Deuterated enzalutamide

5月29日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，海创药业自主研发的1类新药氘恩扎鲁胺软胶囊获批上市，用于治疗接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展，且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。氘恩扎鲁胺软胶囊是第二代雄激素受体（AR）抑制剂。氘代，即用氘原子替代氢原子的过程，会引起化合物的结构和性质变化，从而优化药物分子的药代动力学并降低毒性。氘代反应在提升药物治疗效果和安全性上展现了巨大潜力，《自然》杂志子刊Nature Reviews Drug Discovery曾发表综述，详细总结了氘代反应在药物发现领域的作用和发展历程。氘恩扎鲁胺正是海创药业研发的第二代雄激素受体（AR）拮抗剂恩扎卢胺的氘代药物。该产品能够竞争性抑制雄激素与AR结合，阻断AR信号通路的传递，抑制前列腺癌细胞增殖，诱导前列腺癌细胞凋亡。此外，氘代后的药物代谢减缓，活性药物的暴露量增加，临床拟用剂量为恩扎卢胺的一半，有望提高用药依从性。根据海创药业新闻稿介绍，氘恩扎鲁胺（HC-1119）中国3期临床研究达到主要终点，数据显示，相较于对照组，氘恩扎鲁胺显著延长患者无进展生存期（PFS），并将疾病进展或死亡风险降低42%。该产品在中国开展的3期临床数据入选2023年6月美国临床肿瘤学会（ASCO）年会，氘恩扎鲁胺的HC-1119-04注册研究纳入了2023版CSCO前列腺癌诊疗指南。相较于其他新型内分泌药物，氘恩扎鲁胺软胶囊在安全性方面表现优异，可显著降低中枢神经系统不良事件（如癫痫、跌倒等）发生率，且无皮疹相关不良反应，同时减少老年患者常见并发症风险。参考资料：[1]海创药业Ⅰ类新药氘恩扎鲁胺软胶囊获批上市！中国前列腺癌治疗迎来国产创新突破！. Retrieved May 29 , 2025, from https://mp.weixin.qq.com/s/NlsTtSLZix7Do6Zv3IP7iQ免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

2025年5月29日，从国家药品监督管理局（以下简称“NMPA”）网站查询获悉，海创药业（688302.SH）自主研发的Ⅰ类新药海纳安®（通用名：氘恩扎鲁胺软胶囊）获得国家药监局批准上市，用于治疗接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展，且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。作为国家重大新药创制科技专项支持项目，氘恩扎鲁胺软胶囊是国内首款获批上市治疗该适应症的国产创新药物。 根据GLOBOCAN 2022数据，前列腺癌是常见的泌尿系统恶性肿瘤，位居全球男性癌症发病率的第二位和癌症死亡率的第五位，2022年全球前列腺癌新发病例数达到146.7万。近年来，中国前列腺癌的发病率呈现上升趋势，2022年中国前列腺癌新发病例数达到13.4万人。对于转移性去势抵抗性前列腺癌，内分泌治疗仍是推荐的首选治疗方式。关于氘恩扎鲁胺软胶囊氘恩扎鲁胺软胶囊（曾用名：HC-1119软胶囊）是公司自主研发的、用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的1类新药，是第二代雄激素受体（AR）抑制剂，获得国家重大新药创制科技重大专项支持。氘恩扎鲁胺（HC-1119）中国Ⅲ期临床研究达到主要终点，数据显示，相较于对照组，氘恩扎鲁胺显著延长患者无进展生存期（PFS），并将疾病进展或死亡风险降低42%（HR=0.58，95%CI：0.439-0.770；p=0.0001）。氘恩扎鲁胺（HC-1119）在中国开展的Ⅲ期临床数据入选2023年6月美国临床肿瘤学会（ASCO）年会，氘恩扎鲁胺的HC-1119-04注册研究纳入了2023版CSCO前列腺癌诊疗指南。氘恩扎鲁胺软胶囊是国内首款获批上市治疗该适应症的国产创新药物，相较于其他新型内分泌药物，氘恩扎鲁胺软胶囊在安全性方面表现优异，可显著降低中枢神经系统不良事件（如癫痫、跌倒等）发生率，且无皮疹相关不良反应，同时减少老年患者常见并发症风险。良药济世：让中国创新惠及全球随着氘恩扎鲁胺的获批，海创药业正加速推进商业化进程。公司已在成都建成符合国际GMP标准的研发生产基地，并组建专业营销团队，为产品上市做好充分准备。海创药业创始人/董事长陈元伟博士表示：“氘恩扎鲁胺是海创十年磨一剑的‘开篇之作’，它的研发历程跨越十年，展现出海创药业坚持不懈的创新能力。我们期待这款‘中国智造’的创新药能为患者提供更安全有效的治疗选择。氘恩扎鲁胺只是海创药业创新征程的起点，未来我们也会推动更多产品商业化，海创药业以‘创良药·济天下’为使命，将持续投入前沿技术平台建设，开发具有全球权益的创新药物，让中国智慧惠及全球患者。”声明：1、本文旨在分享学术前沿动态，仅供医疗卫生专业人士基于学术目的参阅，非广告用途，海创药业不对任何药品和适应症作推荐、承诺或保证。2、本文中涉及的信息来源于相关研究报告及临床数据，仅供参考，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的指导。3、本文内容如涉及未上市产品信息，均处于研发或临床试验阶段，存在不确定性，最终结果以国家药品监督管理局批示为准。关于海创药业海创药业(688302.SH)是一家专注于癌症和代谢性疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供有效、安全、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术平台、氘代药物研发平台、靶向药物发现与验证平台及转化医学技术平台”4大核心技术平台，入选2项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，拥有8项在研产品，1项产品已上市。公司管理团队具有丰富药物研究、开发经验，核心成员多来自世界500强知名药企。公司现有产品管线：AR抑制剂氘恩扎鲁胺（HC-1119）中国Ⅲ期临床试验已达到主要研究终点，临床Ⅲ期数据入选2023年6月美国临床肿瘤学会（ASCO）年会，氘恩扎鲁胺HC-1119-04注册研究信息纳入2023版CSCO前列腺癌诊疗指南，氘恩扎鲁胺软胶囊新药上市申请于2023年11月获NMPA受理，2025年5月29日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。URAT1抑制剂HP501单药用于治疗高尿酸血症/痛风已完成多项临床Ⅰ/Ⅱ期试验，HP501用于治疗痛风相关的高尿酸血症的临床Ⅱ期试验于2023年12月获美国FDA批准；HP501中国联合用药(联合黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他)的IND申请，已于2024年4月获中国NMPA批准。HP518是中国首款进入临床阶段的口服AR PROTAC在研药物，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的中国Ⅰ/Ⅱ期临床试验申请于2023年11月获中国NMPA批准，并于2023年12月完成首例受试者给药，中国Ⅰ期耐受性研究已完成，2024年12月完成中国Ⅱ期首例受试者入组。此外，HP518同适应症临床试验申请已于2023年1月获美国FDA批准，澳大利亚同适应症的Ⅰ期临床试验已完成，澳大利亚临床研究结果入选2024年1月美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO-GU），并入选2024年美国ASCO年会。2024年6月，HP518用于AR阳性三阴乳腺癌获美国FDA授予快速通道认定。用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的口服PROTAC药物HP568片临床试验申请于2024年10月获得NMPA批准。HP568片同适应症临床试验申请已于2024年12月获美国FDA批准。用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的HP515片中国临床试验申请于2024年8月获NMPA批准，2025年1月完成首例受试者入组。HP515用于治疗代谢性脂肪性肝炎的临床试验申请于2024年9月获得美国FDA批准。用于治疗血液系统恶性肿瘤的HP537片中国临床试验申请于2024年2月获NMPA批准，同适应症临床I/II期试验申请于2024年7月获美国FDA批准。用于治疗骨髓纤维化的HP560片中国临床试验申请于2024年7月获NMPA批准。