国内首款！璃道医药TRPA1靶向疗法国内申报临床，治疗炎症性肠病

2023年12月26日，璃道医药自主开发的治疗炎症性肠病新药LD09163片的IND申请获得CDE受理。LD09163孵化自璃道医药的离子通道药物研发平台，是具有全球知识产权的1类新药，通过选择性靶向瞬时受体电位通道TRPA1治疗炎症性肠病（IBD）。

LD09163片是孵化自璃道医药的离子通道药物研发平台，具有全球知识产权的1类新药，通过选择性靶向瞬时受体电位通道TRPA1治疗炎症性肠病（IBD）。目前，国内外还没有在研或上市的同类机制的炎症性肠病治疗药物。LD09163片能够通过特异性地抑制TRPA1通道，调节肠神经免疫，降低胃肠道炎症反应和内脏高敏感，在不同IBD药效模型上均表现出优异的治疗效果。LD09163片经口服吸收后，可以高选择性地富集在胃肠道部位，显著提高靶组织的药物浓度并降低全身的毒副作用。LD09163片在临床前毒理研究中表现出非常好的安全性。本品作为具有全新、差异化作用机制的小分子药物，有望为IBD患者带来临床上显著的有效性和安全性获益。

TRPA1在机体的肠道组织广泛表达，包括肠免疫细胞（如巨噬细胞、T细胞）、肠神经系统（背根神经节神经、盆腔神经）、肠上皮细胞和神经内分泌细胞（如肠嗜铬细胞）等。TRPA1可以直接参与IBD病理条件下的神经免疫和肠道炎症反应，其作为炎性介质“探测器”和炎症反应“放大器”发挥重要作用。临床上IBD患者往往伴随着反复发作的腹痛症状，通常认为内脏高敏感和肠道异常收缩是此腹痛发生的主要病理机制。TRPA1在肠神经系统广泛表达，其异常激活可诱发神经源性炎症和神经敏化。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达TRPA1靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年12月28日，TRPA1靶点共有在研药物28个，包含的适应症有39种，在研机构32家，涉及相关的临床试验114件，专利多达1859件……据2022年中金创新药前沿系列研报，当前IBD全球市场约为180亿美元，预计到2030年全球将增长至约490亿美元。期待LD09163后续研发顺利。