诺华BTK抑制剂remibrutinib双项关键3期试验达主要终点，治疗慢性自发性荨麻疹

2023年11月10日，诺华（Novartis）公布关键3期REMIX-1和REMIX-2试验的最新积极数据，这两项试验评估其在研布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂remibrutinib在H1抗组胺药不能充分控制症状的慢性自发性荨麻疹（CSU）患者中的疗效。分析显示，与安慰剂相比，remibrutinib表现出具有临床意义和统计学显著性的荨麻疹症状减轻。

remibrutinib是诺华自研的一种高选择性口服BTKi，它能阻断BTK级联反应，阻止导致瘙痒、荨麻疹/肿胀的组胺释放，有望在用药2周内迅速、持续地控制慢性自发性荨麻疹。若Remibrutinib获得监管机构批准上市，有可能成为十年来首个新型的慢性自发性荨麻疹治疗药物，为患者提供方便和有效的替代治疗方案。

REMIX-1和REMIX-2两项试验正在进行中，诺华预定在52周时获得最终数据并于2024年完成监管递交。试验分析显示，remibrutinib在第12周达到所有主要和次要终点。与安慰剂相比，remibrutinib在每周荨麻疹活动（UAS7）、瘙痒（ISS7）和荨麻疹（HSS7）评分较基线的变化表现出优效性。与安慰剂相比，早在第2周就有显著更多的患者达到疾病控制良好（UAS7≤6），且疗效持续至第12周，有约三分之一的患者在第12周完全无瘙痒和荨麻疹症状。在两项研究中，remibrutinib展现良好的耐受性与安全性特征，总体不良事件发生率与安慰剂相当。Remibrutinib是一款潜在“best-in-class”的BTK抑制剂。它能够与B细胞和髓系细胞的BTK酶共价结合，在强力抑制BTK活性的同时，减低药物的全身性暴露，降低不良事件和药物相互作用的风险。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 BTK 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年11月11日，BTK靶点共有在研药物170个，包含的适应症有126种，在研机构199家，涉及相关的临床试验1269件，临床试验结果728件，专利多达12834件……期待remibrutinib的后续表现。