抑郁症患者福音！Relmada公司NMDA受体通道阻断剂REL-1017 3期试验结果积极

2023年9月21日，Relmada Therapeutics宣布其在研药品REL-1017治疗重度抑郁症（MDD）患者的3期试验积极结果。分析显示，接受REL-1017初始治疗长达一年的患者在抑郁症状和相关功能障碍方面展现快速、有临床意义且持续的改善。

REL-1017是Relmada Therapeutics开发的一款NMDA受体通道阻断剂。该药主要用来阻止一种叫做NMDA的神经递质的活动，这种神经递质控制着情绪。NMDA受体长期以来一直是抑郁症药物的目标，直接用药物阻断它，就像药物氯胺酮所产生的效果，可能比标准治疗更快地缓解症状。REL-1017可优先靶向过度活跃的GluN1-GluN2D NMDAR通道，有效阻止过量钙离子进入神经元内；同时还能够维持生理性谷氨酸神经传递，有利于恢复对心理健康至关重要的神经元回路。

这次所公布的REL-1017-310试验是一项长期、开放标签的3期试验，旨在评估MDD患者在接受每日一次REL-1017长达1年的疗效和安全性。总共入组了627例患者，包括从REL-1017安慰剂对照试验中入组的423例患者和既往未参加REL-1017试验的204例初治治疗患者。分析显示，分别有12.1%、30.1%、44.0%、47.8%与54.4%的患者在第7天、第1个月、第3个月、第6个月与第12个月几乎没有抑郁症状（临床缓解）。临床缓解定义为MADRS总分≤10。根据临床总体印象改善量表的评估，初治患者表现出有意义的改善，与MADRS疗效改善一致。第6个月时，REL-1017治疗使初治患者在Sheehan残疾量表（SDS）中所有三个独立领域的功能损害平均改善约50%，并进一步改善至第12个月。Sheehan残疾量表是一种广泛使用的患者评定量表，用于测量与MDD相关的三种个体领域的功能障碍：工作、社会生活和家庭生活。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 NMDA receptor 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年9月22日，NMDA receptor靶点共有在研药物283个，包含的适应症有196种，在研机构282家，涉及相关的临床试验3791件，专利多达10928件……REL-1017的研发并非一帆风顺，2022年10月13日， REL-1017的三期临床RELIANCE III研究（REL-1017-303）的试验结果表明，REL-1017单药治疗抑郁症未能达到「抑郁症症状评分改善」的主要终点。受此消息影响，公司股价单日暴跌近80%。此次REL-1017治疗重度抑郁症（MDD）患者的3期试验结果积极，将有望打一个漂亮的翻身仗，成功获批上市。