卫材双重食欲素受体拮抗剂莱博雷生在中国申报上市，针对成人失眠

2024年1月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，卫材（Eisai）以注册分类5.1类申报的莱博雷生片上市申请已获得受理，治疗成人失眠。

莱博雷生（Lemborexant）是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体（属于Orexin receptor）的双重拮抗剂，可抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。作为一种竞争性拮抗剂，莱博雷生对OX2R具有更强的抑制作用，可抑制REM和非REM睡眠驱动，从而可以为患者提供更快的睡眠开始、更好的睡眠维持。该药已于2019年12月获美国FDA批准上市，这也是FDA批准的第2款双重食欲素受体拮抗剂，用于治疗成人睡眠开始和/或睡眠维持困难为特征的失眠症。随后在日本、加拿大、澳大利亚、中国香港在内的数十个国家及地区相继上市。

美国FDA批准莱博雷生是基于该产品包括对近2000名失眠成人患者进行的两个关键3期临床研究（SUNRISE 1和SUNRISE 2）的结果。SUNRISE 1研究为期一个月，受试者为符合精神疾病诊断与统计手册-第5版（DSM-5）失眠障碍诊断标准的55岁及以上成年女性、65岁及以上成年男性。SUNRISE 2是一项为期6个月的临床研究，研究受试者为18岁及以上符合DSM-5失眠障碍诊断标准的患者。两项研究的分析均表明，莱博雷生不会导致反跳性失眠，亦没有证据显示停药后会产生戒断效应，这表明服药达一年不会产生躯体依赖。受试者最常见的不良反应是昏睡。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达Orexin receptor靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年1月12日，Orexin receptor靶点共有在研药物11个，包含的适应症有18种，在研机构19家，涉及相关的临床试验74件，专利多达3474件……截止目前，FDA共批准了3款双重食欲素受体拮抗剂（DORA），除莱博雷生外，还有默沙东的苏沃雷生（2014年8月）和Idorsia的达利雷生（2022年1月），国内暂无该靶点药物上市。国内失眠人群庞大，中国睡眠数据报告统计，2019年，我国成年人的失眠发生率达到38.2%，超3亿中国人有睡眠障碍，期待莱博雷生能够早日获批，为失眠患者带来新的治疗选择。