同源康医药CDK2/4/6抑制剂TYK-00540片1期临床研究首例受试者入组，针对实体瘤

2023年1月2日，同源康医药宣布，其自主研发的新一代口服、高效小分子CDK2/4/6抑制剂TYK-00540片1期临床研究项目在中国科学技术大学附属第一医院（安徽省立医院）完成首例受试者入组。

TYK-00540是同源康医药自主研发的一款口服的高效小分子CDK2/4/6抑制剂，拟用于治疗既往CDK4/6抑制剂经治后复发或进展的ER+/HER2-乳腺癌、铂类耐药的晚期高级别浆液性卵巢癌、局部晚期/转移性三阴乳腺癌以及其他局部晚期/转移性实体瘤。1期临床研究项目包括剂量递增和扩展入组两部分，由复旦大学附属肿瘤医院张剑教授牵头，旨在评估TYK-00540片在局部晚期/转移性实体瘤患者中安全性和耐受性，确定最大耐受剂量（MTD），并评估初步疗效。

细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-dependent kinases, CDKs）是一组丝氨酸/苏氨酸激酶，其催化活性可以受到细胞周期蛋白与CDK抑制剂的调节。CDK具有调节细胞周期检查点和DNA转录的作用，被认为是细胞分裂增殖过程中一类关键性调控因子。已有研究证明CDK1、2、3、4、6直接作用于细胞周期转换和细胞分裂行为，而CDK7-11调节DNA转录。

临床前数据表明，TYK-00540在体外对多种肿瘤细胞的增殖有显著的抑制作用，在HCC1806-乳腺癌（CycE过表达BC）、OVCAR3-乳腺癌（CycE过表达OVA）、MCF7-乳腺癌（ER+PR+HER2-型BC）移植瘤等动物模型中具有良好的肿瘤抑制作用，且安全性较好，有望为CDK4/6抑制剂治疗后复发或转移ER+/HER2-乳腺癌、铂耐药卵巢癌、TNBC等患者提供更多的治疗选择。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达CDK2 + CDK4 + CDK6靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年1月6日，CDK2 + CDK4 + CDK6靶点共有在研药物11个，包含的适应症有20种，在研机构13家，涉及相关的临床试验15件，专利多达1500件……靶向CDK2/4/6有望减少CDK4/6抑制耐药的发生，期待这款小分子细胞周期2/4/6抑制剂TYK-00540能够研发顺利。