UBE Corp.

MacroGenics WO2025184362 ADAM9 ADC MGC028 9月4日，MacroGenics 公开一篇 ADC 专利，涉及靶点 ADAM9，抗体为 MGA027，采用 Synaffix 的 药物连接子和糖基偶联平台技术，载荷为 Exatecan，DAR 值约为4。 ADAM9（解整合素和金属蛋白酶结构域 9）是多功能 1 型跨膜蛋白 ADAM 家族的成员，在肿瘤发生和癌症进展中发挥作用，并在多种癌症中过度表达，使其成为癌症治疗的有吸引力的靶点。 MGC028 是 MacroGenics 开发的第二款 ADAM9 靶向 ADC，基于 Synaffix 的糖基偶联 GlycoConnect™、亲水性连接子 HydraSpace™ 和TOP1抑制剂 SYNtecan E™ 平台技术。MacroGenics 相信 Synaffix 的方法相对于其他拓扑异构酶I抑制剂基 ADCs 可能具有以下优势：Exatecan 比 SN38 和 deruxtecan 等其他 TOP1 抑制剂具有更强的活性，并且对多药耐药（MDR）机制更不敏感。此外，将 SYNtecan 特异性地连接到 Fc 结构域中通常糖基化的氨基酸，消除了 Fcγ 受体和甘露糖受体的结合，这些结合导致 ADCs 在肺泡巨噬细胞中的非靶向摄取，并且据报道与肺毒性相关，因此消除这种结合可能为患者提供安全益处。 MGC028 目前正在进行一项 1 期首次人体临床研究，旨在评估 MGC028 在晚期实体瘤中的安全性、耐受性、剂量限制性毒性 （DLT） 和最大耐受剂量 （MTD） 或最大给药剂量（如果未定义 MTD）。 BMS WO2025184211 CEACAM5-TOPO1 ADC 9月4日，BMS公开一篇ADC专利，靶点涉及CEACAM5，筛选的优选抗体为 MBN001，该抗体经半胱氨酸巯基与乙炔基磷酸接头偶联偶联，搭载可裂解的二肽连接子 VC 与具有旁观者效应的有效载荷 exatecan，得到 ADC 药物 ADCV001，DAR 值为 8。体内抗肿瘤研究表明，在 MKN45 小鼠模型中，对比 M9140，ADCV001 在 3 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量下能更有效抑制肿瘤生长和减小肿瘤大小。 CEACAM5 是一种细胞表面蛋白，在正常上皮组织（包括结肠、食道、头颈部、胃和宫颈组织）中表达较弱，但在多种肿瘤类型（包括结直肠癌、胃肠道癌、肺癌和乳腺癌）中高表达，其中在超过80%的结直肠癌中表达最高。在正常组织中，CEACAM5保护管腔器官免受微生物侵袭。在肿瘤细胞中，CEACAM5 与细胞分化、细胞粘附、肿瘤侵袭和转移功能相关。 BMS 官网显示其 CEACAM5-TOPO1 ADC 新药目前已在 1 期临床研究中，针对实体瘤。 2023年4月24日，百时美施贵宝（BMS）和Tubulis公司宣布达成一项达10亿美元的战略许可协议，BMS 获得使用 Tubulis 的 Tubutecan 有效载荷的独家权利，结合 Tubulis 专有的 P5 偶联平台（定点偶联新技术 | 炔基氧化膦用于模块化生物偶联），用于开发选定数量的高度差异化 ADC 来治疗实体瘤。本专利公开的 linker-payload 技术即来源于本次交易中 Tubulis 的授权。 PERSEUS WO2025183174 CDH3 ADC PPMX-T004 9月4日，Perseus Proteomics Inc. 和 UBE 株式会社公开一篇 ADC 专利，Perseus  单独公开一篇抗体专利（WO2025183075），均涉及靶点 CDH3。专利公开优选的抗体为 T004b，通过半胱氨酸的巯基偶联单链单载荷的 PGAP-1 或者单链双载荷 PGAP-2，获得 ADC3（DAR~8）、ADC4（DAR~14）、ADC5（DAR~4）、ADC6（DAR~4） 和 ADC7（DAR~4），连接子-有效载荷均为含内酯的 Asn-Val-Cit-PABC-磷酸酯-Auristatin E。体内抗肿瘤研究结果显示，在人胰腺癌 BxPC3 小鼠模型中，相同单剂量 0.5 mg/kg 的不同DAR值ADC药物 ADC3、ADC5 或 ADC7，表现出相当的显著抗肿瘤疗效。 CDH3（P-钙粘蛋白）是一种细胞膜表面抗原，它在细胞粘附过程中发挥作用。Perseus 官网管线公开了一种 CDH3 靶向 ADC 药物 PPMX-T004，目前处于早期研发阶段。 UBE 株式会社在 2023 年公开两篇单链双载（Y 型）的ADC专利（WO2023234426 / WO2023234427），涉及含内酯基和磷酰基修饰的连接子，提高 ADC 药物在血液中的稳定性和抗肿瘤效果。2024年10月21日 UBE 官网消息，Perseus 和 UBE 达成研究协议，将合作开发 ADC 药物，重点关注有前景的候选药物 PPMX-T004 及其他探索性 ADC 研究。根据专利公开情况，PPMX-T004 项目由 Perseus 提供抗体，UBE 提供连接子-有效载荷平台，优选DAR4。 第一三共 WO2025183065 / WO2025183064 ISAC：EGFR-STING、CDH6-STING 9月4日，第一三共公开两篇 ISAC 专利，涉及靶点分别为 EGFR、CDH6。采用 SITNG 激动剂环二核苷类作为有效载荷，利用糖基定点偶联实现 DAR2或4 ISAC 的制备，优选 DAR4。体内研究表明，在小鼠移植瘤模型中，ISAC 与其他抗肿瘤药物（吉西他滨、甲磺酸奥西替尼等）或免疫检查点抑制剂（抗PD-1抗体或抗CTLA4抗体）联合给药时显示出显著的抗肿瘤效果。 中美华东 WO2025180469 MUC17 ADC HDM2012 9月4日，中美华东制药公开一篇 ADC 专利，涉及靶点 MUC17。专利公开的优选 ADC 结构为 M21-17-Cpd3，抗体 M21-17 通过半胱氨酸巯基与甲磺酸嘧啶接头偶联，搭载亲水性酶可裂解连接子 PEG8-VA-PABC 和有效载荷 Exatecan，DAR 7.87。 中美华东制药在今年6月公开其自主研发的一款靶向人粘蛋白-17（Mucin 17，MUC-17）的新型 ADC 药物 HDM2012 已完成中美双报的 IND 申请（全球唯一！华东医药MUC17 ADC HDM2012临床研究加速），适应症为晚期实体瘤。据介绍，HDM2012 是由抗 MUC-17 的单克隆抗体与拓扑异构酶I抑制剂通过可裂解连接子偶联而成，药物抗体偶联比（DAR）为 8。临床前研究结果显示，HDM2012 具有良好的成药性、安全性和有效性，在多个肿瘤模型中表现出优异的抗肿瘤效果；在动物试验中耐受性良好。 往期分享： 专利动态|XDC专利更新：多种新型有效载荷（2025.08.28） 专利动态|XDC的新linekr或新靶点 专利动态|偶联药物新专利（2025.08.14） 专利动态|新一周的ADC专利（2025.08.07） 专利动态|最新偶联药物（XDC）专利（2025.07.31） 专利动态 | 新ADC专利公开：新机制载荷/新靶点/新项目(2025.07.24) 专利分享|糖基偶联新型二糖连接子：齐鲁 vs GlycoT 专利动态 | 最新ADC药物相关专利 专利动态 | 在研ADC最新专利公开 专利分享 | 先声药业FGFR2b ADC药物SIM0686 专利分享 | 亲合力生物的白蛋白偶联药物 QHL-1618，肿瘤微环境释放 专利分享 | 新型ADC载荷靶向破解肿瘤耐药 专利分享 | "孤勇者"的妥协？Heidelberg Pharma获华东医药投资后转向TOP1i ADC 专利分享 | 先声药业ADC偶联"接头"新技术公开 专利分享 | MTG酶定点偶联+点击化学：Hummingbird 双载荷ADC技术公开 上海诗健生物新一代ADC平台专利公开 **说明：本公众号内容基于公开信息的整理和分析，如涉及侵权请联系处理；作者水平有限，对专利或文献的解读可能存在疏漏之处，请以原文为准；欢迎个人转发分享，如需转载至公众号或其他平台，请注明出处并遵守版权规范。** 参考资料：      公司官网 clinicaltrials.gov 官网 Tubulis Announces Strategic License Agreement with Bristol Myers Squibb to Develop Next Generation ADCs for the Treatment of Cancer Patients - Tubulis Perseus Proteomics 和 UBE 的 ADC 新合作 | Nasdaq --- Perseus Proteomics and UBE’s New ADC Collaboration | Nasdaq END 欢迎关注，与您分享偶联药物领域最新突破

田边三菱制药正式进入贝恩资本时代，高管大洗牌了！ 8 月 29 日，田边三菱制药制药宣布，原田明久（Akihisa Harada）将出任公司首席执行官（CEO），科斯塔·萨鲁科斯（Costa Saroukos）担任董事会主席。 同时，田边三菱制药现社长兼财务本部长辻村明广将调整职务，担任社长兼首席运营官（COO）。 以上任命均自 9 月 1 日起生效。 新任 CEO 原田明久在加入田边三菱制药之前，曾于 2017 年底起担任辉瑞日本总裁，后于 2021 年交棒于五十岚启朗，自己转为顾问职位，他已于上月底结束和辉瑞的顾问合约，并于 9 月 1 日起正式加入田边三菱制药就任 CEO。 原田明久是辉瑞日本的一名老员工了，他于 1999 年 8 月加入辉瑞日本，最初被分配至临床开发部门。2008 年 9 月升任临床开发部门负责人，2016 年 8 月出任炎症与免疫事业部负责人，并于 2017 年 12 月担任辉瑞日本总裁。 新任董事会主席科斯塔·萨鲁科斯来自于武田制药，曾任职艾尔建亚太财务副总裁、武田首席财务官（CFO）等职务，后于 2024 年3 月卸任武田 CFO，仅保留董事会职位。 其他新任高管还包括： 任命 Sean Ryan 为首席商务官（CBO），曾任麦肯锡生物制药领域合伙人； 任命 Amit Singh 为首席财务官兼财务本部长，前武田药品全球财务管理团队成员，曾部分负责日本业务单元（JPBU）的 CFO 职能； 任命前 NEC 全球 IT 统括重政启太郎（Keitarou Shigemasa）为首席信息官（CIO）。 ▌ 田边三菱制药并购始末 之前大咪和小伙伴们有过介绍，田边三菱制药是一家创立于日本的跨国药企，这家公司的历史可以追溯到 17 世纪的年代，自 1604 年起，第一代田边屋五兵卫的曾祖父田边屋又左卫门就开始从海外带来名贵药品到日本，1678 年田边屋五兵卫在大阪土佐堀开设了一家药店，出售“田边屋振出药”，田边制药的历史从此开启。 1999 年，三菱化学的医药品业务与田边制药的一个分支东京田边制药合并，将医药业务分立成独立公司，成立了三菱东京制药。2001 年，Welfide 公司（原吉富制药）与三菱东京制药合并成立三菱制药。 2007 年 10 月，田边制药与三菱制药合并，成立田边三菱制药。 直至今年 2 月 7 日，三菱化学集团宣布将以约 5100 亿日元的价格将田边三菱制药出售给贝恩资本。 当时和小伙伴们也解释说转让原因，在全球市场变化下，三菱化学集团正在重新评估其业务组合，并专注于其核心化学业务。通过出售制药业务，三菱化学集团可以释放资本，用于债务偿还、股东回报，以及重新投资于其核心化学业务。 而贝恩资本方面，对田边三菱制药的收购，也是看好其潜在的增长机会，并计划通过注入资本和专业知识来进一步发展其制药业务。 今年 7 月 1 日，在成为贝恩资本旗下企业后，田边三菱制药迈出了新的一步。 在同日召开的董事会上，田边三菱制药决定将公司名称更改为“田边制药”（Tanabe Pharma），这项更名随后在召开的临时股东大会上正式生效，并宣布自 12 月 1 日起启用新名称（见 MRCLUB 历史消息：官宣！这家跨国药企要更名了）。 当时曾经宣布，新“田边”将设立新的董事会，并引入执行董事制度。新的董事及监事共 9 人，由社长辻村明广等组成，其中 6 人是来自贝恩资本的新任高管。 现在看来，不仅董事会，公司执行高管也全部更换了。 相关阅读： 合规自查，一药企补交千万税款 风口没了，某些医药人的锅就来了 一药企创始人及高管集体辞职 8月继续，这一省医疗领域多人被查 2025国家医保药品目录公布初审名单 《商保创新药目录》121个品种通过初审 同仁堂，更换董事长 陈瑛退休，拜耳日本总裁接任者确定 解除留置！上市药企副总裁“回归”岗位 网红A司，新风口来了 天士力，任命新副总经理 肖某、董某莹事件，最新通报 一国采药品，取消中选资格！ 再陷回扣风波，礼来：将全力抗辩 “宇宙大医院”又换院长了 38岁药企副总裁突然辞职 罚款两千万元！这家药企案件有结果了 百万年薪,又一药企副总提前辞职 按病种付费！管理办法来了 3000人！又一外企宣布大裁员 突发！一药企银行账户被冻结 线上会议后，八成医生期待医药代表“补课” 百济神州多部门全线招聘，机会遍布全国 礼来30年老将宣布退休，继任者未定 全球制药巨头20强：谁在领跑？ 突发！李嘉诚旗下药企，CEO暂停履职 千亿医药巨头，新总裁来啦！ 更新了！10个重点监控药品名单 上任四个月，上市药企董事长出事啦 2025中国民营药企哪家强？齐鲁、扬子江、恒瑞…… 辉瑞全国热招 身家数亿，一医药大佬猝然离世 26省联盟药品集采公布中选结果 停产、停售！三药企被查，一外企也在名单 涉医疗设备采购受贿，一医院副院长被双开 MRCLUB原创作者招募中 数十万精准会员每日阅读，助您快速提升个人品牌，扩大在医药行业及社会化媒体的影响力！（详情请访问网站http://wemr.club） 医药代表 伴您成长！

February 07, 2025 I Mitsubishi Chemical Group Corporation (MCG) hereby announces that it has resolved, at a meeting of the Board of Directors held today, to transfer its consolidated subsidiary, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation (Head Office: Chuo-ku, Osaka, Representative: Akihiro Tsujimura, Hiroaki Ueno, “MTPC”), which engages in the manufacturing and sales of pharmaceutical products, to K.K. BCJ-94, a special purpose company indirectly owned by funds advised by Bain Capital Private Equity, LP (together with its affiliates, “Bain Capital”) (the “Transfer”). Following the Transfer, MTPC and its subsidiaries (sub-subsidiaries of MCG) Medicago Inc., Welfide International Corporation, and Alpha Therapeutic Corporation will no longer be specified subsidiaries of MCG. The specific method of this Transfer is currently under review and will be announced once a decision is made. The completion of the Transfer is expected in the second quarter of FY 3/2026, subject to certain conditions including approval of the Transfer at MCG’s annual shareholders’ meeting and Bain Capital’s obtainment of necessary clearance and approval pursuant to the competition laws and related laws and regulations of Japan and other relevant jurisdictions. Reason for the transfer As a core company in MCG’s pharmaceutical business, MTPC has contributed to society by creating innovative pharmaceutical products and to the stability and strengthening of MCG’s financial base. However, with the advancement of therapeutic drugs and diversification of modalities, the disease areas with unmet needs are gradually shrinking. Moreover, given that possibility of success of drug discovery is not high, continuous additional investments are essential for enhancing MTPC’s research and development capabilities and achieving further growth. Under these circumstances, based on “KAITEKI Vision 35” and “New Medium-Term Management Plan 2029” announced on November 13, 2024, we have been exploring the best partner to achieve future growth in the pharmaceuticals business. Consequently, from a comprehensive perspective including alignment of management policies aimed at MTPC’s growth, we have reached an agreement to transfer of MTPC to Bain Capital, which has extensive investment experiences in healthcare sector. MCG believes that it would be the best option for MTPC to execute a growth strategy under multifaceted support from a new partner deeply knowledgeable in the pharmaceuticals business in order to maximize its enterprise value. We plan to utilize the funds obtained through the Transfer to improve our financial base by reducing debt, to enhance shareholder returns, and to advance our growth strategy centered on the chemicals business by reinvesting in the five business focus areas based on the “KAITEKI Vision 35”. Future outlook Following approval of the Transfer at MCG’s annual shareholders’ meeting, MTPC and its subsidiaries and affiliate will be categorized as discontinued operations. MCG expects to record pre-tax income from discontinued operations of approximately 95 billion yen in the second quarter of FY 3/2026 in relation to the Transfer. However, this number may differ from the final result although it is predicted based on the financial results as of end of December 2024. We will promptly announce if any matters that should be disclosed arise in the future. The impact of the Transfer on MCG’s consolidated performance in FY 3/2025 is expected to be minor. SOURCE: Mitsubishi Chemical Group