A Randomized, Double-blind, Placebo- and Active-controlled, 4-period, Crossover Study to Investigate Effects of Elinzanetant on Simulated Driving Performance and Cognitive Function in Healthy Women

Researchers are looking for a better way to treat vasomotor symptoms (VMS), also known as hot flashes.
Hot flashes are intense and sudden feelings of heat along with sweating and reddening of the skin. These are common for women going through the menopause but can also occur in men. Such symptoms are called VMS and are caused by changes in sex hormone levels.
The study treatment, elinzanetant, is being tested for the treatment of VMS in both men and women. It works by blocking the activity of a substance called neurokinin, which is thought to play a role in starting hot flashes.
Elinzanetant may cause lasting effects like sleepiness and tiredness. Such effects may make driving unsafe.
The main purpose of this study is to learn how elinzanetant affects the ability to drive the next day in healthy women.
For this, researchers will study participants' ability to keep a stable position within their lane while driving on a straight road on a computer-based driving test (also known as a driving simulator).
In this study, participants will take 2 different doses of elinzanetant, another drug called zopiclone, and matching placebos to these drugs.
Zopiclone helps treat sleeping problems. A placebo looks like a study drug but does not have any medicine in it.
Participants will take elinzanetant, zopiclone, and their matching placebos by mouth.
This study will have 4 treatment periods with each period lasting 6 days. In each period, participants will receive one of the following treatments in an order assigned to them randomly (by chance):
dose A of elinzanetant and a zopiclone placebo
dose B of elinzanetant and a zopiclone placebo
zopiclone 7.5 milligrams (mg) and elinzanetant placebo
elinzanetant placebo and zopiclone placebo
Each participant will be in the study for around 15 weeks with up to 6 visits to the study site.
Participants will visit the study site:
once before the treatment starts, so the study doctors and their team can check on their health and confirm if the participant can join the study
once in each of the 4 treatment periods for a 6-day stay at the study site with a gap of 14 days between each period. During each stay, they will take the assigned treatment from Days 1 to 5 and the driving test on Days 2 and 6
once, 2 to 3 days after their last treatment so the study doctors and their team can check on their health
During the study, the doctors and their study team will:
check participants' health by performing tests such as blood and urine tests, and checking heart health using an electrocardiogram (ECG)
check the participants' ability to drive and their brain function and level of sleepiness using different tests including a driving simulator test
check the level of the study drugs in participants' blood
ask the participants questions about how they are feeling and what adverse events they are having.
An adverse event is any medical problem that a participant has during a study. Doctors keep track of all adverse events, irrespective of whether they think they are related to the study treatment or not.

开始日期2024-01-08

申办/合作机构

Bayer AG

NCT06112756 / Recruiting临床2期

A Randomized, Parallel-group Treatment, Phase 2, Double-blind Pilot Study to Investigate the Efficacy and Safety of Elinzanetant Compared With Placebo for Treatment of Sleep Disturbances Associated With Menopause.

Researchers are looking for a better way to treat women who have sleep disturbances associated with menopause.
Menopause is part of a natural aging process and happens when women's menstrual cycles, also called periods, stop. Sleep disturbances, for example, frequent waking up at night, are a common and bothersome symptom associated with menopause that affects women's quality of life.
The study treatment Elinzanetant (also called BAY 3427080) is under development to treat symptoms like hot flashes which are caused by hormonal changes associated with menopause. It may block the activity of a protein that has been found to contribute to sleep disturbances.
The main purpose of this study is to learn how does elinzanetant affect sleep disturbances associated with menopause as measured on a sleep test called polysomnography (PSG) as compared with placebo.
For this, the researchers will analyze
change in the total number of minutes a participant wakes up at night after going to sleep after 4 weeks of treatment compared to before treatment
change in the total number of minutes a participant wakes up at night after going to sleep after 12 weeks of treatment compared to before treatment
change in the participant's total time asleep while in bed after 4 and 12 weeks of treatment compared to before treatment.
The study participants will be randomly (by chance) assigned to one of two treatment groups. Dependent on the group, they will take elinzanetant or placebo for 12 weeks.
Each participant will be in the study for approximately 22 weeks (plus potential washout period), including a screening phase of up to 6 weeks, 12 weeks of treatment, and a follow up phase of 4 weeks after the end of treatment. 5 visits to the study site are planned.
During the study, the doctors and their study team will:
take blood and urine samples
do physical examinations
check vital signs
do sleep tests
use an electronic hand-held device to record sleep quality and hot flashes at home
An adverse event is any medical problem that a participant has during a study. Doctors keep track of all adverse events, irrespective if they think it is related or not to the study treatments.

开始日期2023-11-08

申办/合作机构

Bayer AG

NCT05587296 / Active, not recruiting临床3期

A Double-blind, Randomized, Placebo-controlled Multicenter Study to Investigate Efficacy and Safety of Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Induced by Adjuvant Endocrine Therapy, Over 52 Weeks and Optionally for Additional 2 Years in Women With Hormone-receptor Positive Breast Cancer:

Researchers are looking for a better way to treat women with, or at high risk for developing hormone-receptor positive breast cancer, who have vasomotor symptoms (VMS), a condition of having hot flashes caused by anti-cancer therapy.
VMS, also called hot flashes, are very common medical problems in women with hormone-receptor (HR)-positive breast cancer, who are receiving anti-cancer therapy. HR-positive breast cancer is a type of breast cancer, which has hormone-receptors (proteins) for female sex hormones estrogen and/or progesterone. These hormone-receptors may attach to hormones like estrogen and progesterone and thereby help cancer cells to grow and to spread. Treatments that stop these hormones from attaching to these receptors are currently used to slow or stop the growth of HR-positive breast cancer.
It is already known that women with HR-positive breast cancer benefit from this treatment. However, hot flashes are common medical problems related to this therapy. They negatively affect quality of life of many women and may lead to discontinuation (stopping) of this therapy.
The study treatment, elinzanetant is being developed to treat hot flushes. It works by blocking a substance called neurokinin from sending signals to other parts of the body, which is thought to play a role in starting hot flashes.
The main purpose of this study is to learn more about how well elinzanetant helps to treat hot flashes caused by anti-cancer therapy in women with or at high risk for developing HR-positive breast cancer compared to placebo. A placebo is a treatment that looks like a medicine but does not have any medicine in it.
To answer this, the doctors will ask the participants to record information about their hot flashes before treatment start and at certain time points during the treatment in an electronic diary. The researchers will then assess possible average changes in number and severity of hot flashes after 4 and 12 weeks of treatment.
To see how safe elinzanetant is compared to placebo. The study will collect information about the number of participants who have medical problems after taking treatment.
The study participants will be randomly (by chance) assigned to 2 treatment groups, A and B. The participants from treatment group A will take elinzanetant. The participants from treatment group B will start with placebo and then switch to elinzanetant.
All participants will continue taking the anti-cancer therapy they have been using when entering the study.
Dependent on the treatment group, the participants will either take elinzanetant or placebo as capsules by mouth once a day. After 12 weeks, the participants who have initially received placebo will switch to take elinzanetant for the remaining 40 weeks.
Each participant will be in the study for approximately 62 weeks. The treatment duration in the study will be 52 weeks. There will be up to 12 visits to the study site and 6 phone calls in between. Participants who completed the 52 weeks treatment phase, will be offered to continue treatment for another 2 years. Visit frequency: every 24 weeks until week 152.
During the study, the participants will:
record information about their hot flashes
answer questions about their quality of life and other symptoms.
The doctors and their study team will:
check the participants health and vital signs
take blood and urine samples
examine heart health using electrocardiogram (ECG)
examine pelvic organs like womb or ovaries using a trans vaginal ultrasound scan to see images of these organs
make images of the breast using x-ray (mammogram), a type of radiation that passes through the body to make images of the inside and/or by using ultrasound (if applicable)
check the health of the participant's cervix (neck of the womb) by taking a small sample of cells (smear test) for an analysis called cervical cytology (if applicable)
take an endometrial biopsy, a small piece of tissue from the lining of the womb (called the endometrium) for analysis.
ask the participants questions about what medicines they are taking and if they are having adverse events.
An adverse event is any medical problem that a participant has during a study. Doctors keep track of all adverse events that happen in studies, even if they do not think the adverse events might be related to the study treatments.
About 4 weeks after the participants take their last treatment, the study doctors and their team will check the participants' health.

开始日期2022-10-14

申办/合作机构

Bayer AG

100 项与 Elinzanetant 相关的临床结果

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2023-12-01·Journal of Pharmacy Technology

Fezolinetant: A New Nonhormonal Treatment for Vasomotor Symptoms

Review

作者: Onge, Erin St. ; Phillips, Bradley ; Miller, Lisa

Objective: To review the safety, efficacy, and tolerability of fezolinetant for the treatment of vasomotor symptoms associated with menopause. Data Sources: A literature search was conducted through PubMed using the following search terms: fezolinetant, ES259564, SKYLIGHT, vasomotor symptoms, and menopause. Study Selection and Data Extraction: Selected articles included those which described clinical studies of the pharmacology, pharmacokinetics, efficacy, safety, or tolerability of fezolinetant. Data Synthesis: Fezolinetant works by inhibiting neurokinin B from binding to its receptor in the hypothalamus, thereby decreasing the occurrence of vasomotor symptoms. Clinical trials have demonstrated fezolinetant is superior to placebo in decreasing the frequency and severity of vasomotor symptoms. Common adverse effects associated with the use of fezolinetant include headache and gastrointestinal disturbances, as well as elevations in liver transaminase levels. Conclusions: Clinical practice guidelines for the treatment of vasomotor symptoms associated with menopause recommend hormone therapy as the most effective treatment option. Risks associated with hormone use may limit the use of this option in some patients. Neurokinin B inhibitors, like fezolinetant, target the physiologic cause of vasomotor symptoms. With the approval of fezolinetant, as well as elinzanetant which is currently in phase 3 clinical trials, providers and patients have additional nonhormonal treatment options for vasomotor symptoms associated with menopause.

2023-03-01·Menopause

Efficacy and safety of elinzanetant, a selective neurokinin-1,3 receptor antagonist for vasomotor symptoms: a dose-finding clinical trial (SWITCH-1)

Article

作者: Simon, James A ; Joffe, Hadine ; Anderson, Richard A ; Seymore, Susan ; Pawsey, Steve ; Caetano, Cecilia ; Seitz, Christian ; Ballantyne, Elizabeth ; Bolognese, James ; Zuurman, Lineke ; Panay, Nick ; Trower, Mike ; Kerr, Mary

Abstract:

Objective:

Neurokinin (NK)-3 and NK-1 receptors have been implicated in the etiology of vasomotor symptoms (VMS) and sleep disturbances associated with menopause. This phase 2b, adaptive, dose-range finding study aimed to assess the efficacy and safety of multiple doses of elinzanetant (NT-814), a selective NK-1,3 receptor antagonist, in women experiencing VMS associated with menopause, and investigate the impact of elinzanetant on sleep and quality of life.

Methods:

Postmenopausal women aged 40 to 65 years who experienced seven or more moderate-to-severe VMS per day were randomized to receive elinzanetant 40, 80, 120, or 160 mg or placebo once daily using an adaptive design algorithm. Coprimary endpoints were reduction in mean frequency and severity of moderate-to-severe VMS at weeks 4 and 12. Secondary endpoints included patient-reported assessments of sleep and quality of life.

Results:

Elinzanetant 120 mg and 160 mg achieved reductions in VMS frequency versus placebo from week 1 throughout 12 weeks of treatment. Least square mean reductions were statistically significant versus placebo at both primary endpoint time points for elinzanetant 120 mg (week 4: −3.93 [SE, 1.02], P < 0.001; week 12: −2.95 [1.15], P = 0.01) and at week 4 for elinzanetant 160 mg (−2.63 [1.03]; P = 0.01). Both doses also led to clinically meaningful improvements in measures of sleep and quality of life. All doses of elinzanetant were well tolerated.

Conclusions:

Elinzanetant is an effective and well-tolerated nonhormone treatment option for postmenopausal women with VMS and associated sleep disturbance. Elinzanetant also improves quality of life in women with VMS.

2013-05-01·British journal of clinical pharmacology2区 · 医学

Pharmacokinetics and central nervous system effects of the novel dual NK₁/NK₃ receptor antagonist GSK1144814 in alcohol‐intoxicated volunteers

2区 · 医学

Article

作者: Bullman, Jonathan N. ; van Gerven, Joop M. A. ; te Beek, Erik T. ; Hay, Justin L. ; Nahon, Kimberly J. ; Burgess, Clare ; Gray, Frank A. ; Klaassen, Erica S.

Aims:

Antagonism of both NK1 and NK3 receptors may be an effective strategy in the pharmacotherapy of schizophrenia, drug addiction or depression. GSK1144814 is a novel selective dual NK1/NK3 receptor antagonist. The potential influence of GSK1144814 on the effects of alcohol was investigated.

Methods:

In a blinded, randomized, placebo‐controlled, two period crossover study, the pharmacokinetics and central nervous system (CNS) effects of single oral doses of 200 mg GSK1144814 were evaluated in 20 healthy volunteers, using a controlled alcohol infusion paradigm to maintain stable alcohol concentrations with subsequent analysis of eye movements, adaptive tracking, body sway, visual analogue scales, Epworth sleepiness scale and the verbal visual learning test.

Results:

Frequent adverse effects were mild somnolence, fatigue and headache. Plasma concentration of GSK1144814 in the presence of alcohol was maximal 1.5 h after dose administration. GSK1144814 did not affect alcohol pharmacokinetics. Co‐administration of GSK1144814 and alcohol impaired saccadic reaction time and peak velocity, adaptive tracking, alertness, sleepiness, word recognition and recognition reaction time compared with administration of alcohol alone, but the size of the interaction was small.

Conclusions:

Administration of GSK1144814 in the presence of alcohol was generally well tolerated and not likely to produce clinically relevant additional impairments after alcohol consumption.

项与 Elinzanetant 相关的新闻（医药）

2024-04-19

·药明康德

TOP 20药企排名新鲜出炉，它们的这些进展你都知道吗？

▎药明康德内容团队编辑根据在2023年各大药企的营收，行业媒体Fierce Pharma于近日公布了全球前20大药企排名。在这份名单中，强生、罗氏、默沙东位居前三。药明康德内容团队将为各位读者朋友们整理这些药企在近期取得的监管与研发成果进展。药明康德内容团队制图（在此排名中，排除各家公司在健康科学领域之外的收入，美元换算是基于年度平均汇率进行）强生（Johnson & Johnson）2023年营收：851.6亿美元强生在近期获得多项研发进展。这个月美国FDA批准强生与传奇生物（Legend Biotech）联合开发的嵌合抗原受体（CAR）-T疗法Carvykti（ciltacabtagene autoleucel）用于二线治疗复发性或难治性（R/R）多发性骨髓瘤（MM）成年患者。今年3月，该公司与Idorsia联合开发的Tryvio（aprocitentan）口服片剂获FDA批准与其他抗高血压药物联合，用以治疗成年高血压患者。根据新闻稿，这款药物是30年来首个获批基于新机制的降血压药物。此外，强生在今年1月通过收购Ambrx Biopharma囊获多款临床期抗体偶联药物（ADC）。该公司在近期的报告中指出，该公司旗下的20款研发管线将在未来推动其5-7%的整体成长。例如其与Protagonist Therapeutics共同开发的IL-23受体靶向口服多肽JNJ-2113，在3月公布的2b期试验中显示，可在患有中度至重度斑块状银屑病（PsO）的成人患者中保持52周的高皮肤病变清除率。罗氏（Roche）2023年营收：约653.2亿美元今年2月，美国FDA批准罗氏与诺华联合开发的单抗Xolair（omalizumab）用于减少成人和1岁以上儿童因意外暴露于一种或多种食物而可能发生的IgE介导食物过敏反应，包括过敏性休克。根据新闻稿，Xolair是用于治疗患有一种或多种食物过敏儿童和成人的首款获批药物。同月，中国国家药监局（NMPA）批准该公司补体C5靶向单抗crovalimab用以治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）。此外，其在研PI3Kα小分子抑制剂inavolisib也有望于2024年迎来监管批准。罗氏公司的高层管理人员在今年2月份的投资者报告中提到，公司目前正进行着包含82种新分子实体（NME）在内的共146个临床项目，其中肿瘤学是其研发工作的核心领域，特别是在癌症免疫治疗方面。此外，该公司也着重于神经科学、眼科和免疫学领域管线的开发。默沙东（MSD）2023年营收：601亿美元默沙东在今年3月迎来其“first-in-class”疗法Winrevair（sotatercept）用于治疗肺动脉高压（PAH）的批准。这款疗法被行业媒体Evaluate评为2024年潜在重磅的疗法之一。该公司与Moderna联合开发的个体化新抗原疫苗mRNA-4157目前已有三项临床3期试验进行中，分别用以治疗经手术切除的黑色素瘤、非小细胞肺癌与皮肤鳞状细胞癌患者。而在今年的美国癌症研究协会（AACR）大会上，默沙东与科伦博泰（Kelun-Biotech）公布其所联合开发Trop2靶向ADC SKB264治疗经治晚期胃癌或胃食管交界部癌（GEJ）患者的积极2期试验数据。接受SKB264单药治疗患者的疾病控制率（DCR）达80.5%。此外，默沙东也在近日斥资高达2.08亿美元与初创公司Abceutics合作，将共同开发更加安全的ADC疗法。辉瑞（Pfizer）2023年营收：585亿美元辉瑞所开发的Adcetris（brentuximab vedotin）是一款CD30靶向ADC。今年3月所公布的3期试验结果显示，与活性对照组相比，接受Adcetris联合疗法的复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）患者的总生存期（OS）获得显著改善，辉瑞计划递交相关监管申请。该公司在今年4月公布其呼吸道合胞病毒（RSV）疫苗Abrysvo（RSVpreF）的关键3期试验顶线分析达成主要终点。据行业媒体Endpoints News报道，如果获批，Abrysvo将有望成为首款适用于18岁及以上成人的RSV疫苗。此外，辉瑞所开发的基因疗法Beqvez（fidanacogene elaparvovec）也有望在今年第二季度获得批准，用以治疗血友病B患者。艾伯维（AbbVie）2023年营收：543亿美元艾伯维通过收购ImmunoGen所囊获的“first-in-class”抗体偶联药物Elahere（mirvetuximab soravtansine）在上个月迎来美国FDA的完全批准，用于治疗叶酸受体α（FRα）阳性、铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。根据新闻稿，Elahere是首个在铂类耐药卵巢癌患者上显示带来总生存期改善的疗法。今年2月，该公司与Genmab合作开发的CD20/CD3靶向双特异性抗体Epkinly（epcoritamab）用于治疗R/R滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者的补充生物制品许可申请（sBLA）获FDA受理并授予优先审评资格，有望在今年6月迎来批准。艾伯维同时在神经科学领域积极布局。该公司通过收购Cerevel Therapeutics所获得的在研小分子tavapadon也在近日公布的3期试验中取得治疗帕金森病的新进展。赛诺菲（Sanofi）2023年营收：约466亿美元赛诺菲的研发重心之一是进一步扩展其重磅药物Dupixent（dupilumab）的适应症。今年1月，美国FDA批准Dupixent用于治疗1-11岁、体重至少15公斤患有嗜酸性粒细胞性食管炎（EoE）的儿童患者。根据新闻稿，Dupixent目前是FDA批准专门用于治疗这一患者群体的首款药物。目前，Dupixent正在接受FDA审评，作为患有病情不受控制的慢性阻塞性肺病（COPD）成年患者的附加维持治疗，该申请的PDUFA日期为2024年6月27日。除了Dupixent，赛诺菲的研发管线中还有12款具有重磅药物潜力的新分子实体，包含其潜在“first-in-class”单抗frexalimab。该药物用于治疗复发性多发性硬化（MS）和非复发性继发进展性MS的3期临床试验正在进行中。阿斯利康（AstraZeneca）2023年营收：约458.1亿美元阿斯利康在今年第一季度便迎来了多项积极监管进展，其中最引人瞩目之一的便是其与第一三共（Daiichi Sankyo）联合开发的重磅抗体偶联药物Enhertu（trastuzumab deruxtecan）获批用于治疗不可切除或转移性HER2阳性实体瘤成年患者。根据新闻稿，Enhertu是首款具有不限癌种适应症的HER2靶向ADC疗法。目前该公司与第一三共联合开发的一款Trop2靶向ADC疗法datopotamab deruxtecan也已向FDA递交上市申请，用于治疗无法切除或转移性HR阳性、HER2阴性乳腺癌成人患者。此外，该公司的“first-in-class”口服小分子Voydeya（danicopan）也在上个月获批治疗PNH患者，而这个月其口服补体因子D抑制剂亦有望迎来批准，作为PNH患者的补体C5抑制剂疗法的添加药物。而其IL-5受体靶向单抗Fasenra（benralizumab）与补体C5靶向单抗Ultomiris（ravulizumab）也在今年接连获得扩展适应症申请批准。诺华（Novartis）2023年营收：454.4亿美元日前，诺华公布其潜在重磅疗法Fabhalta（iptacopan）治疗IgA肾病（IgAN）的3期研究达到主要终点之一。美国FDA已接受Fabhalta用于治疗IgA肾病的监管申请，并授予优先审评资格。新闻稿指出，若获得批准，Fabhalta将可能成为首个针对替代补体途径的IgAN治疗药物。诺华同时在放射性配体疗法积极布局。今年1月所公布的3期试验结果显示，其放射性配体药物Lutathera作为一线药物治疗生长抑素受体（SSTR）阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）患者时，使患者的疾病进展或死亡风险降低了72%。而其前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向放射性配体疗法Pluvicto用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的3期试验也在这个月迎来积极数据，诺华预计在2024年下半年递交相关扩展适应症申请。诺华积极拓展不同新兴模式疗法的开发，这个月该公司与Arvinas达成高达10.1亿美元的合作协议，将共同开发Arvinas第二代雄激素受体（AR）靶向蛋白降解嵌合体（PROTAC）ARV-766。百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）2023年营收：450亿美元百时美施贵宝在今年迎来其B细胞成熟抗原（BCMA）的CAR-T细胞疗法Abecma（idecabtagene vicleucel）以及CD19靶向CAR-T疗法Breyanzi（lisocabtagene maraleucel）的扩展适应症批准。美国FDA在今年2月亦接受KRAS G12C抑制剂Krazati（adagrasib）与西妥昔单抗（cetuximab）联合用以治疗肿瘤带有KRAS G12C突变的经治结直肠癌（CRC）的补充新药申请（sNDA），并授予该申请优先审评资格。同月，其ROS1和NTRK靶向抑制剂Augtyro（repotrectinib）用以治疗实体瘤的sNDA也获优先审评资格。这两项sNDA皆预计将于今年6月获得审评结果。此外，该公司通过收购Karuna Therapeutics所获得的潜在“first-in-class”疗法KarXT也在这个月迎来积极的3期试验数据，该疗法用于治疗精神分裂症患者的新药申请已被美国FDA受理，PDUFA目标日期为2024年9月26日。根据新闻稿，如果获得批准，KarXT将成为数十年来用于治疗精神分裂症的首个新机制药物。GSK2023年营收：约384亿美元GSK在今年已迎来一系列3期试验的积极进展。今年3月，GSK公布其PD-1抑制剂Jemperli（dostarlimab）的组合疗法用于治疗原发性晚期或复发性子宫内膜癌患者的3期临床试验达到了主要终点。根据此结果，GSK将于2024年上半年向美国FDA递交监管申请，以扩大Jemperli的适应症至原发性晚期或复发性子宫内膜癌患者总人群。同月，GSK的ADC疗法Blenrep（belantamab mafodotin）在3期试验中也显著改善多发性骨髓瘤患者的无进展生存期（PFS）。GSK将与监管机构讨论这些数据。根据新闻稿，如果获得批准，该组合疗法有可能重新定义复发性或难治性多发性骨髓瘤的治疗方式。此外，其潜在“first-in-class”口服抗生素gepotidacin也在针对非并发性尿生殖道淋病的关键性3期临床试验中取得积极结果。Gepotidacin达到92.6%的微生物学治疗成功率，与活性治疗药物相比达到非劣效性标准。礼来（Eli Lilly and Company）2023年营收：341亿美元礼来公司在2023年有两款创新疗法获得美国FDA的批准。去年10月，其“first-in-class”抗体疗法Omvoh（mirikizumab）获批上市，用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。新闻稿指出，这是首个用于治疗这一患者群体的IL-23p19拮抗剂。该公司的非共价选择性布鲁顿氏激酶（BTK）抑制剂Jaypirca（pirtobrutinib）在去年1月获得FDA加速批准，用以治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者。在去年12月这款疗法再获FDA加速批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。此外，其葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂Zepbound（tirzepatide）获美国FDA批准，用以使肥胖或超重成年患者减轻体重并保持体重稳定。今年礼来公司还有更多新药有望获批，包括用于治疗早期阿尔茨海默病患者的抗淀粉样蛋白抗体donanemab和治疗特应性皮炎的IL-13抑制剂lebrikizumab。诺和诺德（Novo Nordisk）2023年营收：约337亿美元诺和诺德的重磅GLP-1受体激动剂Wegovy（semaglutide，司美格鲁肽）在2023年获得FDA批准，用于用于降低患有心血管疾病和肥胖或超重的成人心血管死亡、心脏病发作和中风的风险。此外，在3期临床试验FLOW中，1.0 mg司美格鲁肽可使2型糖尿病和慢性肾病（CKD）患者发生肾病相关事件风险降低24%。该公司计划今年向美国和欧盟递交Ozempic扩展适应症的监管申请。司美格鲁肽之外，该公司的RNAi疗法Rivfloza（nedosiran）去年获得美国FDA的批准，用于降低9岁及以上儿童和成人1型原发性高草酸尿症（PH1）患者的尿草酸水平。近日，欧洲药品管理局人用药品委员会（CHMP）建议授予Awiqli（基础胰岛素周制剂依柯[icodec]胰岛素）用于治疗成人糖尿病的上市许可。诺和诺德公司继续在减肥领域布局，该公司的新一代口服减肥疗法amycretin在1期临床试验中，12周内将参与者体重减轻13.1%。该公司还通过收购和达成研发合作，囊获多款新一代减肥疗法的开发权益。安进（Amgen）2023年营收：282亿美元安进的双特异性T细胞接合器（BiTE）tarlatamab，在治疗接受过两种以上治疗的晚期小细胞肺癌（SCLC）患者的全球性2期临床试验中获得积极结果。在晚期SCLC患者中，tarlatamab达到40%的客观缓解率（ORR）和14.3个月的中位总生存期。这款疗法已经获得FDA授予的优先审批资格，有望在今年6月12日之前获得审评结果。此外，该公司的潜在“first-in-class”的在研抗体多肽偶联药物（antibody-peptide conjugate）AMG 133在治疗肥胖症的1期临床试验中结果惊艳。肥胖患者只需每月一针，接受高剂量AMG 133治疗85天后，体重可降低14.5%（约26斤）。值得一提的是，这些患者在停药后150天，仍可维持体重降低11.2%。勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）2023年营收：256亿美元勃林格殷格翰和礼来联合开发的钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂Jardiance（empagliflozin，恩格列净）去年先后获得欧盟委员会和美国FDA的批准，用于治疗慢性肾病（CKD）。该公司与Zealand Pharma联合开发的胰高血糖素/胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体双重激动剂survodutide，在治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）的2期临床试验中达到主要终点和全部次要终点。此外，去年6月公布的一项2期临床试验结果显示，未患有2型糖尿病的超重或肥胖患者接受每周一次survodutide皮下注射达46周后，有40%使用最高和次高剂量survodutide的患者，其体重减轻约19%。目前它正在5项3期临床试验中接受评估，探索治疗超重和肥胖患者的疗效。武田（Takeda）2023年营收：约282亿美元去年11月，武田宣布美国FDA批准其酶替代疗法Adzynma（apadamtase alfa）的上市申请。根据新闻稿，这是FDA所批准用于治疗先天性血栓性血小板减少性紫癜（cTTP）成人和儿童患者的首款酶替代疗法（ERT）。此外，该公司与和黄医药联合开发的Fruzaqla（呋喹替尼/fruquintinib）获得美国FDA的批准上市，用于治疗特定的结直肠患者。今年，该公司开发的Eohilia（布地奈德口服混悬液）获得FDA批准上市，治疗11岁以上嗜酸性粒细胞性食管炎（EoE）患者。其BCR-ABL1激酶抑制剂Iclusig（ponatinib）获得FDA加速批准，与化疗联用，治疗新确诊的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）成人患者。吉利德科学（Gilead Sciences）2023年营收：269亿美元吉利德科学的抗体偶联药物Trodelvy（sacituzumab govitecan）去年获得美国FDA的批准，用于治疗转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌，这些患者曾接受过内分泌疗法与额外至少2线系统性治疗。根据新闻稿，这是首个证实能够为此类经治转移性乳腺癌患者带来总存活益处的Trop2靶向ADC。此外，该公司和默沙东联合开发的长效HIV口服组合疗法islatravir和lenacapavir在2期临床试验中获得积极结果。在24周时，这一创新组合保持了高比率（94.2%）HIV患者的病毒抑制（HIV-1 RNA <50拷贝/毫升）。新闻稿指出，这一创新组合具有成为首款每周一次治疗HIV口服组合疗法的潜力。吉利德科学还在今年斥资达43亿美元收购了CymaBay Therapeutics公司，获得其在研主打药物seladelpar。该药物已获得美国FDA授予的优先审评资格，用于治疗原发性胆汁性肝硬化患者。拜耳（Bayer）2023年营收：约261亿美元拜耳公司的潜在“first-in-class”双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂elinzanetant已经在3项治疗更年期患者潮热的3期临床试验中达到主要终点，显著降低参与者中度至重度血管舒缩症状（VMS）的频率和严重程度。该公司计划向监管机构递交这3项临床试验的结果，寻求批准elinzanetant上市。今年3月，拜耳宣布与BridgeBio Pharma达成合作伙伴关系，获得在欧洲商业化用于治疗伴有心肌病的转甲状腺素蛋白介导的淀粉样变性（ATTR-CM）的在研疗法acoramidis的独家许可。这款疗法已经在欧盟和美国递交上市申请。德国默克（Merck KGaA）2023年营收：约188亿美元德国默克过去1年通过与多家新锐公司达成合作和授权交易，扩展研发管线。去年10月，该公司与恒瑞医药宣布就其自主研发的PARP1抑制剂HRS-1167达成独家许可协议。该协议还包括恒瑞自主研发的Claudin-18.2靶向ADC疗法SHR-A1904的独家选择权。去年12月，德国默克与和誉医药达成CSF-1R小分子抑制剂pimicotinib（ABSK021）的独家许可协议。今年德国默克与C4 Therapeutics签订一项许可和合作协议，合作开发针对C4T在其内部发现管线中推进的两个关键致癌蛋白靶点的靶向蛋白降解剂。梯瓦（Teva）2023年营收：约158亿美元梯瓦的研发管线中除了包括多款生物类似药，还有创新小分子和生物制品在研疗法。其中TEV-'574是一款靶向TL1A的单克隆抗体，具有抗炎症和抗纤维化效果。在首个人体临床试验中它表现出良好的安全性特征，并且有效与TL1A靶点结合，支持进一步在2期临床试验中用于治疗炎症性肠病（IBD）。该公司的长效缓释皮下注射疗法TEV-‘749目前正在3期临床试验中接受检验，用于治疗精神分裂症。这款疗法利用名为SteadyTeq的缓释技术，让活性药物olanzapine能够在每月一次给药的治疗方案下通过持续释放维持治疗剂量。Viatris2023年营收：154亿美元Viatris是迈兰（Mylan）公司与辉瑞旗下专注于非专利品牌和仿制药业务的辉瑞普强（Upjohn）公司合并而成的全球性医药公司。去年9月，该公司与Ocuphire Pharma联合开发的眼药水Ryzumvi（0.75%酚妥拉明眼科溶液）获得FDA批准上市，用于治疗由肾上腺素能激动剂或抗副交感神经药物引起的散瞳作用。今年4月，该公司与Idorsia宣布达成全球研发合作协议。Viatris将获得Idorsia两款3期项目selatogrel和cenerimod的全球独家开发和商业化权利，并可能在未来获得Idorsia其他的创新项目。Selatogrel是一种速效、可逆、高选择性的P2Y12抑制剂，用于治疗急性心肌梗死（AMI）患者。Cenerimod则是一种潜在“first-in-class”、高度选择性的S1P1受体调节剂。该药物为一款每日一次的口服片剂，开发用以治疗系统性红斑狼疮。▲欲了解更多前沿技术在生物医药产业中的应用，请长按扫描上方二维码，即可访问“药明直播间”，观看相关话题的直播讨论与精彩回放参考资料：[1] The top 20 pharma companies by 2023 revenue. Retrieved April 18, 2024 from https://www.fiercepharma.com/pharma/top-20-pharma-companies-2023-revenue免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。分享，点赞，在看，聚焦全球生物医药健康创新

免疫疗法细胞疗法抗体药物偶联物疫苗信使RNA

2024-03-26

·医药魔方

拜耳处方药全球总裁Stefan Oelrich：多维度赋能，加速医疗突破成为现实

近些年，随着抗体偶联、mRNA、基因编辑等新技术日臻成熟，ADC药物、CAR-T疗法、基因疗法、小核酸药物等新兴疗法不断涌现，它们或是填补了罕见病无药可用的临床治疗缺口，亦或是革新了疾病治疗格局，甚至是为患者创造了治愈机会......这一个又一个变革性技术突破正在让“不可能”成为“可能”。3月21日，拜耳以“未来已来：实现医疗创新突破”为主题，开启了2024年处方药全球媒体日，来自拜耳处方药事业部的高层管理人员、各领域专家以及患者代表齐聚德国柏林，他们重点探讨了医疗领域的最新趋势，拜耳在女性健康、肿瘤学、细胞和基因疗法（CGT）等领域的前沿创新、面临的挑战与机遇，以及如何将所取得的医疗突破成功转化为现实。本年度媒体日，拜耳积极传达了其实现下一个医疗突破的雄心壮志，同时也向外界宣告正在进入下一轮创新阶段，未来将借力前沿科技，持续专注创新疗法的开发，为目前尚无治疗手段的患者带来更加精准和友好的治疗方法。会议召开前夕，拜耳处方药全球总裁Stefan Oelrich接受了医药魔方的专访，就拜耳处方药业务的转型进展、长期发展战略等多个问题进行了讨论。拜耳处方药全球总裁Stefan Oelrich挖掘新的增长动力，夯实“100亿”规模业务底座3月5日，拜耳发布了2023年财报，集团总收入476.37亿欧元，其中处方药收入同比持平，销售额达180.81亿欧元。这份增涨有所“停滞”的成绩单，不免让外界对其处方药未来增长产生担忧。Stefan对此直言不讳：“即将失去拜瑞妥专利权确实会对拜耳处方药业务产生一定影响，不过这是可以克服和应对的。另外，我想补充，一款药物专利权到期能够对整体业务产生那么大的影响，也从侧面反映出这款产品非常成功。”为实现业务可持续性增长，拜耳已经前瞻性规划好发展路径，主要分为三个部分。首先是培育新的重磅药物，对诺倍戈、可申达和阿柏西普8mg这类已经上市的药物进行长生命周期管理，充分挖掘潜在价值以延长生命周期；而多款后期产品elinzanetant、asundexian、acoramidis等，则需要快速推进商业化落地，兑现临床价值。他强调，这些产品是拜耳100亿欧元规模体量的基础性业务，也是其处方药构成中稳定的业务底座。诺倍戈是继多菲戈后，拜耳推出的另一款前列腺癌相关的治疗药物。作为新型雄激素受体抑制剂（ARi），诺倍戈的AR亲和力更高，独特的结构赋予其更强的抗肿瘤活性和更高的安全性能。临床研究显示，经治患者的前列腺特异性抗原（PSA）达标率高达71%。凭借出色的疗效，诺倍戈上市以来销售业绩一路攀升，2023年几乎实现了翻番，达到了8.69亿欧元。至于心血管领域，拜耳倾力打造的可申达得益于其在慢性肾病伴2型糖尿病早期患者中的治疗优势，也展现出惊艳的市场表现力，2023年取得了2.7亿欧元销售成绩（+152.3%）。阿柏西普8mg的上市是拜耳成功探索成熟产品全生命周期管理的优秀范本，也使得阿柏西普重焕新生。数据显示，阿柏西普8mg疗效不亚于2mg版本，且实现了每5个月一次的更低用药频率。上市不到半年时间，阿柏西普 8mg便在美国地区创收1.66亿美元，预期成为下一代抗VEGF治疗的标准疗法。在成熟产品不断兑现商业价值的同时，拜耳也聚焦存在诸多未尽之需的医疗领域，为患者带来更多的治疗选择。例如，预计2025年上市的绝经相关中重度潮热治疗药物elinzanetant。绝经期是每位女性都会面临的阶段，据统计到2030年全球绝经期女性人口将增至12亿，每年约新增4700万人。诸多女性在绝经过渡期间会出现不同的症状，种类多达48种，其中潮热、睡眠障碍和情绪变化最为常见。尽管市面上有传统的激素疗法，但很多女性因为各种原因会本能抵触使用激素，最终错失治疗机会，导致生活质量严重受损。“女性健康已经融入拜耳DNA，”Stefan介绍道，“百年来，拜耳为女性带来了譬如长期、短期避孕方法，以及绝经管理和妇科疾病疗法。因此，我们有义务将创新带入女性健康领域。”针对心血管重点细分领域存在的疾病负担，拜耳也期待利用其丰富的专长焕新病人的治疗效果和体验。以转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病（ATTR-CM）为例，这是一种罕见的心肌疾病，若不加以有效控制会演变成心衰，甚至有致死后果。BridgeBio的acoramidis是全球备受关注的一款口服强效ATTR-CM药物，已在III期临床研究中达到所有临床终点，其于EMA的上市申请已经递交。看中这款药物潜力的拜耳，在今年3月果断出手，引进了acoramidis欧洲独家商业化权益，收获期指日可待。“其次是进一步补充和推动研发管线，确保持续有足够分量的创新成果产出，”Stefan解释了战略第二部分：“拜耳将重点关注项目的质量和效率，目前管线推进速度非常快。去年，我们提交了8项新药临床试验申请。此外，4款具有first-in-class潜力的候选药物预计在2024年底前进入II期临床试验。”当然，能够从如此庞大的创新资源规模中快速挑选出优先级，并且同步推进多款产品临床开发，背后也体现了拜耳决策层面的高质量和高效率。组织架构调整是Stefan提到的战略第三部分，“为了进一步优化组织效率和生产效率，我们在2023年推出了新运营模式Dynamic Shared Ownership（DSO），希望资源真正放在应该被高度关注的领域。”全链条赋能，加速医疗突破成为现实让医疗突破成为现实，这不仅限于表态，拜耳正在用实际行动将这一设想落实到新药开发全链条。Stefan直言，研发战略调整后，拜耳拔高了科学技术应用的标准，科学与技术的融合中全新的创新之道顺势而生，目前研发管线涵盖了丰富的新治疗模式和方法。具体而言，为了加速医疗转化为现实应用，拜耳首先引进人工智能（AI）、蛋白质组学等技术手段加速药物发现与开发，攻克不可成药靶点难题；其次是融入细胞和基因疗法平台、放射性疗法、肿瘤免疫学，储备强大的创新力量；然后是改善肿瘤早期诊断，尽早为患者提供精准治疗。由AI驱动的创新药物开发趋势正以势不可挡的浪潮席卷整个医药行业，这是因为AI能够通过处理海量的数据集，挖掘出人类无法观测到的现象，进而改变靶点发现和药物设计的方式，极大提升创新药研发效率和成功率。今年3月中旬，拜耳与Aignostics开展战略合作，目标就是将AI机器学习与生物、化学、临床数据深度融合，创建新靶点识别平台，同时借力AI将基线病理数据与临床数据连接起来，以便合理设置临床试验患者分组，加快赋能更加精准的肿瘤治疗方案开发进程。拜耳对AI技术的认可已经直观体现在其频繁的投资动作上。除了Aignostics，拜耳此前已经先后与Cyclica、Exscientia、Genpact、Schrödinger、Sensyne、Recursion等知名AI药物发现公司达成了合作。此外，为了赋予不可成药靶点全新的生命力，拜耳在2021年以20亿美元总价收购了专注于高难度靶点开发的Vividion公司。“前期我们已经发现了一些靶点，但一直以来囿于技术难题，无法透视它们的价值。现在有了新技术的支持，我们可以将原有资产充分利用起来了。”Stefan对不可成药靶点的成功开发充满了期待。得益于Vividion化学蛋白质组学技术的助力，那些曾经“躺”在候选库的传统意义上“不可成药”靶点具备了更大的成功开发可能性。据Stefan介绍，过去半年中，Vividion管线中已经有两个项目推进到了临床开发阶段，分别是靶向Keap1的激活剂BAY 3605349和靶向STAT3的抑制剂BAY 3630914。创新存在多个层次，越前沿，越是会伴随极高的风险，但随之而来的是高额回报。如此密集的推进全新靶点以及不可成药靶点的研发，拜耳显然走上了更高层次的创新梯队，这也进一步撬动了拜耳精准肿瘤学更多的发展维度，“我们正努力扩充针对癌症真正弱点的可成药靶点库，建立一个高度差异化、竞争性和创新力的研发管线，以实现长期增长。”本次媒体日中，拜耳着重强调了其对于成为领先肿瘤公司的愿景，同时也为发展路径找准了方向，即推动有可能取得突破性进展的创新，重点关注结肠癌等消化道肿瘤和前列腺癌、肺癌等常见癌症。“为了成为拥有领先肿瘤业务的公司，拜耳实实在在做了很多工作，例如在波士顿成立了研究与创新中心，”Stefan分享道：“波士顿可以说是全球肿瘤学研发圣地，我们的精准分子肿瘤学研究团队就驻扎此地。”拜耳波士顿研究与创新中心所在地当然，除了关注更加有效耐受的肿瘤药物开发，正确及时的筛查也十分重要，拜耳深谙此道。今年3月，拜耳已经与赛默飞世尔科技达成合作，为其精准肿瘤学产品组合匹配下一代基于测序的伴随诊断检测方法。细胞和基因疗法（CGT）是拜耳实现医疗突破的另一重要版图。Stefan介绍了拜耳投资部门“飞跃计划”（Leaps by Bayer），该部门专注于寻找具有突破性的、有望治愈或逆转疾病进程的疗法和技术，BlueRock和AskBio就是其引以为豪的投资案例，被寄予了极高期许。两家子公司开发的在研药物，细胞疗法BRT-DA01和基因疗法AB-1002，分别在治疗帕金森病、充血性心衰的早期临床试验中展现了积极的疗效。除此以外，另有七个CGT项目处于不同临床阶段，它们都遍布医疗需求最高的领域。BlueRock实验室创新项目不断涌现的背后，是拜耳对于原创研发的持续性、高水准投入。据拜耳披露，为搭建出CGT平台，已累计投入约35亿欧元，全方位覆盖神经系统、心血管、眼科、罕见病等高需求疾病领域。不过，Stefan表示，CGT产品从临床研究到上市可及仍然需要冲破临床试验规模扩大、生产规模化、成本质量管控和商业化落地等重重难关。为此，拜耳已将生产、开发、商业化团队聚拢在一起，共同研究如何将CGT尽早推向市场，同时也在其他分销商、医疗服务机构等合作方思考怎样保证患者可及。在中国，拜耳正在与北京大学合作，助力CGT等多个重点领域内的基础研究成果向新药研发转化，并加速推动药物研发价值链上的前沿技术研究，同时与上海医药携手将拜耳Co.Lab共创平台引入中国，成为拜耳全球新药孵化网络的重要组成部分，促进CGT等领域的前沿创新。从早期研究，到拥有制造能力和平台，最终实现药物可及，拜耳为加快兑现CGT造福患者的承诺，正不计其数聚焦全链条投入，而这也将内生出拜耳处方药不竭的进化动力。总结最后，Stefan信心十足地表示，拜耳对新药研发重点有着清晰的认识，能够开发出更加精准和“友好”的新药，改善全球患者的生活质量。与此同时，已经进入中国超过140年的拜耳，其在中国的创新发展路径也已十分清晰。拜耳集团处方药事业部全球执行副总裁兼中国区总裁、拜耳集团大中华区总裁周晓兰在公共场合也多次提到，公司将围绕癌症、心脑血管疾病、糖尿病等慢性疾病这些重点领域加快产品组合的更新和迭代，向中国市场源源不断的提供更多，更好的药品。还将针对一些中国特有的疾病领域制订研发策略，以便最大程度的支持目前未被满足的临床需求，让更多的中国患者获益。可以看出，无论处方药业务如何演进，鼓励创新和惠及患者始终是拜耳的立身之道，即聚焦尚未得到满足的高需求领域，倾听患者心声，精准把握个体化需求和现实应用场景。Copyright © 2024 PHARMCUBE. All Rights Reserved.欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

财报细胞疗法基因疗法免疫疗法

2024-03-25

·美通社

III期长期研究OASIS 3的积极结果支持拜耳Elinzanetant的上市申请

OASIS 3研究为Elinzanetant提供了额外的支持性疗效数据以及长期安全性数据，补充了OASIS 1和2研究的积极顶线结果拜耳将向卫生监管机构提交OASIS 1、2和3的研究数据，以支持Elinzanetant用于治疗与绝经相关的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的上市许可申请 Elinzanetant目前处于临床开发后期，用于治疗绝经相关血管舒缩症状，为首个非激素治疗的神经激肽-1,3双重受体拮抗剂，每日口服一次柏林 2024年3月25日 /美通社/ -- 拜耳公司3月19日宣布了OASIS 3 III期研究积极顶线结果，该研究评估在研化合物Elinzanetant对比安慰剂的疗效和长期安全性。研究中，Elinzanetant成功地达到了主要终点，表明与安慰剂相比，从基线到第12周，中度至重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）的频率降低在统计学上达到显著性差别。在OASIS 3研究的52周内观察到的长期安全性与之前进行的关于Elinzanetant的研究和发表的数据 1，2 总体一致。 "OASIS 3研究旨在探索Elinzanetant长期性数据特征的重要问题。OASIS 3的积极顶线结果为OASIS 1和2的现有证据提供了新的支持，Elinzanetant在治疗与绝经期相关的中重度VMS的所有III期临床试验中始终显示出积极的数据" 拜耳处方药事业部执行委员会成员兼全球研发负责人Christian Rommel表示："我们向卫生当局提交数据的同时，我们期待着在即将举行的医学会议上分享完整的数据。" Elizanetant目前处于临床开发后期，用于治疗绝经相关血管舒缩症状，为首个非激素治疗的神经激肽-1,3双重受体拮抗剂，每日口服一次。 "至关重要的是，我们要继续扩大治疗选择，以有效满足绝经期女性的重要需求" OA SIS 3主要研究者、帝国理工学院医疗保健NHS信托基金会妇科顾问、伦敦帝国理工大学实践教授、国际更年期协会主席Nick Panay说： "这些结果，以及近期公布的OASIS 1和2的最新数据，增强了我们对Elinzanetant作为一种潜在的新型非激素治疗绝经期相关症状的疗效和安全性的信心。" OASIS 3（NCT05030584）是OASIS临床开发计划中的第三项III期研究，其顶线结果为阳性。2024年初，拜耳公司公布了两项OASIS 1和2（NCT05042362和NCT05099159）III期研究的顶线数据，这些研究达到所有主要和关键次要终点。这三项研究的结果将在即将召开的科学大会上公布。拜耳将向卫生机构提交OASIS 1、2和3研究的数据，以获得Elinzanetant用于治疗与绝经相关的中重度VMS的上市许可。关于 OASIS 1,2 和 3研究 OASIS 1 和 2 是双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在研究 Elinzanetant 每日口服一次治疗女性绝经相关中度至重度 VMS的疗效和安全性。OASIS 1 和 2 在 15 个国家的 184 个中心随机招募了 396 名和 400 名 40 - 65 岁的绝经后女性。OASIS 3是一项双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在研究Elinzanetant治疗绝经后女性血管舒缩症状52周的疗效和安全性。OASIS 3对9个国家83个中心的628名40至65岁的绝经后女性进行了随机分组。关于 OASIS 临床开发项目 Elinzanetant的III期临床开发项目OASIS目前包括四项III期研究：OASIS 1、2、3和4。OASIS 1、2 和 3 针对Elinzanetant 120 mg 治疗女性绝经相关的中度至重度 VMS的疗效和安全性开展研究。OASIS 4研究是III期临床项目的扩展，旨在研究Elinzanetant在接受治疗性或预防性乳腺癌内分泌治疗后导致中度至重度VMS的女性中的疗效和安全性。 III期临床开发项目的设计和给药基于两项II期研究（RELENT-1和SWITCH-1）的积极数据。RELENT-1是一项Ib/IIa期研究，旨在研究Elinzanetant的安全性、药代动力学和初步疗效。SWITCH-1是一项IIb期研究，旨在研究四种不同剂量的Elinzanetant与安慰剂对比治疗VMS的疗效和安全性。关于 Elinzanetant Elizanetant目前处于临床研发后期，用于治疗绝经相关血管舒缩症状，为首个非激素治疗的神经激肽-1,3双重受体拮抗剂，每日口服一次。 Elinzanetant可以通过调节大脑下丘脑内一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决中度至重度VMS，绝经期妇女的KNDy神经元因缺乏雌激素而过度活跃，继而破坏了体温调控机制，导致潮热等血管舒缩症状。Elinzanetant还可以减少与绝经期相关的睡眠障碍。关于血管舒缩症状血管舒缩症状（VMS；也称为潮热）是由于雌激素缺乏导致KNDy神经元肥大，其介导的体温调节通路过度激活所致，雌激素缺乏可由于自然绝经或双侧卵巢切除术或内分泌治疗的药物干预导致卵巢功能进行性降低所致。多达80%的女性在绝经过渡期的某个时间点出现VMS，这是女性生命中这一特定阶段寻求医疗关注的主要原因。超过1/3的女性报告有严重症状，症状可持续到最后一次月经后的10年或更长时间，并对生活质量产生相关影响。 VMS也可能由用于治疗或预防乳腺癌的内分泌治疗引起，内分泌治疗引起的血管舒缩症状影响生活质量和治疗依从性。针对这部分女性的症状，目前仍没有已获批的治疗可以选择。关于绝经期到 2030 年，全球绝经期的女性人口预计将增至 12 亿，每年新增 4700 万人。由于卵巢老化，绝经期是一个不可避免的过程，通常女性在40多岁或50岁左右进入绝经期。绝经期症状也可能是手术或药物治疗引起的，如乳腺癌治疗。激素下降会导致各种症状，这些症状会极大地影响女性的健康、生活质量、医疗支出和工作效率。绝经过渡期间最常见和最具破坏性的症状是VMS、睡眠障碍和情绪变化。从医疗保健和社会经济的角度来看，解决这些症状对保持绝经期功能性能力和生活质量极为重要。关于拜耳女性健康女性健康是拜耳的DNA，是全球女性健康领域的领导者。拜耳长期致力于通过推进创新治疗组合，创造美好生活。拜耳提供了多种广泛使用的有效的短期和长期避孕方法，以及绝经管理和妇科疾病的疗法。拜耳还专注于创新选择，以解决全球女性未满足的医疗需求。并扩大绝经期等治疗选择。此外，拜耳公司计划到2030年为1亿中低收入国家的妇女提供计划生育服务，为相关援助方案提供资金，并确保提供负担得起的现代避孕药具。这是从2020年开始的全面可持续性措施和承诺的一部分，且符合联合国可持续发展目标。关于拜耳拜耳作为一家跨国企业，在生命科学领域的健康与农业方面具有核心竞争力。秉承"共享健康，消除饥饿"的使命，公司致力于通过产品和服务，帮助人们克服全球人口不断增长和老龄化带来的重大挑战，造福人类和地球繁荣发展。拜耳致力于推动可持续发展并对业务产生积极影响。同时，集团还通过科技创新和业务增长来提升盈利能力并创造价值。在全球，拜耳品牌代表着可信、可靠及优质。在2023财年，拜耳的员工人数约为100,000名，销售额为476亿欧元。不计特殊项目的研究开发投入为54亿欧元。更多信息请见 www.bayer.com 。 References: 1 Simon JA, Anderson RA, Ballantyne E, Bolognese J, Caetano C, Joffe H, Kerr M, Panay N, Seitz C, Seymore S, Trower M, Zuurman L, Pawsey S. Efficacy and safety of elinzanetant, a selective neurokinin-1,3 receptor antagonist for vasomotor symptoms: a dose-finding clinical trial (SWITCH-1). Menopause. 2023 Mar 1;30(3):239-246. 2 Trower M, et al. Effects of NT-814, a dual neurokinin 1 and 3 receptor antagonist, on vasomotor symptoms in postmenopausal women: a placebo-controlled, randomized trial. Menopause: The Journal of The North American Menopause Society. 2020; 27 (5): 498-505.

临床3期临床结果临床2期临床失败临床成功

100 项与 Elinzanetant 相关的药物交易

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研发状态

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司
血管舒缩症	临床3期	罗马尼亚更多	Bayer AG 更多
潮热	临床3期	葡萄牙更多	Bayer AG 更多
HR阳性乳腺癌	临床3期	以色列更多	Bayer AG 更多
入睡和睡眠障碍	临床2期	捷克更多	Bayer AG 更多
睡眠异常	无进展	英国更多	Bayer AG 更多

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05099159 \| NCT05042362 (OASIS 1 \| OASIS 2, PipelineReview) 人工标引	临床3期	血管舒缩症	400	elinzanetant	餘鏇觸廠鏇顧衊範遞繭(憲製積構醖築鏇鹹簾衊) = demonstrating statistically significant reductions 簾衊憲鬱積網築選鹽獵 (積醖鹽鏇廠憲襯獵網蓋 ) 达到更多	积极	2024-01-08
				Placebo
NCT03596762 (CTgov)	临床2期	血管舒缩症 \| 潮热 \| 睡眠异常	199	Placebo (Placebo)	艱顧窪醖範鹹築齋構選(遞窪醖襯襯遞衊夢鬱願): Difference in LS means = -1.52 (95% CI, -3.83 ~ 0.78), P-Value = 0.1946 更多	-	2023-03-10
				Elinzanetant (BAY3427080) (40 mg Elinzanetant (BAY3427080))
Pubmed \| J Clin Endocrinol Metab	N/A	-	-	Elinzanetant 120 mg	鬱糧繭襯觸鏇築鏇製壓(壓淵獵積齋衊製糧壓糧) = 積築鏇鏇網鬱繭遞夢構廠衊廠糧願襯艱鏇顧餘 (積鬱夢窪築獵鬱願膚壓 ) 更多	-	2021-02-24
NCT02865538 (CTgov)	临床1/2期	血管舒缩症	76	placebo+BAY3427080 (Placebo)	鬱襯膚襯壓醖壓糧憲構(淵觸壓壓廠鑰遞憲醖製) = 餘顧鹹選網廠積夢齋願鑰衊顧築積夢製餘簾醖 (膚醖窪選廠選憲醖製壓, 鬱顧網蓋獵餘壓願膚齋 ~ 願積願衊構繭獵簾遞襯) 更多	-	2021-02-16
				BAY3427080 (50 mg BAY3427080)	鬱齋蓋選積範獵鏇構遞(繭鹽鬱製鹽獵壓願蓋繭) = 遞鬱簾構繭廠鹽膚衊願壓鏇構鹹衊構窪廠鏇衊 (鏇餘廠鬱齋繭夢糧齋製, 襯獵獵鏇顧餘網壓積積 ~ 夢襯築顧獵鹹繭淵簾衊) 更多