阿斯利康口服RXFP1激动剂AZD5462片首次在中国获批临床，拟治疗心力衰竭

11月29日，CDE官网最新公示，阿斯利康申报的1类新药AZD5462片获得临床试验默示许可，拟开发治疗心力衰竭。通过CDE官网查询可知，这是该药首次在中国获批临床。

AZD5462片是一款RXFP1激动剂小分子药物，目前在国际范围内处于2期临床研究阶段。在临床前研究中，AZD5462片激活了与松弛素H2高度相似的一系列下游通路。松弛素家族肽受体1（RXFP1）是松弛素-2的受体，松弛素-2对RXFP1的激活会导致多种细胞效应，包括血管扩张、血管生成、抗炎反应以及通过胶原降解重塑细胞外基质。RXFP1被认为是心血管和纤维化疾病药物研发的潜力靶点。

在食蟹猴心力衰竭模型中，AZD5462治疗8周后，在第9周、第13周和第17周观察到包括LVEF在内的功能性心脏参数的显著改善，而心率或平均动脉血压没有变化。研究还观察到AZD5462在大鼠和食蟹猴中均具有良好的耐受性，并已成功完成健康志愿者的1期研究。根据ClinicalTrials官网，阿斯利康正在开展AZD5462的一项2b期临床研究。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达RXFP1靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年11月30日，RXFP1靶点共有在研药物14个，包含的适应症有21种，在研机构19家，涉及相关的临床试验67件，专利多达490件……目前，全球药企针对RXFP1已研发出多款药物，如AZD3427、AZD5462、mRNA-0184、BMS-986259等。期待该靶点赛道能有新药率先获批。