复星医药CDK4/6抑制剂FCN-437c胶囊申报上市，针对乳腺癌
2023年11月21日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示，复星医药控股子公司奥鸿药业递交了1类新药FCN-437c胶囊的上市申请，并获得受理，该产品主要用于晚期/转移性实体瘤治疗，包括激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌。
FCN-437c一种口服、强效、高选择性、全新结构的CDK4 + CDK6抑制剂，其作用机制在于通过选择性抑制CDK4/6-Cyclin D 二聚体激酶活性，阻碍Rb的磷酸化，阻断细胞从G1期进入S期，使细胞周期停滞于G1期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。体内外试验结果证明，在乳腺癌细胞株MCF7等及人乳腺癌MCF7裸小鼠皮下移植瘤模型等中，FCN-437c联合芳香化酶抑制剂或氟维司群具有高效的抗肿瘤活性，与palbociclib和ribociclib相当或更优；此外，FCN-437c具有良好的药代动力学（PK）特性和血脑屏障的渗透性。
此前，FCN-437c治疗HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的1b期临床研究数据已在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上进行了更新。结果显示，28例可评估患者中，16例患者出现部分缓解（PR），客观缓解率（ORR）为57.1%，中位无进展生存期（PFS）、持续缓解时间（DOR）、总生存期（OS）均没有达到。6个月和12个月的PFS率分别为92.3%和83.5%，DOR率分别为100%和90%。在安全性方面，患者耐受性良好。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达CDK4 + CDK6靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年11月22日，CDK4 + CDK6靶点共有在研药物58个，包含的适应症有89种，在研机构95家，涉及相关的临床试验1054件，专利多达3539件……截至目前，全球已有5款CDK4/6抑制剂获批上市，分别为瑞波西利（诺华）、哌柏西利（辉瑞）、阿贝西利（礼来）、曲拉西利（先声药业/勃林格殷格翰）和达尔西利（恒瑞医药）。此外，嘉和生物的来罗西利和轩竹生物的吡罗西尼也已申报上市。期待FCN-437c能够在竞争中脱颖而出。
