持久缓解干眼症！爱尔康TRPM8激动剂AR-15512 3期试验积极，上市申请递交在即

近日，爱尔康（Alcon）公司宣布两项关键性3期临床试验的积极结果，这两项试验评估其用于治疗干眼症（DED）的在研眼药水AR-15512的疗效和安全性。分析显示，在两项关键疗效和安全性研究中，AR-15512均达到主要终点。爱尔康预计将于2024年年中向美国FDA递交AR-15512的新药申请（NDA）。

AR-15512是爱尔康开发的TRPM8激动剂，作为冷温受体调节剂（cold thermoreceptor modulator），刺激角膜和眼睑神经末梢上的冷敏受体（cold sensing receptors）。通过刺激这些受体，AR-15512可导致泪液自然分泌，并使眼睛表面产生冷却感，从而减少干眼症。

在关键3期临床试验COMET-2和COMET-3中，共有超过930例干眼症受试者入组，以1：1的比例随机分配至AR-15512组或溶剂对照组。试验的主要终点为在第14天时，未麻醉Schirmer评分（泪液生成指标）至少增加10 mm的受试者比例达到统计学显著性（p<0.0001）。这些数据与AR-15512的已知作用机制一致。此外，次要终点的数据表明，与对照组相比，AR-15512可快速起效并持续产生泪液，最早在第1天出现，并持续至第90天。总体而言，AR-15512耐受性良好，未报告严重眼部不良事件。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达TRPM8靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年1月12日，TRPM8靶点共有在研药物27个，包含的适应症有46种，在研机构36家，涉及相关的临床试验112件，专利多达1524件……干眼病影响着美国约3000万人。据估计，大约60%的DED患者被诊断出来，而只有不到10%的患者接受处方药治疗。目前的治疗包括非处方“人工泪液”和处方抗炎药和鼻泪液兴奋剂。期待AR-15512能够为广大干眼症患者带来新的治疗选择。