VK-2019(VK-2019) - 药物靶点：EBNA1_在研适应症：鼻咽肿瘤_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

靶点

EBNA1

作用机制

EBNA1抑制剂(EB病毒核抗原-1抑制剂)

治疗领域

肿瘤口颌疾病耳鼻咽喉疾病

在研适应症

鼻咽肿瘤

非在研适应症

爱泼斯坦-巴尔病毒相关鼻咽癌爱泼斯坦-巴尔病毒感染鼻咽癌

原研机构

Cullinan Oncology LLC

在研机构

The Wistar Institute

非在研机构

Cullinan Pearl Corp.初创企业

Cullinan Oncology LLC

爱恩康临床医学研究（北京）有限公司

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最高研发阶段临床2期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)终止

特殊审评-

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关联

3

项与 VK-2019 相关的临床试验

NCT04925544 / Recruiting临床2期IIT

Phase 2, Open-label, Clinical Trial of a Novel Small Molecule EBNA1 Inhibitor, VK 2019, in Patients With Epstein Barr Virus Positive Nasopharyngeal Cancer (NPC) and Other EBV-associated Cancers, With Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Correlative Studies

To evaluate the anti cancer effect of VK 2019 in subjects with EBV related nasopharyngeal carcinoma (NPC) for whom there is no other standard treatment available

开始日期2022-01-25

申办/合作机构

Stanford University

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CTR20201937 / Terminated临床1/2期

一种新型小分子EBNA1抑制剂VK-2019用于Epstein-Barr病毒呈阳性鼻咽癌患者的第1/2a期开放标签、多中心临床研究，以及药物代谢动力学及药效学相关性研究

I期-主要目的：确定复发或转移性NPC患者中VK-2019单药治疗（口服）的MTD和RP2D。评价和表征复发或转移性NPC成人患者中VK-2019单用的安全性特征。I期-次要目的：根据RECIST v1.1评价VK-2019单药的抗肿瘤活性。表征复发或转移性NPC成人患者中单药VK-2019的单次给药和稳态药代动力学特征。在复发或转移性NPC成人患者中，通过减少VK-2019单药的血浆EBV-DNA，评价抗EBV活性。2a期-主要目的：评价复发或转移性NPC成人患者中VK-2019单药治疗（口服）的初步疗效（ORR、DOR、DCR、PFS、生存率和OS）。确认复发或转移性NPC成人患者中VK-2019单药治疗(口服)的安全性和耐受性。2a期-次要目的：进一步表征复发或转移性NPC成人患者中与VK-2019单药治疗（口服）相关的选定PK参数。在复发或转移性NPC成人患者中，通过减少VK-2019单药治疗(口服)的血浆EBV-DNA，评价抗EBV活性。（因字数限制，本试验的探索性目的请见相关说明栏）

开始日期2019-12-27

申办/合作机构

爱恩康临床医学研究（北京）有限公司

NCT03682055 / Terminated临床1/2期

Phase 1/2a Open Label, Multicenter Clinical Trial of a Novel Small Molecule EBNA1 Inhibitor, VK 2019, in Patients With Epstein Barr Virus Positive Nasopharyngeal Cancer, With Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Correlative Studies

VK-2019-001 is a 1/2a trial of the oral EBNA-1 targeting agent VK-2019 in patients with EBV-positive recurrent or metastatic NPC to determine the Maximum Tolerated Dose (MTD) and Recommended Phase 2 Dose (RP2D), as well as to evaluate the PK profile of VK-2019.

开始日期2019-04-04

申办/合作机构

Cullinan Oncology LLC

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100 项与 VK-2019 相关的临床结果

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100 项与 VK-2019 相关的转化医学

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100 项与 VK-2019 相关的专利（医药）

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1

项与 VK-2019 相关的文献（医药）

2024-02-01·Biomedical Chromatography

Validation of a robust and rapid liquid chromatography tandem mass spectrometric method for the quantitative analysis of VK‐2019, a selective EBNA1 inhibitor

Article

作者: Davis, Michael T ; Rudek, Michelle A ; Messick, Troy E ; Anders, Nicole M ; Colevas, A Dimitrios

AbstractEBNA1 is an Epstein Barr virus (EBV) protein expressed in all EBV‐associated cancers. EBNA1 plays a critical role in the replication and maintenance of EBV episomes in latently infected cells. VK‐2019 was developed as a highly specific inhibitor of EBNA1 DNA binding activity and is currently in phase 1 development as a treatment for EBV‐associated carcinomas. A sensitive and reliable method was developed to quantify VK‐2019 in human plasma using liquid chromatography with tandem mass spectrometry to perform detailed pharmacokinetic studies. VK‐2019 was extracted from plasma using protein precipitation with acetonitrile. Separation of VK‐2019, two purported metabolites, and the internal standard, VK‐2019–d6, was achieved with a Zorbax XDB C18 column using a gradient flow over 6 min. VK‐2019 was detected using a SCIEX 4500 triple quadrupole mass spectrometer operating in positive electrospray ionization mode. The assay range was 0.5–500 ng/mL and proved to be accurate and precise. Dilutions of 1:10 were accurately quantified. VK‐2019 was stable in plasma at −70°C for approximately 18 months. The method was applied to assess the total plasma concentrations of VK‐2019 in a patient who received a single and multiple oral daily doses of 120 mg.

100 项与 VK-2019 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
鼻咽肿瘤	临床2期	-	The Wistar Institute	-
爱泼斯坦-巴尔病毒感染	临床1期	美国	-	2019-04-04
爱泼斯坦-巴尔病毒感染	临床1期	法国	-	2019-04-04
鼻咽癌	临床1期	美国	Cullinan Pearl Corp.初创企业	2019-03-11
爱泼斯坦-巴尔病毒相关鼻咽癌	临床前	新加坡	Cullinan Oncology LLC	2019-04-04
爱泼斯坦-巴尔病毒相关鼻咽癌	临床前	美国	-	2019-04-04
爱泼斯坦-巴尔病毒相关鼻咽癌	临床前	中国	Cullinan Oncology LLC	2019-04-04
爱泼斯坦-巴尔病毒感染	临床前	法国	-	2019-04-04
爱泼斯坦-巴尔病毒感染	临床前	美国	-	2019-04-04
鼻咽癌	临床前	美国	Cullinan Pearl Corp.初创企业	2019-03-11

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04925544 (ASCO2023) 人工标引	临床2期	爱泼斯坦-巴尔病毒相关鼻咽癌	22	VK-2019	(衊積獵醖網鹹願衊廠範) = 糧鹽範窪壓鬱積觸願鏇鬱積壓鑰顧鏇鹹餘繭齋 (襯衊構鏇壓壓艱餘鹽鹹 ) 更多	积极	2023-05-31