远大医药创新RDC获美国临床试验批准
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12月17日，远大医药宣布，其自主研发的创新放射性核素偶联药物（RDC）GPN01530已获美国FDA批准，开始用于诊断实体瘤的I/II期临床研究。这一药物是远大医药首款获得FDA批准进行临床研究的自研RDC产品。
GPN01530是一种小分子RDC药物，其靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）。FAP是肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）的重要标志物之一，参与了细胞外基质重塑、调节肿瘤细胞增殖及抑制肿瘤免疫等多项过程，从而促进肿瘤的生长与侵袭，成为肿瘤诊断和治疗的新型特异性靶点。研究显示，FAP在正常组织中的表达非常低，而在90%的上皮性肿瘤组织及多种肿瘤微环境的CAFs中却高度表达。GPN01530的特异性靶向FAP为多种恶性肿瘤的诊断和治疗提供了新的可能。
现今临床常用的PET/CT显像剂为氟[18F]-氟代脱氧葡萄糖（18F-FDG），通过检测病灶葡萄糖代谢水平来对疾病进行评估，但其灵敏度偏低（40%~68%），在肿瘤早期诊断中效果有限。相比之下，靶向FAP的显像剂在泛实体瘤应用中具有较高的灵敏度，是放射性药物研究的热门领域。
远大医药研发的GPN01530通过优化FAP配体结构，提高了其在肿瘤组织中的摄取，减少了正常组织摄取。临床前研究结果显示，GPN01530相较其他FAP配体具有更快的肿瘤靶向，更高的肿瘤摄取以及更优的药代动力学特性。
此外，在已进行的IIT人体研究中，GPN01530显示出良好的安全性，具备快速的背景清除、持续而强效的病灶摄取，临床图像对比度及阳性病灶的准确检出率上也优于18F-FDG。
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