恒瑞医药VEGFR2抑制剂阿帕替尼2期临床获积极结果，治疗腺样囊性癌
近日，恒瑞医药创新药阿帕替尼（艾坦®）治疗复发或转移性腺样囊性癌的一项跨国多中心Ⅱ期研究成果发表于Clinical Cancer Research（CCR，IF：11.5），该研究由加利福尼亚大学旧金山分校Hyunseok Kang教授牵头开展。
阿帕替尼是恒瑞自主研发的1类小分子靶向血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR2）酪氨酸激酶抑制剂，于2014 年首次获NMPA批准上市用于治疗既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。该药目前有3个适应症获批，分别为单药用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌、既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌、联合卡瑞利珠单抗用于不可切除或转移性肝细胞癌。此外，阿帕替尼单药或与卡瑞利珠单抗、氟唑帕利、SHR-1210或依托泊苷软胶囊联合治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌多种实体肿瘤适应症已处于临床开发阶段。
本研究是一项开放标签、单臂、多中心、Ⅱ期临床试验，旨在评估阿帕替尼治疗复发/转移腺样囊性癌的有效性和安全性。主要入选标准为：组织学确认的、无法进行治愈性手术或放疗的R/M ACC；前线治疗不受限制；ECOG评分0或1；符合RECIST标准的可测量疾病进展；充足的器官功能。患者口服阿帕替尼，每天700mg，28天一个周期，直至疾病进展、出现不可耐受毒性或者患者要求终止。主要终点是研究者及BIRC评估的ORR，关键次要终点包括缓解持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。2020年1月至2021年5月，共招募80例受试者，可以评估其中72例受试者的有效性。研究者评估11例患者达到部分缓解(PR)，ORR达15.3%(95% CI，7.9-25.7)。BIRC评估7例患者达到PR，ORR为9.7%(95% CI，4.0-19.0)。研究者评估的疾病控制率(DCR)达65.3%(95% CI，53.1-76.1)，BIRC评估的DCR达66.7%(95% CI，54.6-77.3)。研究者评估的中位DOR为14.9个月(95% CI，4.9-17.3)，BIRC评估的中位DOR为7.2个月(95% CI，3.5-8.4)。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 VEGFR2 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年9月21日，VEGFR2靶点共有在研药物163个，包含的适应症有174种，在研机构238家，涉及相关的临床试验5059件，专利多达17652件……阿帕替尼是恒瑞医药创新药管线中的明星产品，单药或联合用药疗法均有着巨大的市场空间，期待该药能够持续创造佳绩。
