迪哲医药第四代EGFR TKI临床研究最新成果亮相ASCO 2025
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5月23日，根据美国临床肿瘤学会（ASCO）官网公布的信息，迪哲医药自主研制的第四代EGFR抑制剂DZD6008在治疗EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）临床I/II期研究（TIAN-SHAN2, 研究编号CTR20241790）已发布结果摘要。研究表明，DZD6008能够完全穿透血脑屏障，并能有效抑制多种EGFR突变细胞及肿瘤动物模型的生长。
TIAN-SHAN2是一项多中心的I/II期首次人体扩展研究，致力于评估DZD6008在先前接受过EGFR抑制剂治疗失败的EGFR突变型NSCLC患者中的安全性、耐受性及抗肿瘤效力。临床前试验结果显示，DZD6008对多种EGFR单、双或三重突变变体具有显著的抑制效果，其选择性比野生型EGFR高出50倍以上。在对奥希替尼耐药的EGFR三重突变CDX和PDX模型中，DZD6008表现出剂量依赖性显著缩小肿瘤的能力。
截至2024年12月24日，TIAN-SHAN2研究的剂量递增阶段已入组12例EGFR突变型NSCLC患者，这些患者接受了每日20至90毫克的DZD6008治疗。患者的中位年龄为61岁，其中67%为女性，50%的患者ECOG身体状况评分为1分。所有患者均为腺癌，并携带单、双或三重EGFR突变。过去的中位处理线数为5线（范围为2至8线），所有患者均接受过EGFR抑制剂和化疗，其中11例曾经接受过第三代EGFR抑制剂治疗。
研究结果表明，DZD6008在所研究的剂量范围内表现出良好的耐受性，未出现剂量限制性毒性。研究中尚未达到最大耐受剂量。DZD6008展示出剂量比例关系和线性药代动力学特征，在基线有脑转移的患者中，其血脑屏障穿透能力卓越（脑脊液与游离血浆的比例大于1）。在12名接受DZD6008治疗的患者中，有10名（83.3%）显示靶病灶肿瘤缩小。在携带不同EGFR突变的患者中，使用≥20毫克剂量的治疗组均显示出部分缓解。在脑转移患者中同样观察到了抗肿瘤活性，最长治疗持续时间超过6个月且治疗仍在继续进行中。
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