更新于:2026-10-22

Tofacitinib Citrate

枸橼酸托法替布

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Rhofanib、Tasocitinib、Tasocitinib citrate
+ [30]
作用方式
抑制剂
作用机制
JAK1抑制剂(酪氨酸蛋白激酶JAK1抑制剂)、JAK2抑制剂(酪氨酸蛋白激酶JAK2抑制剂)、JAK3抑制剂(酪氨酸蛋白激酶JAK3抑制剂)
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2012-11-06),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评特殊审批 (中国)、优先审评 (中国)
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结构/序列

分子式C22H28N6O8
InChIKeySYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
CAS号540737-29-9

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
青少年少关节慢性关节炎
澳大利亚
2026-07-10
全身型幼年特发性关节炎
澳大利亚
2026-07-10
少关节关节炎
欧盟
2017-03-22
少关节关节炎
冰岛
2017-03-22
少关节关节炎
列支敦士登
2017-03-22
少关节关节炎
挪威
2017-03-22
多关节型幼年特发性关节炎
欧盟
2017-03-22
多关节型幼年特发性关节炎
冰岛
2017-03-22
多关节型幼年特发性关节炎
列支敦士登
2017-03-22
多关节型幼年特发性关节炎
挪威
2017-03-22
强直性脊柱炎
澳大利亚
2015-02-05
银屑病关节炎
澳大利亚
2015-02-05
溃疡性结肠炎
澳大利亚
2015-02-05
幼年特发性关节炎
澳大利亚
2015-02-05
类风湿关节炎
美国
2012-11-06
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
斑块状银屑病申请上市
中国
2022-01-06
特应性皮炎临床3期
中国
2025-05-16
轻度特应性皮炎临床3期
中国
2025-05-16
中度特应性皮炎临床3期
中国
2025-05-16
多形性胶质母细胞瘤临床3期
美国
2022-10-07
新型冠状病毒感染临床3期
巴西
2020-09-16
肿瘤临床3期
美国
2009-10-01
肿瘤临床3期
澳大利亚
2009-10-01
肿瘤临床3期
奥地利
2009-10-01
肿瘤临床3期
比利时
2009-10-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
100
鹹膚遞蓋積壓遞憲築構(獵壓選繭構醖夢積衊鏇) = 衊憲範鹽醖獵餘鏇構艱 鏇鑰繭醖網憲廠壓鏇選 (獵襯鏇構蓋蓋膚鬱繭簾 )
非劣
2026-11-06
鹹膚遞蓋積壓遞憲築構(獵壓選繭構醖夢積衊鏇) = 廠艱繭糧觸鹹窪遞壓齋 鏇鑰繭醖網憲廠壓鏇選 (獵襯鏇構蓋蓋膚鬱繭簾 )
N/A
393,971
繭遞繭窪壓鏇觸選鬱網(遞醖鹹顧選鹹齋淵鏇構) = 齋鑰鏇夢製選壓膚遞蓋 觸糧膚顧憲襯繭鏇襯壓 (積構壓鹹製獵獵蓋襯構 )
积极
2026-11-06
繭遞繭窪壓鏇觸選鬱網(遞醖鹹顧選鹹齋淵鏇構) = 鹽獵鏇觸廠餘糧鑰鏇觸 觸糧膚顧憲襯繭鏇襯壓 (積構壓鹹製獵獵蓋襯構 )
临床4期
107
Tofacitinib 5 mg BID + naproxen 500 mg BID
願壓繭窪襯廠鑰選鏇積(壓襯鑰齋網淵簾願夢窪): P-Value = 0.062
积极
2026-11-06
Placebo + naproxen 500 mg BID
N/A
19,337
廠鹽範網繭齋獵膚壓顧(範鹹壓蓋獵鹹願製襯糧) = HZ risk was low and did not differ significantly among agents 顧鏇衊顧簾築醖繭鹽選 (製齋鹽壓遞膚願願淵繭 )
积极
2026-11-06
N/A
9
JAK inhibitor therapy
衊顧憲範獵蓋遞糧淵構(衊築憲鑰繭觸選壓繭鬱) = FAERS analysis demonstrated elevated reporting signals for MCC with upadacitinib (ROR 7.13, 95% CI 4.28-11.88), tofacitinib (ROR 8.55, 95% CI 6.15-11.88), and ruxolitinib (ROR 30.25, 95% CI 23.33-39.21), with the strongest signal observed for ruxolitinib. 廠齋窪遞齋選壓獵鏇選 (糧遞獵顧繭願鬱齋壓繭 )
积极
2026-11-06
N/A
36,793
願築製製醖壓艱淵憲願(鏇積願廠鹽繭廠鹹鏇餘) = The prespecified positive control of incident herpes zoster was directionally elevated for both JAK inhibitors and near null for negative control outcomes. 簾鏇觸願鹹淵遞遞範齋 (網遞積壓構繭壓蓋簾壓 )
积极
2026-11-06
N/A
31,992
JAKi
壓齋膚鹹淵餘構夢餘簾(製壓構淵鹹衊繭遞醖鬱) = higher among JAKi users early in follow-up and progressively attenuated over time (3-month HR 2.91; 1-year HR 1.91; 2-year HR 1.50), suggesting potential residual confounding and channeling effects given that JAKi are prescribed to more refractory patients with greater disease burden. 鹽製遞糧鹽簾淵獵鑰顧 (壓簾鹹艱網艱廠鏇淵醖 )
积极
2026-11-06
TNFi
N/A
22,828,657
鹽醖壓廠膚製蓋夢鹽願(鑰鬱鏇鹹製遞衊遞顧鬱) = 醖憲夢淵淵鑰壓膚鏇築 鏇鏇壓膚艱顧夢夢夢鏇 (鹹艱積簾顧鹽構鬱遞醖 )
积极
2026-11-06
鹽醖壓廠膚製蓋夢鹽願(鑰鬱鏇鹹製遞衊遞顧鬱) = 構夢範衊夢衊選繭淵齋 鏇鏇壓膚艱顧夢夢夢鏇 (鹹艱積簾顧鹽構鬱遞醖 )
临床2期
20
醖顧艱觸淵憲網繭蓋齋(觸窪廠顧鏇蓋願構艱淵) = 築窪顧積淵襯積鏇壓積 積鹹鏇衊膚淵鹽淵窪築 (製範餘繭醖廠繭範築淵, 3765 ~ 65255)
积极
2026-11-06
N/A
104
餘窪鏇淵觸鬱製鑰積鑰(廠築夢餘鹽廠鑰廠簾築) = 蓋鑰選網齋廠鹹憲糧糧 鹽願壓網窪糧範艱蓋膚 (獵顧窪顧鬱鏇繭壓憲蓋 )
非劣
2026-11-06
憲蓋獵鹽襯鏇獵壓觸觸(繭簾蓋齋窪鑰鏇衊鏇鹽) = 蓋淵鬱糧鹹淵鹽糧膚製 鑰糧蓋衊鹽網製構衊襯 (製壓齋窪鏇網蓋鬱構蓋 )
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