Pimavanserin tartrate

在医药创新的浪潮中，绿叶制药正以其在中枢神经系统（CNS）疾病领域的深度布局和创新药物管线，逐渐崭露头角。这家公司不仅致力于解决未被满足的临床需求，更在商业化道路上稳步前行，其价值正面临重估。LY03015：双靶点创新，攻克运动障碍难题迟发性运动障碍（TD）和亨廷顿舞蹈症（HD）是两种严重的神经系统疾病，给患者带来极大的痛苦。绿叶制药自主研发的LY03015，是一款全球首创的VMAT2与Sigma-1R双靶点创新药，有望为这些患者带来新的希望。传统的VMAT2抑制剂在疗效和安全性方面存在局限，而LY03015有望克服这些痛点。LY03015的II期临床试验结果显示，其在治疗TD方面疗效显著，且安全性良好。患者的AIMS总评分显著降低，达到AIMS评分改善≥50%的患者比例也相当可观。更重要的是，试验中未报告任何非预期的不良事件，显示了良好的耐受性。目前，已上市的三款VMAT2抑制剂在全球市场取得了巨大的成功，销售额逐年攀升。考虑到LY03015在疗效和安全性方面的优势，我们有理由相信，它上市后将对现有药物产生替代效应，占据更大的市场份额。LY03017：新一代双靶点药物，多重精神疾病的曙光阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症等精神疾病，常常伴随精神病性障碍和阴性症状，严重影响患者的生活质量。LY03017是绿叶制药针对这些疾病开发的又一款创新药，它是一种5-HT2AR/5-HT2CR双靶点药物。与已上市的匹莫范色林相比，LY03017在药效、脑内分布和安全性方面均有显著提升。临床前数据显示，LY03017的体外和体内活性均优于匹莫范色林，且在脑组织中的暴露量更高，而在心脏中的暴露量更低，这意味着它具有更高的疗效和更低的QTc间期延长风险。I期临床研究也证实了LY03017的安全性，各剂量组总体耐受性良好，未观察到具有临床意义的QTc间期变化。这些数据表明，LY03017在疗效和安全性上实现了优化，有望成为阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症的新一代治疗药物。LY03020：双靶点激动剂，挑战精神分裂症治疗极限精神分裂症是一种复杂的精神疾病，传统的治疗方法往往难以兼顾阳性症状、阴性症状和认知功能障碍。LY03020是绿叶制药自主研发的TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂，旨在为精神分裂症患者提供更全面的治疗方案。临床前和I期临床试验均显示，LY03020具有良好的药效和安全性。在动物模型中，LY03020对阳性症状和阴性症状的改善均优于其他同类药物，且对认知功能的效果与现有药物相当。更重要的是，LY03020在临床前研究中未发现锥体外系反应、催乳素升高和QTc延长等风险，I期临床试验也证实了其安全耐受性。目前，全球范围内仅有少数企业布局TAAR1相关靶点的抗精神病药物管线，绿叶制药的LY03020无疑具有先发优势。我们看好LY03020未来的商业化前景，相信它将为精神分裂症患者带来新的希望。风险提示医药研发具有高风险、长周期的特点。产品研发及审批速度低于预期、产品降价超预期、海外BD授权不及预期以及计算及假设不及预期等风险，都可能对公司的业绩产生影响。投资者应充分了解这些风险，谨慎决策。总而言之，绿叶制药凭借其在中枢神经系统疾病领域的深度布局和创新药物管线，正逐步成为该领域的领军企业。我们期待着这些创新药物能够早日上市，为广大患者带来福音。返回搜狐，查看更多

LY03015：全球首创VMAT2与Sigma-1R双靶点创新药，有望成为治疗迟发性运动障碍和亨廷顿舞蹈症的新选择 LY03015是公司自主研发的拟用于治疗迟发性运动障碍（TD）和亨廷顿舞蹈病（HD）的新一代VMAT2抑制剂，有望克服现有VMAT2抑制剂疗效不足、存在安全性隐患等临床痛点。LY03015治疗TD的II期临床试验的未揭盲结果显示出积极的疗效和良好的安全性。其中，疗效方面，在6周治疗期内，患者AIMS总评分均值从基线时的9.0分降至5.5分，平均降低3.5分，其中达到AIMS评分改善≥50%的患者比例为41.3%；安全性方面，整体耐受性良好，未报告任何非预期的治疗期间不良事件。目前已上市三款VMAT2抑制剂缬苯那嗪、氘丁苯那嗪、丁苯那嗪的全球销售总金额从2017年的3.77亿美元快速增长至2024年的39.56亿美元，CAGR高达39.89%。考虑到LY03015在疗效和安全性存在优势，看好LY03015上市后对现有VMAT2抑制剂的替代。 LY03017：新一代5-HT2AR/5-HT2CR双靶点创新药，有望成为阿尔茨海默、帕金森、精神分裂症的新一代治疗药物 LY03017为公司自主研发的拟用于治疗阿尔茨海默病精神病性障碍、帕金森精神病性障碍、精神分裂症阴性症状的5-HT2AR/5-HT2CR双靶点创新药。同类上市药物与匹莫范色林相比，LY03017显示出更高的药效、更优的脑内分布和更低的QTc间期延长风险。其中，临床前数据显示，与匹莫范色林相比，LY03017的体外反向激动活性提高16倍，体内活性提高5倍，脑组织暴露量约为匹莫范色林的2倍以上，而心脏中仅为0.3倍；在已开展的I期临床研究中，LY03017各剂量组总体安全性及耐受性良好，QTc间期未观察到具有临床意义的变化，展示出更大的QTc延长安全窗。相较于匹莫范色林，LY03017在疗效与安全性上实现了优化，有望成为阿尔茨海默、帕金森、精神分裂症的新一代治疗药物。 LY03020：全球首个TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂，新一代抗精分创新药 LY03020是公司自主研发的拟用于治疗精神分裂症的TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂，其临床前及I期临床试验中均表现出良好的药效与安全性。在多个动物模型药效对比中，LY03020对阳性症状和阴性症状的改善均优于KarXT、依匹哌唑及SEP-363856（Ulotaront），且对认知功能的效果与依匹哌唑相当。安全性方面，临床前研究显示LY03020无锥体外系反应、催乳素升高及QTc延长等风险；I期临床试验也证实其安全耐受性良好。全球范围内仅住友制药、绿叶制药、恩华药业等少数企业布局TAAR1相关靶点的新一代抗精神病管线，研发格局良好，看好LY03020后续商业化放量潜力。 投资建议： 盈利预测与投资建议，欢迎联系国投证券医药研究团队。 风险提示：产品研发及审批速度低于预期；产品降价超预期风险；海外BD授权不及预期风险；计算及假设不及预期风险。 1.绿叶制药：中枢神经重磅管线价值逐步兑现，具备海外BD潜力 1.1.聚焦中枢神经系统、肿瘤、心血管核心领域，重磅管线价值加速兑现 绿叶制药以全球研发、全球制造、全球市场为战略重心，持续聚焦中枢神经系统、肿瘤、心血管等领域，目前在中国、美国、欧洲布局研发中心，全球范围内建立了8个生产基地，业务覆盖全球80多个国家与地区。其中，创新药研发方面，中枢神经领域创新药管线LY03015、LY03017、LY03020持续获得积极进展，相关管线有望弥补未满足的临床治疗需求。 1.2.聚焦中枢神经系统、肿瘤、心血管核心领域，重磅管线价值加速兑现 得益于新品持续放量，绿叶制药的收入稳健增长且利润企稳回升。收入端，公司的营收从2016年的29.18亿元增长至2025年的63.08亿元，CAGR为8.94%。利润端，公司的归母净利润从2021年的-1.34亿元增长至2025年的6.19亿元，利润逐步企稳回升。 公司业务聚焦于中枢神经系统、肿瘤、心血管等领域。2025年公司肿瘤药物、中枢神经系统、心血管系统、消化与代谢药物的营收占比分别为36.42%、32.15%、18.27%、5.53%。 公司盈利能力保持稳健。新品销售放量推动公司整体毛利率提升，公司整体毛利率从2021年的65.3%提升至2025年的66.0%。 公司期间费用率维持稳定。2025年公司的销售及分销开支率、行政开支率、研发开支率、分别为28.95%（-1.02pct）、10.77%（+1.17pct）、6.65%（-1.66pct）。 2.围绕中枢神经、肿瘤、自免等核心领域构建多元化研发管线，创新管线价值有望加速释放 创新药研发布局方面，公司聚焦中枢神经、肿瘤、自身免疫性疾病等领域，构筑多元化创新研发管线，并加速推进全球化临床开发与商业化进程。其中，中枢神经领域，截至2025年年底，LY03015已处于国内Ⅱ期临床并在美国启动PK桥接试验，LY03017和LY03020均在国内启动II期临床并获美国FDA IND批准，LY03021已在国内完成Ⅰ期首例入组。 2.1.LY03015：全球首创VMAT2与Sigma-1R双靶点创新药，有望成为治疗迟发性运动障碍和亨廷顿舞蹈症的新选择 迟发性运动障碍（TD）和亨廷顿舞蹈病（HD）的发病机制与多巴胺系统功能失调有关。其中，迟发性运动障碍方面，由于患者长期使用多巴胺拮抗剂（如神经安定剂和抗精神病药），纹状体突触后膜D2受体基因转录上调，导致受体数量代偿性增加，引发多巴胺超敏反应，最终造成运动输出过度刺激，表现为不自主运动；亨廷顿舞蹈病方面，患者早期脑内多巴胺水平升高，与D1/D2受体结合增加，导致运动系统过度激活，呈现为不自主乱动的症状。随着相关疾病的不断进展，患者产生多巴胺的神经元会大量死亡，多巴胺水平显著下降导致运动信号输入不足，患者进而出现僵直和运动不能。 囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂可用于治疗TD与HD。VMAT2是一种跨膜蛋白，高表达于中枢、外周及肠神经系统的神经元中，其主要功能是借助质子梯度主动将单胺类神经递质装入突触前囊泡中储存。VMAT2抑制剂（如：四苯唑啉、二氢四苯唑啉、缬苯那嗪）可通过结合VMAT2降低突触间隙多巴胺的浓度，已被用于治疗TD或HD。 迄今为止，VMAT2抑制剂共有三款产品获批上市。VMAT2抑制剂缬苯那嗪、氘丁苯那嗪、丁苯那嗪2025Q1-Q3的全球销售额合计约为36.37亿美元。其中，缬苯那嗪、氘丁苯那嗪是目前市场的主流产品，2025Q1-Q3其全球销售额合计约为35.88亿美元。 在TD和HD的治疗中，VMAT2抑制剂均已被确立为一线治疗选择。根据《迟发性运动障碍的临床诊治进展》，TD的治疗遵循“预防为主、分级治疗”的原则，Deutetrabenazine（氘丁苯那嗪）与Valbenazine（缬苯那嗪）是目前推荐的一线药物（A级证据），适用于中重度或致残性TD患者；根据《中国亨廷顿病诊治指南2023》，HD的治疗强调综合性对症管理，Tetrabenazine（丁苯那嗪）和Deutetrabenazine（氘丁苯那嗪）均为一线治疗药物（A级证据），后者不良反应更少，但需注意抑郁、自杀倾向及QT延长等风险。 现有VMAT2抑制剂在治疗TD和HD方面存在疗效不足、受CYP2D6基因多态性影响、副作用明显及停药后复发等临床痛点，因此临床亟需更安全有效的新型疗法。 ·服药后症状改善≥50%的TD患者比例较低。在氘丁苯那嗪为期12周的研究中，36mg剂量组有33%的患者实现了AIMS评分较基线改善≥50%。而在缬苯那嗪为期6周的研究中，40mg组和80mg组达到相同改善程度的患者比例分别为23.8%和40.0%。 ·CYP2D6基因多态性对丁苯那嗪和氘丁苯那嗪的代谢影响显著。Tetrabenazine（丁苯那嗪）经肝脏转化为活性代谢物后，主要依赖CYP2D6酶进行代谢，超快代谢者需更长滴定时间才能达最佳疗效。Deutetrabenazine（氘丁苯那嗪）作为Tetrabenazine（丁苯那嗪）的氘代优化版同样经CYP2D6代谢，CYP2D6慢代谢者或联用强CYP2D6抑制剂的患者需将日剂量上限降低，并警惕QTc间期延长可能增加的致死性室性心动过速风险。相比之下，Valbenazine（缬苯那嗪）通过酯酶水解活化，虽然其活性代谢物的后续失活代谢仍部分涉及CYP2D6，但前药设计实现了更精准的活性代谢物递送，在一定程度上降低了CYP2D6基因多态性的临床影响。 ·现有VMAT2抑制剂在治疗TD时均存在不同程度的副作用问题。第一代VMAT2抑制剂Tetrabenazine（丁苯那嗪）存在导致抑郁、疲劳、帕金森症和嗜睡等副作用。后续优化的Deutetrabenazine（氘丁苯那嗪）和Valbenazine（缬苯那嗪）虽药代动力学更稳定、不增加抑郁或自杀风险，但仍可能增加DRBA诱导的帕金森症与震颤的风险。 ·现有VMAT2抑制剂停药后症状均会复发。Tetrabenazine（丁苯那嗪）短期研究显示停药1-3天内UHDRS舞蹈病评分增加5.3分，同时，Tetrabenazine（丁苯那嗪）长期研究显示停药1周后评分回升5.3分；Deutetrabenazine（氘丁苯那嗪）停药1周后评分回升4.7分；Valbenazine（缬苯那嗪）停药4周后，其AIMS与CGI-TD的评分均回升接近基线。这些数据共同证明，VMAT2抑制剂需要持续服药才能维持疗效。 LY03015是绿叶制药自主研发的新一代VMAT2抑制剂，同时具有强效Sigma-1受体（S1R）激动活性，有望克服现有VMAT2抑制剂在治疗TD和HD中的多项临床痛点。在VMAT2抑制机制上，LY03015可减少突触前神经元释放多巴胺，从而降低多巴胺对过度敏感的D2受体的刺激，同时不阻断突触后膜的D2受体，进而缓解TD和亨廷顿病HD的症状；S1R激动方面，LY03015可激活S1R通路减轻氧化应激，产生神经保护及改善认知的作用。LY03015的代谢不依赖CYP2D6酶，这不仅可降低相关药物相互作用风险，还有望消除因CYP2D6基因多态性导致的疗效差异和剂量调整问题。因此，LY03015有望克服现有VMAT2抑制剂多项临床痛点问题。 LY03015在临床前及Ⅰ期临床研究中展现出多项差异化优势。临床前研究结果表明，LY03015在体内外药效活性、药代动力学特性及心脏安全性方面较已上市的VMAT2抑制剂均表现更优。Ⅰ期临床试验结果表明，LY03015总体安全且耐受性良好，能实现每日口服一次的给药方式，提升了患者的服药便利性。值得关注的是，LY03015对突触可塑性具有明确的调控作用，其在TD治疗展现出更好的有效性，药效强度可达缬苯那嗪的4-5倍。 LY03015治疗TD的II期临床试验的未揭盲结果显示出积极的疗效和良好的安全性。在6周治疗期内，患者AIMS总评分均值从基线时的9.0分降至5.5分，平均降低3.5分，其中达到AIMS评分改善≥50%的患者比例为41.3%。与已上市VMAT2抑制剂Ingrezza的历史数据相比，LY03015组中AIMS评分降幅大于3分的受试者比例为44%，Ingrezza为28%。停药2周后，AIMS评分仅回升0.7分，提示疗效维持较好。安全性方面，整体耐受性良好，未报告任何非预期的治疗期间不良事件。 2.2.LY03017：新一代5-HT2AR/5-HT2CR双靶点创新药，有望成为阿尔茨海默、帕金森、精神分裂症的新一代治疗药物 阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症的发病机制源于皮层-边缘环路中多巴胺能、GABA能、谷氨酸能和血清素能系统的交互失调。其中，中脑边缘通路多巴胺能过度激活直接促进幻觉、妄想等精神分裂的阳性症状；皮层中，离子型谷氨酸受体NMDA功能低下使抑制性神经递质GABA的抑制效果减弱，导致谷氨酸能亢进，进而过度驱动腹侧被盖区多巴胺神经元放电，最终激活中脑边缘通路；血清素5-HT2A受体激活可独立于D2受体诱发精神病症状，尤其在帕金森病精神病中，前额叶与视觉皮层血清素神经末梢丢失导致5-HT2A受体代偿性上调，进一步强化该通路。 独立于多巴胺受体的5-HT2A受体激活机制，使其成为帕金森精神病的理想治疗靶点。传统抗精神病药通过阻断多巴胺D2受体发挥疗效，而帕金森病患者因脑内多巴胺能神经元退化，需通过多巴胺替代疗法补充D2受体功能以改善运动迟缓等症状。两者在药理学上存在根本性冲突：使用传统抗精神病药会严重干扰PD患者的运动症状治疗，诱发难以耐受的锥体外系副作用。为此，研究者转向非多巴胺能靶点。研究发现，帕金森患者的视幻觉与5-HT2A受体过度激活显著相关，而5-HT2A受体的作用机制独立于多巴胺系统，使其成为规避上述冲突的理想替代靶点。 已上市的匹莫范色林（Pimavanseri）是一类具强选择性的5-HT2AR反向激动剂，其同时具有较弱的5-HT2CR拮抗作用。基于匹莫范色林独特的作用机制，该药物于2016年经FDA批准用于治疗与帕金森精神病相关的幻觉和妄想，并成为首个且唯一专门针对帕金森精神病适应症的药物。根据Acadia Pharmaceuticals财报数据，匹莫范色林的非GAAP调整后净销售额从2022年的5.16亿美元增长至2025年的6.92亿美元，2023年至2025年的同比增速分别为5.74%、10.52%和14.78%，呈现加速增长态势。 匹莫范色林在不损害运动功能的前提下为帕金森精神病患者提供了具有临床意义的获益，证明5-HT2AR/5-HT2CR反向激动剂可治疗此类疾病。一项为期6周、随机、双盲、安慰剂对照的三期临床试验证实，在帕金森精神病患者中，每日一次40mg匹莫范色林相较于安慰剂可显著改善核心疗效指标。具体而言，匹莫范色林组在帕金森阳性症状评估量表上的评分显著降低了5.79分。临床总体印象评估中，匹莫范色林组在严重度量表的评分降低了1.02分，说明用药组患者的病情严重程度明显减轻；在改善量表方面，匹莫范色林组的评分为2.78分，已经接近“显著改善”的水平。 匹莫范色林还通过HARMONY试验布局痴呆相关精神病适应症，结果显示该类药品具有降低痴呆类型相关精神病复发风险的潜力。HARMONY试验结果显示，匹莫范色林组的精神病复发率为13%，而安慰剂组为28%。在次要终点方面，匹莫范色林组因任何原因提前退出试验的比例为22%，显著低于安慰剂组的38%。 匹莫范色林在疗效与安全性之间仍存在优化空间。研究表明，较高的药物暴露水平虽与更好的疗效相关，但QTc间期延长风险可能限制剂量的进一步上调。在精神分裂症阴性症状患者的预测模型中，更高暴露水平可显著改善其NSA-16评分。在治疗痴呆相关精神病和阿尔茨海默病精神病性症状患者中，该药物同样表现出良好的暴露量-效应关系。具体而言，当AUC0-24h达到1330 ng·h/mL时，痴呆相关精神病人群的相对复发风险可降至0.38，且具有统计学意义。对于阿尔茨海默病精神病性症状患者，若暴露量进一步提升至1800 ng·h/mL或更高，其相对复发风险有望进一步降低，并可能达到统计学显著性水平。然而，目前匹莫范色林QTc间期延长的风险仍是制约剂量上调的重要因素。 LY03017和NH130均为国内自主研发的、用于治疗帕金森病精神病性障碍的靶向药物，目前均处于国内临床II期研究阶段。其中，LY03017是绿叶制药自主研发的新一代5-HT2AR反向激动剂和5-HT2CR拮抗剂，拟用于治疗阿尔茨海默病精神病性障碍、帕金森精神病性障碍、精神分裂症阴性症状。LY03017展现出优于同类上市药物的疗效潜力与良好的安全性特征。临床前数据显示，与匹莫范色林相比，LY03017的体外反向激动活性提高16倍，体内活性提高5倍，脑组织暴露量约为匹莫范色林的2倍以上，而心脏中仅为0.3倍，PPB未结合率为匹莫范色林的2倍，显示出更强的药效、更理想的脑内分布和更低的QTc间期延长风险。此外，LY03017在临床前模型中还表现出改善激越等行为症状、缓解抑郁等情感障碍以及调节睡眠的潜在能力。在已开展的I期临床研究中，LY03017各剂量组总体安全性及耐受性良好，QTc间期未观察到具有临床意义的变化，展示出更大的QTc延长安全窗。 2.3.LY03020：全球首个TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂，新一代抗精分创新药 精神分裂症是一种始于青少年晚期的严重、常持续终生的精神疾病，具有高度的致残性。其临床表现具有多样性：阳性症状包括幻觉、妄想、思维紊乱；运动症状涵盖神经系统软体征（如协调与平衡差）、紧张症及运动障碍；阴性症状则表现为情感淡漠、社交退缩、缺乏动力、面部表情减少及快感缺乏。此外，患者从病发前期即出现全面的认知缺陷，认知与阴性症状共同严重影响教育、职业功能及日常生活（如记忆与问题解决能力），导致生活质量显著下降。 精神分裂症的核心分子机制是皮层-皮层下神经环路失衡。精神分裂症患者皮层和海马中GABA能中间神经元功能减退，导致其对谷氨酸能神经元的抑制减弱，后者过度兴奋并过度投射至皮层下区。这一改变带来两个后果：第一，皮层下纹状体多巴胺功能亢进，引起阳性症状（幻觉、妄想）；第二，皮层多巴胺释放不足，引起阴性症状（情感淡漠、社交退缩）和认知障碍。 当前的精神病药物可分为第一代抗精神病药（FGAs）、第二代抗精神病药（SGAs），二者均存在一定临床痛点。其中，FGAs通过强效阻断多巴胺D2受体以及抗胆碱能、抗组胺能作用，可以良好控制精神分裂症等严重精神疾病患者的阳性症状。然而，FGAs对阴性、认知、情感和运动症状无效甚至有害，还可能导致锥体外系反应（如静坐不能、帕金森综合征、迟发性运动障碍）、催乳素水平升高。第二代抗精神病药（SGAs）的药理特点是通过阻断5-HT₂A受体与多巴胺D₂受体发挥疗效，部分药物兼具5-HT₁A受体部分激动、D₂受体快速解离等特性。其治疗范围更广，能改善阴性症状和认知功能。然而，SGAs存在导致不同程度心脏代谢副作用（如体重增加、血糖血脂异常）的风险，亦存在锥体外系反应、催乳素水平升高的问题。 新一代抗精分药物KarXT的疗效与现有二代药物类似。KarXT是一类新型抗精分药物，于2024年获FDA批准上市。该药物可激活中枢M1/M4毒蕈碱受体发挥疗效，同时减少外周毒蕈碱受体激活引起的副作用。基于ICER网络荟萃分析，在PANSS（评估阳性、阴性症状）总分改善上，KarXT与奥氮平、利培酮、阿立哌唑无显著差异。KarXT常见的不良反应是胃肠道不良反应增加，较少引起催乳素增高、锥体外系不良反应。 TAAR1（微量胺相关受体1）是一种G蛋白偶联受体，具有调节单胺能和谷氨酸能神经传导的能力，现已成为开发精神疾病药物的潜在靶点。TAAR1可激活G蛋白门控内向整流钾通道，抑制腹侧被盖区多巴胺能神经元放电。同时，TAAR1能与多巴胺D2受体形成异源二聚体，通过β-arrestin2通路减少GSK3β活化，而AKT/GSK3β通路与精神分裂症、双相障碍和抑郁症的病理生理密切相关。基于这些机制，TAAR1激动剂在动物模型中展现出抗精神病、抗焦虑、抗抑郁以及促认知等效应。 LY03020是绿叶制药自主研发的新一代抗精神病药物，也是全球首个TAAR1和5-HT2CR双靶点激动剂，拟用于治疗精神分裂症。通过激活TAAR1，LY03020可减少多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）等单胺类神经递质向突触间隙的释放，进而改善精神分裂症核心症状；5-HT2CR激动后可进一步减少5-HT等递质释放，增加控制阴性症状的效果，并通过控制神经元放电传递，增加控制阳性症状的效果。目前，全球范围内多个TAAR1相关靶点的新一代抗精神病药物正处于临床开发阶段。其中，SEP-363856（Ulotaront）是第一个进入临床试验的TAAR1/5-HT1AR激动剂，为精神分裂症的治疗提供了全新的药理方向；LY03020作为全球首个TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂，已在国内进入II期临床；此外，恩华药业的NH140068也已进入国内I期临床。 LY03020（21b）在TAAR1和5-HT2CR双靶点上均表现出远优于Ulotaront和Ralmitaront的激动活性。具体而言，21b在TAAR1上的EC50为0.022μM，Emax为95.3%，其激动活性与最大效应均由于Ulotaront与Ralmitaront。5-HT2CR靶点方面，LY03020表现出完全激动活性（EC50=0.246μM，Emax=100.36%）。综上，21b是首个兼具强效TAAR1和5-HT2CR双靶点激动活性的候选药物。 LY03020在临床前及I期临床试验中均表现出良好的药效与安全性。在多个动物模型药效对比中，LY03020对阳性症状和阴性症状的改善均优于KarXT、依匹哌唑及SEP-363856（Ulotaront），且对认知功能的效果与依匹哌唑相当。安全性方面，临床前研究显示LY03020无锥体外系反应、催乳素升高及QTc延长等风险；I期临床试验也证实其安全耐受性良好。 3.新品商业化全面起航，公司增长质量进一步改善 公司持续强化产品管线在中枢神经系统、肿瘤、心血管等领域的布局，通过推动新品的商业化加速放量，提升公司整体的增长质量。其中，ERZOFRI在美国正式登陆美国市场且逐步形成销售，若欣林、百拓维国内相继获批且陆续被纳入医保目录。得益于核心产品持续放量，公司有望进入高质量发展阶段。 ERZOFRI（帕利哌酮缓释混悬注射液）是一款用于治疗精神分裂症、分裂情感性障碍的药物。ERZOFRI在2025年4月于美国正式销售，ERZOFRI为对标产品INVEGA SUSTENNA的改良新药，与INVEGA SUSTENNA的起始给药方案相比，ERZOFRI通过独特的351mg剂型，简化起始给药方案，仅需在Day1注射一次，无需在Day8 二次给药。根据IQIVIA的数据，ERZOFRI的对标产品INVEGA SUSTENNA 2025年全球销售额为39.09亿美元。 若欣林（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）是国内首个自主研发的抗抑郁化药1类创新药，用于治疗抑郁症。该品种于2022年11月在中国获批上市，并于2024年进入医保目录。根据米内网的数据，2025年若欣林的样本医院销售额为1.24亿元，同比增长114.86%。此外，该品种用于广泛性焦虑障碍的新适应症上市申请已于2026年1月获受理，若欣林已入选《中国抑郁障碍防治指南（2025版）》一线治疗推荐，看好其销售持续放量。 百拓维（注射用戈舍瑞林微球）用于治疗前列腺癌与乳腺癌，是诺雷得（戈舍瑞林植入剂）的改良新药，相较于植入剂，百拓维整体不良事件发生率更低、临床用药风险更低。该品种于2023年6月国内获批上市，前列腺癌与乳腺癌两个适应症分别于2023年与2024年被纳入医保目录，目前其终端销售持续快速放量。根据米内网的数据，2025年百拓维的样本医院销售额为3.41亿元，同比增长758.16%。 4.盈利预测与估值分析 盈利预测与投资建议，欢迎联系国投证券医药团队。 5.风险提示 产品研发及审批速度低于预期：药品研发和审评需要经历众多复杂环节，每个环节的不确定性均可能导致各上市公司在研品种的研发进展不及预期。 产品降价超预期风险：部分在售品种存在被纳入带量采购的可能性，存在集采降价超预期风险。 海外BD授权不及预期风险：公司核心研发管线具备海外BD潜力，但海外BD谈判环节复杂，存在海外BD授权不及预期风险。 计算及假设不及预期风险：公司相关产品不被市场接受或终端推广进度不及预期等，均可能造成相关产品销售假设不达预期的风险。 - END - 联系人：冯俊曦 SAC执业证书编号 冯俊曦: S1450520010002 【分析师声明】 本报告署名分析师声明，本人具有中国证券业协会授予的证券投资咨询执业资格，勤勉尽责、诚实守信。本人对本报告的内容和观点负责，保证信息来源合法合规、研究方法专业审慎、研究观点独立公正、分析结论具有合理依据，特此声明。 【本公司具备证券投资咨询业务资格的说明】 国投证券股份有限公司（以下简称“本公司”）经中国证券监督管理委员会核准，取得证券投资咨询业务许可。本公司及其投资咨询人员可以为证券投资人或客户提供证券投资分析、预测或者建议等直接或间接的有偿咨询服务。发布证券研究报告，是证券投资咨询业务的一种基本形式，本公司可以对证券及证券相关产品的价值、市场走势或者相关影响因素进行分析，形成证券估值、投资评级等投资分析意见，制作证券研究报告，并向本公司的客户发布。 【免责声明】 本报告仅供国投证券股份有限公司（以下简称“本公司”）的客户使用。本公司不会因为任何机构或个人接收到本报告而视其为本公司的当然客户。 本报告基于已公开的资料或信息撰写，但本公司不保证该等信息及资料的完整性、准确性。本报告所载的信息、资料、建议及推测仅反映本公司于本报告发布当日的判断，本报告中的证券或投资标的价格、价值及投资带来的收入可能会波动。在不同时期，本公司可能撰写并发布与本报告所载资料、建议及推测不一致的报告。本公司不保证本报告所含信息及资料保持在最新状态，本公司将随时补充、更新和修订有关信息及资料，但不保证及时公开发布。同时，本公司有权对本报告所含信息在不发出通知的情形下做出修改，投资者应当自行关注相应的更新或修改。任何有关本报告的摘要或节选都不代表本报告正式完整的观点，一切须以本公司向客户发布的本报告完整版本为准，如有需要，客户可以向本公司投资顾问进一步咨询。 在法律许可的情况下，本公司及所属关联机构可能会持有报告中提到的公司所发行的证券或期权并进行证券或期权交易，也可能为这些公司提供或者争取提供投资银行、财务顾问或者金融产品等相关服务，提请客户充分注意。客户不应将本报告为作出其投资决策的惟一参考因素，亦不应认为本报告可以取代客户自身的投资判断与决策。在任何情况下，本报告中的信息或所表述的意见均不构成对任何人的投资建议，无论是否已经明示或暗示，本报告不能作为道义的、责任的和法律的依据或者凭证。在任何情况下，本公司亦不对任何人因使用本报告中的任何内容所引致的任何损失负任何责任。 本报告版权仅为本公司所有，未经事先书面许可，任何机构和个人不得以任何形式翻版、复制、发表、转发或引用本报告的任何部分。如征得本公司同意进行引用、刊发的，需在允许的范围内使用，并注明出处为“国投证券股份有限公司证券研究所”，且不得对本报告进行任何有悖原意的引用、删节和修改。 本报告的估值结果和分析结论是基于所预定的假设，并采用适当的估值方法和模型得出的，由于假设、估值方法和模型均存在一定的局限性，估值结果和分析结论也存在局限性，请谨慎使用。国投证券股份有限公司对本声明条款具有惟一修改权和最终解释权。 订阅号免责声明 本订阅号为国投证券股份有限公司（下称“国投证券”）证券研究所医药研究团队的官方订阅号。 本订阅号推送内容仅供专业投资者参考。为避免订阅号推送内容的风险等级与您的风险承受能力不匹配，若您并非专业投资者，请勿使用本信息。本信息作者所在单位不会因为任何机构或个人订阅本订阅号或者收到、阅读本订阅号推送内容而视为公司的当然客户。 本订阅号推送内容仅供参考，不构成对任何人的投资建议，接收人应独立决策并自行承担风险。在任何情况下，本信息作者及其所在团队、所在单位不对任何人因使用本订阅号中的任何内容所引致的任何损失负任何责任。 未经本信息作者及其所在单位事先书面许可，任何机构或个人不得以任何形式删节、修改、复制、引用和转载，否则应承担相应责任。