礼来GIPR/GLP-1R双受体激动剂tirzepatide 3期试验达双主要终点，减重效果显著
近日，礼来（Eli Lilly and Company）公布其葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂tirzepatide于3期SURMOUNT-3临床试验，治疗伴有体重相关共病（不包括2型糖尿病）的肥胖或超重成人患者的详细结果。数据显示，在72周双盲治疗期间，tirzepatide达到疗效估计目标和治疗方案估计目标。
tirzepatide（中文名：替尔泊肽）是由礼来制药开发的每周一次注射的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)的单分子双受体激动剂，曾在大型 III 期临床中头对头击败司美格鲁肽，也是首个且目前唯一获得全球批准的GIP/GLP-1受体激动剂。2022年5月，该药获得美国FDA批准（商品名：Mounjaro），用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。Tirzepatide上市后放量速度远超之前的度拉糖肽和司美格鲁肽，今年上半年销售额15.48亿美元，预计全年或超过40亿美元。减肥适应症方面，礼来在美国进行了4项三期临床，全部取得成功。今年4月，礼来向FDA递交了Tirzepatide减肥适应症的上市申请，并使用了一张优先审评券，将审评时间从10个月缩短到6个月。
SURMOUNT-3是一项多中心、随机双盲、安慰剂对照的平行组别试验，在伴有体重相关共病（不包括2型糖尿病）的肥胖或超重成人中，比较在12周强化生活方式干预（包括低热量饮食、运动和频繁咨询会议）导入期结束时，体重至少减轻5%的肥胖或超重成人，随机分配接受安慰剂或tirzepatide治疗的疗效与安全性。该试验共入组806位受试者。分析显示，导入期后，在治疗方案估计目标（共同主要终点），服用tirzepatide的受试者实现额外21.1%的平均体重减轻。在次要终点中，受试者从研究入组到84周内，总体平均体重减轻26.6%（29.2公斤或64.4 lb），而安慰剂组受试者在84周研究入组后总体平均体重减轻3.8%（4.1公斤或9.0 lb）。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 GIPR + GLP-1R 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年10月18日，GIPR + GLP-1R靶点共有在研药物36个，包含的适应症有24种，在研机构27家，涉及相关的临床试验148件，专利多达1321件……tirzepatide临床试验数据优秀，在降糖和减重领域具有非常大的市场潜力，该药有望成为破百亿美元销售的重磅品种。
