雅创医药发表J Med Chem文章：新一代高度差异化FXR激动剂HPG1860的临床前研发
2023-07-11
ASH会议临床2期临床1期
正文共： 1500字 12图预计阅读时间： 4分钟雅创医药技术有限公司（以下简称“雅创医药”）是一家处于临床阶段的生物制药公司，专注于发现和开发创新疗法，以解决肝脏疾病领域严重未满足的医疗需求。该公司宣布，其自主研发的下一代高效安全非胆汁酸结构FXR激动剂HPG1860的研究论文已发表在国际药物化学领域顶尖期刊《Journal of Medicinal Chemistry》, 文章详细阐述了基于晶体结构先导化合物设计策略，构效关系（SAR），以及通过高度选择性，靶向器官富集，高度成药性来解决奥贝胆酸临床中暴露的副作用。非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是以肝脏脂质累积、炎症和纤维化为外在表现形式的、由多重风险因素、多种细胞类型和多种组织器官平行相互作用所致的临床病理综合征。NASH在全球呈现高发态势，且目前尚无理想治疗药物。法尼醇X受体（farnesoid X receptor, FXR）又名胆汁酸受体，是一种在胃肠道和肝脏中高度表达的核受体。生物学研究表明激活FXR可调节众多参与胆汁酸稳态，炎症，纤维化，脂质和葡萄糖代谢等生理过程关键基因的表达。结合临床研究提示，FXR的激动剂有望用于NASH及其他FXR相关疾病的治疗。为开发更加安全有效的FXR激动剂用于NASH及其他FXR相关疾病的治疗，雅创医药立项之初就确立了新一代FXR激动需要具有：非胆汁酸结构、完全激动、代谢稳定性好、选择性高和疗效强等特点。雅创医药基于结构设计并兼顾活性和性质优化获得的HPG1860展示出优异的体外生物活性，并在多个种属中表现出良好的体内暴露量以及口服生物利用度（52.1%~77.1%）。在药理学研究中，HPG1860显著上调小鼠肝脏及肠道中FXR靶基因（SHP, BSEP和FGF15）的表达。在广泛使用的高脂饲料和四氯化碳诱导的NASH药效模型中，HPG1860可有效改善肝脏纤维化和NAS评分，并表现出剂量相关性。HPG1860目前处于临床2期研究，近期披露的临床2a期（RISE研究）数据达到了临床终点，展现出高度的差异化，充分展示了HPG1860治疗NASH的潜力。此临床研究结果也在2023年欧洲肝脏研究协会年会（EASL 2023）上以海报形式展出。关于雅创医药雅创医药是一家拥有临床阶段产品、全球化布局的生物制药公司，致力于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、病毒性乙型肝炎（HBV）、肝癌或晚期实体瘤等疾病领域创新药的研发及商业化，以解决未被满足的国内外临床需求。文章链接：https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.3c00456欲知更多资讯或沟通合作机会，请垂询：陶女士 18356623658 Investor@hepagene.com肝病新药联盟，作为一个聚焦脂肪肝、乙型肝炎、肝硬化和肝癌四大疾病领域新药研发的行业组织，汇聚了研发、医疗、服务、投资、监管、咨询等相关行业的机构和专业人士，通过分享有价值的信息、举办线上线下会议、培训等活动促进会员、行业同仁之间的交流、合作以及联盟与海内外监管机构、药企、研究机构、同类组织之间的互动、合作，从而进一步提升中国肝病新药研发的整体水平，最终推动、加快更多肝病新药的研发、上市，惠及中国及全球的患者。精彩推荐雅创医药公布新一代FXR激动剂HPG1860用于治疗NASH 临床2a积极数据联盟喜讯｜祝贺雅创医药完成B1轮融资Resmetirom临床III期数据积极，NASH领域差异化竞争迎来黄金期世界肝炎日特别活动：动物实验能否被取代？| 药效与安全性-肝病新药研发非临床评价的关键要素点击这里，观看联盟直播！
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