远大医药靶向PSMA 的核素偶联药物TLX591-CDx，中国III期临床研究完成首例给药

2023年8月14日，远大医药发布公告表示，靶向PSMA放射性核素偶联药物（RDC）TLX591-CDx中国III期临床研究完成首例患者给药。该研究是一项单臂、开放标签的III期临床研究，拟在超过100例经前列腺癌根治术和/或根治性放疗后生化复发患者中使用TLX591-CDx并进行正电子发射断层成像/计算机断层扫描(PET/CT)或正电子发射断层成像/磁共振成像(PET/MRI)检测，以评估产品的诊断有效性，同时评估产品在中国人群中的安全性和耐受性。

TLX591-CDx是远大医药开发的一款全球创新、基于放射性核素-小分子偶联技术的靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的诊断型放射性药物，适用于转移性前列腺癌及复发性前列腺癌的诊断。TLX591-CDx中的靶向剂PSMA-11能以高亲和力的方式特异性结合在前列腺癌中高表达的PSMA上，具有可内化入细胞、生物学活性稳定、体内循环半衰期短以及对肿瘤实质的渗透性好且可被非靶向组织快速清除的五大特点。TLX591-CDx已于2021年11月在澳大利亚获批上市，同年12月在美国获批上市并在巴西获得特别授权准许于正式获批前销售，并于2022年10月在加拿大获批上市，该产品在英国和欧盟的上市申请也正在推进中。此次TLX591-CDx国内III期临床试验首例患者入组给药将进一步加速推进该产品在中国的上市进程。

临床研究方面，TLX591-CDx于2022年2月在日本完成一项纳入10例受试者的I期试验，研究结果显示TLX591-CDx安全与耐受性良好，在所有受试者中均未观察到严重不良事件，全身和器官特异性辐射剂量测定以及药代动力学数据表明，日本人种和西方人种之间没有显著差异。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 RDC药物类型注册登录后可免费获得该药物类型下的在研药物、适应症、靶点、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年8月15日，RDC这一药物类型共有在研药物88个，包含的适应症有61种，靶点40个，在研机构99家，涉及相关的临床试验384件……远大医药在前列腺领域采取诊疗一体化的方式进行产品研发布局，在该领域其布局了TLX591/TLX591CDx/TLX599CDx三款产品，其中TLX591-CDx正是其治疗性RDC产品TLX591的伴随诊断药物。远大医药的深入布局，有望在RDC药物领域占据领先位置。