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A Phase I, Multicenter, Open-label Study to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics, Preliminary Efficacy of KNT-0916 in Subjects with Unresectable or Metastatic Solid Tumors with FGFR2 Alterations
This is a Phase1, open-label, dose escalation and expansion study designed to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics and preliminary efficacy of KNT-0916 in patients with unresectable or metastatic solid tumors harboring FGFR2 alterations who have failed prior systemic therapy. This study is divided into 2 parts, dose escalation part(part A), dose expansion part(partB).
一项评价KNT-0916片在FGFR2异常不可切除的局部晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效的单臂、开放、剂量递增和扩展的I期临床研究
评估KNT-0916在FGFR2异常不可切除的局部晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性和疗效 。
100 项与 KinoTeck Therapeutics Co., Ltd 相关的临床结果
0 项与 KinoTeck Therapeutics Co., Ltd 相关的专利(医药)
成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)是跨膜受体酪氨酸激酶FGFR家族的成员,该家族也包括FGFR1、FGFR3和FGFR4。配体FGF与胞外结构域结合后,FGFR发生二聚化和转自磷酸化,导致在细胞存活和增殖中起关键作用的多种信号通路被激活。FGFR2异常激活(基因融合、重排、突变、扩增或过表达)在多种癌症中普遍存在,其中胆管癌、乳腺癌、胃癌、子宫内膜癌等肿瘤高发。几种泛FGFR抑制剂,包括Pemigatinib、Futibatinib、Infigratinib和Erdafitinib已被批准用于治疗携带FGFR2融合/重排的胆管癌(CCA)患者或携带FGFR2/FGFR3基因异常的尿路上皮癌患者。虽然这些抑制剂提供了FGFR2作为癌症治疗靶点的临床概念证据,但脱靶毒性和耐药性问题限制了它们的使用。例如,这些泛FGFR抑制剂对FGFR1的抑制增加了肾脏对磷酸盐的重吸收并导致高磷血症,在II期临床试验中,有55-91%的患者发生高磷血症。此外,抑制FGFR4可导致15-36%的患者腹泻。因此,针对泛FGFR抑制剂的脱靶毒性和耐药性问题,开发选择性FGFR2抑制剂具有巨大的临床未满足需求。
近日,中国科学院上海有机化学研究所生命过程小分子调控全国重点实验室马大为院士和丁克教授团队根据他们自己前期所报道的FGFR2选择性抑制剂LHQ490 (Eur. J. Med. Chem. 272 (2024) 116473), 成功设计合成了全新的候选先导分子BW710,相关成果以“Discovery of BW710 as a potent, selective and orally bioavailable fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) inhibitor”为题发表在药物化学领域专业期刊Eur. J. Med. Chem.。BW710对BaF3 - FGFR2的增殖抑制作用显著,IC50为2.8 nM;在 1 μM浓度下,BW710展示出优异的靶标特异性,对其他75种酪氨酸激酶抑制率较低。同时,在小鼠体内BW710展现出较好的药代动力学性质,口服生物利用度为29%。
此外,马大为院士和丁克教授团队通过与广州科恩泰团队深度合作,基于已有研究基础对FGFR2抑制剂进行进一步的结构优化,成功获得了临床候选化合物KNT-0916,在近期分别获得美国FDA临床默示许可和获国国家药监局(NMPA)新药临床实验批准通知书。KNT-0916的临床实验成功获批,是广州科恩泰团队与上海有机所马大为院士、丁克教授团队密切合作的成果,也是产学研协同助力发展新质生产力的又一成功案例。
图. FGFR2选择性抑制剂BW710
该工作得到科技部、国家自然科学基金委、中国科学院、上海有机所以及生命过程小分子调控全国重点实验室的大力资助。
原文链接:
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2024.116473
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2025.117339
内容转载自中国科学院上海有机化学研究所。
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注:橙色字体部分结论为不批准或收到通知件;
▎药明康德内容团队报道
根据中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网以及公开资料梳理,本周(2月10日~2月15日),有4款1类创新药首次在中国获得临床试验默示许可(IND)。本文将根据公开资料介绍这些产品的基本信息。
图片来源:123RF
中奥生物医药:F1F3软膏
作用机制:外用多肽软膏
适应症:HPV引起的尖锐湿疣
2月11日,中奥生物医药1类新药F1F3软膏获得临床试验默示许可,拟开发用于由人乳头瘤病毒(HPV)引起的尖锐湿疣的治疗。根据中奥生物公开资料介绍,这是该公司自主研发的一款外用多肽软膏。该产品具有双重作用机制:通过诱导HPV+肿瘤细胞焦亡并分泌促炎细胞因子,如白介素18,激活非特异性免疫反应;随后使T细胞浸润,激活特异性免疫反应,有助于预防尖锐湿疣的复发。中奥生物正在拓展开发其在治疗宫颈癌癌前病变CIN2、皮肤的癌前病变和皮肤癌等其他领域的适应症,还在开发注射剂型用于治疗宫颈癌等晚期实体瘤。
科恩泰生物医药科:KNT-0916片
作用机制:FGFR2高选择抑制剂
适应症:FGFR2异常实体瘤
科恩泰生物申报的1类新药KNT-0916片获批临床,拟用于治疗FGFR2异常不可切除的局部晚期或转移性实体瘤。公开资料显示,KNT-0916为一款FGFR2高选择抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的基因变异存在于多种类型的人类肿瘤中,FGFR信号通过促进肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成来促进恶性肿瘤的发展。科恩泰生物医药科技有限公司成立于2021年,是由中科院院士马大为教授牵头成立的一家创新驱动型药物研发公司,致力于研发具有独特作用机制的新型小分子药物。
信达生物:IBI3017
作用机制:生物制品新药
适应症:实体瘤
2月12日,信达生物1类新药IBI3017获批临床,拟用于治疗不可切除的局部晚期或转移性实体瘤。目前尚未从公开资料查询到该产品的作用机制,根据受理号可知,这是一款生物制品新药。
双鹤润创:DC50292A片
作用机制:化药新药
适应症:MTAP缺失实体瘤
双鹤润创科技申报的1类新药DC50292A片获批临床,拟开发治疗甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)缺失的晚期或转移性实体瘤。目前尚未从公开渠道查询到该产品的作用机制,从受理号可知这是一款化药新药。研究表明,MTAP基因缺失发生在大约10%的癌症中,包括胰腺癌、肺癌和膀胱癌等,它通常与PRMT5抑制剂构成“合成致死”效应。
参考资料:
[1]中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网. Retrieved Feb 15,2025, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c
[2]各公司官网及公开资料
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免责声明:药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的,文中观点不代表药明康德立场,亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
100 项与 KinoTeck Therapeutics Co., Ltd 相关的药物交易
100 项与 KinoTeck Therapeutics Co., Ltd 相关的转化医学