诺华PI3Kα抑制剂阿吡利塞口服颗粒新剂型在美获批，针对乳腺癌患者

近日，FDA官网显示，诺华的PI3Kα抑制剂Vijoice（alpelisib）获批了口服颗粒这一新剂型，此前Vijoice的剂型为片剂。Vijoice片剂有50mg、125mg以及200mg这三种规格，颗粒剂型为50mg/包。说明书指出，可以根据所需剂量和患者需求，开具最合适的剂型，但不能同时服用片剂和颗粒剂来达到规定的剂量。颗粒剂型对于吞咽药片吞咽困难的患者更加友好，同时对每天只需服用50mg的患者来说也比较方便。

阿吡利塞（alpelisib）是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3Kα）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。2019年5月，美国FDA批准诺华Alpelisib与氟维司群联合治疗应用于内分泌治疗期间或治疗后出现疾病进展的HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的绝经后女性和男性患者，打开了PI3K抑制剂在实体瘤应用的大门。此后，Alpelisib快速获得了加拿大、欧盟等四十多个国家和地区相同适应症的获批。诺华创新药Alpelisib的面世，对改变携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗格局至关重要，也为临床医生和患者提供了一种明确的治疗方法。

Vijoice片剂有50mg、125mg以及200mg这三种规格，颗粒剂型为50mg/包。说明书指出，可以根据所需剂量和患者需求，开具最合适的剂型，但不能同时服用片剂和颗粒剂来达到规定的剂量。颗粒剂型对于吞咽药片吞咽困难的患者更加友好，同时对每天只需服用50mg的患者来说也比较方便。需要注意的是，如果处方剂量为125mg或者250mg，患者不能叠加多包50mg剂量或者将一包拆解使用。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息(点击下方图片直达PI3Kα靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到2024年4月29日，PI3Kα靶点共有在研药物78个，包含的适应症有234种，在研机构126家，涉及相关的临床试验471件，专利多达5892件……在全球范围内，每年约有36.2万人被诊断为转移性乳腺癌（mBC）。约40%的HR+/HER2-亚型患者的肿瘤中存在PIK3CA突变，该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、预后很差相关。Alpelisib新剂型的获批有望惠及更多乳腺癌患者。