【好文推荐】血清白蛋白-紫杉醇纳米粒的研究进展

2024-01-30

临床3期

未经授权，不得转载血清白蛋白-紫杉醇纳米粒的研究进展Research Progress of Serum Albumin-paclitaxel Nanoparticles黄梦玲1，阮海华1，宋芸2*(1. 天津商业大学生物技术与食品科学学院，天津市食品生物技术重点实验室，天津 300134；2. 海南医学院海南省热带药用植物研发重点实验室，海南海口 571199)摘要：紫杉醇属于二萜类化合物，对卵巢癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤具有良好的抗肿瘤活性。紫杉醇因难溶于水，直接用药后不良反应较大，应用受到限制。血清白蛋白纳米粒可弥补药物本身的缺陷，通过增强药物在体内的稳定性、提高生物利用度和靶向性来达到增效、减毒的目的，一定程度上可解决紫杉醇的问题。该文综述了血清白蛋白-紫杉醇纳米粒的制备工艺、修饰血清白蛋白在载紫杉醇纳米粒中的应用，以期为研发满足临床实际应用的血清白蛋白纳米载药系统提供理论指导。关键词：血清白蛋白；紫杉醇；纳米粒；制备工艺；表面修饰以下为文章节选紫杉醇(paclitaxel，1) 为二萜类化合物，主要存在于红豆杉树皮中[1]，结构式如图1 所示。1 难溶于水，最初是溶于聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL，CrEL) 和无水乙醇混合液中，制成注射液(Taxol®) 给药，用于转移性乳腺癌、非小细胞肺癌的治疗[2]。但CrEL 会引起呼吸困难伴支气管痉挛、荨麻疹等严重过敏反应。此外，Taxol® 易引起中性粒细胞减少、神经毒性、心率紊乱等不良反应[3]。为克服上述不良反应，多种新型1 纳米制剂被开发上市。例如，绿叶制药集团研发的注射用1 脂质体力扑素(Lipusu®) 已于2004 年在我国上市。该制剂将1 包裹在由卵磷脂形成的磷脂双分子层囊泡间，提高了1 的溶解性。但脂质体通常由磷脂和胆固醇组成，在人体内易被血浆蛋白黏附，蓄积于肝脏、脾脏等器官中。因此，以脂质体作为药物载体存在一定弊端[4]。胶束化1(Genexol®-PM) 是韩国Samyang 公司研制的1 纳米制剂，于2007 年在韩国上市；与Taxol® 相比，Genexol®-PM 对肿瘤的抑制效果更强、毒性更低。但一项Ⅲ期临床试验结果显示，Genexol®-PM 引起中性粒细胞减少这一不良反应的发生率高于Taxol®[5]，且存在耐药性等问题。血清白蛋白(serum albumin，SA)1 纳米粒在提升药物溶解性、释药性能、肿瘤靶向性等方面优于上述制剂，因此在临床上得到了更广泛的应用。人血清白蛋白(human serum albumin，HSA)结合型1( 商品名Abraxane®) 为美国FDA 批准上市的首个SA 结合型抗肿瘤药，临床用于转移性乳腺癌、非小细胞肺癌及胰腺癌的治疗[6]。Abraxane®的成功应用为SA 纳米粒的临床应用奠定了基础，也为恶性肿瘤的控制和治疗提供了有效的解决方案。本综述总结了SA 与1 相互作用的研究方法、SA-1 纳米粒的制备工艺、SA 的修饰等方面的研究现状与进展，以期为SA 进一步应用于其他药物纳米粒的制备提供理论与技术支持。↑长按二维码阅读全文基金项目：国家自然科学基金项目(31870122)作者简介：黄梦玲(1999—)，女，硕士研究生，专业方向：纳米药物制剂研究。通信作者：宋芸(1974—)，女，教授，从事药物化学及纳米药物制剂的研究。E-mail：hy0207099@hainmc.edu.cn文章详情欢迎登录《中国医药工业杂志》官网查看。END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

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