7月19日,NMPA官网显示,礼来的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂Mounjaro(Tirzepatide,替尔泊肽)新适应症获批上市,用于在低热量饮食和增加运动基础上改善成人肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重患者长期体重管理。
tirzepatide(中文名:替尔泊肽)是由礼来制药开发的每周一次注射的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)的单分子双受体激动剂,曾在大型 III 期临床中头对头击败司美格鲁肽,也是首个且目前唯一获得全球批准的GIPR x GLP-1R受体激动剂。2022年5月,该药获得美国FDA批准(商品名:Mounjaro),用于与控制饮食和锻炼联用,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。减肥适应症方面,礼来在美国进行了4项三期临床,全部取得成功。2023年11月9日, Zepbound(tirzepatide)获美国FDA批准,用以使肥胖或超重成年患者减轻体重并保持体重稳定。这些患者患有体重相关共病,包含高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病。
2022年5月礼来公布SURMOUNT-1研究达到两个共同主要终点,所有剂量均优于安慰剂。2539名肥胖且患有至少一种体重并发症(不包括糖 尿病)的成年志愿者在接受72周治疗后,5mg、10mg、15mg替尔泊肽实验组体重分别降低-15%、-19.5%、-20.9% 。2023年2月,礼来公司公布了中国III期SURMOUNT-CN研究的积极结果,表明替尔泊肽满足了肥胖或超重成人的主要终点和所有关键次要终点,没有出现任何新的安全性问题。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达GIPR x GLP-1R靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2024年7月21日,GIPR x GLP-1R靶点共有在研药物54个,包含的适应症有31种,在研机构45家,涉及相关的临床试验201件,专利多达1841件……tirzepatide临床试验数据优秀,在降糖和减重领域具有非常大的市场潜力,该药有望成为破百亿美元销售的重磅品种。