波齐替尼(Poziotinib) - 药物靶点：EGFR exon 20 x HER2 exon 20 x HER4_在研适应症：头颈部肿瘤，肺癌，胃癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Poziotinib hydrochloride、泊齐替尼、HM-781-36B

+ [6]

靶点

EGFR exon 20 x HER2 exon 20 x HER4

作用方式

抑制剂、拮抗剂

作用机制

EGFR exon 20抑制剂(EGFR exon 20突变抑制剂)、HER2 exon 20抑制剂(ERBB2-受体蛋白酪氨酸激酶20外显子突变抑制剂)、HER4拮抗剂(受体蛋白酪氨酸激酶 erbB-4拮抗剂)

治疗领域

肿瘤呼吸系统疾病消化系统疾病

在研适应症

头颈部肿瘤肺癌胃癌

非在研适应症

晚期非小细胞肺癌晚期恶性实体瘤EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌+ [12]

原研机构

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

在研机构

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

Spectrum Pharmaceuticals, Inc.

綠葉製藥集團有限公司

非在研机构

The University of Texas MD Anderson Cancer Center

权益机构

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

Luye Pharma AG

Spectrum Pharmaceuticals, Inc.

+ [1]

最高研发阶段临床2期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)终止

特殊审评快速通道 (美国)

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结构/序列

分子式C23H21Cl2FN4O3

InChIKeyLPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

CAS号1092364-38-9

关联

24

项与波齐替尼相关的临床试验

KCT0003833

/ Withdrawn临床2期IIT

A single arm phase II trial to evaluate the efficacy of Poziotinib, pan HER inhibitor in recurrent/metastatic esophageal cancer

开始日期2022-12-30

申办/合作机构

Yonsei University Severance Hospital

NCT05378763

/ Suspended临床3期

A Randomized, Phase 3 Study of Poziotinib in Previously Treated Patients With Locally Advanced or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) Harboring HER2 Exon 20 Mutations (PINNACLE)

The primary purpose of this study is to compare the progression-free survival (PFS) in participants with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) harboring human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) exon 20 mutations when treated with poziotinib versus docetaxel.

开始日期2022-05-12

申办/合作机构

Spectrum Pharmaceuticals, Inc.

NCT05045404

/ Withdrawn临床2期IIT

A Phase II Study of Poziotinib and Ramucirumab in EGFR Exon 20 Mutant Advanced Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)

This phase II trial tests whether poziotinib and ramucirumab work to shrink tumors in patients with EGFR Exon 20 gene mutant stage IV non-small cell lung cancer. Poziotinib may stop the growth of tumor cells by blocking some of the enzymes needed for cell growth. Ramucirumab is a monoclonal antibody that may interfere with the ability of cancer cells to grow and spread. Giving poziotinib and ramucirumab may help to control the disease.

开始日期2021-06-16

申办/合作机构

The University of Texas MD Anderson Cancer Center

100 项与波齐替尼相关的临床结果

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100 项与波齐替尼相关的专利（医药）

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135

项与波齐替尼相关的文献（医药）

2026-01-01·Journal of Thoracic Oncology

Loss of payload sensitivity and other mechanisms of resistance to T-DXd in HER2-mutant NSCLC: implications for subsequent responsiveness to HER2 TKIs

Article

作者: Alizadeh, Ash A. ; Kittler, Ralf ; Jun, Soyeong ; Esfahani, Mohammad Shahrokh ; Kumar, Ashwani ; Weipert, Caroline M. ; Kang, Xiaoman ; Shibata, Yuji ; Poteete, Alissa ; Wang, Jing ; Wakelee, Heather ; Mutter, Jurik ; Heymach, John V. ; Huo, Xiaofang ; Ren, Xiaoyang ; Sugio, Takeshi ; Wang, Rui ; Oguchi, Kei ; Nilsson, Monique B. ; Le, Xiuning ; Soltys, Scott ; Diehn, Maximilian ; Liu, Ximeng ; Tran, Hai ; Minamiguchi, Kazuhisa ; Almanza, Diego ; Huang, Qian ; Yu, Xiaoxing ; Hong, Lingzhi ; Xi, Yuanxin ; He, Junqin ; Moran, Cesar

INTRODUCTION:

Effective therapies are needed for NSCLC patients with HER2 mutant tumors that progress on the HER2 antibody drug conjugate trastuzumab deruxtecan (T-DXd), a standard-of-care treatment. A greater understanding of mechanisms mediating acquired T-DXd resistance and whether these tumors could benefit from HER2 tyrosine kinase inhibitors (TKIs) is needed.

METHODS:

Using preclinical models of acquired T-DXd resistance, LentiMutate scanning mutagenesis, and clinical analyses, we investigated mechanisms mediating acquired resistance to T-DXd and assessed the impact of each of these resistance mechanisms on cross-resistance to alternative HER2 targeting approaches.

RESULTS:

We determined that acquired resistance to T-DXd could occur through multiple mechanisms including payload resistance which could be mediated by SFLN11 loss and copy number gains in the efflux pump ABCC1/MRP1. Moreover, T-DXd resistance could be mediated by secondary HER2 extracellular mutations in domain IV, the trastuzumab binding site. Tumor cells with acquired payload resistance or domain IV mutations maintained HER2 signaling and remained sensitive to HER2 TKIs including zongertinib or poziotinib. Likewise, patients with HER2 mutant NSCLC treated with poziotinib demonstrated similar response rates regardless of prior T-DXd.

CONCLUSIONS:

In HER2 mutant NSCLC patients, loss of HER2 is not a universal mechanism of T-DXd resistance. Collectively, these data highlight multiple mechanisms of resistance to T-DXd that do not result in loss of HER2 TKI responsiveness.

2025-07-28·Cureus Journal of Medical Science

Targeted Therapy in HER2 Exon 20-Mutant Non-small Cell Lung Cancer With Leptomeningeal Disease: A Case-Based Approach to Treatment Decision-Making

Article

作者: Elzaafarany, Osama

A rare and clinically challenging case of leptomeningeal disease (LMD) secondary to HER2-mutated non-small cell lung cancer (NSCLC), marked by both exon 20 insertion and gene amplification, is presented. In the absence of LMD-specific therapeutic guidelines for HER2-driven NSCLC, treatment was initiated with trastuzumab deruxtecan (Enhertu), based on extrapolated evidence from clinical trials in systemic NSCLC and HER2-positive breast cancer with central nervous system involvement. The patient, a 69-year-old woman with good performance status, developed LMD following prior systemic therapy and local CNS treatments. MRI and CSF cytology confirmed the diagnosis. Given the lack of approved therapies for HER2-mutant NSCLC with LMD, the treatment strategy was informed by available clinical data and supporting literature on the CNS activity of Enhertu. Other options such as poziotinib and zongertinib were considered but not pursued. This case underscores the urgent need for inclusive clinical trials addressing CNS complications in molecularly defined NSCLC and demonstrates the real-world application of precision oncology beyond trial populations.

2025-07-15·Cancer Research and Treatment

Clinical Impact of TP53 Mutations in Patients with Head and Neck Cancer Who Were Treated with Targeted Therapies or Immunotherapy

Article

作者: Hye Ryun Kim ; Sang-Gon Park ; Keun-Wook Lee ; Yun-Gyoo Lee ; Sung-Bae Kim ; Hwan Jung Yun ; Sangwoo Kim ; Seung Taek Lim ; Seong Hoon Shin ; Min Kyoung Kim ; Hyun Woo Lee ; Eun Joo Kang ; Yoon Hee Choi ; Shinwon Hwang ; Jong-Kwon Choi

Purpose Tumor suppressor p53 (TP53) mutations are common in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC). We evaluated their clinical impact in patients treated with targeted agents or immunotherapy in the KCSG HN15-16 TRIUMPH trial.Materials and Methods We analyzed clinical characteristics and outcomes of patients with TP53 mutations in the TRIUMPH trial, a multicenter, biomarker-driven umbrella trial in Korea. Patients were assigned to treatment groups based on genomic profiles: group 1, alpelisib; group 2, poziotinib; group 3, nintedanib; and group 4, abemaciclib. If there was no identifiable target, the patients were allocated to group 5 (durvalumab±tremelimumab).Results TP53 mutations were detected in 116/179 patients (64.8%), more frequently in human papillomavirus–negative and non-oropharyngeal cancers. Patients with TP53 mutations exhibited shorter progression-free survival than TP53 wild-type in all the patients (1.7 vs. 3.8 months, p=0.002) and in those who received targeted treatments (2.5 vs. 7.3 months, p=0.009). Furthermore, TP53 mutations were strongly associated with poor overall survival than TP53 wild-type in all the patients (11.1 vs. 28.8 months, p=0.005) and in group 5 (8.1 vs. 33.0 months, p=0.001).Conclusion TP53 mutations were associated with aggressive clinical characteristics and poor survival, particularly in HNSCC patients treated with immunotherapy.

89

项与波齐替尼相关的新闻（医药）

2026-01-23

·中毅EFP

早中期 EGFR 20ins 肺癌患者：术后防复发，靶向治疗是关键？

早中期 EGFR 20ins 肺癌靶向治疗防复发 / 疾病科普 / 肺癌是全球最常见的恶性肿瘤，也是癌症死亡的主要原因，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺部恶性肿瘤的85%。EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）型NSCLC，是肺癌的一种分子亚型，该突变是第三大常见的EGFR变异，占NSCLC病例的0.3%~2.9%，在EGFR突变型NSCLC中占比2%~5%。对于早中期EGFR 20ins肺癌患者，手术切除是首选治疗方案，但术后高复发率是临床面临的重要难题，靶向治疗的发展为这类患者术后防复发提供了关键方向，推动了NSCLC精准医疗的发展。图片【1】来源于Pixabay 早中期EGFR 20insi 肺癌手术治疗早中期EGFR 20ins肺癌的治疗以手术切除为主，临床需结合患者癌症分期、整体健康状况及个人意愿，制定个体化手术方案。常见术式包括：楔形切除术（切除肿瘤及其周围部分正常组织）、节段性切除术（切除范围稍大于楔形切除术）、肺叶切除术（切除整个肺叶）、全肺切除术（切除整个肺）及袖状切除术（切除部分支气管）。手术的核心目标是实现肿瘤根治性切除。但根治性手术并非终点，EGFR 20ins肺癌患者术后高复发率是临床上面临的一大挑战。即使在完全切除后，仍有不少患者会出现术后复发，复发部位可能涉及脑部、肺部、胸腔或其他身体部位，一旦复发，将显著缩短患者预期寿命。术后复发的预后主要取决于首次复发的类型（远处转移、局部区域转移或两者兼有）和治疗方式，多数复发病例涉及远处转移，部分表现为寡转移（转移灶器官和数量有限）。术后辅助靶向治疗目前，早中期EGFR 20ins肺癌的术后辅助治疗策略与驱动基因阴性的NSCLC相似，缺乏专属的辅助治疗和新辅助治疗比较研究，过往以铂类为基础的双药化疗是可切除II-III期NSCLC的标准术后治疗方法。随着精准医疗发展，靶向治疗成为EGFR突变型NSCLC的有效治疗选择，也为早中期EGFR 20ins肺癌术后防复发提供了新路径。靶向治疗的核心机制是阻断EGFR信号通路：EGFR是位于细胞表面的蛋白质，正常情况下调控细胞生长和分裂，EGFR 20ins突变会导致其异常激活，驱动癌细胞恶性增殖。EGFR靶向药物可特异性识别并攻击携带该突变的癌细胞，阻断EGFR向癌细胞发出的生长信号，从而抑制肿瘤生长，减少复发转移风险。 EGFR 20ins 靶向药物针对EGFR 20ins突变的靶向药物不断研发，为早中期患者术后防复发提供了选择，这些药物的作用机制各有特点，相关研究聚焦总缓解率、无进展生存期、总生存期、治疗安全性及对脑转移的影响，具体包括以下几种： Amivantamab Amivantamab是一种全人源双特异性单克隆抗体，靶向EGFR和c-MET，其双靶点设计使其具有显著的抗肿瘤活性。它通过干扰配体-受体相互作用并阻断配体诱导的EGFR和c-MET磷酸化来抑制肿瘤生长。此外，Amivantamab还能通过诱导Fc介导的吞噬作用和自然杀伤细胞对表达EGFR和c-MET的细胞的细胞毒性来增强免疫介导的肿瘤细胞杀伤作用。 Mobocertinib Mobocertinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于靶向表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变。通过分子对接模型发现，EGFR ex20insNPG突变体与Osimertinib结合后，其分子口袋仍未被占据，而嘧啶环上的取代基可以进入该口袋。因此，Mobocertinib的异丙酯被独特地设计用于与该口袋内的“守门人”残基结合。此外，Mobocertinib与EGFR中的Cys797残基形成不可逆的共价键，从而增强其结合亲和力。 Poziotinib Poziotinib是一种口服喹唑啉类EGFR抑制剂，作为一种不可逆的泛人表皮生长因子受体（HER）抑制剂，对HER1、HER2和HER4的突变或插入均有活性。其灵活性、小分子尺寸和增强的卤化作用使Poziotinib能够克服EGFR 20号外显子插入突变药物结合口袋内的空间位阻。在源自EGFR或HER2 20号外显子突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者的异种移植模型以及基因工程改造的NSCLC小鼠模型中，Poziotinib均表现出优于目前已获批准的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的活性。 Zipalertinib Zipalertinib 是一种新开发的口服不可逆 EGFR TKI，其特点是具有独特的吡咯并嘧啶结构，并对 EGFR 突变具有强效的广谱疗效。其显著特点在于，与野生型 EGFR 相比，它对 EGFR 20 号外显子插入突变具有更高的抑制效力和特异性。与 mobocertinib 类似，Zipalertinib 可不可逆地结合于携带 ex20ins 突变的 EGFR 蛋白的 Cys-797 残基。体外激酶活性测定证实，Zipalertinib 选择性地靶向 D770_N771insNPG，同时不影响野生型 EGFR，提示其具有更宽的治疗窗口。此外，临床前研究表明，Zipalertinib 可特异性抑制携带多种 EGFR ex20ins 突变的 Ba/F3 工程细胞系。 Sunvozertinib 口服强效酪氨酸激酶抑制剂（TKI）Sunvozertinib可特异性靶向EGFR 20号外显子插入突变、EGFR敏感突变、T790M突变以及其他罕见EGFR突变，而对野生型EGFR的活性有限。Sunvozertinib对EGFR 20号外显子插入突变具有高度选择性，其对EGFR的选择性是野生型EGFR的1.4至9.6倍。此外，在患者来源的异种移植瘤模型中，口服Sunvozertinib显示出显著的抗肿瘤活性，且疗效呈剂量依赖性。联合策略与研究发展已发表的研究揭示了免疫疗法和靶向疗法在辅助治疗和新辅助治疗中的益处，相关研究仍在持续开展。IMpower010试验达到了主要终点，PD-L1表达>1%的患者三年无病生存率（DFS）从48%显著提高至60%。研究表明，化疗与免疫系统具有协同作用，并且化疗可刺激非小细胞肺癌（NSCLC）中PD-L1的表达。该研究证实，在可切除的NSCLC患者中，阿特珠单抗联合卡铂和白蛋白紫杉醇可使30例患者达到57%的主要病理缓解率（MPR），其中33%的患者达到病理完全缓解（pCR）。在一项II期临床试验中，新辅助纳武利尤单抗联合卡铂和紫杉醇可使41例接受手术切除的IIIA期NSCLC患者中的34例达到主要病理缓解，18个月总生存率（OS）为93.5%。在单臂SAKK试验中，N2期和IIIA期NSCLC患者也观察到了类似的病理缓解率。这些发现促成了多项新辅助化疗联合免疫疗法的临床试验，我们预计在未来一年内将从其中一些试验中获得病理终点数据。Checkmate 816、NADIM II和CTONG1804试验表明，辅助免疫疗法联合化疗是可手术非小细胞肺癌的更佳治疗选择。图片【2】来源于Pixabay 针对EGFR 20ins突变的辅助治疗和新辅助治疗研究正在推进，旨在优化治疗方案。对于伴有III期N2淋巴结转移等高危因素的早中期患者，单纯手术后复发率较高，靶向治疗联合放射治疗、化疗、免疫疗法等方式，有望成为术后防复发的重要策略。结语对于早中期EGFR 20ins肺癌患者，手术是主要治疗选择，但术后高复发风险亟待应对。靶向治疗凭借精准作用机制，为术后防复发提供了关键手段，显著改善了EGFR突变型NSCLC患者的生存率。随着相关研究的深入，靶向治疗及联合策略将不断优化，为早中期EGFR 20ins肺癌患者筑牢术后防复发防线，推动精准医疗在这类疾病术后管理中的应用。 END 参考来源： [1]https://www.mdpi.com/2072-6694/17/3/353 [2]https://www.frontiersin.org/journals/immunology/articles/10.3389/fimmu.2024. 1399975/full [3]https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11172945/ [4]https://www.cancer.gov/types/lung/patient/non-small-cell-lung-treatment-pdq [5]https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4259931/ 图片来源：【1】https://pixabay.com/photos/microscope-doctor-practice-772297/ 【2】https://pixabay.com/zh/photos/mri-magnetic-resonance-imaging-2813897/ 免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表中毅医药立场，亦不代表支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐，如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：本消息内容包括部分图片来源于Pixabay等网站，文章内容来源于参考来源的网站，如有版权问题请联系我们，予以删除。关于中毅医药上海中毅医药科技发展有限责任公司（简称：中毅医药），以“Everything For Patients (一切为了患者)”为核心理念，致力于提供高品质、一站式的临床试验患者解决方案。中毅医药整合线上线下资源，连接中国与全球医疗网络，提供患者招募和患者保留服务，全力加速新药研发、提升患者体验。公司使命: Everything For Patients 联系我们 021-64087833 17269776607微信同号上海市徐汇区漕溪北路18号上海实业大厦14B www.zhongyimedical.com bd@zy-cro.com

临床结果临床3期

2026-01-16

·有驾

HM781-36B分子是什么？有什么用途？

HM781-36B是一种分子式为C23H21Cl2FN4O3的有机化合物，CAS号为1092364-38-9，有效成分含量达98%。其核心应用领域为医药原料，凭借特定的分子结构与化学性质，在药物合成中发挥关键作用。该分子由国内工厂生产，无需进口，且工艺精湛，为医药研发提供了稳定的原料支持。一、分子结构与化学特性：HM781-36B的分子式C23H21Cl2FN4O3表明其由23个碳原子、21个氢原子、2个氯原子、1个氟原子、4个氮原子和3个氧原子组成。这种复杂的结构赋予其独特的化学性质，例如特定的反应活性位点，使其能够参与特定的化学反应，如亲核取代、氧化还原等。这些反应特性是其在医药原料中发挥作用的基础，例如作为药物中间体，通过化学修饰转化为具有生物活性的最终药物分子。二、医药原料领域的应用：在医药领域，HM781-36B主要作为药物合成的关键中间体。其高纯度（≥98%）确保了药物合成的稳定性和一致性，减少了杂质对药物疗效和安全性的影响。例如，在合成某些抗肿瘤药物或神经系统药物时，HM781-36B可能作为核心骨架，通过引入不同的官能团或侧链，最终生成具有特定药理活性的分子。其应用范围涵盖从早期药物发现到临床前研究的多个阶段，为新药开发提供了重要的化学工具。三、生产与质量控制：HM781-36B的生产采用精湛的工艺，确保分子结构的准确性和纯度的稳定性。生产过程中需严格控制反应条件，如温度、压力、催化剂种类和用量等，以避免副反应的发生。纯化步骤通常包括结晶、色谱分离等技术，以去除杂质并达到≥98%的有效成分含量。质量检测则通过高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）等手段，验证分子结构和纯度，确保产品符合医药原料的严格标准。 🛒 HM781-36B ≥98% CAS:1092364-38-9分子苏州纳美特工厂-现货四、使用注意事项与安全性：作为医药原料，HM781-36B的使用需遵循严格的安全规范。操作人员应佩戴防护装备，如手套、护目镜和实验服，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。储存时需远离火源和氧化剂，置于阴凉干燥处。废弃物处理应符合环保要求，避免对环境造成污染。此外，该分子仅供专业研发使用，非消费品，需在合规的实验室或生产环境中使用。

临床1期

2026-01-08

·知乎专栏

肺癌20号外显因子突变患者新希望：舒沃替尼（舒沃哲），真实案例告诉你疗效！

在肺癌靶向治疗领域，针对 EGFR 基因突变的药物研发始终是热点，但不少突变治疗不理想，亟需更好的治疗方法。2023年，舒沃替尼（Sunvozertinib）正式在中国获批，专门用于治疗EGFR exon20 ins的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这类突变约占 EGFR 突变的 4%-10%，以往缺乏有效的靶向药物，患者通常只能接受化疗或免疫治疗，舒沃替尼的上市填补了这一治疗空白。【点击图片查看该药物具体说明书】2024年4月，该药被列入《2024版中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南》，作为EGFR exon20ins 非小细胞肺癌（NSCLC）后线治疗的唯一Ⅰ级推荐方案。舒沃替尼的核心优势在于对 EGFR exon20 ins 突变的精准打击。不同于常见的 EGFR 19del 或 L858R 突变，exon20 插入突变会导致 EGFR 激酶结构域异常激活，传统的第一代、第三代 EGFR-TKI（如吉非替尼、奥希替尼）难以与之有效结合。而舒沃替尼通过特殊的分子结构设计，能与突变后的 EGFR 蛋白形成稳定共价结合，阻断下游 AKT、ERK 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。临床前研究显示，它对多种 exon20 ins 亚型的抑制活性比同类药物高 10-100 倍，尤其对脑转移病灶具有穿透能力，这为携带脑转移的患者带来了新希望。舒沃替尼为EGFR-TKI耐药的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的治疗带来显著疗效。72 岁女性患者确诊为 EGFR 21 外显子 L858R 突变的 IVB 期非小细胞肺癌，合并双肺、淋巴结、骨、肝脏、双侧肾上腺等多发转移及恶性胸腔积液。2023 年 8 月起接受 “培美曲塞 + 伏美替尼” 治疗，4 个周期后因出现 IV 度骨髓抑制、重度贫血等严重化疗不良反应，停止化疗并继续伏美替尼单药治疗，2023 年 12 月胸部 CT 显示疾病进展，一线治疗 PFS 为 4 个月。鉴于患者及家属拒绝二次活检和化疗且有靶向治疗意愿，2023 年 12 月开始口服舒沃替尼（300mg qd）单药治疗，1 个月后复查显示左肺下叶靶病灶明显缩小，疗效评估为部分缓解（PR），后续每两月复查均显示疾病稳定（SD），已持续治疗超过 8 个月，期间患者耐受性良好，未出现明显不良反应。近期研究发现，舒沃替尼还在治疗人表皮生长因子受体2外显子20插入突变（HER2 exon20ins）肺腺癌方面也取得了显著的疗效。《抗癌药物》杂志近期报道了首例应用舒沃替尼治疗HER2 exon20ins肺腺癌的病例报告。67 岁女性患者于 2007 年确诊 IIIa 期肺腺癌（T2N2M0），历经吉非替尼、泊齐替尼、卡博替尼、仑伐替尼等多线治疗后均出现耐药，尤其是使用仑伐替尼 2 个月后，出现呼吸困难、哮鸣音加重、意识改变、卧床不起等严重耐药表现，胸部 CT 显示双肺多发斑片状高密度耐药病灶。基因检测显示其存在 HER2 p.Y772_A775dup 外显子 20 非移码插入突变，遂改用舒沃替尼治疗。用药 3 天后，患者喘息、呼吸困难明显好转，精神状态恢复清晰；治疗 1 周后能够行走并出院继续用药。1 个月随访显示，患者呼吸平稳、意识清晰，胸部 CT 扫描提示癌性病灶缩小，整体状态持续改善。在WU-KONG6 临床研究（NCT05668988）中，共纳入了 104 例 EGFR 20 号外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。截至 2022 年 10 月 17 日数据截止时，最后一位入组患者已接受了大概 6 个月的随访工作。从研究结果来看，在 97 例能够进行疗效评估的患者当中，有 59 例患者实现了肿瘤缓解，也就是说，其确认的客观缓解率（ORR）达到了 61%（95% CI 为 50% - 71%）。总体而言，在这项二期临床研究中，sunvozertinib 针对接受过铂类化疗的 EGFR 外显子 20 号插入突变型 NSCLC 患者，展现出了较为明显的抗肿瘤效果，并且在安全性方面也是可控的。独立评审委员会（IRC）评估的肿瘤大小变化在用法用量上，舒沃替尼推荐剂量为 300mg 每日一次，空腹口服（餐前 1 小时或餐后 2 小时），整片吞服，不可压碎或咀嚼。若出现漏服，距离下次服药时间＞12 小时可补服，否则无需补服。对于轻度肝损伤（Child-Pugh A 级）患者无需调整剂量，中重度肝损伤及肾功能不全患者需在医生指导下根据肌酐清除率调整剂量。治疗期间建议每 6-8 周进行一次影像学评估，每 2 周监测血常规和肝肾功能，以便及时发现药物相关毒性。最常见的不良反应为皮疹、腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、贫血、甲沟炎、口腔黏膜炎等。用药期间需注意间质性肺病、QTc间期延长等不良反应。作为首个针对 EGFR exon20 ins 突变的高选择性靶向药，舒沃替尼的上市标志着肺癌精准治疗的进一步细化。它不仅为既往缺乏有效方案的患者提供了新选择，其临床数据也为后续同类药物研发树立了标杆。对于【一帮医】临床医生药师来说，每天要与很多药物打交道。熟练记住常用药物的剂量和说明书，对患者来说，都是很有益的事情。

100 项与波齐替尼相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	波齐替尼	-	DB12114

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
非小细胞肺癌	申请上市	美国	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	-
晚期非小细胞肺癌	临床2期	-	The University of Texas MD Anderson Cancer Center	2021-06-16
胶质瘤	临床2期	美国	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-23
HER2 阴性乳腺癌	临床2期	美国	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-23
错配修复缺陷或微卫星高度不稳定性结直肠癌	临床2期	美国	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-23
三阴性乳腺癌	临床2期	美国	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-23
HER2 20号外显子插入突变非小细胞肺癌	临床2期	韩国	Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-08-13
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	临床2期	美国	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2017-10-13
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	临床2期	比利时	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2017-10-13
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	临床2期	加拿大	Spectrum Pharmaceuticals, Inc.	2017-10-13

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临床结果

适应症

分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04402008 (CTgov)	临床1/2期	非小细胞肺癌	42	Poziotinib (Phase 1: Poziotinib 8 mg QD)	壓窪願繭艱願艱積壓築 = 簾顧鑰艱繭醖獵網簾鬱鏇淵襯簾鬱積夢築構鏇 (壓顧繭觸鹹壓壓鏇衊齋, 鹽鬱艱憲餘醖鏇艱網顧 ~ 遞衊鑰餘觸鹹構襯選選) 更多	-	2024-06-25
				Poziotinib (Phase 1: Poziotinib 12 mg QD)	壓窪願繭艱願艱積壓築 = 壓積觸築繭襯網鹹齋蓋鏇淵襯簾鬱積夢築構鏇 (壓顧繭觸鹹壓壓鏇衊齋, 築網製糧鑰構夢遞餘鹽 ~ 壓衊觸繭遞廠壓範夢淵) 更多
NCT04172597 (CTgov)	临床2期	错配修复缺陷或微卫星高度不稳定性结直肠癌 \| 乳腺癌 \| 三阴性乳腺癌 ... 更多	1	Poziotinib Hydrochloride+Loperamide (Cohort 1)	顧選襯夢艱範積蓋餘壓(鹽鏇廠廠襯簾鏇繭觸膚) = 醖選範膚蓋鏇鑰鏇鹽鑰範壓窪餘範鹹蓋選淵衊 (鬱淵簾獵簾壓獵糧製鏇, 鏇廠齋顧獵膚襯構鬱鹹 ~ 憲壓鹹膚範夢繭簾築選) 更多	-	2024-03-13
				Poziotinib Hydrochloride+Loperamide (Cohort 2)	顧選襯夢艱範積蓋餘壓(鹽鏇廠廠襯簾鏇繭觸膚) = 觸鑰鹽襯齋膚積鏇廠積範壓窪餘範鹹蓋選淵衊 (鬱淵簾獵簾壓獵糧製鏇, 衊鑰壓簾夢鹽衊艱壓製 ~ 簾獵夢蓋顧網衊築選鹹) 更多
NCT03292250 (KCSG HN 15-16 TRIUMPH, Pubmed) 人工标引	临床2期	头颈部鳞状细胞癌 PIK3CA \| epidermal growth factor receptor/HER2 \| fibroblast growth factor receptor ... 更多	203	Alpelisib	網鏇選鹽鹽顧簾夢蓋憲(願壓網簾遞網衊願餘艱) = 築餘鏇鑰鏇廠窪襯夢襯蓋網廠築構觸願壓顧願 (鹽積築襯製壓夢鹽網願 ) 更多	积极	2024-02-10
				Poziotinib	網鑰齋築網鏇構窪範顧(齋鑰製蓋廠築遞觸鏇選) = 積積鹽壓願蓋鑰窪製鑰顧齋構觸廠蓋鑰餘選鏇 (艱艱蓋獵窪襯願齋鹽鏇 ) 更多
NCT03318939 (ZENITH20, ESMO2023)	临床2期	非小细胞肺癌 HER2	91	Poziotinib 16 mg QD	鬱觸選選蓋獵醖壓廠簾(憲蓋壓襯繭憲簾選夢鏇) = 鏇廠艱壓蓋積選壓襯繭顧選襯鬱憲憲顧願鑰範 (壓鑰蓋顧網糧壓艱簾糧, [22 ~ 41]) 更多	积极	2023-10-23
				Poziotinib 8 mg BID	鬱觸選選蓋獵醖壓廠簾(憲蓋壓襯繭憲簾選夢鏇) = 築淵簾獵願壓獵鹽糧壓顧選襯鬱憲憲顧願鑰範 (壓鑰蓋顧網糧壓艱簾糧 )
NCT03318939 (ZENITH20, WCLC2023) 人工标引	临床2期	非小细胞肺癌三线 HER2 exon 20 insertion	69	Poziotinib 16 mg	衊繭製衊淵遞遞選蓋淵(範製鑰顧鑰網繭鏇願衊) = 顧艱繭積艱選廠淵淵繭獵衊糧蓋範製獵餘構糧 (顧網衊艱齋範繭鏇鬱衊, 19.9 ~ 42.7) 更多	积极	2023-09-11
NCT03318939 (ZENITH20, ESMO2022)	临床2期	HER2 20号外显子插入突变非小细胞肺癌	170	Poziotinib 16 mg QD	顧顧顧網範齋製蓋選築(膚鬱鹽壓醖鹹網餘鬱襯) = 餘選醖夢齋餘廠蓋襯鹽構築窪願鑰蓋鏇鬱獵衊 (鏇遞膚膚齋簾鏇襯積膚 ) 更多	-	2022-09-10
				Poziotinib 8 mg BID	顧顧顧網範齋製蓋選築(膚鬱鹽壓醖鹹網餘鬱襯) = 糧餘構窪鏇網積鏇繭醖構築窪願鑰蓋鏇鬱獵衊 (鏇遞膚膚齋簾鏇襯積膚 ) 更多
NCT03066206 (Pubmed)	临床2期	非小细胞肺癌	50	Poziotinib	壓夢廠艱窪顧願齋願遞(艱積糧廠鹹選膚選築窪) = 積廠願蓋鏇繭廠選醖衊壓網廠壓簾鏇蓋衊淵鏇 (選淵窪廠廠齋糧積齋齋 ) 更多	积极	2022-07-11
NCT02418689 (NOV120101-203, ESMO_BC2022) 人工标引	临床2期	HER2阳性转移性乳腺癌 HER2-positive	102	poziotinib	構餘簾窪衊廠餘積觸醖(餘鏇鹽艱壓獵窪繭艱顧) = 觸醖憲網簾糧蓋鹽膚艱獵顧壓願壓願鏇構艱鏇 (膚糧襯製鹹餘鑰醖鬱壓, 3.0 ~ 4.4) 更多	积极	2022-05-04
NCT03318939 (ZENITH20-4, ESMO_TAT2022)	临床2期	HER2 20号外显子插入突变非小细胞肺癌	70	Poziotinib 16 mg QD	醖遞艱壓顧網鏇鑰憲願(鏇膚夢衊積膚艱顧糧觸) = 顧觸襯遞網鬱構壓壓蓋艱糧願糧築憲膚築積願 (繭構淵繭襯觸蓋繭憲蓋, 30% ~ 54%) 更多	-	2022-03-07
				Poziotinib 8 mg BID	醖遞艱壓顧網鏇鑰憲願(鏇膚夢衊積膚艱顧糧觸) = 觸顧窪廠憲網鹹鏇製築艱糧願糧築憲膚築積願 (繭構淵繭襯觸蓋繭憲蓋, 30% ~ 54%) 更多
NCT02659514 (CTgov)	临床2期	HER2阳性转移性乳腺癌	67	Poziotinib (Cohort 1: Poziotinib 24 mg)	憲蓋觸鹽膚襯齋鹹鑰襯 = 願醖廠鑰壓積鏇簾簾餘醖蓋醖憲繭網艱壓願觸 (鬱壓遞壓構膚蓋淵夢觸, 觸鏇選鹹壓範鑰鹹積糧 ~ 選簾顧廠鬱構鏇鹹鹽壓) 更多	-	2022-02-10
				Poziotinib (Cohort 2: Poziotinib 16 mg)	憲蓋觸鹽膚襯齋鹹鑰襯 = 廠繭糧鏇襯膚夢襯壓積醖蓋醖憲繭網艱壓願觸 (鬱壓遞壓構膚蓋淵夢觸, 築襯鏇餘製夢構築構顧 ~ 鏇艱鑰鏇網鹽餘鬱廠選) 更多