辉瑞失利，礼来口服减肥药临床表现超预期，GLP-1领域竞争升级！

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4月18日，礼来公司公布了其创新口服GLP-1受体激动剂orforglipron的首次三期临床试验结果。数据显示，这款药物在降低血糖与减轻体重方面的表现与注射用药司美格鲁肽（商品名Ozempic/Wegovy）相当，但与礼来公司早期的二期试验数据相比略有下降。这一结果标志着口服GLP-1药物在糖尿病和肥胖症治疗领域的重大进展。

 

礼来公司的首席科学官Daniel Skovronsky博士在今年2月的财报电话会议上表示，orforglipron的研发目标是提供一种在疗效、安全性和耐受性上与注射型GLP-1药物相媲美的口服药物。司美格鲁肽作为目前GLP-1市场的领军产品，其2023年的全球销售额已超过百亿美元。礼来的三期试验数据初步验证了orforglipron的这一目标。在针对2型糖尿病患者的试验中，受试者被随机给予三种剂量的orforglipron或安慰剂。40周后，接受药物的组别，其糖化血红蛋白（A1C）水平较起初下降了1.3%-1.6%，对比之下，安慰剂组仅下降0.1%，达到了试验的主要终点。诺和诺德此前的三期试验也显示，司美格鲁肽在30周后的A1C降幅为1.4%-1.6%，两者效果相近。然而，礼来的二期试验曾显示降幅更大（A1C在26周内下降2.1%），但并未将最高剂量推进到三期试验中。

 

减重效果是orforglipron三期试验的重要次要终点。在40周的试验期限后，药物组参与者体重减少了4.7%-7.9%（其中最高剂量组平均体重减轻7.3公斤，起始平均体重为90.2公斤）。相比之下，司美格鲁肽在三期试验中，患者平均体重减少了4.7公斤（初始平均体重为96.9公斤）。值得注意的是，礼来的二期数据曾显示26周内最高减重可达到10.1公斤，但Skovronsky指出，糖尿病患者通常的减重幅度较单纯肥胖人群要小一些。

 

在安全性方面，orforglipron主要的不良反应包括腹泻（26%）、恶心（18%）和消化不良（20%）。诺和诺德的司美格鲁肽在三期试验中，恶心和腹泻的发生率分别为20%和9%。尽管礼来的药物在胃肠道反应上的发生率更高，但其并未出现肝毒性风险。此安全性优势在辉瑞因肝毒性风险终止其口服GLP-1研发的情况下显得尤为重要。分析师表示，安全性数据缓解了市场的担忧，并且药物的减重效果超出了预期的5%-6%。

 

礼来计划基于当前的试验数据，在今年内提交orforglipron用于肥胖症治疗的上市申请，而其2型糖尿病适应症的申请预计将在2026年进行。未来数月，公司还将陆续公布5项糖尿病研究和2项肥胖研究的三期数据，其中两项关键肥胖症试验结果将在第三季度揭晓。

 

受利好数据的推动，消息公布后，礼来公司股价在开盘一小时内攀升了15%，从732.9美元升至844.69美元。随着口服药物便捷性的优势逐渐显现，GLP-1领域的竞争或将进入一个新阶段。

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