Lomitapide Mesylate

伐米奇拜单抗注射液（Vamikibart Injection）是罗氏（Roche/Genentech）研发的玻璃体内注射用抗IL-6人源化单抗，核心用于治疗非感染性葡萄膜炎性黄斑水肿（UME），同时在糖尿病性黄斑水肿（DME）中开展临床研究，尚未全球获批上市，处于III期临床研究阶段。 基本信息 通用名：Vamikibart（中文译名：伐米奇拜单抗） 研发代号：RG6179、RO7200220 剂型：玻璃体内注射剂（IVT），直接注射入眼球玻璃体腔，靶向眼部炎症，全身暴露量极低。 半衰期：玻璃体内约7–7.5天，支持每4–8周给药一次。 靶点：白介素- 6（IL-6），强效结合并抑制IL-6及其受体复合物，阻断炎症信号通路。 作用机制： UME/DME的核心病理是眼内炎症+血管渗漏，IL-6是关键促炎因子，驱动黄斑水肿、视网膜增厚及视力下降。 Vamikibart 特异性中和IL-6，阻断其与受体结合，抑制下游炎症与血管渗漏信号。 减少视网膜液体积聚，快速改善黄斑水肿并提升最佳矫正视力（BCVA）。 作为非甾体抗炎方案，避免激素相关的眼压升高、白内障等副作用。 适应症 1. 葡萄膜炎性黄斑水肿（UME，核心适应症） I期（DOVETAIL，NCT03657043）：0.25mg/1mg/2.5mg单药治疗，快速改善视力与黄斑厚度，无严重眼内炎症，无需激素联用。 III期（MEERKAT/NCT05642312、SANDCAT/NCT05642325，2025年10月公布结果）： 设计：全球多中心、随机、双盲、假注射对照，0.25mg/1mg每4周一次，持续16周。 疗效：1mg剂量组显著提升BCVA≥15字母比例，黄斑中心凹厚度（CST）快速降低。 安全性：耐受性良好，常见轻中度结膜出血、眼压升高，无严重眼内炎症或视网膜血管炎。 2. 糖尿病性黄斑水肿（DME，探索适应症） II期（ALLUVIUM/BARDENAS，NCT05151731/NCT05151744）：对比单药或联合雷珠单抗，改善视力与视网膜水肿，安全性可控ForPatients。 用法用量 推荐剂量（UME）：1mg/0.05mL玻璃体内注射，每4周一次；低剂量 0.25mg用于耐受性评估。 给药方式：由眼科医生在无菌操作下注射入玻璃体腔，单眼给药，避免双眼同时注射ForPatients。 疗程：至少4个月（16周），根据疗效调整维持方案。 常见不良反应（≥5%）：结膜出血、眼压升高、眼痛、玻璃体漂浮物，多为轻中度，可自行缓解。 严重不良反应（＜1%）：眼内炎症、葡萄膜炎加重、视网膜脱离（罕见）ForPatients。 禁忌：活动性眼内感染、未控制的青光眼、对Vamikibart或辅料过敏者。 优势：非甾体、靶向IL-6、眼内注射全身安全，填补UME无高效低毒靶向药的空白，有望成为全球首个获批的抗IL-6 玻璃体内注射药物。 研发状态 2025年获EMA孤儿药资格（非感染性葡萄膜炎），2026年III期数据支持2027年提交NDA。 NMPA于2026年4月30日批准了罗氏公司在国内的一次性进口申请。 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 罗氏/基因泰克拥有全球专利家族，核心为抗体组合物（结构/序列）、眼科用途（玻璃体内注射）、药物制剂三大板块；核心专利预计2036–2037年到期，中国专利已布局，无专利纠纷。 1. 核心专利（物质/组合物） 专利类型：人源化抗IL-6 IgG2单抗（Vamikibart）结构与氨基酸序列 申请/优先权日：2016–2017年（PCT国际申请） 核心公开/授权： WO2017182528（PCT，2017-10-26公开） US10968289（美国授权，2021-04-06） EP3486342（欧洲授权） 中国专利：CN109475613（授权，2023-08-15） 保护期（中国/美国）：2037年（自申请日起20年，无PTE） 权利要求：完整抗体序列、CDR区、编码核酸、表达载体，覆盖所有含该序列的抗IL-6单抗。 2. 用途专利（眼科适应症） 专利类型：玻璃体内注射（IVT）治疗非感染性葡萄膜炎性黄斑水肿（UME）、糖尿病性黄斑水肿（DME） 申请日：2018–2019年（基于临床数据） 核心公开/授权： WO2019118887（PCT，2019-06-20） US11248034（美国授权，2022-02-15） 中国专利：CN111542309（授权，2024-03-20） 保护期：2039年 权利要求：1mg/0.05mL IVT、每4周一次的给药方案，覆盖UME/DME 的所有治疗用途。 3. 制剂专利（给药形式） 专利类型：玻璃体内注射无菌液体制剂（含抗体、缓冲液、稳定剂） 申请日：2019–2020年 核心公开/授权：WO2020245821（PCT，2020-12-10） 中国专利：CN112876625（实审中） 保护期：2040年 权利要求：pH 5.5–6.5、浓度10–20mg/mL、不含防腐剂的眼科专用制剂。 专利状态：全部有效，无无效宣告/侵权诉讼；2025年获EMA孤儿药资格，延长市场独占期Roche。 到期时间 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 受体阻滞剂 【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂 【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT） 【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂 【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂 【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法 【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持 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