A Phase 1, Open-label Study to Assess the Effect of Food on the Pharmacokinetics of Tersolisib Administered Under Fasted Conditions, With a High-fat Meal, and With a Low-fat Meal, in Healthy Participants

The main purpose of this study is to measure how food affects the amount of tersolisib that gets into the bloodstream. Each participant will receive two single oral doses of tersolisib, one under fasted conditions and one with either a high-fat or a low-fat meal. Blood tests will be performed to investigate how the body processes the study drug under each condition. For each participant, the study will last about 9 weeks and will include a stay in the Clinical Research Unit (CRU) lasting almost a month.

开始日期2026-07-01

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

NCT07519525

/ Completed临床1期

A Phase 1, Open-label Study of the Absolute Bioavailability of [14C]-LY4064809 in Healthy Adult Participants

The purpose of this study is to determine in healthy participants the percentage of LY4064809 that enters bloodstream after oral administration. Blood tests will be performed to investigate how the body processes the study drug. For each participant, the study will last about 21 days, not including screening. Participants will remain in the clinical research center for 14 days.

开始日期2026-03-27

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

NCT07339735

/ Completed临床1期

A Phase 1, Open-Label Study to Assess the Relative Bioavailability of Two LY4064809 Formulations in Healthy Adult Participants

The purpose of this study is to find out how much LY4064809 gets into the blood stream and how long it takes the body to get rid of it when it is given as two formulations. For each participant, the study will last about nine weeks. Participants will remain in the clinical research center for about one month.

开始日期2026-01-12

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

100 项与 Tersolisib 相关的临床结果

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2026-08-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Benzothiophene-based, orally active PIK3CA H1047R mutant-selective inhibitors for the treatment of HR+/HER2- breast cancer

Article

作者: Xu, Hang ; Jin, Lei ; Yang, Fanglong ; Wang, Siqin ; Jia, Xiangyu ; Fan, Xing ; Xia, Yuanfeng ; Zhao, Sheng ; Lu, Biao

PI3Kα plays a key role in a variety of cellular processes, and its gene mutations are closely related to the occurrence and development of many types of cancer. Although two orthosteric PI3Kα inhibitors including Alpelisib and Inavolisib have been launched onto market, they often cause toxic and side effects due to insufficient selectivity for PIK3CA mutant protein. The development of allosteric PI3Kα inhibitors provides new ideas for overcoming these problems. Our research focuses on optimizing a novel series of allosteric PI3Kα inhibitors derived from STX-478. By integrating scaffold hopping and comprehensive structural modification strategies, we obtained the lead compound allosteric PI3Kα inhibitor 11f with a benzothiophene scaffold. The inhibitor demonstrates high selectivity for PIK3CA mutant protein, low hERG inhibition, minimal CYP inhibition, excellent in vivo efficacy, good safety and no impact on insulin balance. Collectively, these findings confirm that compound 11f is a highly promising drug candidate for the targeted therapy of PIK3CA H1047R mutant HR+/HER2-breast cancer.

2026-01-23·Annual Review of Pharmacology and Toxicology

Structural Insights into the Development of Inhibitors Against Cancer-Specific Mutations of PI3Kα

Review

作者: Liu, Xiao ; Chen, Yan ; Feng, Wenbo ; Zhou, Qingtong ; Chen, Yanyan ; Han, Wei ; Wang, Ming-Wei

Phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3Kα) is a pivotal regulator of cell growth, proliferation, and survival. Dysregulation of the PI3K/AKT/mTOR pathway, driven predominantly by PIK3CA mutations (e.g., H1047R, E542K, and E545K), is a hallmark of many cancers. Advances in structural, biochemical, and computational studies have elucidated mutation-specific conformational changes of PI3Kα. While early pan- and isoform-selective PI3K inhibitors (alpelisib) show clinical utility, their intrinsic toxicity and resistance to treatment persist. Recent breakthroughs include the emergence of allosteric inhibitors (RLY-2608 and STX-478) that exploit mutation-induced cryptic pockets to achieve mutant selectivity as well as covalent inhibitors and degraders (inavolisib) that enhance specificity, aiming at decoupling antitumor activity from metabolic dysfunction. This review synthesizes current progress in PI3Kα inhibitor development, emphasizing structural characteristics, clinical challenges, and emerging strategies. Addressing challenges to increase mutant selectivity, exploring conformational modulation, uncovering new mechanisms of action, and implementing personalized therapies are key future directions for PI3Kα-targeted drug discovery.

2025-08-10·BRITISH JOURNAL OF CANCER

Multi-node inhibition targeting mTORC1, mTORC2 and PI3Kα potently inhibits the PI3K/AKT/mTOR pathway in endometrial and breast cancer models

Article

作者: Cantley, Lewis C ; Mukherjee, Siddhartha ; Maddocks, Oliver D K ; Goncalves, Marcus D ; Tyrakis, Petros A ; Kampjut, Domen ; Lindström, H Jonathan G ; Hopkins, Benjamin D ; Chirnomas, Deborah ; Steele, Georgina F

Abstract:

Background:

While PI3K/AKT/mTOR signalling plays a critical role in cancer, targeting this pathway with single node inhibitors has limited efficacy due to several known factors such as pathway feedback reactivation, co-occurring pathway mutations, and systemic glucose dysregulation leading to hyperinsulinemia. While multi-node inhibition approaches have shown promising clinical efficacy, they require further mechanistic characterisation.

Methods:

Using models of endometrial and breast cancer, we evaluated the efficacy of a multi-node PI3K/AKT/mTOR pathway inhibitor approach utilising the dual mTORC1/mTORC2 inhibitor sapanisertib, PI3Kα inhibitor serabelisib and an insulin-supressing diet. Pathway signalling inhibition versus a range of single-node inhibitors was measured via S6, AKT and 4E-BP1 phosphorylation.

Results:

The serabelisib-sapanisertib combination more effectively suppressed PI3K/AKT/mTOR pathway signalling, particularly 4E-BP1, than single-node inhibitors, including alpelisib, capivasertib, inavolisib, everolimus and mutant-specific PI3K inhibitors RLY-2608 and STX-478. Serabelisib plus sapanisertib combined effectively with a range of other therapeutics, such as chemotherapies, hormone targeted therapies and CDK4/6 inhibitors. In xenograft models, sapanisertib, serabelisib plus paclitaxel/insulin supressing diet achieved complete inhibition of tumour growth/tumour regression.

Conclusion:

Multi-node PI3K/AKT/mTOR pathway inhibition with serabelisib, sapanisertib and ISD is highly effective in preclinical models of endometrial and breast cancer, supporting continued clinical development in these and other solid tumours.

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项与 Tersolisib 相关的新闻（医药）

2026-08-31

·BioMed科技

IF：81.2‌！李兰娟院士团队，最新国产顶刊STTT！

系统阐述PI3K/AKT信号通路：肿瘤发生的关键十字路口与治疗创新作为全球范围内肿瘤研究领域持续关注的核心科学问题，磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（AKT）信号通路的异常激活究竟如何驱动恶性肿瘤的发生与发展，长期以来是基础研究与临床转化面临的重大挑战。近日，浙江大学医学院附属第一医院李兰娟院士、朱丹华博士团队发表的重磅综述，系统性地整合了该通路在肿瘤生物学中的复杂调控网络、广泛的交互作用以及当前靶向治疗的最新进展，深刻揭示了这一信号枢纽在从实验室走向临床应用过程中所面临的机遇与困境。相关研究成果以“PI3K/AKT signaling pathway: molecular crossroads in tumorigenesis and therapeutic innovation”为题，发表于Signal Transduction and Targeted Therapy。该综述指出，PI3K/AKT信号通路作为一个复杂的调控网络，在细胞生长、增殖、代谢、存活及迁移等核心生命过程中发挥着枢纽作用。在肿瘤背景下，该通路的异常激活是驱动恶性转化、增强侵袭转移能力以及导致治疗耐药的关键因素，最终造成肿瘤进展和不良临床结局。然而，鉴于该通路在正常生理过程中的广泛参与，如何在提升靶向治疗效果的同时最大限度减少系统性毒副作用，仍是当前亟待突破的临床瓶颈。因此，系统而精确地理解该通路在肿瘤生物学中的角色，对于推动基础研究和指导未来临床开发具有决定性意义。研究团队在综述中全面解析了PI3K/AKT通路的核心构成及其相互作用网络。PI3K家族根据结构和底物特异性分为三类，其中Class I PI3K与肿瘤发生的关联最为密切，包含p110α、p110β、p110γ和p110δ四种催化亚型，分别由PIK3CA、PIK3CB、PIK3CG和PIK3CD基因编码。其中p110α在多种人类肿瘤中频繁发生突变，是关键的致癌驱动因子，而p110β在PTEN缺失的肿瘤中发挥关键作用，p110δ和p110γ则主要表达于免疫系统。作为通路核心枢纽的AKT激酶包含三个亚型——AKT1和AKT2在全身广泛表达，其中AKT2在胰岛素反应性代谢组织中发挥关键作用，而AKT3主要表达于脑组织；这三个亚型在肿瘤中展现出甚至相反的功能，例如在乳腺癌中AKT1抑制迁移而AKT2促进侵袭，这一亚型特异性差异为精准干预提出了更高要求。此外，抑癌基因PTEN作为该通路最重要的负调控因子，其功能缺失可导致PI3K/AKT信号的持续激活，在胶质母细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中普遍存在，并与不良预后密切相关。mTOR作为下游关键效应分子，其两个复合物mTORC1和mTORC2分别调控细胞生长代谢与AKT活性放大（mTORC2磷酸化AKT Ser473），构成了复杂的前馈与反馈调节回路。尤为值得关注的是，该通路并非孤立运作，而是与其他经典信号通路形成密集的交互网络（crosstalk），从而在肿瘤发生中发挥协同效应（图1）。综述以详细的机制图解展示了PI3K/AKT与Wnt、NF-κB、MAPK/ERK、JAK/STAT、TGF-β、Notch及Hedgehog等通路的深度交叉对话。例如，在Wnt通路中，PI3K/AKT通过磷酸化GSK3β解除其对β-catenin的抑制，促进肿瘤细胞增殖；在NF-κB通路中，乙型肝炎病毒X蛋白通过NF-κB p65/己糖激酶2轴促进有氧糖酵解，进而激活PI3K/AKT信号，驱动肝癌发生；在MAPK通路中，抑制AKT反而可能触发p-ERK的代偿性上调，这一适应性应答为联合用药策略提供了理论依据。这些复杂的交互关系深刻影响了肿瘤细胞的命运决定、可塑性调控以及耐药性的形成。图1 PI3K/AKT信号通路的交叉对话。 PI3K/AKT信号通路与经典信号级联（包括NF-κB、MAPK、JAK/STAT、TGF-β、Wnt、Notch和Hedgehog通路）存在广泛的交互作用，在多种生物学过程中发挥关键作用。NADPH：烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸；PTEN：磷酸酶与张力蛋白同源物；PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；EMT：上皮-间质转化；INPP4B：肌醇多磷酸4-磷酸酶II型；HK2：己糖激酶2；STAT：信号转导与转录激活因子；TGF-β：转化生长因子β；GSK3：糖原合成酶激酶3。在肿瘤类型方面，综述系统梳理了该通路在消化、生殖、泌尿、呼吸、神经等多个系统肿瘤中的异常激活模式及其临床意义（图2）。在肝细胞癌中，PIK3CA突变率为4%~6%，且其与YAP1、RasV12等致癌因子协同作用可诱发肝肿瘤形成；长链非编码RNA AWPPH和LINC00152分别通过增强PIK3CA转录和负调控miR-139激活该通路。在结直肠癌中，约30%的病例携带PIK3CA突变，而PTEN蛋白表达缺失则是侵袭性增强和预后不良的可靠标志物。在胃癌中，PIK3CA在转移灶中的表达显著高于原发灶，且AKT1的高磷酸化水平与更短的总生存期密切相关。在食管鳞状细胞癌中，PIK3CA突变与良好预后相关，提示其可作为预测有利临床结局的生物标志物，而PIK3CB高表达则通过PI3K/AKT/mTOR轴促进肿瘤进展并与不良预后相关；PTEN恢复表达可增强顺铂敏感性。在胰腺癌中，PIK3CA基因突变在约3%~5%的病例中发生，PTEN抑制则导致VEGF分泌增加从而促进肿瘤血管生成。在乳腺癌中，PIK3CA突变在激素受体阳性肿瘤中尤为常见，并与曲妥珠单抗耐药相关；在卵巢癌中，AKT2的扩增和过表达促进侵袭复发；在前列腺癌中，PTEN缺失是最常见的突变事件，与生化复发和较短的复发无进展生存期显著相关。在肾细胞癌中，PTEN表达显著低于正常肾组织而磷酸化AKT水平明显升高，circ-AKT3的降低则促进癌细胞迁移和侵袭。这些发现强调了针对不同肿瘤类型和不同亚型患者的个体化靶向策略的必要性。图2 各系统肿瘤中PI3K/AKT通路相关分子的改变、表达特征、临床特征及预后意义。该通路在消化系统、生殖系统、泌尿系统、呼吸系统、神经系统等多种人类肿瘤中均存在显著异常激活，不同肿瘤类型涉及的关键分子改变及其临床相关性各不相同。在机制层面，该综述深入探讨了PI3K/AKT通路介导肿瘤发生和进展的多种生物学过程。在EMT过程中（图3），该通路通过调控Snail等关键转录因子，促进E-钙黏蛋白向N-钙黏蛋白的转换，增强肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。在代谢重编程方面（图4），AKT激活可显著促进有氧糖酵解（Warburg效应），通过激活mTORC1、磷酸化GSK3及上调HIF-1α等机制，使肿瘤细胞高度依赖葡萄糖进行生存和增殖。在药物耐药方面（图5），该通路通过调节自噬、凋亡、DNA损伤应答等多种机制介导对化疗药物和靶向药物的抵抗——例如在胰腺癌中，circACTR2通过海绵吸附miR-221-3p上调PTEN表达从而抑制PI3K/AKT信号并降低吉西他滨耐药；FTO敲低则通过调节NEDD4影响PTEN表达，进而影响该通路及耐药性。在肿瘤血管生成方面（图6），PI3K/AKT通过调控VEGF和HIF-1α的表达，促进内皮细胞增殖和管腔形成。在免疫逃逸方面（图7），PTEN失活导致PD-L1上调，从而抑制T细胞功能；COX-2来源的PGE2则通过该通路诱导PD-1表达，促进免疫耐受；此外，甲状腺癌中CD133-AKT轴可增强PD-L1表达，HCC中FGF19/FGFR4通过IGF2BP1上调PD-L1并抑制PI3K/AKT信号，NSCLC中MUC3A则通过稳定EGFR减少PD-L1表达。这些机制的阐明为多维度干预肿瘤恶性进程提供了丰富的靶点选择。图3 PI3K/AKT信号通路在EMT中的作用。 EMT是伤口愈合、组织再生、器官纤维化和癌症进展等生物学过程的重要环节，PI3K/AKT信号通路在多种肿瘤的EMT调控中发挥核心作用。PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；EMT：上皮-间质转化；HPIP：造血PBX相互作用蛋白；PCSK9：前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin 9型；MMP-9：基质金属蛋白酶9。图4 PI3K/AKT信号通路在肿瘤代谢重编程中的作用。代谢重编程是一个涉及信号通路激活、转录因子调控和酶活性调节的多因素复杂过程，PI3K/AKT级联反应是肿瘤细胞内驱动该过程的关键因素。PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；PDK1：磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1；mTORC1：哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1；HIF-1α：缺氧诱导因子1α；Zeb1：锌指E-box结合同源盒1；ROS：活性氧；POU2F2：POU同源盒2类；CD36：分化簇36；Rheb：脑中富集的Ras同源蛋白。图5 PI3K/AKT信号通路在药物耐药中的作用。 PI3K/AKT通路在抗肿瘤药物耐药性的发展中发挥着根本性作用，探究其分子机制对于提高肿瘤治疗疗效至关重要。PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；EGFR：表皮生长因子受体；PTEN：磷酸酶与张力蛋白同源物；FAK：黏着斑激酶；ITGA10：整合素α10；ANXA1：膜联蛋白A1；ANXA3：膜联蛋白A3；HIF：缺氧诱导因子；FTO：脂肪量与肥胖相关蛋白；NEDD4：神经前体细胞表达发育下调4。图6 PI3K/AKT信号通路在肿瘤血管生成中的作用。 PI3K/AKT级联反应是调控血管生成的关键因素，影响内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成。全面理解该通路在肿瘤血管生成中的作用对于制定有效抑制肿瘤血管生成的策略至关重要。PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；VEGF：血管内皮生长因子；PTEN：磷酸酶与张力蛋白同源物；HIF-1α：缺氧诱导因子1α；CPT：隐丹参酮；VRAP：VEGFR相关蛋白。图7 PI3K/AKT级联反应在肿瘤免疫逃逸中的作用。肿瘤免疫逃逸机制包括抗原丢失、免疫抑制、漏逸介导的逃逸、共刺激信号缺陷及抗凋亡效应等，这些机制常源于影响PI3K/AKT通路的突变。此类干扰改变了肿瘤生物学特性和免疫原性，促进免疫逃逸。PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；COX-2：环氧合酶2；PGE2：前列腺素E2；PD-1：程序性细胞死亡蛋白1；PD-L1：程序性死亡配体1；EGFR：表皮生长因子受体；M-CSF：巨噬细胞集落刺激因子；HER2：人表皮生长因子受体2；ICAM-1：细胞间黏附分子1；MMP-9：基质金属蛋白酶9；NF-κB：核因子κB。针对该通路的治疗干预，综述全面总结了目前处于临床或试验阶段的各类抑制剂（图8），包括泛PI3K抑制剂、PI3K亚型选择性抑制剂、PI3K-mTOR双重抑制剂以及AKT抑制剂。Copanlisib和Buparlisib作为泛PI3K抑制剂，在非霍奇金淋巴瘤和乳腺癌中展现出临床疗效，但高血糖、高血压等副作用限制了其广泛应用。PI3Kα选择性抑制剂Alpelisib已获批用于携带PIK3CA突变的乳腺癌，而新型变构抑制剂STX-478则显示出不诱发高血糖的优势。PI3Kδ抑制剂Idelalisib和Leniolisib在血液系统恶性肿瘤和原发性免疫缺陷病中表现活跃；PI3Kγ抑制剂Eganelisib在实体瘤免疫联合治疗中展现出潜力。AKT抑制剂Capivasertib联合氟维司群已在激素受体阳性晚期乳腺癌的III期试验中显著延长无进展生存期。尽管如此，耐药机制、代偿性信号通路激活以及系统毒性仍然是制约临床获益的关键障碍。图8 PI3K/AKT信号通路及其抑制剂。 PI3K/AKT通路在关键生物学过程的调控中至关重要，是抗肿瘤药物研发的重要靶点。本图概述了靶向PI3K/AKT通路的抑制剂，重点标注了目前已在临床使用或处于临床研究阶段的代表性药物。PI3K：磷脂酰肌醇3-激酶；AKT：蛋白激酶B；mTOR：哺乳动物雷帕霉素靶蛋白。综述最后强调，未来研究应重点关注通路上下游功能依赖性的深入解析、耐药机制的攻克（尤其是联合抑制PI3K/AKT与MEK/ERK等代偿通路）、亚型特异性抑制剂的开发以及新型递送系统（如纳米制剂和抗体药物偶联物）的应用。尽管在阐明PI3K/AKT通路在癌症中的作用方面已取得长足进展，但要实现持久的临床获益，仍需多学科协作和持续的创新突破。这一系统性的总结不仅为肿瘤学家和药物研发者提供了宝贵的理论资源，也为最终将这一关键通路转化为切实有效的抗癌治疗策略指明了前进方向。「BioMed科技」关注生物医药×化学材料交叉前沿研究进展！交流、合作，请添加杨主编微信！来源：BioMed科技声明：仅代表作者个人观点，作者水平有限，如有不科学之处，请在下方留言指正！

临床1期

2026-08-23

·信狐药迅

两款1类国产新药：南京维立志博奥帕替苏米单抗和天辰生物LP-003提交上市申请|新受理（8.17-8.23）

本周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。(8.17-8.23）新药上市申请药品名称企业注册分类受理号 HRG2010胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司 2.2 CXHS2600121 HRG2010胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司 2.2 CXHS2600120 注射用多西他赛(白蛋白结合型) 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司 2.2 CXHS2600118 玛舒拉沙韦片江西科睿药业有限公司 2.4 CXHS2600119 四价流感病毒裂解疫苗(MDCK细胞) 武汉生物制品研究所有限责任公司 2.2 CXSS2600129 四价流感病毒裂解疫苗(MDCK细胞) 武汉生物制品研究所有限责任公司 2.2 CXSS2600128 注射用奥帕替苏米单抗南京维立志博生物科技股份有限公司 1 CXSS2600131 LP-003注射液天辰生物医药(苏州)股份有限公司 1 CXSS2600130 安尼妥单抗注射液上海津曼特生物科技有限公司 2.2 CXSS2600126 重组人血清白蛋白注射液深圳普罗吉医药科技有限公司 2.4 CXSS2600127 新药临床申请药品名称企业注册分类受理号 HJ065片华健未来(成都)科技股份有限公司 1 CXHL2601037 HJ065片华健未来(成都)科技股份有限公司 1 CXHL2601036 奥莱泊肽注射液江苏豪森药业集团有限公司 1 CXHL2601035 奥莱泊肽注射液江苏豪森药业集团有限公司 1 CXHL2601034 奥莱泊肽注射液江苏豪森药业集团有限公司 1 CXHL2601033 普那布林注射用浓溶液大连万春布林医药有限公司 1 CXHL2601022 HRS-4642注射液上海恒瑞医药有限公司 1 CXHL2601032 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601031 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601030 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601029 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601028 HRS-2329片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601027 HRS-2329片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601026 HRS-2329片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601025 HRS-2329片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601024 PSTA100胶囊普罗思特(南京)生物科技有限公司 1 CXHL2601015 PSTA100胶囊普罗思特(南京)生物科技有限公司 1 CXHL2601014 CPD705注射液北京泰德制药股份有限公司 1 CXHL2601021 CPD705注射液北京泰德制药股份有限公司 1 CXHL2601020 BW-41012注射液上海舶望制药有限公司 1 CXHL2601019 BW-41012注射液上海舶望制药有限公司 1 CXHL2601018 QLS1510片上海齐鲁制药研究中心有限公司 1 CXHL2601017 QLS1510片上海齐鲁制药研究中心有限公司 1 CXHL2601016 LY4064809片礼来苏州制药有限公司 1 CXHL2601013 LY4064809片礼来苏州制药有限公司 1 CXHL2601012 LY4064809片礼来苏州制药有限公司 1 CXHL2601011 SIM0518胶囊上海先声再明科技有限公司 1 CXHL2601010 SIM0518胶囊上海先声再明科技有限公司 1 CXHL2601009 68Ga-NRT6020注射液成都纽瑞特医疗科技股份有限公司 1 CXHL2601008 曲前列尼尔二乙醇胺吸入粉雾剂上海上药睿尔药品有限公司 2.2 CXHL2601023 Pumitamig注射液百时美施贵宝(中国)投资有限公司 1 CXSL2600892 人脐带间充质干细胞注射液深圳市茵冠生物科技有限公司 1 CXSL2600895 SHR-4610注射液上海盛迪医药有限公司 1 CXSL2600884 IBI3038 信达生物制药(苏州)有限公司 1 CXSL2600881 RLX-2508注射液广东恒瑞医药有限公司 1 CXSL2600882 重组抗CD19m-CD3抗体注射液天劢源和生物医药(长春)有限公司 1 CXSL2600889 RGL-208注射液上海瑞宏迪医药有限公司 1 CXSL2600886 SJ018注射液申基生物(宜兴)有限公司 1 CXSL2600885 注射用RGL-232 上海瑞宏迪医药有限公司 1 CXSL2600883 IBI343 信达生物制药(苏州)有限公司 1 CXSL2600879 注射用LM-350 礼新医药科技(上海)有限公司 1 CXSL2600880 CG-BM1异体人骨髓间充质干细胞注射液广州赛隽生物科技有限公司 1 CXSL2600877 BC008-1A注射液四川泸州步长生物制药有限公司 1 CXSL2600878 人脐带间充质干细胞注射液长春拓华医药有限公司 1 CXSL2600871 SZ1003注射液广东普罗凯融生物医药科技有限公司 1 CXSL2600874 注射用Efimosfermin alfa 葛兰素史克(中国)投资有限公司 1 CXSL2600872 注射用GenSci136 长春金赛药业有限责任公司 1 CXSL2600870 SHR-1139注射液广东恒瑞医药有限公司 1 CXSL2600876 注射用MK-2870 默沙东研发(中国)有限公司 2.2 CXSL2600891 注射用MK-2870 默沙东研发(中国)有限公司 2.2 CXSL2600890 信迪利单抗注射液信达生物制药(苏州)有限公司 2.2 CXSL2600894 阿得贝利单抗注射液上海盛迪医药有限公司 2.2 CXSL2600888 瑞拉芙普α注射液苏州盛迪亚生物医药有限公司 2.2 CXSL2600887 艾米迈托赛注射液铂生卓越生物科技(北京)有限公司 2.2 CXSL2600873 注射用重组A型肉毒毒素(Sf9细胞,150 kD天然氨基酸序列) 苏州若弋生物科技有限公司 2.4 CXSL2600875 仿制药申请药品名称企业注册分类受理号美沙拉秦肠溶缓释颗粒上海惠永制药有限公司 3 CYHS2602081 生理氯化钠溶液河北广祥医药科技有限公司 3 CYHS2602085 注射用盐酸多西环素南京易亨制药有限公司 3 CYHS2602083 生理氯化钠溶液石药银湖制药有限公司 3 CYHS2602082 中性腹膜透析液(乳酸盐-G1.35%) 河北天成药业股份有限公司 3 CYHS2602086 布立西坦片浙江诺得药业有限公司 3 CYHS2602090 布立西坦片浙江诺得药业有限公司 3 CYHS2602089 布立西坦片浙江诺得药业有限公司 3 CYHS2602088 吡非尼酮片四川依科制药有限公司 3 CYHS2602065 阿齐沙坦片浙江诺得药业有限公司 3 CYHS2602071 磷酸二氢钠磷酸氢二钠颗粒知和(山东)大药厂有限公司 3 CYHS2602070 盐酸卡替洛尔滴眼液浙江赛默制药有限公司 3 CYHS2602069 硫酸长春新碱注射液深圳万乐药业有限公司 3 CYHS2602076 米诺地尔泡沫剂山东京卫制药有限公司 3 CYHS2602075 硫辛酸片广东健信制药股份有限公司 3 CYHS2602051 注射用盐酸兰地洛尔天津天士力之骄药业有限公司 3 CYHS2602049 注射用盐酸兰地洛尔苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 3 CYHS2602046 吡非尼酮片安徽泰恩康制药有限公司 3 CYHS2602045 二硫化硒洗剂宏越科技(湖州)有限公司 3 CYHS2602027 吲哚布芬片深圳市朗博生物医药股份有限公司 3 CYHS2602023 盐酸西替利嗪注射液山东百诺医药股份有限公司 3 CYHS2602030 比拉斯汀口腔崩解片山东百诺医药股份有限公司 3 CYHS2602029 螺内酯片津威士(天津)科技有限公司 3 CYHS2602033 螺内酯片津威士(天津)科技有限公司 3 CYHS2602032 盐酸溴己新口服溶液四川群乐康药业有限公司 3 CYHS2602035 硫酸氨基葡萄糖胶囊湖南抱抱团药业有限公司 4 CYHS2602084 硫酸氨基葡萄糖胶囊江苏天平药业有限公司 4 CYHS2602087 利那洛肽胶囊成都地奥制药集团有限公司 4 CYHS2602062 氯雷他定片辰欣药业股份有限公司 4 CYHS2602061 蒙脱石混悬液江西普丽尔药业有限公司 4 CYHS2602066 乳果糖口服溶液石家庄凯达生物工程有限公司 4 CYHS2602064 乳果糖口服溶液石家庄凯达生物工程有限公司 4 CYHS2602063 非布司他片山西同达药业有限公司 4 CYHS2602060 非布司他片山西同达药业有限公司 4 CYHS2602059 阿司匹林肠溶片黑龙江省林宝药业有限责任公司 4 CYHS2602074 左乙拉西坦口服溶液翎耀生物科技(上海)有限公司 4 CYHS2602072 沙格列汀二甲双胍缓释片郑州泰丰制药有限公司 4 CYHS2602068 沙格列汀二甲双胍缓释片郑州泰丰制药有限公司 4 CYHS2602067 艾普拉唑肠溶片山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司 4 CYHS2602077 双氯芬酸钠缓释片天津梅花生物医药科技有限公司 4 CYHS2602079 双氯芬酸钠缓释片天津梅花生物医药科技有限公司 4 CYHS2602078 注射用氨曲南阿维巴坦钠山东鲁抗医药股份有限公司 4 CYHS2602080 氯吡格雷阿司匹林片山东诺禾康药业有限公司 4 CYHS2602052 妥布霉素地塞米松滴眼液仁合益康汇泽药业河北有限公司 4 CYHS2602050 贝美替尼片齐鲁制药(海南)有限公司 4 CYHS2602054 雌二醇凝胶西藏珠峰寿高生物药业有限公司 4 CYHS2602057 雌二醇凝胶西藏珠峰寿高生物药业有限公司 4 CYHS2602056 罗替高汀贴片湖南九典制药股份有限公司 4 CYHS2602053 阿司匹林肠溶片山西风帆博康医药有限公司 4 CYHS2602058 盐酸尼卡地平注射液绪必迪药业(沧州)有限公司 4 CYHS2602055 盐酸奥布卡因滴眼液石家庄格瑞药业有限公司 4 CYHS2602039 草酸艾司西酞普兰片武汉人福药业有限责任公司 4 CYHS2602037 草酸艾司西酞普兰片武汉人福药业有限责任公司 4 CYHS2602036 氧(液态) 苏州工业园区林德工业气体有限公司 4 CYHS2602048 氧(液态) 林德气体(青岛)有限公司 4 CYHS2602047 非布司他片广东彼迪药业有限公司 4 CYHS2602044 非布司他片广东彼迪药业有限公司 4 CYHS2602043 硫酸氨基葡萄糖胶囊华益药业科技(安徽)有限公司 4 CYHS2602040 艾拉莫德片璟济生物医药科技(泰州)股份有限公司 4 CYHS2602038 注射用头孢他啶杭州沐源生物医药科技股份有限公司 4 CYHS2602042 注射用头孢他啶杭州沐源生物医药科技股份有限公司 4 CYHS2602041 注射用醋酸西曲瑞克安徽安科生物工程(集团)股份有限公司 4 CYHS2602026 氟比洛芬凝胶贴膏湖南金圃医药科技有限公司 4 CYHS2602025 醋酸地非法林注射液陕西季诺康禾药业有限公司 4 CYHS2602024 注射用托伐普坦磷酸钠湖南埃威格林医药科技有限公司 4 CYHS2602028 盐酸阿莫罗芬乳膏福元药业有限公司 4 CYHS2602031 洛索洛芬钠贴剂乐明药业(苏州)有限公司 4 CYHS2602034 司美格鲁肽注射液质肽药业(泰州)有限公司 3.3 CXSS2600124 司美格鲁肽注射液质肽药业(泰州)有限公司 3.3 CXSS2600125 纳曲酮利培酮植入剂深圳善康医药科技股份有限公司 2.2;2.3;2.4 CXHL2601038 甲硝唑栓江苏瑜兴医药科技有限公司 3 CYHL2600088 蛋白C 广西莱士生物制药有限公司 3.2 CXSL2600893 进口申请药品名称企业注册分类受理号拉考沙胺缓释胶囊 Aucta Pharmaceuticals, Inc. 5.1 JXHS2600099 拉考沙胺缓释胶囊 Aucta Pharmaceuticals, Inc. 5.1 JXHS2600097 拉考沙胺缓释胶囊 Aucta Pharmaceuticals, Inc. 5.1 JXHS2600098 维奈克拉片 AbbVie Inc. 5.1 JXHS2600096 维奈克拉片 AbbVie Inc. 5.1 JXHS2600095 维奈克拉片 AbbVie Inc. 5.1 JXHS2600094 司来帕格片 Janssen-Cilag International NV 5.1 JXHS2600092 司来帕格片 Janssen-Cilag International NV 5.1 JXHS2600091 马来酸阿可替尼片 AstraZeneca Pty Ltd. 5.1 JXHS2600093 帕博利珠单抗注射液(皮下注射) Merck Sharp & Dohme B.V. 3.1 JXSS2600075 帕博利珠单抗注射液(皮下注射) Merck Sharp & Dohme B.V. 3.1 JXSS2600074 盐酸氨溴索口服溶液 BRIGHT FUTURE PHARMACEUTICAL CO. LIMITED 5.2 JYHS2600017 盐酸氨溴索口服溶液 BRIGHT FUTURE PHARMACEUTICAL CO. LIMITED 5.2 JYHS2600016 [111In]In-FL-261注射液 Full-Life Techinologies UK Limited 1 JXHL2600359 [225Ac]Ac-FL-261注射液 Full-Life Techinologies UK Limited 1 JXHL2600358 BMS-986368胶囊 Celgene Corporation 1 JXHL2600357 BMS-986368胶囊 Celgene Corporation 1 JXHL2600356 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600353 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600352 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600351 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600350 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600349 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600348 LY900043注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600347 CDR132L注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXHL2600346 甲磺酸奥希替尼片 AstraZeneca AB 2.4 JXHL2600355 甲磺酸奥希替尼片 AstraZeneca AB 2.4 JXHL2600354 艰难梭菌佐剂疫苗 Pfizer Inc. 1.1 JXSL2600209 20价肺炎球菌多糖结合疫苗 Pfizer Europe MA EEIG 3.1 JXSL2600221 注射用BMS-986525 Bristol-Myers Squibb Company 1 JXSL2600220 Ixoberogene Soroparvovec 注射液 Eli Lilly and Company 1 JXSL2600217 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600216 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600215 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600214 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600213 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600212 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600211 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600210 ALPN-303注射液 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1 JXSL2600207 VAY736注射液 Novartis Pharma AG 1 JXSL2600208 MK-3475A注射液 Merck Sharp & Dohme LLC 2.2 JXSL2600219 MK-3475A注射液 Merck Sharp & Dohme LLC 2.2 JXSL2600218 中药相关申请药品名称企业注册分类受理号天葛定眩颗粒四川光大制药有限公司 1.1 CXZL2600077 YFZ-002 宿州亿帆药业有限公司 2.2 CXZL2600079 西帕依固龈液黑龙江华玺生物医药科技有限公司 4 CYZS2600005 YFZ-002 宿州亿帆药业有限公司 2.2 CXZL2600078 注：绿色字体部分为潜在首仿品种；咸达数据2026年7月每月药讯已出！关注“咸达数据”，微信关键词回复 ” 年+月，如202606” 获得最新药迅！不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

2026-08-22

·戊戌数据

【可视化看板】2026.8.17-8.21药品注册受理审评审批情况

药品注册受理审评审批一周情况（2026年8月17日—8月21日）统计周期：2026年8月17日—8月21日查询时间：2026年8月22日 | 数据可能动态更新，请以官方最新公示为准一、受理总况本周CDE受理460个受理号，化药占比47.4%，化药1类新药申报受理29个受理号；NMPA批准上市70个。药品类型受理号数占比环比变化化药 218 47.4% ↓10.7% 中药 148 32.2% ↓18.2% 生物制品 94 20.4% ↑28.8% 合计 460 100% ↓7.6% 数据来源：yaopinzc（受理号460，环比基期8/10–8/16共498）。二、化药受理（218个） 2.1 按申请类型分布本周无"药械组合"类化药申报。 2.2 按注册分类分布注：注册分类分布按化药整体（218）统计，含补充申请保留原分类的1类品种，故1类数含补充申请口径。 2.3 化药1类创新药（新药IND，29个受理号，主要品种）药品名称企业简称承办日期 SIM0518胶囊先声再明 08-17 68Ga-NRT6020 成都纽瑞特 08-17 LY4064809片礼来 08-19 BW-41012注射液上海舶望 08-19 QLS1510片齐鲁制药 08-19 HRS-2329片恒瑞医药 08-20 HRS-7172片恒瑞医药 08-20 HRS-4642注射液恒瑞医药 08-20 奥莱泊肽注射液豪森药业 08-21 HJ065片华健未来 08-21 2.4 重点品种 ① LY4064809片（礼来）礼来申报的PI3Kα（磷脂酰肌醇-3-激酶α）抑制剂，属中国化药一类。该分子海外已推进至临床III期，本周为其在中国的首次IND受理（2026-08-19，新药/临床）。其获批进度与恒瑞等在研PI3Kα品种构成正面竞争。 ② 奥莱泊肽注射液（豪森药业，代号HS-20094）豪森自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂，靶向胰高血糖素样肽-1受体与胃抑素受体，用于2型糖尿病等代谢适应症。本品全球已处于NDA/BLA阶段，本周2026-08-21受理IND，延续国产双靶点减重/降糖管线高热度态势；该赛道同靶点竞品密集，竞争激烈。三、生物制品受理（94个）本周生物制品受理94个：治疗用84个、预防用10个。药品名称类别注册分类企业简称承办日期司美格鲁肽注射液治疗用 3.3 质肽药业 08-17 安尼妥单抗注射液治疗用 2.2 津曼特/康宁杰瑞 08-17 IBI343 治疗用 1 信达生物 08-19 zenagamtide注射液治疗用 1 诺和诺德 08-19 Ixoberogene注射液治疗用 1 礼来 08-20 艰难梭菌佐剂疫苗预防用 1.1 辉瑞 08-18 1类生物制品（新药）：本周含人脐带间充质干细胞（长春拓华）、注射用Efimosfermin alfa（GSK）、SHR-1139（恒瑞）、CG-BM1（广州赛隽）、BC008-1A（步长）、IBI343（信达）、注射用LM-350（礼新）等1类新药IND。重点品种：IBI343（信达生物）信达生物申报的CLDN18.2靶向抗体偶联药物（ADC），靶向密蛋白-18剪接变体2，用于胃癌等消化系肿瘤，海外已进入NDA/BLA阶段。本次2026-08-19受理1类临床申请，为公司在CLDN18.2 ADC赛道的核心资产。四、中药受理（148个）中药受理148个：补充申请143个、新药2个（受理号3个）、NDA（仿制）1个、一次性进口1个。药品名称申请类型注册分类企业简称承办日期天葛定眩颗粒新药IND 1.1 四川光大 08-17 YFZ-002 新药 2.2 亿帆药业 08-21 西帕依固龈液仿制NDA 4 华玺生物 08-18 本周中药仿制药1款：黑龙江华玺生物申报西帕依固龈液（4类，NDA）。五、药品上市本周NMPA批准上市药品70个：化药66个、生物制品3个、中药/其他1个（未分类，批准文号C开头为中药颗粒剂）。药品类型批准文号数说明化药 66 以仿制药为主生物制品 3 含进口1个中药/未分类 1 国药准字C20260020异功散颗粒合计 70 — 重点获批品种表（代表性，化药66条中选录）药品名称企业简称批准文号批准日期富马酸立康可泮胶囊成都盛迪(恒瑞) 国药准字H20260056 08-18 安弗利奇塔单抗注射液三生国健国药准字S20260064 08-18 吸附破伤风疫苗康希诺生物国药准字S20260063 08-18 布瑞哌唑片圣华曦药业国药准字H20265683/84 08-18 达格列净片山东新华国药准字H20265670/48 08-18 磷酸芦可替尼片浙江麒正国药准字H20265640-42 08-18 罗泽利昔珠单抗注射液优时比UCB 国药准字SJ20265009 08-17 异功散颗粒(中药) 神威药业国药准字C20260020 08-18 ① 富马酸立康可泮胶囊（成都盛迪，恒瑞系）恒瑞系获批的PDE5/立康可泮类创新化药（首个国产，国药准字H20260056），2026-08-18获批上市，为本周唯一创新药上市品种。 ② 吸附破伤风疫苗（康希诺生物）康希诺获批国产吸附破伤风疫苗（国药准字S20260063，08-18），布局成人免疫市场，进一步扩充其疫苗管线。 ③ 罗泽利昔珠单抗注射液（优时比UCB）靶向FcRn的人源化单抗，适应症重症肌无力，进口品种（原批准文号SJ20250012，08-17核发再注册新文号，委托德国Vetter生产）。六、CDE/药监公告与新闻（8月17日—21日） 1. CDE启动细胞与基因治疗药品"先锐计划"征求意见（8月19日发文）——对具新靶点/新机制的细胞与基因治疗创新药及上市工艺重大变更，提供沟通交流、受理靠前服务及审评时限支持，计划每年最多纳入15个药品。中国食品药品网 (https://www.cnpharm.com/c/2026-08-20/1104951.shtml) 2. 国家药监局等四部门发布《药物临床试验质量管理规范》公告（2026年第50号）——优化药物临床试验质量管理，培育规范高效临床研发生态，支持生物医药创新。转发公告 (https://www.nkdbyyfy.cn/info/1015/13513.htm) 3. 上海药监局药品再注册批件领取通知（2026-15）（8月12日）——同意核发部分品种《药品再注册批准通知书》，全面推行电子注册证。上海市药监局 (https://yjj.sh.gov.cn/ypylqxcpzczxxgg/20260812/a4b1b988d9c5492984765a2041d213e0.html) 4. 国家药典委员会药品标准草案公示（2026年8月第1批）——涉及太子参等品种国家药品标准草案公开征求意见。相关报道 (https://m.163.com/dy/article/L47D8KQC0514CJ09.html) 5. 京津冀《药品上市许可持有人药物警戒检查指南》印发（京药监发〔2026〕144号）——规范MAH药物警戒体系建设与检查。河北广播电视台 (https://www.hebtv.com/19/19js/zx/tt/12446395.shtml) 想查更多？药达·isearch 免费体验文末「阅读原文」直达戊戌数据 · 可视化看板数据来源：药达isearch（https://isearch.wuxuwang.com）戊戌数据（www.wuxuwang.com）内容仅供参考，不构成投资或用药建议 END ★ 点击下方卡片，发现更多精彩

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
晚期乳腺癌	临床3期	美国	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	中国	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	日本	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	阿根廷	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	澳大利亚	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	比利时	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	巴西	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	加拿大	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	法国	Eli Lilly & Co.	2025-12-22
晚期乳腺癌	临床3期	德国	Eli Lilly & Co.	2025-12-22

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05768139 (PIKALO-1, ASCO2026)	临床1/2期	晚期恶性实体瘤 PIK3CA mutant \| HR+ \| HER2-	193	Tersolisib (LY4064809/STX-478)	遞繭顧襯糧選構遞選齋(積顧齋夢齋製顧壓壓觸) = 艱築範壓構餘鬱獵憲淵顧願觸淵鬱鬱積顧選餘 (齋顧窪鬱範廠簾簾壓餘 ) 更多	积极	2026-05-29
				Tersolisib + Fulvestrant	遞繭顧襯糧選構遞選齋(積顧齋夢齋製顧壓壓觸) = 範鹽簾醖獵築膚夢製蓋顧願觸淵鬱鬱積顧選餘 (齋顧窪鬱範廠簾簾壓餘 ) 更多
NCT05768139 (PIKALO-1, ESMO2025)	临床1/2期	晚期恶性实体瘤 PIK3CA mutations \| HR+ \| HER2-	204	LY4064809 (LY) + fulvestrant (fulv)	構構鑰製構憲鹹夢廠壓(衊繭鹽鏇選鹽網艱窪衊) = 衊鏇選網積鏇膚餘夢範餘憲壓鹽膚鑰憲鏇廠蓋 (廠醖餘獵繭夢繭夢鑰膚 ) 更多	积极	2025-10-17
				LY4064809 (LY) + fulvestrant (fulv) + CDK4/6i	構構鑰製構憲鹹夢廠壓(衊繭鹽鏇選鹽網艱窪衊) = 艱餘餘簾淵繭構憲築鑰餘憲壓鹽膚鑰憲鏇廠蓋 (廠醖餘獵繭夢繭夢鑰膚 ) 更多
NCT05768139 (ESMO2024) 人工标引	临床1/2期	晚期恶性实体瘤 PI3Kαm	61	STX-478	築壓築壓蓋鑰壓獵選鏇(襯鹹構壓壓繭夢鏇範鑰) = 壓廠鏇範鹽壓窪餘窪衊餘憲築齋構淵願築繭鹽 (夢遞網製糧積廠壓鑰鏇 ) 更多	积极	2024-09-15
				STX-478 (HR+/HER2- BC)	構獵蓋餘膚選遞選糧鏇(願窪餘積夢鹽齋蓋積鬱) = 壓築顧廠齋襯齋憲糧簾淵膚築膚齋積遞糧築夢 (觸範醖築鬱積網觸壓醖 )