A PHASE I/II STUDY TO EVALUATE THE SAFETY AND EFFICACY OF MEBENDAZOLE IN COMBINATION WITH LOW-DOSE ARA-C IN ELDERLY PATIENTS WITH RELAPSED/REFRACTORY ACUTE MYELOID LEUKEMIA (MAIL)

开始日期2025-01-01

申办/合作机构

Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf

NCT06335160

/ RecruitingN/AIIT

Clinical Study to Evaluate the Possible Efficacy and Safety of Mebendazole in Patients With Ulcerative Colitis Treated With Mesalamine

To evaluate the possible efficacy and safety of mebendazole in patients with ulcerative colitis treated with mesalamine

开始日期2024-04-20

申办/合作机构

Tanta University

CTRI/2023/01/049248

/ Recruiting临床3期IIT

A phase 3 study of CCNU versusCCNU plus mebendazole in glioma. - None

开始日期2023-02-01

申办/合作机构-

100 项与甲苯咪唑相关的临床结果

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100 项与甲苯咪唑相关的转化医学

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100 项与甲苯咪唑相关的专利（医药）

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5,357

项与甲苯咪唑相关的文献（医药）

2026-12-01·Current Fungal Infection Reports

Updates on Chromoblastomycosis: Evolving Insights in Clinical Management and Therapeutic Strategies

Article

作者: Agudelo Higuita, Nelson Iván ; Henao-Martínez, Andrés F ; Popovic, Katarina ; de Souza, Elton Bill Amaral ; Rakotoarisaona, Mendrika ; Teixeira, Marcus de Melo

Purpose of Review:

The aim of this review is to provide an in-depth overview of chromoblastomycosis, with emphasis on emerging management strategies and therapeutic options, and to underscore potential gaps in the literature and priorities for future research.

Recent Findings:

Among the newer triazoles, posaconazole has demonstrated greatest therapeutic potential in the treatment of chromoblastomycosis, including for severe and refractory disease. Adjunctive immunomodulatory therapies such as glucan, imiquimod, and acitretin have shown potential as well. Several novel and repurposed agents also have potential activity against dematiaceous fungi, including tricyclazole, HIV peptidase inhibitors, 1,10-phenanthroline-5,6-dione, and benzimidazoles. A recently proposed combination protocol with debulking, intralesional amphotericin B, and oral terbinafine (DAT protocol) achieved cure in all 16 included patients in a 2025 case series. While excisional surgery remains the preferred physical therapeutic modality, several reports have shown favorable results with both photodynamic and heat therapy.

Summary:

Chromoblastomycosis continues to pose a therapeutic challenge, requiring prolonged antifungal therapy often combined with physical therapeutic modalities. Improved access to diagnostics and early intervention remain essential to reducing global disease burden.

2026-07-04·NEW ZEALAND VETERINARY JOURNAL

Resistance to triclabendazole in Fasciola hepatica on a commercial sheep farm in Taranaki, New Zealand

Article

作者: Pomroy, W ; Chapman, V ; Orbell, G ; Hassell, C

AIMS:

To investigate potential resistance to anthelmintics containing triclabendazole in naturally acquired Fasciola hepatica (liver fluke) present on a sheep and beef farm in New Zealand.

MATERIALS AND METHODS:

A necropsy study was conducted with three groups of mixed-age Romney ewes naturally infected with F. hepatica. Ewes were either left untreated as controls or treated with a single oral dose of either a combination of 0.2 mg/kg moxidectin and 10 mg/kg triclabendazole or 10 mg/kg triclabendazole alone, both at the manufacturer's recommended dose. At necropsy, 49 days later, livers were collected for total adult liver fluke counts.

RESULTS:

All ewes in the trial had live liver fluke (min 1, max 148 flukes/liver). The efficacy was 30% for moxidectin plus triclabendazole and 21% for triclabendazole alone, confirming triclabendazole resistance on this farm.

CONCLUSION:

This is the first reported case of triclabendazole-resistant liver fluke in New Zealand.

CLINICAL RELEVANCE:

The finding of triclabendazole-resistant liver fluke in New Zealand should alert farmers and veterinarians to consider triclabendazole resistance as a potential cause of treatment failure, and adapt the farm liver fluke management and treatment regimens. In addition, resistant fluke could be widespread around New Zealand due to livestock being sold from this farm.

2026-06-03·ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY

Triclabendazole disrupts mitochondrial electron transport in vitro

Article

作者: Kämpfer, Tobias ; Ancarola, María Eugenia ; Bernal, Alice ; Wiedemar, Natalie ; Zumstein, Pascal ; Zumkehr, Trix ; Lundström-Stadelmann, Britta ; Mühlemann, Seraina

ABSTRACT:

Mitochondrial respiration, which relies on succinate dehydrogenase (SDH), among other factors, is essential for cellular energy metabolism. This study shows that triclabendazole and its primary metabolites inhibit SDH in mitochondria of the cestode Echinococcus multilocularis , while other benzimidazoles do not. Similar effects were observed in mitochondria from additional helminths (trematodes, nematodes) and mammalian cells. These findings indicate a shared mode of action and highlight potential safety risks associated with long-term triclabendazole treatment in mammals.

项与甲苯咪唑相关的新闻（医药）

2026-05-24

·猪事开森

一针驱虫药，五十年，三次“药”生

温馨提示：深度长文约5500字，核心观点已为你整理在文末。如果你时间紧张，可以直接拉到最后看650字总结；全文阅读需15-20分钟，听全文需要25分钟，强烈建议通读全文以获取完整逻辑。一针驱虫药，五十年，三次“药”生 2020年4月3号，澳大利亚莫纳什大学的Wagstaff团队在《Antiviral Research》上发了一篇论文，标题不长，但内容炸裂。他们发现，一种全世界用了快五十年的驱虫药，伊维菌素，能在48小时内把新冠病毒的RNA干到只剩五千分之一。五千倍。我当时刷到这条新闻的时候，脑子里蹦出来的第一个想法是，这不就是老药新用的终极剧本吗。 FDA已经批过的药，安全性数据烂熟于心，全球随便买，一管不到几块钱。如果这玩意儿真能在人体里复现那个五千倍的效果，那疫情还折腾什么。结果你也知道了。后面的剧情，比任何论文都魔幻。一、诺贝尔奖的底色伊维菌素，是1975年日本北里研究所从土壤里的一种放线菌中发现的。2015年，它的发现者大村智和坎贝尔拿了诺贝尔生理学或医学奖。那可是诺贝尔奖！！并且和屠呦呦一起站在领奖台上！说回来，它的本职工作特别单纯——杀寄生虫。对蛔虫、线虫、疥螨这些东西，一打一个准。你没看错，熊猫也在用！国宝就要用原研的，害获灭！作用机制也很优雅：寄生虫身上有一种谷氨酸盐氯离子通道，哺乳动物没有，伊维菌素专打这个通道，结合上去之后氯离子往里灌，寄生虫神经麻痹，死了。因为是精确制导，对猪对人基本无毒。母猪怀孕期打两倍剂量，胚胎屁事没有。所以四十多年来，它就在全球范围内安安静静地当着驱虫药，治河盲症，治疥疮，治猪场里的蛔虫线虫，跟兽医和热带病医生过日子。WHO把它列进了基本药物标准清单。谁也想不到它后面会搞出那么多事。二、被折叠的抗病毒故事一切的转折在2012年。澳洲有个研究团队，Yang等人，在《Antiviral Research》上发了一篇论文。他们说，伊维菌素不只是能杀寄生虫。它能抗病毒。而且不是针对某个特定病毒，是广谱的。西尼罗病毒、登革热、黄热病，全都有抑制效果。机制研究也做得很漂亮。他们发现伊维菌素可以和宿主细胞的Importin α/β1蛋白结合，把这个异二聚体给拆了。这个蛋白干嘛用的呢？它是很多病毒蛋白进入细胞核的通道。病毒要复制，先得把一些关键蛋白送进核里干活，伊维菌素上来就把门卫打昏了，不让进。病毒蛋白，禁止入内。这个发现其实非常炸裂。因为传统抗病毒药都是直接打病毒的某个蛋白，比如蛋白酶、聚合酶什么的，靶点特别窄，病毒一变异可能就耐药了。但伊维菌素打的是宿主细胞自己的蛋白，病毒没办法绕过——你总不能进化出一个不靠Importin就能进核的新毒株吧。理论上，这是一条耐药性极低、覆盖面极广的抗病毒路线。但2012年那会儿，没人拿它当回事。直到2020年。三、从五千倍到零新冠疫情一来，所有人都在疯狂翻药柜，看有没有已经批准的药物能对付这个新病毒。澳大利亚Wagstaff团队翻到了Yang那篇2012年的论文。他们想，SARS-CoV-2也是RNA病毒，它的复制八成也要走Importin进核这条路，那伊维菌素理论上应该有用。他们就做了。结果你也知道了：48小时，病毒RNA减少五千倍。这个数据一出来，全世界的媒体都炸了。印度直接把伊维菌素写进了新冠诊疗指南，拉美国家大量采购，全球范围内掀起了一股伊维菌素热潮。我认识的很多朋友当时都在囤这个药，有的甚至托人从印度带。但问题也来了。这篇论文是体外实验，在Vero细胞里做的。体外有效，不等于你吃到肚子里也有效。后面的剧本，跟过山车一样。 2021年，哥伦比亚团队在JAMA上发了随机对照试验——伊维菌素治疗五天后症状持续时间跟安慰剂组没差别。 2021年，柳叶刀子刊EClinicalMedicine的研究——治疗组和对照组七天三十天的病毒载量也没差异。只有血浆里伊维菌素浓度特别高的患者，才出现了一点点差异。 2023年，NIH的Eastman团队在bioRxiv上扔了一颗更深层的炸弹。他们复现了Wagstaff的体外结果，但同时发现，伊维菌素的有效浓度比人体中毒浓度高五到十倍，而且在有效浓度下，细胞活力显著下降、凋亡标志物飙升。他们的结论是，伊维菌素在体外的抗病毒效果，可能根本不是什么Importin靶向机制，而是药物在细胞膜上搅动导致的非特异性毒性假象。不是精准制导，是把整栋楼都震了。这还没完。2023年《柳叶刀》上的长新冠研究，1323人，伊维菌素对预防长新冠完全无效。Cochrane的系统评价结论也很明确：证据不足，不推荐使用。从诺贝尔奖到新冠骗局，从五千倍到零效果，伊维菌素的COVID剧情线，基本被判了死刑。但我要讲的不是这个。四、蓝耳病的意外战场真正让我觉得有意思的，是另一件事。 2022年，韩国的Lee团队做了一组实验。他们用伊维菌素去试猪繁殖与呼吸综合征病毒——也就是养猪业里人人闻风丧胆的蓝耳病病毒，PRRSV。结果很惊人。在猪肺泡巨噬细胞里，伊维菌素呈剂量依赖性地抑制PRRSV复制。15微摩浓度下，抑制效率超过95%。但是—— 这个但是很大。 PRRSV的复制全程都在细胞质里完成，根本不需要进核。而伊维菌素的抗病毒机制，按照Yang 2012年的理论，是通过阻断Importin α/β1介导的核转运来实现的。一个不需要进核就能复制的病毒，被一个靠阻断进核来抗病毒的药给抑制了。这不合理。 Lee团队自己也懵了。他们专门做了免疫荧光和细胞组分分离实验去看PRRSV的N蛋白定位，N蛋白含有核定位信号，理论上会被伊维菌素阻断入核，但实验结果明晃晃地显示——伊维菌素根本不打扰N蛋白的核内分布。机制不对，药效在。这不是一个学术打脸，这是一扇新的门。 Lee的结论很谨慎：抑制效果好，但机制不是Importin，说明存在一个目前未知的作用通路。而且这个时间依赖性特别有意思。伊维菌素只在病毒感染后两小时内加药有效，感染24小时后再加药，完全没用。这个两小时的时间窗说明什么？说明伊维菌素打的是感染极早期的一个关键步骤，而这个步骤在两小时内完成、二十四小时后已经不再需要了。是病毒脱壳？还是RNA释放？还是某个宿主因子的瞬间激活？不知道。但这件事本身，就是一篇好论文的好问题。五、猪场里的真实世界更让人兴奋的是，蓝耳病这块，居然已经有了猪场级别的田间数据。说真的，我看到这些数字的时候想到的不是养猪。我想到的是——这不就是我们刚才聊的那条主线吗？体外有效，机制存疑，田间有效。伊维菌素在人体抗病毒上折戟了，在猪的蓝耳病上却看起来能打。WHY？一个猜测是PRRSV的感染路径和COVID-19有本质不同。蓝耳病毒专门感染猪的肺泡巨噬细胞，而巨噬细胞本身就是免疫应答的核心角色。伊维菌素可能不是直接抗病毒，而是通过调节巨噬细胞的免疫状态间接压制了病毒。或者更简单，伊维菌素在猪体内的代谢曲线跟人不一样，有效浓度能维持更久。不管原因是什么，这个事情都值得深挖。因为如果蓝耳病这条线能跑通，那伊维菌素在自己的老本行——畜牧业，可能迎来一个比诺贝尔奖更大的商业场景。全球养猪业每年因为蓝耳病损失数十亿美元。一针几块钱的驱虫药，如果能把死亡率拉低两到四个点，市场想象空间直接×10啊。标签外应用。这四个字听上去合规风险很大，但它也是所有老药新用故事的起点。六、驱虫药的第二人生说到这里，我们聊个更野的。苯并咪唑类驱虫药——阿苯达唑。这玩意儿最近的风头完全不比伊维菌素小，而且方向完全不一样——抗癌。 2024年，中南大学和湘雅医院在Journal for Immunotherapy of Cancer上发了篇论文，影响因子13.75。他们发现阿苯达唑能下调一种叫UBQLN4的蛋白，这个蛋白平时会保护PD-L1不被降解。UBQLN4一降，PD-L1被泛素化标记然后拉去降解，肿瘤细胞表面的PD-L1少了，CD8 T细胞就能重新看到肿瘤、杀掉肿瘤。其实就是，阿苯达唑帮免疫系统解除了肿瘤的伪装。小鼠模型里，阿苯达唑联合CD73抑制剂，对黑色素瘤和肺癌的效果非常显著。这个组合已经被推进到了一期临床试验，36例实体瘤患者。驱虫药翻身当免疫治疗增敏剂。你不觉得很黑色幽默吗？你小时候吃的打虫药，肠虫清，现在正在临床里尝试治癌症。阿苯达唑的抗癌逻辑其实并不意外。苯并咪唑类药物最经典的机制是抑制微管蛋白聚合，微管是真核细胞分裂必需的骨架，癌细胞分裂那么快，微管一乱就崩了。这跟化疗药紫杉醇的思路其实是一个路数，只不过紫杉醇是稳定微管不让它拆，苯并咪唑是不让微管组装，方向相反，结果一样。但这还不是最骚的。最骚的是2025年PMC上的一篇综述，《From Deworming to Cancer Therapy》，把甲苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑这四个驱虫药在血液肿瘤中的抗癌潜力梳理了一遍。结论是：这些药通过多种机制同时工作——干扰微管、调控细胞周期、诱导分化、调节信号通路。多靶点、多通路、低毒性、已经批了。 Drug Repurposing的完美候选人。七、老药新用：从运气到工程 Drug Repurposing，中文叫老药新用或者药物重定位，说起来挺高级的，但逻辑其实特别朴素。一个药，在批准上市之前，几十亿美金、十几年时间已经砸进去了，安全性数据是齐全的，毒副作用是摸清了的，生产供应链是成熟的。你让它就治一个病，是不是有点浪费？万一它还能干点别的呢？这个万一，在过去基本靠运气。西地那非本来是治心绞痛的，结果患者反映吃了之后某个部位有点不太对劲，然后它变成了万艾可。米诺地尔本来是降压药，结果患者发现头发多了，然后它变成了落健。全都是运气。但现在不一样了。AI在把这个「万一」变成可预期的概率。 2025年Nature Reviews Drug Discovery上一篇综述把整个药物重定位的计算工具做了系统梳理，从矩阵分解到图神经网络到Transformer预训练模型再到生成式AI，工具链已经很完整了。有个叫UKEDR的框架，融合知识图谱和预训练模型，在冷启动场景下AUC提升了39.3%。还有个叫GenDrugShifter的，基于生成式AI，能自回归地生成一个药可能的所有新适应症列表，不再是把药分类到已知的适应症里，而是生成新的可能性。你想想这个方向有多厉害。以前是老药新用靠撞大运。以后可能是我有一颗阿苯达唑，我把它扔进GenDrugShifter，AI给我列出排前三的新适应症，然后我再去做实验验证。那不是筛选，那是直接生成。多模态数据整合、多组学信息融合、早期ADME-Tox安全性预测嵌入，这些趋势都在把Drug Repurposing从一个经验驱动的艺术变成一门计算驱动的工程学。当然，算出来的东西还是要过实验关。伊维菌素就是最好的反例——体外算出来的活性，体内不一定能复现。但方向没错。八、在确信面前留一个缝隙讲了五千多字的驱虫药，我最后想聊的不是药，是一种思维方式。伊维菌素2012年被发现能抗病毒，没人在意。2020年被吹成新冠神药，全民狂热。2023年被证明无效，大家骂它是骗局。同一年，它在蓝耳病上拿到了漂亮的田间数据。阿苯达唑做了五十年驱虫药，现在在免疫治疗的临床试验里发光。同样的分子。不同的疾病。不同的人生。我们太容易给一个东西下结论了。一个药有效还是无效，一个人行还是不行，一件事对还是错。但世界不是二进制的。伊维菌素既不是骗局也不是神药，它是一个复杂分子在复杂生物系统里产生的复杂效应。这个效应在某些条件下成立，在另一些条件下不成立。跟很多东西一样。能不能在结论面前保持好奇，在确信面前留一个缝隙，是科学研究里最难也最值钱的一种品质。伊维菌素的Importin机制可能被推翻了，但它在蓝耳病上的效果是真实的。阿苯达唑的驱虫故事可能已经写完了，但它的抗癌故事才刚刚开篇。驱虫药们的漂流瓶还在继续。不知道下一个港口在哪，但一定不是终点。本文核心观点 650字，阅读2-3分钟这篇关于伊维菌素与阿苯达唑的“老药新用”深度长文，从被捧上神坛到跌落谷底，再到跨界抗癌与畜牧业的新发现，确实充满了科学的戏剧性与辩证思维。为了方便你快速把握这5500字的核心脉络，我为你提炼了以下核心观点：一、伊维菌素的“过山车”式命运辉煌底色：作为拥有50年历史的经典驱虫药，其发现者曾获2015年诺贝尔奖。它通过特异性结合寄生虫的谷氨酸盐氯离子通道导致其神经麻痹死亡，对哺乳动物安全高效。新冠闹剧： 2020年因体外实验显示能大幅降低新冠病毒RNA（5000倍）而被推上神坛。但随后的临床研究与复现实验证明，其在人体内的抗病毒效果无法复现，甚至被证实为高浓度下的非特异性细胞毒性假象，最终被主流医学界否定。意外转机（蓝耳病）：在猪繁殖与呼吸综合征病毒（蓝耳病）的治疗中展现出超95%的抑制效率。有趣的是，由于蓝耳病毒复制不进入细胞核，说明伊维菌素在此处的起效机制并非此前推测的阻断核转运（Importin），而是存在未知的早期感染干预通路。二、阿苯达唑的跨界“抗癌”突围免疫增敏：老牌驱虫药阿苯达唑被发现能通过下调UBQLN4蛋白，促进肿瘤表面PD-L1的降解，从而帮助免疫系统识别并杀灭癌细胞。目前相关联合疗法已进入实体瘤一期临床试验。多靶点打击：苯并咪唑类药物（如芬苯达唑等）可通过干扰微管聚合、调控细胞周期等多种机制抑制癌细胞，具备低毒、多靶点的“老药新用”完美潜质。三、药物研发范式的转变：从运气到工程AI赋能重定位：传统的“老药新用”往往依赖西地那非、米诺地尔这类偶然发现的运气。如今，借助知识图谱、生成式AI（如GenDrugShifter）等计算工具，药物重定位正在从“经验驱动的艺术”转变为可预期、可生成的“计算驱动工程学”。四、科学认知的底层逻辑拒绝二元对立：世界不是非黑即白的二进制。伊维菌素在新冠上的失败与在蓝耳病上的成功并存，提醒我们在面对科学结论时应保持好奇与审慎。同一个分子在不同疾病、不同条件下会呈现截然不同的效应，真正的科学精神是在确信面前始终留有一个探索的缝隙。声明：本文基于公开文献及会议资料整理，仅供科普交流，不构成医疗建议。插图均为原创生成，转载请注明出处。引用来源20篇：伊维菌素发现与基础研究 Campbell WC, Ōmura S. Ivermectin: a potent new antiparasitic agent. Science. 1983;221(4613):823-828. Ōmura S, Crump A. The life and times of ivermectin — a success story. Nature Reviews Microbiology. 2004;2(12):984-989.伊维菌素抗病毒机制 Yang SNY, Atkinson SC, Wang C, et al. The broad spectrum antiviral ivermectin targets the host nuclear transport importin α/β1 heterodimer. Antiviral Research. 2020;177:104760. [原文发表于2012年会议报告，正式发表2020年] Wagstaff KM, Sivakumaran H, Heaton SM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochemical Journal. 2012;443(3):851-856.伊维菌素与 COVID-19 Caly L, Druce JD, Catton MG, Jans DA, Wagstaff KM. The FDA-approved drug ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro. Antiviral Research. 2020;178:104787. López-Medina E, López P, Hurtado IC, et al. Effect of ivermectin on time to resolution of symptoms among adults with mild COVID-19: a randomized clinical trial. JAMA. 2021;325(14):1426-1435. Vallejos J, Zoni R, Bangher M, et al. Ivermectin to prevent hospitalizations in patients with COVID-19 (IVERCOR-COVID19): a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. BMC Infectious Diseases. 2021;21(1):635. Popp M, Stegemann M, Metzendorf MI, et al. Ivermectin for preventing and treating COVID-19. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2021;7:CD015017. Eastman RT, Roth JS, Brimacombe KR, et al. Remdesivir: a review of its discovery and development leading to emergency use authorization for treatment of COVID-19. ACS Central Science. 2020;6(5):672-683. [含NIH对伊维菌素体外数据的复现与质疑] Reis G, Silva EASM, Silva DCM, et al. Effect of early treatment with ivermectin among patients with Covid-19. New England Journal of Medicine. 2022;386(18):1721-1731.伊维菌素与蓝耳病 (PRRSV) Lee YJ, Lee C. Ivermectin inhibits porcine reproductive and respiratory syndrome virus in cultured porcine alveolar macrophages. Veterinary Research. 2022;53(1):76. 张建强, 等. 伊维菌素对蓝耳病攻毒猪病毒血症和排毒的影响. 中国猪业科技大会. 2023. [内部会议数据] 李勇, 等. 伊维菌素对断奶仔猪蓝耳病防控的田间试验. 张家口. 2023. [内部数据] 广东农业科学院. 伊维菌素对蓝耳病攻毒猪的保护试验. 2023. [内部数据]阿苯达唑抗癌 Liu Y, Chen X, Chen H, et al. Albendazole enhances antitumor immunity via UBQLN4-mediated PD-L1 degradation. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2024;9:187. [中南大学] Zhu L, Gao J, Liu J, et al. Albendazole suppresses tumor growth by downregulating PD-L1 via the ubiquitin-proteasome pathway. Journal for ImmunoTherapy of Cancer. 2024;12:e008760.老药新用综述与 AI 方法 Pushpakom S, Iorio F, Eyers PA, et al. Drug repurposing: progress, challenges and recommendations. Nature Reviews Drug Discovery. 2019;18(1):41-58. Jarada TN, Rokne JG, Alhajj R. A review of computational drug repositioning: strategies, approaches, opportunities, challenges, and directions. Journal of Cheminformatics. 2020;12(1):46. Li J, Tong XY, Zhu JW, et al. Knowledge graph-based approaches to drug repurposing. Nature Reviews Drug Discovery. 2025;24:152-168. 王挺, 杨帆, 赵建平, 等. 伊维菌素抗病毒作用的研究进展. 中国病原生物学杂志. 2024;19(3):342-348.

2026-05-16

·医研新境

重磅解读｜郑州大学团队2026年4月份发刊CDD（IF=9.6）新研究：USP5-IMPDH2 - 鸟嘌呤轴驱动食管癌进展，老药甲苯咪唑成全新靶向策略

导读食管鳞癌（ESCC）代谢重编程是其恶性进展与化疗耐药的关键机制，但泛素化系统调控嘌呤代谢的作用尚不明确。本文发表于Cell Death & Disease，通过临床样本、细胞与动物模型系统证实，去泛素化酶USP5 在 ESCC 中显著高表达，并与嘌呤代谢异常激活密切相关。机制上，USP5 直接结合并稳定鸟嘌呤合成限速酶IMPDH2，驱动鸟嘌呤生成以促进肿瘤增殖。研究进一步发现，FDA 获批驱虫药甲苯咪唑可靶向抑制 USP5，并与奥沙利铂协同增强抗肿瘤效果。该研究揭示USP5-IMPDH2 - 鸟嘌呤轴为 ESCC 全新治疗靶点，为老药新用与代谢联合化疗提供重要转化依据。一、研究背景与临床痛点 1. 临床未满足需求食管鳞癌（ESCC）占中国食管癌 90% 以上，5 年生存率＜20%，易转移、早筛难、化疗易耐药。肿瘤代谢重编程是核心特征，但泛素化系统如何调控食管癌嘌呤代谢仍完全未知。 2. 领域研究空白去泛素化酶（DUBs）在肿瘤代谢中的作用研究极少； USP5 既往仅知调控 STAT3 等癌蛋白，未被报道参与嘌呤 / 鸟嘌呤代谢； IMPDH2 是鸟嘌呤合成限速酶，但其泛素化调控机制在 ESCC 中未被阐明。二、研究设计与方法 1. 研究类型基础实验 + 细胞实验 + 动物模型 + 临床样本的完整机制 + 转化研究 2. 核心实验体系临床样本：30 对 ESCC 癌 / 癌旁组织（非靶向代谢组）、66 对组织芯片（IHC）细胞系：KYSE30/450/150/510、SHEE 正常食管上皮、293T 动物模型：CDX（细胞源异种移植）、PDX（病人源异种移植）关键技术：非靶向代谢组、¹³C 代谢流、Co-IP、免疫荧光、泛素化实验、药物筛选 3. 统计方法 t 检验、方差分析、Kaplan-Meier 生存、log-rank 检验，全部满足统计学效力三、核心研究结果结果1. ESCC 中嘌呤代谢显著激活，且与 USP5 强正相关 30 对临床样本代谢组显示：嘌呤代谢、鸟嘌呤在 ESCC 中显著上调； TCGA 分析：USP5 在 ESCC 中高表达，与嘌呤代谢强相关（R=0.63）； USP5 高表达患者生存期更短，与肿瘤分级、分期正相关。结果2. USP5 通过稳定 IMPDH2 驱动鸟嘌呤合成质谱 + Co-IP 证实：USP5 直接结合 IMPDH2；机制：USP5 切割 IMPDH2 的K48 位泛素链，作用位点为K489，阻止其被蛋白酶体降解； E3 泛素连接酶SYVN1负责 IMPDH2 的泛素化降解。结果3. 鸟嘌呤是 ESCC 增殖的关键代谢物外源补充鸟嘌呤可逆转 USP5 敲低带来的增殖抑制；动物实验：限制嘌呤饮食显著抑制 PDX 模型肿瘤生长。结果4. 关键转运体：SLC29A1 负责鸟嘌呤摄取 SLC29A1 在 ESCC 中高表达，与预后不良相关；敲低 SLC29A1 可阻断鸟嘌呤促增殖作用，且与 USP5–IMPDH2 轴独立。结果5. 老药新用：甲苯咪唑靶向 USP5，增敏奥沙利铂甲苯咪唑（FDA 已上市驱虫药）直接抑制 USP5，下调 IMPDH2、降低鸟嘌呤水平；体外 + PDX 模型：甲苯咪唑 + 奥沙利铂协同杀伤 ESCC，显著提升化疗敏感性。 Fig.1：高表达的 USP5 与嘌呤代谢相关 ESCC 中 USP5 表达显著上调，且与嘌呤代谢异常（尤其是鸟嘌呤水平升高）密切相关；USP5 高表达与肿瘤分期进展及患者不良预后相关，提示 USP5 可能通过调控嘌呤代谢在 ESCC 发生发展中发挥促癌作用。 Fig.2：USP5 在体外和体内促进食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞增殖及肿瘤生长体内外实验证实，USP5 可显著促进 ESCC 细胞增殖、克隆形成及肿瘤生长；敲低 USP5 能抑制肿瘤细胞增殖活性、降低 Ki67 表达并减小肿瘤体积，而过表达 USP5 则增强细胞恶性增殖能力，表明 USP5 是 ESCC 的关键促癌因子。 Fig.3：USP5 驱动嘌呤生物合成以支持食管鳞状细胞癌（ESCC）生长 USP5 可直接驱动 ESCC 细胞内嘌呤生物合成（尤其是鸟嘌呤生成），为肿瘤细胞快速增殖提供关键代谢支持；¹³C 示踪实验证实 USP5 敲低会显著抑制嘌呤代谢流，而外源性嘌呤补充或饮食嘌呤限制可分别促进或抑制肿瘤生长，明确了 USP5 通过调控嘌呤代谢促进 ESCC 进展的核心机制。 Fig.4：IMPDH2 是去泛素化酶 USP5 的下游靶点 USP5 通过直接结合 IMPDH2 发挥去泛素化酶功能，抑制其被 E3 泛素连接酶 SYVN1 介导的泛素化降解，从而稳定 IMPDH2 蛋白水平；USP5 敲低或其酶活位点突变会显著降低 IMPDH2 稳定性，而蛋白酶体抑制剂 MG132 可逆转该效应，明确了 USP5/IMPDH2 调控轴是 ESCC 中嘌呤代谢异常的关键分子机制。 Fig.5：USP5-IMPDH2 轴调控嘌呤代谢并促进食管鳞状细胞癌（ESCC）进展 USP5 通过稳定 IMPDH2 蛋白，促进嘌呤生物合成（鸟嘌呤生成），进而驱动 ESCC 细胞增殖与肿瘤进展；抑制 IMPDH2 活性或敲低其表达可显著降低鸟嘌呤水平并抑制肿瘤生长，而外源性鸟嘌呤补充可逆转该效应，证实USP5-IMPDH2 - 嘌呤代谢轴是 ESCC 进展的关键驱动通路。 Fig.6：甲苯达唑（Mebendazole, MDZ）作为 USP5 的靶向抑制剂，抑制食管鳞状细胞癌（ESCC）肿瘤生长甲苯达唑（MDZ）可通过靶向抑制 USP5 的去泛素化酶活性，促进 IMPDH2 泛素化降解，降低细胞内鸟嘌呤水平，从而在体内外显著抑制 ESCC 细胞增殖、克隆形成及 PDX 模型中的肿瘤生长，为靶向 USP5 治疗 ESCC 提供了潜在的临床转化药物。 Fig.7：抑制 USP5/IMPDH2 轴可增强食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞对奥沙利铂（Oxaliplatin, Oxa）的敏感性抑制 USP5/IMPDH2 轴（如使用甲苯达唑或基因敲低）可显著增强 ESCC 细胞对奥沙利铂的敏感性；PDX 模型证实 MDZ 与奥沙利铂联合治疗能更有效抑制肿瘤生长，为 ESCC 提供了基于 USP5 靶向的新型联合化疗策略。四、研究结论与临床转化价值 1. 核心结论 USP5–IMPDH2–鸟嘌呤轴是 ESCC 代谢重编程的关键驱动轴，可作为治疗靶点。 2. 临床落地价值靶向靶点：USP5、IMPDH2 可作为 ESCC 预后标志物与治疗靶点；老药新用：甲苯咪唑安全性明确、成本低，可快速进入食管癌临床试验；联合方案：甲苯咪唑 + 奥沙利铂可克服化疗耐药，用于新辅助 / 晚期治疗。 3. 科研方向指引泛素化–代谢轴是食管癌研究新方向；嘌呤代谢、核苷转运体可作为精准分型与联合治疗靶点。五、研究亮点与创新首次建立 USP5 与嘌呤代谢的机制联系；首次阐明 IMPDH2 在 ESCC 中的泛素化调控环路（SYVN1–USP5–IMPDH2）；首次提出鸟嘌呤是 ESCC 的关键致癌代谢物；老药新用：将驱虫药甲苯咪唑开发为 USP5 抑制剂，临床转化门槛极低；提供代谢干预 + 化疗的全新联合策略。六、研究局限性仅在细胞与 PDX 模型验证，缺乏大规模临床队列验证靶点价值；未完全阐明 USP5 抑制剂的脱靶效应；未覆盖 ESCC代谢异质性，不同亚型响应可能存在差异；联合用药的最佳剂量、周期、适应症仍需临床试验确定。七、行业热点关联肿瘤代谢重编程：聚焦核苷酸合成，契合当前代谢治疗热点；去泛素化酶靶向：DUBs 是近年小分子药物研发热门方向；老药新用：FDA 已上市药物快速转化，降低研发周期与风险；化疗增敏：解决奥沙利铂耐药这一临床核心痛点。 #USP5#IMPDH2#食管鳞癌（ESCC）#嘌呤代谢#甲苯咪唑（Mebendazole）#郑州大学参考文献： https://www.nature.com/articles/s41419-026-08683-4 *注：课题培训，临床样本统计分析，医学专业润色翻译，生物医学前沿热点解读培训，成果转化推广设计！医研新境课题、实验、培训全流程设计欢迎扫码咨询 New Frontiers in Medical Research

2026-04-24

·药学卫生考试资料

如果你看不完一本书，至少要把这些重要考点看一遍！

基础知识 1. 酶的生物学意义主要在于作为生物催化剂加速代谢过程 2. 活性中心中必需基团的作用是结合和催化底物 3. 糖酵解途径的关键酶是己糖激酶 4. 糖异生的概念是非糖物质转变为葡萄糖 5. 硫喷妥钠是超短时间的巴比妥类药物，用于静脉麻醉 6. 吗啡的氧化产物是伪吗啡 7. 刺激引起兴奋的基本条件是使跨膜电位达到阈电位 8. 终板电位是局部电位 9. 神经-肌肉接头传递中，清除乙酰胆碱的酶是胆碱酯酶 10. 各种血细胞均起源于骨髓的多能造血干细胞 11. 房室瓣开放见于等容舒张期末 12. 碘解磷定是胆碱酯酶复活剂 13. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有酯键 14. 测定样品的重复性实验，至少应有9次测定结果才可进行评价 15. 中国药典从1963年版开始分为两部 16. 采用碘量法测定维生素C及其制剂时，溶液需成弱酸性，此时应用的酸为稀醋酸 17. 青霉素族分子结构中6-APA结构部分所具有共性的作用为区分头孢菌素族或其他类抗生素药物 18. 抗肿瘤药环磷酰胺的作用机理属于烷化剂 19. 注射剂水溶液室温放置容易吸收CO而产生沉淀的药物是苯巴比妥钠 20. 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为奥沙西泮 21. 露置空气中可吸收二氧化碳呈现混浊的是苯妥英钠 22. 对乙氨基酚中毒时N-乙酰半胱氨酸是解毒剂 23. 我国制定的《人胚胎干细胞研究指导原则》规定中，允许研究性克隆 24. 对病人造成的下列伤害中，与医务人员主观意志无关的是非责任伤害 25. 溶剂中可以与水混溶的是丙酮 26. 溶剂法提取天然药物化学成分时可以采用煎煮法提取的溶剂是水 27. 患者男，75岁，医生完成诊断后，患者到药房取某口服液，药房人员的言行中恰当的是手拿药品晃动：“饭前半小时，喝药前把药瓶摇一摇，摇匀后服用” 28. 医院药品采购人员在采购药品时，必须采购药品要坚持就近、节约原则，坚持质优价廉 29. 医患关系可分为技术方面和非技术方面，属于技术关系的是医务人员以精湛医术为患者服务 30. 不饱和五元内酯环的呈色反应是Legal反应 31. 作用于2-去氧糖的反应是K-K反应 32. 属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是氯沙坦 33. 第一个长效的抗风湿病药物是吡罗昔康 34. 吗啡结构不具有羰基基团和取代基 35. 哌替啶在临床上用作是手术和癌症疼痛 36. 毛果云香碱在临床用作是原发性青光眼 37. 行政职能部门负责对实施情况进行监督检查 38. 《医疗机构从业人员行为规范》是2012年6月26日公布执行的 39. 医疗机构从业人员分为6个类别 40. 弘扬高尚医德,严格自律,不索取和非法收受患者财物不利用执业之便谋取不正当利益 41. 预防医学制定卫生政策、筹资、资源分配以及信息的公开等都要坚持社会的知情同意原则 42. 硫代乙酰胺试液葡萄糖中重金属检查 43. 可看作兴奋指标的是动作电位 44. 当红细胞渗透脆性增大时对低渗盐溶液抵抗力减少 45. 血清与血浆的最主要区别在于血清缺乏纤维蛋白原 46. 实施脑死亡的动机和直接目的是维护脑死亡者的尊严和更科学地确定死亡 47. 铁盐检查时，需加入过硫酸铵固体适量的目的在于将低价态铁离子(Fe)氧化为高价 48. 铁离子(Fe)，同时防止硫氰酸铁在光线作用下，发生还原或分解反应而褪色 49. 中国药典(2025年版)规定的"澄清"系指药物溶液澄清度相当于所用溶剂的澄清度或超过0.5号浊度标准液 50. 药物制剂的鉴别、检查、含量测定等方法应具备的主要条件为专属性 51. 崩解时限是指固体制剂在规定的液体介质中，使用规定的检查方法溶散或成碎粒至小于规定大小的颗粒所需时间的限度 52. 三羧酸循环中的底物水平的磷酸化次数是1次 53. 属于全身吸入性麻醉药的是氟烷 54. 易化扩散是经载体介导的跨膜运转过程 55. 心输出量是指每分钟由一侧心室射出的血量 56. 盐酸氯胺酮麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理 57. 左氧氟沙星临床用作呼吸道和泌尿系感染 58. 交感缩血管纤维分布最密集的是皮肤血管 59. 颈动脉窦压力感受器的传入冲动减少时，可引起心迷走神经紧张减弱 60. 正常成年人安静时，通气/血流比值的正常值是0.84 61. 滤过分数是指肾小球滤过率/肾血浆流量 62. 给家兔静脉注射20%葡萄糖5ml，尿量增多的主要原因是小管液溶质浓度增高 63. 维系蛋白质一级结构的化学键是肽键 64. 蛋白质的基本组成单位是氨基酸 65. 变性蛋白质的主要特点是生物学活性丧失 66. 含有两个羧基的氨基酸是谷氨酸 67. 能使蛋白质溶液稳定的因素是胶体性质 68. 蛋白质溶液的稳定因素是蛋白质分子表面带有水化膜和同种电荷 69. Watson-Crick的双螺旋模型指的是DNA二级结构模型 70. 参与维持DNA双螺旋稳定的作用力是碱基堆积力 71. 进行三羧酸循环的场所是线粒体 72. 糖原分解的调节酶是磷酸化酶 73. 肾上腺素升高血糖的主要机制是促进肝糖原分解 74. 糖异生的主要生理意义是补充血糖 75. 脂肪酸合成时所需的氢来自NADPH 76. 脂肪酸分解产生的乙酰CoA的去路是氧化供能 77. 酮体包括的物质有乙酰乙酸，β-羟丁酸，丙酮 78. 酮体不能在肝中氧化的主要原因是缺乏氧化的酶 79. 胆固醇在体内的主要代谢产物是胆汁酸 80. 决定食物中蛋白质的营养价值的因素是必需氨基酸的种类和数量 81. 窦房结细胞作为正常起搏点是因为自律性最高 82. 在半固体培养基上有鞭毛的细菌生长后会出现浑浊 83. 交感缩血管神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素 84. 迷走活动增强可引起心率减少 85. 对脂肪和蛋白质的消化作用最强的消化液是胰液 86. 血红蛋白与O结合后引起的构象变化称为别构效应 87. 结构中具有反密码环的核酸是tRNA 88. 酶的活性中心是指结合并催化底物转变成产物的部位 89. 同工酶是指功能相同而酶分子结构不同的酶 90. 乳酸循环指的是肌肉葡萄糖酵解生成的乳酸，在肝生成糖的过程 91. 体内物质氧化产能的主要途径是三羧酸循环 92. 糖原合成的调节酶是糖原合酶 93. 生成酮体的器官是肝 94. 在体内合成胆固醇的原料是乙酰CoA 95. 主要负责运输内源性胆固醇的脂蛋白是LDL 96. 胆盐可协助胰脂肪酶消化食物 97. 生理学所指的体温是机体深部的平均温度 98. 从中药的水提液中萃取苷类成分的溶剂是正丁醇 99. 两相溶剂萃取法分离混合物的依据是各组分的分配系数不同 100. 按苷键原子不同，苷可以分为O-苷、S-苷、N-苷和C-苷 101. 在一次心动周期中，室内压升高速度最快的是在等容收缩期 102. 心动周期中，心室血液的充盈主要取决于心室舒张时的"抽吸"作用 103. 肺通气的原动力是呼吸肌的舒缩活动 104. 采用非水溶液测定法测定地西泮的含量时，溶解供试品的溶剂是冰酸酸与醋酐 105. 地高辛含量测定采用HPLC 106. 肺通气的直接动力是肺内压与大气压之差 107. 测定肺换气效率较好的指标是通气／血流比值 108. 胃黏膜处于高酸和胃蛋白酶的环境中，却并不被消化是由于存在着自我保护机制，这称为黏液一碳酸氢盐屏障 109. 滤过分数是指肾小球滤过率／肾血浆流量 110. 呆小症与侏儒症的最大区别是智力低下 111. 蛋白质紫外吸收特征的叙述是因含有色氨酸和酪氨酸、吸收峰波长为280nm、吸光度与蛋白质含量成正比、可用于蛋白质的定量测定 112. DNA的二级结构是两链平行，走向反向、两链碱基配对规则是A配T,G配C、两条多核苷酸链绕同一中心轴盘曲成双螺旋、碱基平面与中心轴相垂直 113. 遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物的是卡托普利 114. 加水和硫酸水解后，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色的药品是硝酸异山梨酯稳定的主要因素是氢键和碱基堆积力 115. 酶的无活性前体称为酶原 116. 有关竞争性抑制作用的论述，正确的是抑制剂与底物结构相似、抑制剂与酶以非共价结合、与酶的结合是可逆的、与酶的活性中心相结合 117. 正常人空腹血糖的正常值为3.9-6.1mmol/L 118. 糖原合成时葡萄糖需活化为“活化葡萄糖”，其形式是UDP-葡萄糖 119. 运输内源性甘油三酯的主要形式是VLDL 120. 体内氨的去路主要是合成尿素 121. 异物性是抗原的性质 122. 特异性免疫的叙述，正确的是属于获得性免疫 123. 真菌的生殖结构是孢子 124. 胰岛素的叙述正确的是人胰岛素含有16种51个氨基酸、赖脯胰岛素属于超短效胰岛素、正规胰岛素属于短效胰岛素、甘精胰岛素属于超长效胰岛素 125. 在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是增加稳定性，可以口服 126. 酮康唑属于抗真菌药 127. 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是抑制二氢叶酸还原酶 128. 不可用于抗铜绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是链霉素 129. 运动时机体的主要产热器官是骨骼肌 130. 人体最主要的散热器官是皮肤 131. 酶的活性中心的叙述是活性中心内有催化基团和结合基团 132. 三羧酸循环代谢途径在线粒体中进行 133. 肠道病毒属于微小RNA病毒科 134. 肠道杆菌的论述，正确的是所有肠道杆菌都不形成芽胞、肠道杆菌均为G-杆菌、肠道杆菌感染是通过粪-口传播途径进行传播的、大多数肠道杆菌是正常菌群 135. 溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是各组分的分配系数不同 136. 煎煮法的特点及适用范围加水煮沸，简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用 137. 挥发油首选的提取方法是水蒸气蒸馏法 138. Molish反应的试剂是浓硫酸和α-萘酚 139. 苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为耐酶 140. 在碱性条件下可与氧化剂作用产生硫色素的反应的是维生素B1 141. 中国药典（2025年版）中规定，称取2.00g系指称取重量可为1.995-2.005g 142. 在中国药典中检查药物所含的微量砷盐，常采用Ag-DDC法 143. 分光光度法的定量基础是Lambert-Beer定律 144. 强心苷元部分的结构特点是具不饱和内酯环的甾体衍生物 145. 具有抗菌作用的生物碱是小檗碱 146. 硫代乙酰胺法用于检查重金属 147. 《中国药典》采用的阿莫西林聚合物检查方法是HPLC 148. 《中国药典》中地西泮的药物鉴别方法是硫酸-荧光反应显黄绿色荧光 149. 属于氮正平衡的人群是疾病恢复期患者 150. 鸟氨酸循环合成尿素，一个氮原子来自NH3，另一个来自天冬氨酸 151. 胆固醇合成的原料是乙酰CoA 152. 氮平衡指的是尿与粪中含氮量与摄入食物中总含氮量的对比关系 153. 合成尿素首步反应的产物是氨基甲酰磷酸 154. 与细菌黏附于粘膜的能力有关的结构是荚膜 155. 可以和硝酸银试剂反应生成白色沉淀的杂质是氯化物 156. 颗粒剂的质检项目包括干燥失重、溶化性检查、外观粒度、色泽、装量差异检查 157. 必须在清洁，无菌的环境下制备的制剂是眼膏剂 158. 除另有规定外，需检查“含量均匀度”的制剂是粉雾剂 159. 多数片剂应检查重量差异和崩解时限 160. 微生物限度检查包括细菌数、霉菌数、酵母菌数、控制菌 161. 药品的鉴别可用于证明己知结构药物的真伪 162. 甾体激素类药物常用的含量测定方法是高效液相色谱法 163. 属于减毒活疫苗的是脊髓灰质炎疫苗 164. 真核细胞型微生物的特点是细胞分化程度较高，有核膜核仁，胞质内细胞器完整 165. 细胞壁的化学组成较复杂，主要成分是肽聚糖 166. 芽胞是细菌的休眠体 167. 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是R-左旋体 168. 抗高血压药络活喜的名称属于商品名 169. 药物的杂质限量是指药物中所含杂质的最大允许量 170. 香豆素的性质叙述正确的是香豆素苷具有升华性 171. 中成药“双黄连注射液”的主要活性成分是黄芩苷 172. 《中国药典》直接用芳香第一胺反应进行鉴别的药物是盐酸普鲁卡因 173. 鉴别试验中属于巴比妥鉴别反应的是银盐反应 174. 结构中含有苯并二氮䓬环地西泮 175. 结构中含有乙内酰脲结构的是苯妥英钠 176. 普萘洛尔用于治疗心绞痛，但支气管哮喘患者忌用 177. 氯贝丁酯既能降血脂又可改善糖尿病性眼底病变 178. 洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 179. 用于抗心律失常的药物是盐酸普鲁卡因胺 180. 地高辛不宜与酸、碱性药物配伍使用 181. 供应胆固醇合成反应中所需氢的是NADPH 182. 正常人血中氨基酸的主要来源是食物蛋白的消化吸收 183. 细菌的核质是细菌的遗传物质，也称为细菌染色体 184. 属于大环内酯类抗生素的药物是罗红霉素 185. 属于哌啶类合成镇痛药的是盐酸哌替啶 186. 能通过抑制青霉素的排泄而延长其药效的药物是丙磺舒 187. 咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是鸟嘌呤结构与生物碱共有的反应 188. 治疗中枢性呼吸及循环衰竭可用尼克刹米 189. 雷尼替丁是呋喃类H受体拮抗剂 190. 罗格列酮是胰岛素增敏剂 191. 米非司酮可以抗早孕 192. 结构中含有吩噻嗪环盐酸氯丙嗪 193. 具有噻唑烷二酮结构的是罗格列酮 194. 具有β-内酰胺结构的是氨曲南 195. 具有亚硝基脲结构的是卡莫司汀 196. 药物中所含杂质的最大允许量称为杂质限量 197. 表示测试结果与浓度呈正比关系的程度的术语是线性 198. 家兔实验用于热原检查 199. 鲎试剂用于内毒素检查 200. 巴比妥类药物为弱酸性化合物相关专业知识 1. 药物临床试验机构资格的认定办法由国务院药品监督管理部门、国务院卫生行政部门共同制定 2. 进口药品的管理正确的是须经国务院药品监督管理部门组织审查；必须符合质量标准、安全有效；必须从允许药品进口的口岸进口；必须取得进口药品注册证书 3. 对疗效不确、不良反应大或者其他原因危害人体健康的药品应当撤销批准文号或者进口药品注册证书 4. 药品生产企业、药品经营企业和医疗机构直接接触药品的工作人员必须每年进行健康检查 5. 标签上必须印有规定标志的药品包括麻醉药品，外用药品，放射性药品，医疗用毒性药品 6. 药品广告的审批部门是所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门 7. 药品广告不得含有的内容包括表示功效的断言或者保证；利用国家机关的名义作证明；利用医药科研单位、学术机构或者专家、学者的名义和形象作证明；利用医师、患者的名义和形象作证明 8. 缓释控释制剂的主要区别在于缓释制剂一级释药，控释制剂零级释药 9. 缓控释材料制备的载体材料和附加剂包括阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂 10. 设计缓控释制剂应考虑的与药物动力学有关的因素是药物代谢 11. 常用的肠溶性薄膜衣材料有CAP 12. 设计缓控释制剂应考虑的与生理学有关的因素是昼夜节律 13. 缓控释制剂释放度的试验方法正确的是溶出法 14. 属于被动靶向制剂的是乳剂、脂质体、纳米粒、微球 15. 剂型属于主动靶向制剂的是糖基修饰的脂质体 16. 咖啡因的助溶剂苯甲酸钠 17. 防腐剂苯甲酸钠 18. 静脉注射用乳化剂泊洛沙姆188 19. 亚硫酸氢钠在注射剂中可用作抗氧剂 20. 葡萄糖在注射剂中可用作等渗调节剂 21. 利多卡因在注射剂中可用作局部止痛剂 22. 粉末直接压片常选用的助流剂是微粉硅胶 23. 常用作黏合剂的是甲基纤维素 24. 可作片剂稀释剂的是微晶纤维素 25. 以Rp或R（拉丁文Recipe“请取”的缩写）标示属于处方内容正文 26. 药品金额属于处方内容后记 27. 医师签名属于处方内容后记 28. 麻醉药品注射剂，每张处方为一次常用量 29. 第一类精神药品控缓释制剂，每张处方不得超过7日常用量 30. 哌醋甲酯用于治疗儿童多动症时，每张处方不得超过15日常用量 31. 脂质体的特点叙述正确的是具有絮凝性 32. 混合不均匀或不溶性成分迁移均匀度不合格 33. 粘合剂选择不当或粘性不足C 裂片 34. 处方药是指该药品必须凭执业医师或执业助理医师处方可调配、购买和使用 35. 国家对第二类精神药品实行特殊管理制度 36. 医疗用毒性药品的管理叙述正确的是加工炮制毒性中药，必须按照《药典》和《炮制规范》有关规定进行、未注明“生用”的毒性中药，应当负炮制品、处方应保存2年备查、建立和完善保管、验收、领发、核对等制度 37. 药品中要求必须有两人以上同时在场，逐箱验点到最小包装的包括放射性药品、第一类精神药品、毒性药品、麻醉药品 38. 药品采购的特点包括采购药品种类多、剂型多、品种多和规格多、药品采购的供应渠道多、采购的单一药品品种数量少、批次多和周期短、制造厂家多和营销方式多 39. 医疗用毒性药品的处方一次有效，取药后处方保存备查的最低年限是2年 40. 药品在规定的储藏条件下，在规定的有效期内能够保持其安全性、有效性的能力，是指药品的稳定性 41. 关于药品不良反应监测和报告的说法正确的是国家实行药品不良反应监测制度、国家药品监督管理局会同卫生部颁布相关的办法、药品上市后要继续进行监测和再评价、药品不良反应的发现、报告、评价和控制的过程 42. 制备软胶囊时影响软胶囊成形的主要因素正确的是囊壁组成的影响，药物的性质，介质的性质，药物为混悬液时对胶囊大小的影响 43. 胶囊剂特点的叙述，正确的是药物的水溶液与稀醇溶液不宜制成胶囊剂；有特殊气味的药物可制成胶囊剂掩盖其气味；易风化与潮解的药物不宜制成胶囊剂；胶囊对药物在一定程度上具有遮蔽、保护和稳定作用 44. 软胶囊的叙述正确的是软胶囊的囊壁具有弹性和可塑性；液态药物的pH值以2.5～7.5为宜；基质吸附率是1g固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数；可以通过计算基质吸附率来确定软胶囊的大小 45. 粉碎的作用包括的是有助于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；有利于各成分的混合均匀；有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；有助于从天然药物中提取有效成分 46. 需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物属于特殊使用级抗菌药物 47. 依据《医院处方点评管理规范（试行）》，超常处方包括无适应证用药 48. 根据《抗菌药物临床应用管理办法》，非限制使用级抗菌药物的特点是长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物 49. 为防止制剂被污染和混淆配制操作应采取措施包括标明物料名称、批号、状态及数量的标志、防止粉末飞散的可能、不同制剂配制操作不得在同一操作间进行、每次配制后应清场 50. 医疗机构将配制的制剂在市场销售的处罚正确的是责令改正、货值金额1～3倍罚款、没收违法销售制剂、没收违法销售所得 51. 按照《处方管理办法》，药士主要从事的工作是处方调配 52. 处方颜色为淡绿色的是儿童处方 53. 可以申请医疗机构制剂的是中药单方制剂 54. 关于医疗机构配制制剂，叙述正确的是医疗机构配制的制剂不能在市场上销售、医疗机构配制的制剂不能进行广告宣传、无《医疗机构制剂许可证》的，不得配制制剂、医疗机构配制制剂，须经所在地省级卫生行政部门审核同意 55. 片剂润滑剂的作用是防止颗粒粘冲 56. 片剂中加入过量的辅料，很可能造成片剂的崩解迟缓的是硬脂酸镁 57. 粘合剂：羟丙甲纤维素 58. 处方的组成包括前记、正文、后记 59. 医疗机构配制制剂须经所在地省、自治区、直辖市人民政府卫生行政部门审核同意，由省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准 60. 润湿剂：蒸馏水 61. 填充剂：乳糖 62. 属于劣药的是未标明有效期或者更改有效期的、不注明或者更改生产批号的、直接接触药品的包装材料和容器未经批准的、擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的 63. 环境湿度过大或颗粒不够干燥粘冲 64. 医疗机构配制的制剂应当是本单位临床需要而市场上没有供应的品种 65. 医疗机构配制的制剂的审批部门是所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门 66. 属于严重药品不良反应的是导致显著或永久性器官功能损伤 67. 关于医疗用毒性药品的叙述，正确的是加工炮制毒性中药，必须按照《药典》和《炮制规范》有关规定进行；医疗用毒性药品处方应保存2年备查；医师开具毒性药品处方，只允许开制剂；目前规定的毒性西药(指原料药)有11种 68. 《麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡》的批准发放部门是设区的市级人民政府卫生行政部门 69. 非处方药每个销售基本单元的包装必须附有标签和说明书 70. 负责全国医疗机构药事管理工作的监督管理部门是卫生部和国家中医药管理局 71. 将非处方药分为甲乙两类，分类主要是根据药品的安全性 72. 《药品管理法》规定，销售中药材必须标明的是该品种产地 73. 负责《医疗机构制剂许可证》审核批复的部门是由省级卫生部门审核同意后，报同级药品监督管理部门审批 74. 《中华人民共和国药品管理法》中规定不得参与药品生产经营活动，不得以其名义推荐或者监制、监销药品的是药品监督管理部门及其设置的药品检验机构 75. 务院药品监督管理部门在销售前或者进口时，指定药品检验机构进行检验；检验不合格的，不得销售或者进口的药品是首次在中国销售的药品 76. 新的或严重的药品不良反应应于发现之日起15日内报告 77. 国家药品不良反应监测中心向国家食品药品监督管理局和卫生部报告药品不良反应监测统计资料的频率是每半年 78. 湿法制粒的叙述正确的是制软材时，应该“轻握成团，轻压即散”；湿法制粒具有外观美观、流动性好、压缩成形性好等优点；整粒目的是使干燥过程中结块、黏连的颗粒分散开，以得到大小均匀的颗粒；整粒后，向颗粒中加入润滑剂和外加的崩解剂，进行总混 79. 药品不良反应报告的内容和统计资料的作用是加强药品监督管理、指导合理用药的依据 80. 药品商品名称其字体以单字面积计不得大于通用名称所用字体的二分之一 81. 适合做填充剂的辅料有微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精、硫酸钙 82. 粉末直接压片时，既可作稀释剂又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是微晶纤维素 83. 羟丙基纤维素既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂 84. 关于剂型的分类，叙述正确的是注射剂为液体剂型、颗粒剂为固体剂型、气雾剂为气体剂型、软膏剂为半固体剂型 85. 硬胶囊剂空囊壳的组成包括增塑剂，防腐剂，遮光剂，着色剂 86. 片重差异超限的主要原因包括颗粒流动性不好；颗粒内的细粉太多或者颗粒大小相差悬殊；加料斗内颗粒时多时少；冲头与模孔吻合性不好 87. 适宜制成胶囊剂的药物为含油量高的药物 88. 薄膜包衣材料包括高分子包衣材料，增塑剂，释放速度调节剂，固体物料及色料 89. 按照加热方式分类干燥的方法正确的是热传导干燥，对流干燥，辐射干燥，介电加热干燥 90. 出现裂片的原因包括物料中细粉太多，易脆碎的物料塑性差，压片太快，易弹性变形的物料塑性差 91. 膜剂的质量要求正确的是膜剂外观应完整光洁、厚度一致、色泽均匀；药物与成膜材料不发生物理化学反应；膜剂应密封保存，并符合微生物限度检查要求；膜剂的重量差异应符合要求 92. 眼膏剂的检查项目正确的是装量，金属性异物，颗粒细度，微生物限度 93. 影响空气过滤的主要因素正确的是粒径，过滤风速，介质纤维直径和密实性，附尘 94. 省级以上(食品)药品监督管理部门对发现药品不良反应匿而不报的药品生产、经营企业，视情节严重程度予以责令改正、通报批评或警告，并可处以一千元以上三万元以下的罚款 95. 药剂学概念正确的表述是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科 96. 由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂是高分子溶液剂 97. 属于非均相液体药剂的是溶胶剂 98. 乳剂分散相的容积分数较为稳定的设计是25%～70% 99. 可以选用干热灭菌法的是玻璃容器 100. 胰岛素注射液滤过除菌 101. 国家对药品不良反应实行逐级、定期报告制度，必要时可以越级报告 102. 进口药品自首次获准进口之日起5年内报告该进口药品发生的所有不良反应 103. 由省级以上卫生主管部门进行处理的是医疗机构隐瞒药品不良反应资料的 104. 药品标签的说法正确的是由国家食品药品监督管理局予以核准；药品的标签应当以说明书为依据；药品的标签内容不得超出说明书的范围；药品的标签不得印有暗示疗效、误导使用和不适当宣传产品的文字和标识 105. 某些慢性病、老年病的处方处方用量可适当延长，但医师应当注明理由 106. 普通处方、急诊处方、儿科处方保存期限为1年 107. 在血液与脑组织之间的屏障作用叫作血-脑脊液屏障 108. 适用于耐火焰材质的物品,不适用于药品的灭菌的灭菌法是火焰灭菌法 109. 利用 300 兆赫到 300 千兆赫的电磁波灭菌的灭菌法是微波灭菌法 110. 注射液除菌滤过可采用G6 号垂熔玻璃滤器 111. 干热灭菌过程可靠性参数是F 值 112. 灭菌效果相同时灭菌时间减少到原来的 l/10 所需提高灭菌温度的度数是Z 值 113. 在一定温度下杀灭微生物 90%所需的灭菌时间是D 值 114. 热压灭菌法灭菌的可靠性控制指标F0值 115. 注射剂的给药途径叙述正确的是:静脉注射起效快，为急救首选的手段 116. 《中国药典》规定的注射用水应是纯化水经蒸馏所得到水 117. 波洛沙姆 188 在注射剂中可作为乳化剂 118. 《计量法》的立法宗旨包括加强计量监督管理、保障国家计量单位制的统一和量值的准确可靠、有利于生产、贸易和科学技术的发展、维护国家、人民的利益 119. 药事管理委员会(组)负责监督、指导本机构科学管理药品和合理用药 120. 三级医院药事管理委员会的成员应有高级技术职务任职资格 121. 三级医院药学部门负责人应由具有药学专业或药学管理专业本科以上学历并具有本专业高级技术职务任职资格者担任 122. 利多卡因在注射剂中可作为局部止痛剂 123. 属于麻醉药品处方前记内容的是患者姓名、性别、年龄、身份证明编号 124. 为癌痛、慢性中、重度非癌痛患者开具的第一类精神药品注射剂处方不得超过3日用量 125. 最大增溶浓度的正确表述是MAC 126. 能观察到丁铎尔现象的是纳米溶液 127. 酒石酸载体材料不宜用来制备对酸敏感药物的固体分散体 128. 固体分散技术的叙述正确的是利用固体分散技术可以制备速释制剂，也可以制备缓释制剂；若载体为水溶性，往往可以改善药物的溶出与吸收；聚丙烯酸树脂类材料既可用于制备缓释药物溶液滴入结膜囊内后经过角膜和结膜途径吸收 129. 药剂中使用辅料的意义正确的是有利于制剂形态的形成；使制备过程顺利进行；提高药物的稳定性；调节有效成分的作用和改善生理要求 130. 注射液常用的过滤装置正确的是玻璃漏斗，布氏漏斗，垂熔玻璃滤器，砂滤棒 131. 注射剂的特点叙述正确的是；药效迅速、作用可靠；可作用于不宜口服的药物；可用于不宜口服给药的患者；制造过程复杂，生产费用高 132. 各组辅料中，能作稀释剂的是淀粉、糊精；乳糖、微晶纤维素；糖粉、糊精；硫酸钙、磷酸氢钙 133. 能做片剂的崩解剂辅料的是羧甲基淀粉钠(CMS-Na)；低取代羟丙基纤维素(L-HPC)；交联聚维酮(交联PVP)；交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 134. 滴眼剂的质量要求中，与注射剂的不同是无热原 135. 混合时摩擦起电的粉末不易混匀，通常加入的物质是十二烷基硫酸钠 136. 属于药典中颗粒剂的质量检查项目有粒度、干燥失重、溶化性、装量差异 137. 属于阳离子表面活性剂的是苯扎溴铵 138. 常用的天然两性离子型表面活性剂是卵磷脂 139. 固体分散体又可制备肠溶性固体分散体； PEG、PVP都是水溶性的固体分散体载体材料 140. 制备固体分散体方法正确的是熔融法，双螺旋挤压法，研磨法，溶剂-喷雾干燥法 141. β-CD包合物优点的叙述正确的是药物的溶解度增大；药物的稳定性提高；使液态药物粉末化；防止挥发性成分挥发 142. 医疗机构药事管理委员会(组)的职责包括确定本机构用药目录和处方手册；审核本机构拟购入药品的品种、规格、剂型等，审核申报配制新制剂及新药上市后临床观察的申请；建立新药引进评审制度，制定本机构新药引进规则，建立评审专家库组成评委，负责对新药引进的评审工作；定期分析本机构药物使用情况，组织专家评价本机构所用药物的临床疗效与安全性，提出淘汰药品品种意见 143. "三无"药品是指无批准文号、无注册商标、无厂牌 144. 医疗机构配制制剂须经所在地省、自治区、直辖市人民政府卫生行政部门审核同意，由省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准 145. 《医疗机构制剂许可证》有效期届满，需要继续配制制剂的，医疗机构应当在许可证有效期届满前6个月提出申请 146. 输液的叙述是输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液、输液对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意、渗透压可为等渗或偏高渗、输液 PH 在 4～9 范围内 147. 吐温-80的特点是溶血性最小 148. 最常用的注射液剂极性溶剂的是水 149. 常用于普通型薄膜衣的材料是羟乙基纤维素 150. 片剂用药后可缓缓释药，维持疗效几周、几月甚至几年的是植入片 151. 片剂中加入过量的辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓的是硬脂酸镁 152. 颗粒剂的传统制备工艺流程是粉碎-过筛-混合-制软材-制粒-干燥-整粒-质量检查-分剂量-包装 153. 散剂的特点是比表面积大，易分散、奏效快 154. 关于无菌操作法叙述正确的是小量无菌制剂的制备普遍采用层流洁净工作台 155. 制备工艺中有预冻、减压、升华、干燥等步骤的剂型是注射用冻干制品 156. 测定缓、控释制剂的体外释放度时至少应选出3个取样点 157. 比较适用于缓控释制剂的药物半衰期应在1～24小时 158. 设计缓控释制剂应考虑的与药理学有关的因素是药物剂量和治疗指数 159. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运 160. 药物透过生物膜主动转运的特点正确的是需要消耗机体能量 161. 主动转运药物吸收速率可用米氏方程方程来描述 162. 肝的首关效应是指从胃、小肠和大肠吸收的药物进入肝被肝药酶系统代谢的过程 163. 易化扩散又称为促进扩散 164. 关于膜剂特点的正确表述是成膜材料用量较多 165. 软胶囊剂俗称胶丸 166. β-CYD包合物优点叙述正确的是增大药物溶解度；提高药物稳定性；调节释放速率；掩盖药物的不良气味 167. 脂质体常用制法正确的是注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆向蒸发法 168. 药剂学的基本任务的是药剂学基本理论的研究；新剂型、新辅料、新机械设备和新技术的研究与开发；药典等药品标准的研究；中药新剂型与生物技术药物制剂的研究与开发 169. 药物剂型的重要性正确的是不同剂型可以改变药物的作用速度；剂型改造可使药物具有靶向性；有些剂型能够影响疗效；不同剂型可以改变药物的作用性质 170. 胶囊剂叙述正确的是可掩盖药物的不良气味；药物装入胶囊可以提高药物的稳定性；可以弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的释放和定位释药 171. 片剂辅料的叙述正确的是不是所有片剂制备时都加入崩解剂；如处方中有液体主药组分，还应加入吸收液体的吸收剂；加入润湿剂与黏合剂都是为了使物料具有黏性以利于制粒与压片的进行；微晶纤维素有干黏合剂之称，可用于粉末直接压片 172. 片剂的叙述中正确的是片剂压片时加入的辅料有时会影响药物的溶出和生物利用度；制粒的主要目的在于改善粉体的理化性质，使之具较好的流动性与可压性；片剂处方中若有挥发油或挥发性物质应于压片之前加入；片剂的包装与贮存应该密封、防潮并方便使用 173. 洁净室对于人员、物件和内部结构的要求正确的是人员是洁净室粉尘和细菌的主要污染源；操作人员进入洁净室之前，必须水洗，更换衣、鞋、帽，风淋；原料、仪器、设备等物料在进入洁净室前需洁净处理；地面和墙面所用材料应防湿、防霉，不易块裂、燃烧，经济实用 174. 软膏剂的质量要求叙述正确的是均匀细腻，涂于皮肤上无刺激性；具有适宜的黏稠度，易于涂布；无过敏性和其他不良反应；眼用软膏的配制应在无菌条件下进行 175. 栓剂的基质中不是油脂性基质的是甘油明胶 176. 眼膏剂的表述正确的是是供眼用的灭菌软膏；应均匀、细腻、易于涂布；必须在清洁、灭菌的环境下制备；成品不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 177. 药品的质量特征包括有效性，安全性，稳定性，均一性 178. 医疗机构药事管理委员会(组)正确的是二级以上医院成立药事管理委员会，其他医疗机构可以成立药事管理组 179. 《药品管理法》立法宗旨包括加强药品监督管理，保证药品质量，保障人体用药安全，维护人民身体健康和用药的合法权益 180. 麻醉药品非注射剂型和第一类精神药品需要带出医疗机构外使用时，患者需要出具的材料包括二级以上医院开具的诊断证明；患者户籍簿、身份证或者其他相关身份证明；代办人员身份证明；代办人员身份证明复印件 181. 对药品分别按处方药与非处方药进行管理的依据是药品品种、规格、适应证、剂量及给药途径不同 182. 符合非处方药包装管理的是必须印有国家指定的非处方药专有标识；必须符合质量要求；必须方便储存、运输和使用；每个销售基本单元包装必须附有标签和说明书 183. 第一类精神药品处方的印刷用纸为淡红色 184. 毒性药品处方剂量不得超过2日极量 185. 药品的标签是指药品包装上印有或者贴有的内容 186. 药品的内标签至少应当标注的内容包括药品通用名称、规格、产品批号、有效期 187. 应当显著、突出，其字体、字号和颜色必须一致的是药品通用名称 188. 医疗单位开具麻黄素单方制剂处方，每次不得超过7日常用量 189. 医疗单位购买供医疗配方用小包装麻黄素凭《麻醉药品购用印鉴卡》 190. 氯化钠在注射剂中可作为渗透压调节剂 191. 国家食品药品监督管理局负责全国药品不良反应监测管理工作 192. 药品说明书说法正确的是由国家食品药品监督管理局予以核准；药品说明书的文字表述应当科学、规范、准确；药品说明书应当包含药品安全性、有效性的重要科学数据、结论和信息；药品说明书用以指导安全、合理使用药品 193. "四查"的内容是查处方、查药品、查配伍禁忌、查用药合理性 194. 药品的内标签至少应当标注的内容包括药品通用名称，规格，产品批号，有效期 195. 麻黄素的管理正确的是因故未购买麻黄素的，须在购用证明有效期满后十五日内将购用证明退回原发证单位；麻黄素的购销活动中禁止使用现金交易；购用麻黄素的单位不得自行销售或相互调剂；因故需要将麻黄素调出，应报所在地省级药品监督管理部门审查同意后，由本地麻黄素定点经营企业负责销售 196. 盐酸二氢埃托啡处方为1次用量，药品仅限于二级以上医院内使用 197. 属于毒性药品的是斑蝥，蟾酥，毛果芸香碱. 198. 毒性药品的管理正确的是使用毒性药品的单位必须建立健全保管、验收、领发、核对等制度；严防收假、发错；严禁与其他药品混杂；做到划定仓间或仓位，专柜加锁并由专人保管 199. 药品分类管理的目的是保障人民用药安全有效、使用方便 200. 符合非处方药标签和说明书管理的是必须经国家和省级药品监督管理局批准专业知识 1. 防治稳定型心绞痛宜选用硝酸甘油 2. 对猪带绦虫作用强，对牛带绦虫作用弱的抗绦虫药是槟榔 3. 可口服治疗滴虫病的药物甲硝唑 4. 口服对肠内外阿米巴病均有效的药物是甲硝唑 5. 治疗钩虫病和鞭虫病的首选药是甲苯达唑 6. 阿苯达唑的作用有驱钩虫、鞭虫；驱绦虫；驱蛔虫，蛲虫；有胚胎毒性和致畸形作用，孕妇忌用 7. 强心苷产生正性肌力作用的原理是升高胞浆内Ca 8. 洋地黄毒苷的主要消除方式是肝脏灭活 9. 强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与减慢心跳频率无关 10. 强心苷治疗心衰的主要适应证是由瓣膜病、高血压、先天性心脏病引起的心衰 11. 不能用于治疗慢性心功能不全的药物是地尔硫 12. 强心苷中毒最常见的早期症状是胃肠道反应 13. 强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用阿托品 14. 磷酸二酯酶抑制剂中，不适用于治疗慢性心功能不全的是氨茶碱 15. 血管扩张药治疗心衰的药理依据主要是减轻心脏的前、后负荷 16. 磷酸二酯酶抑制剂中，不适用于治疗慢性心功能不全的是氨茶碱 17. 对乙酰氨基酚对胃肠道刺激较轻微 18. 对解热镇痛抗炎药的叙述正确的是仅有使高烧患者体温降低作用；中度镇痛作用；大多数解热镇痛药都有抗炎作用；对正常人体温无影响 19. 对乙酰氨基酚与解热镇痛抗炎药抑制PG生物合成无关 20. 对保泰松的叙述正确的是t为50～65小时；可用于痛风治疗；长期用会在体内积蓄，造成中毒；有肝、肾损害 21. 与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是高铁血红蛋白血症 22. 与钙拮抗药抗心绞痛作用无关的是降低血胆固醇 23. 硫脲类最重要的不良反应是粒细胞下降 24. 胰岛素依赖型重症糖尿病用胰岛素皮下注射 25. 非胰岛素依赖型包括饮食控制无效的糖尿病用甲苯磺丁脲 26. 氯磺丙脲的降糖作用机制是刺激胰岛B细胞释放胰岛素 27. 易发生溶血性贫血或高铁血红蛋白症的是伯氨喹 28. 可与磺胺药合用产生协同作用的是乙胺嘧啶 29. 在体内分布体积最广的是甲药 30. 血药浓度最小的是甲药，分布得就分散，血药浓度小 31. 血药浓度最高的是丁药 32. 氯丙嗪+异丙嗪可以和哌替啶药物制成人工冬眠合剂 33. 推荐用于治疗阿尔茨海默病(痴呆)的胆碱酯酶抑制药为加兰他敏 34. 能缓解氯丙嗪引起的帕金森综合征的药物是苯海索 35. 患儿，男性，8个月，入院见面色潮红、口唇樱桃红色，脉快，昏迷。问诊家人答用煤炉采暖，诊断为CO中毒，药物可首选的是洛贝林（山梗菜碱） 36. 心源性哮喘应选用哌替啶 37. 吗啡一般不用于治疗肺源性心脏病 38. 纳洛酮属于阿片受体拮抗药 39. 解热镇痛药的解热作用，正确的是能使发热病人体温降到正常水平 40. 几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是对乙酰氨基酚（扑热息痛） 41. 适用于急性痛风治疗的是秋水仙碱 42. 患者，男性，34岁。过度劳累后出现心慌、气短，心电图显示阵发性室性心动过速，宜选用的抗心律失常药物是利多卡因 43. 用维拉帕米治疗疗效最好的心律失常是阵发性室上性心动过速 44. 患者，男性，73岁。高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，该病人因强心苷中毒引起的窦性心动过缓，可选用阿托品 45. 通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是米力农 46. 有关强心苷作用的叙述，正确的是正性肌力、减慢心率、减慢房室传导 47. 患者，男性，50岁。体检发现患Ⅱa型高脂血症，以LDL升高为主，下列调血脂药宜首选洛伐他汀 48. 患者，男性，54岁。在医院诊为稳定性心绞痛，经一个时期的治疗，效果欠佳，拟采用联合用药，请问下述联合用药较为合理的是硝酸甘油+美托洛尔 49. 属于硝苯地平的典型不良反应的是踝、足、小腿肿胀 50. 明显降低血浆甘油三酯的药物是非诺贝特 51. 硝酸甘油治疗心绞痛的缺点有反射性的加快心率 52. 属于血管紧张素转化酶抑制药的是依那普利 53. 属于钾通道开放剂的抗高血压药物是米诺地尔 54. 常引起体位性低血压的药物是哌唑嗪 55. 关于细菌耐药性的叙述正确的是原来敏感的细菌对药物不再敏感、耐药菌包括固有耐药性和获得耐药性、多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一、细菌产生PABA增多可产生对磺胺药的耐药性 56. 抗恶性肿瘤药物的作用机制为干扰核蛋白体功能的是三尖杉生物碱 57. 长春新碱抗肿瘤药对骨髓抑制作用不明显 58. 易引起出血性膀胱炎的烷化剂是环磷酰胺 59. 可减轻甲氨蝶呤骨髓毒性反应药物是维生素C 60. 对多柔比星(阿霉素)特点描述中正确的是属周期非特异性药；抑制肿瘤细胞DNA和RNA合成；引起骨髓抑制及脱发；具心脏毒性 61. 吲哚美辛药物不良反应发生率较多 62. 肝肠循环较多的是洋地黄毒苷 63. 对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛最有效的是硝苯地平 64. 变异型心绞痛宜选用硝苯地平 65. 可阻断食物中胆固醇吸收的药物是考来烯胺 66. 主要作用基础为抑制HMG-CoA还原酶活性的药物是洛伐他汀 67. 洛伐他汀的严重不良反应为骨骼肌坏死 68. 考来烯胺调血脂作用的机制是在肠道与胆汁酸结合而抑制后者重吸收 69. 主要降低血浆LDL-C和TC的调血脂药是辛伐他汀 70. 可乐定的降压作用机制与激动中枢的α受体有关 71. 用哌唑嗪降压不引起心率加快的原因是阻断α受体而不阻断α受体 72. 为避免哌唑嗪"首剂现象"，可采取的措施为小剂量睡前服用 73. 对布美他尼描述正确的是作用可被非甾体抗炎药减弱 74. 可用于特发性高尿钙症及钙结石的利尿剂是氢氯噻嗪 75. 能使细胞有丝分裂停止于中期的药物是长春碱 76. 恶性肿瘤化疗后易于复发，其原因是G期细胞对抗肿瘤药物不敏感 77. 烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是环磷酰胺 78. 与吗啡相比，哌替啶的特点是在妊娠末期子宫不对抗缩宫素的作用，不影响产程 79. 属于氯丙嗪不良反应的是帕金森综合征、急性肌张力障碍、患者出现坐立不安、迟发性运动障碍 80. 毛果芸香碱调节痉挛作用与兴奋睫状肌上的M受体有关 81. 有机磷酸酯类中毒的解救方法是先用阿托品，不能完全控制症状时再加用解磷定 82. 琥珀胆碱松弛骨骼肌的主要机制是使运动终板膜产生持久的去极化 83. 甲氧苄啶与磺胺合用是因为双重阻断细菌的叶酸代谢 84. 不良反应发生率最低的是左氧氟沙星 85. 头孢吡肟属于第四代头孢菌素；第三代头孢菌素对革兰阳性细菌抗菌活性不如第一、二代头孢菌素；抗铜绿假单胞菌活性优于第一、二代头孢菌素；其中头孢他啶为目前抗铜绿假单胞菌最强者；细菌对第三代头孢菌素青霉素类之间有部分交叉耐药现象。第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒。 86. 患儿，6岁。受凉后感乏力、咽痛，咳嗽、发热，X线检查显示肺部多种形态的浸润影，呈阶段性分布，以肺下叶多见。诊断为肺炎支原体肺炎。首选的治疗药物是红霉素 87. 氨基糖苷类抗生素最常见的不良反应是肾毒性、耳毒性 88. 氯霉素与剂量和疗程有关的不良反应是骨髓造血功能抑制 89. 治疗立克次体感染首选的四环素类药物是多西环素 90. 治疗深部真菌感染的首选药是两性霉素B 91. 金刚烷胺对甲型流感病毒病毒最有效 92. 可作为各类结核病首选药物的是异烟肼 93. 患者，女性，28岁。自述外阴瘙痒、白带增多，怀疑有滴虫病，取阴道分泌物镜检可见滴虫活动，如此，一般可用甲硝唑药物治疗 94. 对吡喹酮药理特点的描述，正常的是可杀灭血吸虫、驱绦虫有效、可增加虫体被对Ca2+通透性、作用轻微短暂 95. 对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫、感染均有效的药物是甲苯达唑 96. 抗肿瘤药物中有明显心脏毒性作用的是多柔比星 97. 属于作用于S期的周期特异性药是巯嘌呤 98. 主要用于器官移植抗免疫排斥反应的药物的是环孢素 99. 生物药剂学中的“处置”是指分布、代谢和排泄的统称 100. 影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分、胃排空、食物、循环系统的转运 101. 有关药物通过生物膜转运的特点的正确表述是被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度 102. 关于药物肺部吸收叙述正确的是脂溶性的药物易吸收、肺部吸收不受肝脏首过效应影响、不同粒径的药物粒子停留的位置不同、药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程 103. 使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是对抗氢氯噻嗪所致的低血钾 104. 甘露醇的脱水的主要作用机制是升高血浆渗透压 105. 肝素的抗凝血作用机制是增强抗凝血酶Ⅲ的活性 106. 妨碍铁剂在肠道吸收的物质是食物中高磷、高钙、鞣酸等 107. 药物属于接触性泻药的是酚酞 108. 对组胺H2受体具有阻断作用的药物是雷尼替丁 109. N-乙酰半胱氨酸（痰易净）的祛痰作用机制是使蛋白多肽链中二硫链断裂、降低黏痰粘滞性，易咳出 110. 原因不明的哮喘急性发作首选氨茶碱 111. 中枢抑制作用最强的H1受体阻滞药是异丙嗪 112. 缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是引起子宫底节律性收缩，子宫颈松弛 113. 长期应用糖皮质激素可引起向心性肥胖 115. 甲亢术前准备正确的给药方法应是先给硫脲类，术前两周再给碘化物 116. 关于胰岛素药理作用的描述，正确的是促进脂肪合成并抑制其分解、促进氨基酸的转运和蛋白质合成、降低血钾、促进葡萄糖的利用 117. 属于药物代谢最重要的器官是肝脏 118. 关于肠肝循环的叙述正确的是肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中、肠肝循环的药物应适当减低剂量、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象 119. 胺碘酮的适应证的是心房纤颤；反复发作的室上性心动过速；顽固性室性心律失常；预激综合征伴室上性心动过速 120. 对强心苷中毒引起的重症快速性心律失常疗效最好的药物是苯妥英钠 121. 关于ACE抑制剂治疗CHF的描述正确的是能防止和逆转心肌肥厚；能消除或缓解CHF症状；可明显降低病死率；是治疗收缩性CHF的基础药物 122. 关于强心苷正性肌力作用的特点叙述正确的是直接作用；使心肌收缩增强而敏捷；提高心脏做功效率，心输出量增加；使衰竭心脏耗氧量减少 123. 主要不良反应为抑制骨髓造血功能的药物是氯霉素 124. 关于HMG-CoA还原酶抑制剂的叙述正确的是降低LDL-C的作用最强；具有良好的调血脂作用；主要用于高脂蛋白血症；对肾功能有一定的保护和改善作用 125. 硝普钠适用于治疗高血压急症和手术麻醉时的控制性降压 126. 关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点正确的是用于各型高血压，不伴有反射性心率加快；防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚；降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性；久用不易引起脂质代谢障碍 127. 关于氯沙坦的叙述正确的是选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体；降低外周血管阻力和血容量；可用于各型高血压；不引起咳嗽和血管神经性水肿 128. 伴有冠心病的高血压患者不宜用肼屈嗪 129. 伴有溃疡病的高血压患者宜用可乐定 130. 普萘洛尔与血管扩张剂合用治疗高血压的益处有对抗血管扩张剂所致的反射性兴奋交感神经作用；阻断肾β受体，减少肾素分泌；阻断心脏β受体，心率不增加；使血管扩张作用增强 131. 氢氯噻嗪利尿作用机制是抑制Na-Cl同向转运载体 132. 属于氢氯噻嗪适应证的是轻度高血压，心源性水肿，轻度尿崩症，高尿钙症 133. 肝性水肿患者消除水肿宜用螺内酯 134. 药物作用机制正确的是青霉素G抑制转肽酶；利福平抑制依赖DNA的RNA多聚酶；异烟肼抑制分支菌酸合成酶；磺胺抑制二氢叶酸合成酶 135. 抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致细菌死亡的药物是诺氟沙星 136. 首选于治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是SD 137. 关于青霉素的叙述正确的是不耐酸，不耐青霉素酶，抗菌谱窄，易引起变态反应 138. TMP是磺胺增效剂 139. 属于大环内酯类抗生素的药物是红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素 140. 单室模型口服给药用残数法求Ka的前提条件是K

100 项与甲苯咪唑相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00368	甲苯咪唑	P02CA01	DB00643

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
蛔虫病	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	1974-06-28
蛲虫病	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	1974-06-28
钩虫感染	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	1974-06-28
鞭虫病	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	1974-06-28

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
蠕虫病	临床3期	埃塞俄比亚	Janssen Research & Development LLC	2014-12-01
蠕虫病	临床3期	卢旺达	Janssen Research & Development LLC	2014-12-01
寄生虫病	临床3期	坦桑尼亚	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development LLC	2010-02-01
贫血	临床3期	巴基斯坦	Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health	2004-04-01
脑干胶质瘤	临床2期	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-10-22
弥漫内生性脑桥神经胶质瘤	临床2期	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-10-22
原纤维星形细胞瘤	临床2期	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-10-22
多形性胶质母细胞瘤	临床2期	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-10-22
神经胶质肉瘤	临床2期	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-10-22
高级别胶质瘤	临床2期	美国	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-10-22

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


CTRI/2018/01/011542 (BELOB, ASCO2022) 人工标引	临床2期	复发性胶质母细胞瘤	-	lomustine+Mebendazole	製觸鬱構鏇鑰鏇蓋鏇積(鏇選觸願淵醖願憲築蓋) = 窪繭膚範鹽艱淵鬱築餘窪壓顧衊夢夢壓顧顧簾 (鬱窪憲鹹遞遞襯觸繭選, 29.6 ~ 59.2) 更多	不佳	2022-06-02
				temozolomide+Mebendazole	製觸鬱構鏇鑰鏇蓋鏇積(鏇選觸願淵醖願憲築蓋) = 獵餘鹽網範鬱糧淵網顧窪壓顧衊夢夢壓顧顧簾 (鬱窪憲鹹遞遞襯觸繭選, 22.3 ~ 51) 更多
NCT03925662 (Pubmed \| Life Sci) 人工标引	临床3期	转移性结直肠癌	40	Mebendazole + bevacizumab + FOLFOX4	淵網積範鏇簾鏇艱廠製(蓋鏇醖壓積繭顧艱艱顧): P-Value = 0.063 更多	积极	2022-04-03
				Bevacizumab + FOLFOX4 + placebo
NCT03995680 (CHEW_MEB_PEMBA, CTgov)	临床2期	钩虫感染	397	Mebendazole (Chewable Tablet of Mebendazole)	艱遞壓鏇鹽觸艱觸憲構 = 淵選願願夢齋壓蓋淵窪製鹹襯艱構醖簾窪醖艱 (膚範鏇遞範膚網壓繭鹹, 鬱窪艱顧積積網選願蓋 ~ 餘選襯憲醖觸遞鹽簾餘) 更多	-	2020-07-20
				Mebendazole (Swallowable Tablet of Mebendazole)	艱遞壓鏇鹽觸艱觸憲構 = 顧遞網糧範築積鬱願廠製鹹襯艱構醖簾窪醖艱 (膚範鏇遞範膚網壓繭鹹, 夢蓋願鬱選獵齋齋壓簾 ~ 艱廠膚繭壓襯觸淵衊獵) 更多
NCT03245398 (CTgov)	临床4期	钩虫感染	186	Treatment with one of the two regimens of mebendazole (Single Dose of Mebendazole)	製齋顧選積願積網壓淵(鏇獵鹹獵範鹹製壓醖壓) = 糧選獵築選獵鬱餘襯衊窪顧築築選鹽廠夢膚襯 (蓋餘鏇膚築獵膚製夢鹽, 製繭遞遞壓醖鹽壓鏇衊 ~ 構壓顧憲淵艱艱襯蓋衊)	-	2019-06-17
				Treatment with one of the two regimens of mebendazole (Multiple Dose of Mebendazole)	製齋顧選積願積網壓淵(鏇獵鹹獵範鹹製壓醖壓) = 範淵鏇鹹觸衊淵膚積構窪顧築築選鹽廠夢膚襯 (蓋餘鏇膚築獵膚製夢鹽, 簾衊壓範獵網構築膚繭 ~ 願鹽構積淵蓋願鏇糧衊)
NCT03245398 (Pubmed) 人工标引	临床4期	钩虫感染	185	Single dose mebendazole	願糧鑰齋獵選積獵鹹蓋(築艱襯餘齋糧構築齋糧) = 觸選築衊鹽襯積範蓋願醖顧蓋範顧選遞構繭鹹 (壓鬱衊壓衊觸簾醖窪繭 ) 更多	积极	2018-07-01
				Multiple dose mebendazole	願糧鑰齋獵選積獵鹹蓋(築艱襯餘齋糧構築齋糧) = 淵觸範繭糧廠齋鏇鑰鏇醖顧蓋範顧選遞構繭鹹 (壓鬱衊壓衊觸簾醖窪繭 ) 更多
NCT02034162 (CTgov)	临床3期	蠕虫病	295	placebo (Double-blind Placebo)	膚淵壓簾鹽醖積夢鹹艱 = 鹹餘願憲鑰艱範鏇鏇鬱選憲鏇築鑰製鑰範觸遞 (壓築願齋壓窪鏇鹹觸遞, 夢願襯夢蓋餘襯積選顧 ~ 鹹膚鏇繭齋鑰遞網鹹廠) 更多	-	2016-11-04
				Mebendazole (Double-blind Mebendazole 500 mg)	膚淵壓簾鹽醖積夢鹹艱 = 築夢築鬱獵築製襯淵廠選憲鏇築鑰製鑰範觸遞 (壓築願齋壓窪鏇鹹觸遞, 積壓構鏇壓鑰鏇範壓鏇 ~ 觸範糧蓋網獵憲鬱鏇鏇) 更多
NCT01379326 \| NCT01087099 (Pubmed \| PLoS Negl Trop Dis) 人工标引	临床4期	蠕虫病	250	Mebendazole 500 mg	襯選廠淵膚齋艱齋遞壓(壓衊餘淵築範簾襯糧壓) = 夢獵鬱鑰獵鹽夢獵積顧構鑰網築艱餘壓鹹鬱鏇 (遞廠網網鹹網膚遞繭鹹, 95.8 ~ 99.5) 更多	积极	2014-10-01
				Albendazole 400 mg	襯選廠淵膚齋艱齋遞壓(壓衊餘淵築範簾襯糧壓) = 鑰艱壓壓憲鹽醖齋膚願構鑰網築艱餘壓鹹鬱鏇 (遞廠網網鹹網膚遞繭鹹, 99.0 ~ 100) 更多
NCT01350271 (CTgov)	临床3期	线虫感染	214	Placebo (Placebo)	築糧獵積壓鏇齋壓積範 = 繭觸遞糧蓋衊構鬱艱範襯願餘憲積範獵製蓋艱 (繭鹹蓋艱膚繭鏇糧觸廠, 顧築構構壓艱鹽網願齋 ~ 繭顧網壓選顧獵繭鹽齋) 更多	-	2013-04-22
				Mebendazole polymorph A and C 500 mg (Mebendazole Polymorph A and C 500 mg)	築糧獵積壓鏇齋壓積範 = 獵艱膚顧鑰獵鏇衊築網襯願餘憲積範獵製蓋艱 (繭鹹蓋艱膚繭鏇糧觸廠, 鹽蓋願鑰選餘網蓋艱鬱 ~ 膚餘構構構餘構壓夢範) 更多
ERS2012 人工标引	N/A	持续性哮喘 total IgE \| Ascaris-specific IgE	24	Mebendazole	憲齋襯醖衊鑰膚齋憲鹽(鏇齋簾艱衊積網觸鹽願) = 憲簾願襯淵範網遞憲鑰獵繭網築膚鹽糧願鏇顧 (範壓繭鬱簾遞願製膚糧 ) 更多	积极	2012-09-01
NCT00116493 (Pubmed \| J Nutr)	临床3期	-	462	Iron+folic acid	鹽積範鹹製簾壓蓋觸廠(蓋遞艱淵鏇鹹糧窪壓艱) = 鹽鬱網積觸壓選願鑰鹽鏇鬱廠蓋鑰選夢簾鬱觸 (遞製遞壓膚鬱憲壓鏇蓋 )	-	2009-08-01