢（H₂S）供体I类创新药，由澳门科技大学朱依谆院士团队研发，依诺医药开发，2025年7月获NMPA临床批件，2026年1月启动Ⅰ期临床，适应症为类风湿关节炎。 基本信息 通用名：炔丙基半胱氨酸（S‑Propargyl‑Cysteine，SPRC） 研发代号：ZYZ‑802 剂型：口服胶囊 靶点：CSE（胱硫醚‑γ‑裂解酶），2021年《Science》“全球10大新药靶点” 之一。 作用机制：内源性释放硫化氢（H₂S），抗炎、免疫调节、保护关节软骨。 研发背景 源自大蒜活性成分S‑烯丙基半胱氨酸（SAC）结构修饰，优化H₂S释放与药效。 全球首个 H₂S 供体进入临床，用于自身免疫性炎症疾病（类风湿关节炎）。 药理作用 抗炎：抑制TNF‑α、IL‑6等促炎因子，减轻关节炎症。 免疫调节：调控T细胞、B细胞及巨噬细胞功能，纠正自身免疫紊乱。 软骨保护：抑制软骨降解、促进修复，延缓关节破坏。 H₂S介导：激活CSE通路，释放内源性H₂S，多靶点抗炎免疫调节。 适应症：类风湿关节炎（RA）（Ⅰ期临床阶段）。 用法：口服胶囊，Ⅰ期为单次给药，后续将探索多次给药与剂量梯度。 安全性与优势 创新机制：新靶点、新机制，First‑in‑class，全球首创。 疗效与安全平衡：抗炎免疫调节强，毒副作用低，安全性好。 口服便捷：胶囊剂型，患者依从性高。 上市情况 炔丙基半胱氨酸胶囊（ZYZ‑802，SPRC）由依诺医药（广东）、依诺科技（香港）及澳门科技大学朱依谆院士团队研发，目前尚未上市，仍处于Ⅰ期临床试验阶段，属于全球首创（First‑in‑class）在研I类创新药。 全球首创：全球首个进入临床的硫化氢（H₂S）供体药物，靶向CSE靶点，内源性释放H₂S，发挥抗炎、免疫调节、软骨保护作用。 临床阶段：仅完成Ⅰ期启动，后续需开展Ⅱ期（有效性初步评估）、Ⅲ期（确证性临床试验）。 注册与受理情况 2025‑07‑21：获中国NMPA临床试验批准（受理号：2025LP832），适应症为类风湿关节炎。 临床试验情况 2026‑01‑04：正式启动Ⅰ期临床（CTR20255251），健康受试者单次给药，评估安全性、耐受性、药代动力学及QTc影响，计划入组54人，目前尚未完成招募。 专利情况 化合物专利：专利号CN103284988A，2012-02-24申请，保护期至2032-02-24，申请人为复旦大学（朱依谆团队），保护炔丙基半胱氨酸（SPRC）化合物结构、制备方法及免疫炎症（含类风湿关节炎）用途。 类风湿关节炎用途专利：专利号CN103284988A，2012-02-24申请，覆盖类风湿关节炎（RA），为当前临床适应症提供直接专利支撑。 制剂与工艺专利 固体分散体（胶囊核心制剂）：专利号CN104069068B，2013-03-29申请，至2033年到期，保护SPRC固体分散体（提高口服生物利用度）、胶囊制备工艺。 缓释微球/植入剂（长效剂型）：CN110496105B，2019年申请，至 2039年到期，保护SPRC缓释微球。CN118178374A（实审，2024年申请）：长效植入剂（依诺医药）。 其他制剂：CN114246845A，2021年申请，H₂S缓释制剂（澳科大 + 依诺香港）。 专利风险 化合物专利2012 年申请，无核心专利纠纷风险。 制剂、缓释、长效剂型专利层层叠加，延长独占期至2039 年后。 适应症除RA外，还布局肿瘤、心血管、肝病等，扩大专利覆盖范围。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 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芬布替尼片（Fenebrutinib Tablets）是罗氏/基因泰克开发的口服、可逆、可透过血脑屏障的BTK抑制剂，目前全球尚未获批，III期全部阳性，目标用于多发性硬化症（MS）。 基本信息 芬布替尼片（Fenebrutinib，研发代码为RG7845）为潜在全球首个口服、可透过血脑屏障、同时用于RMS与PPMS的BTK抑制剂。 机制：BTK抑制剂，同时抑制B细胞（外周炎症）与小胶质细胞（中枢神经炎症），兼顾抗炎与神经保护。 适应症： 复发型多发性硬化症（RMS）：RRMS、SPMS、CIS。 原发进展型多发性硬化症（PPMS）：首个口服高效BTK抑制剂用于 PPMS。 关键III期疗效 1）RMS（FENhance 1/2 vs 特立氟胺） 年复发率（ARR）降低：51%–59%；96周ARR≈0.06（约17年复发1次）；93%–96%患者96周无复发，MRI病灶显著减少。 2）PPMS（FENtrepid vs 奥瑞珠单抗） 12周确认残疾进展风险降低12%，24周即显效，非劣于奥瑞珠单抗。 用法用量 标准剂量：200mg口服，每日2次（BID），空腹/随餐均可。 疗程：长期维持，III期治疗96–120周。 安全性 常见不良反应（≥10%）：头痛、上呼吸道感染、腹泻、恶心、疲劳，多为轻中度。 肝功能：转氨酶升高发生率与特立氟胺相当，无严重肝损伤信号。 严重风险：无严重感染、大出血或心脏风险信号，耐受性良好。 核心优势 ✅ 口服便捷：替代注射（如奥瑞珠单抗），依从性高。 ✅ 双重机制：同时抑制外周B细胞与中枢小胶质细胞，抗炎+神经保护。 ✅ 全病程覆盖：RMS与PPMS均有效，填补口服PPMS治疗空白。 上市情况 芬布替尼片（Fenebrutinib）为该产品在全球与中国均未获批上市，仍在临床阶段。 注册与受理情况 临床试验情况 研发状态 全球：三项III期（FENhance1/2、FENtrepid）全部阳性；2026年提交NDA，预计2027年获批。 中国：同步III期进行中，尚未获批，无上市销售。 专利情况 罗氏/基因泰克拥有全球核心专利，化合物专利至2033年，中国专利在审，晶型/制剂/用途专利形成强保护网。 核心化合物专利：专利号WO2013067274（PCT），2012-11-09申请，2032-11-09到期，保护芬布替尼化学结构、制备方法、BTK抑制用途（含自身免疫/肿瘤）。 中国专利布局 化合物专利：申请号CN201380065676.X（PCT进入），实质审查中，2033-11-09到期。 晶型专利：申请号CN202110833711.7，2021年申请，2024-02撤回（都创医药，非原研）。 制剂/用途专利（罗氏）：覆盖片剂、口服制剂、MS 适应症、联合用药。2038–2041年到期。 专利壁垒 结构专利 + 晶型 + 制剂 + 用途四重保护，仿制药规避难度大； 化合物专利新颖性/创造性稳定，无公开挑战记录。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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