Ensitrelvir Fumaric Acid

ChenFJMUer团队编辑（原创） 思语湖畔Quote FDA于2026年5月批准  1️⃣用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的Veppanu； 2️⃣用于治疗复发或难治的成人套细胞淋巴瘤患者的Beqalzi； 3️⃣用于治疗使用其他药物后血压控制不佳的成人高血压的Baxfendy； 4️⃣用于治疗丁型肝炎病毒慢性感染的Hepcludex； 5️⃣用于治疗成人浆细胞样树突状细胞肿瘤的Decnupaz； 6️⃣用于治疗由指定敏感微生物引起的复杂性尿路感染的Zaynich； 7️⃣作为COVID-19的暴露后预防措施的Xocova； 8️⃣用于对接受手术的成人实施全身麻醉的Cypsedo。          细说Beqalzi            （ChenFJMU原创） Beqalzi（sonrotoclax，索托克拉片），由BeiGene（百济神州）公司研发，获FDA优先审评与孤儿药资格认定，于2026年5月13日批准上市，是一种高选择性BCL-2（B细胞淋巴瘤2）抑制剂，单药用于治疗既往接受过至少两线系统性治疗（含BTK抑制剂）复发/难治性套细胞淋巴瘤成人患者。这是十年来首个获批用于套细胞淋巴瘤的BCL-2抑制剂。 结构与剂型处方 Beqalzi片剂含有sonrotoclax，一种B细胞淋巴瘤2（BCL-2）抑制剂。sonrotoclax的分子式为C49H59N7O7S，Sonrotoclax的分子量为890.11，结构式为： Beqalzi口服片剂含有1、5、20或80 mg sonrotoclax。每片片剂含有以下非活性成分：无水磷酸氢钙、胶体二氧化硅（仅20和80 mg）、交联羧甲基纤维素钠、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素，片剂薄膜包衣含有FD&C蓝1号/亮蓝FCF铝色淀、FD&C红40号/诱惑红ac铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、大豆卵磷脂、滑石和二氧化钛。 作用机制 Sonrotoclax是高选择性BCL-2抑制剂，BCL-2在多种癌症中的过表达介导细胞存活并与化疗耐药性相关。Sonrotoclax通过特异性结合并抑制抗凋亡蛋白BCL-2，解除BCL-2对促凋亡蛋白（如Bax/Bak）的“扣押”，重启线粒体凋亡通路，诱导BCL-2依赖的肿瘤细胞（如套细胞淋巴瘤细胞）发生程序性死亡，从而发挥抗肿瘤作用。在非临床研究中，sonrotoclax在过度表达BCL-2的癌细胞中表现出细胞毒性，伴随一系列内在凋亡事件，包括半胱天冬酶激活。 Xu J, Current Advances and Future Strategies for BCL-2 Inhibitors: Potent Weapons against Cancers. Cancers. 2023; 15(20):4957. 药效学与药代动力学 药效学： Sonrotoclax的安全性-效应关系尚未完全表征。 心脏电生理学: Sonrotoclax给药有可能增加QTc间期。成熟B细胞恶性肿瘤患者在低脂餐中给予sonrotoclax（320 mg，每日一次）后，QTc间期的最大平均增加为7 ms。没有足够的信息来描述Sonrotoclax在高于推荐剂量的较高浓度下的QTc效应。 药代动力学： Sonrotoclax的药代动力学是在单次给药后或稳态时以批准的推荐剂量320 mg每日一次测定的。Sonrotoclax血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-24 h）为3395 ng/h/mL，最大血药浓度（Cmax）为353 ng/mL，在320 mg至640 mg剂量范围内，sonrotoclax Cmax和AUC0-tau以低于剂量比例的方式增加。重复给药后观察到sonrotoclax的有限全身蓄积。 吸收：320 mg每日一次给药后，sonrotoclax的中位Tmax为4 h。 食物影响：与低脂餐（约333-500千卡，25%脂肪热量）一起给药后，sonrotoclax AUC和Cmax增加约1.5倍。与高脂餐（1000千卡，50%脂肪）一起给药后，sonrotoclax AUC增加2倍，Cmax增加2.4倍。 分布：sonrotoclax的几何平均表观分布容积为482 L。在1至10 μM的浓度范围内，sonrotoclax的血浆蛋白结合率为99%。血液与血浆的比值为0.6至0.7。 消除：sonrotoclax的平均终末消除半衰期（t½）范围为4至6 h。sonrotoclax的几何平均表观口服清除率（CL/F）为94 L/h。 代谢：sonrotoclax体外主要通过CYP3A代谢，较小程度上通过CYP2C8代谢。 排泄：健康受试者单次服用20 mg放射性标记sonrotoclax后，大约86%的剂量在粪便中回收，0.28%在尿液中回收。 特殊人群用药： ①妊娠：Beqalzi可致胎儿伤害，妊娠期禁用；育龄女性用药前需确认妊娠状态，治疗期间及停药后1周需有效避孕。 ②哺乳期：尚不明确药物是否分泌入乳，建议治疗及停药后1周内暂停哺乳。 ③儿童：儿童患者安全性与有效性未确立，不推荐使用。 ④老年人：≥65岁患者严重不良反应发生率更高，需监测，无需常规调整起始剂量。 ⑤肾功能不全：轻至中度肾损（eGFR≥30 mL/min）无需调整剂量；重度肾损未开展研究，慎用。 ⑥肝功能不全：轻至中度肝损（总胆红素≤3×ULN）无需调整剂量；重度肝损未开展研究，慎用。 药物相互作用： ①强效CYP3A抑制剂：在开始使用时和剂量增加阶段禁用，剂量增加后减少目标剂量。 ②中效CYP3A抑制剂：避免与1 mg和2 mg剂量的Beqalzi同时使用，并减少所有其他剂量。 ③强效或中效CYP3A诱导剂：避免与Beqalzi同时使用。 非临床毒理学 Beqalzi未开展致癌性试验；致突变性相关检测为阴性，无遗传毒性；未进行专门生育力试验，但重复给药毒性试验表明其可致小鼠雌性生殖器官异常、犬雄性生殖器官损伤，且该损伤具有可逆性；胚胎‑胎仔发育毒性研究证实，妊娠动物于器官形成期给药可引发胎仔生长迟缓与结构畸形，提示存在胎儿发育风险。 临床研究 Beqalzi的临床研究核心基于全球多中心、单臂、开放标签Ⅱ期试验BGB‑11417‑201（NCT：05471843），纳入既往接受过含抗CD20方案与BTK抑制剂治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，采用4周剂量递增后320 mg每日一次方案，由独立评审委员会（IRC）按Lugano标准评估疗效。疗效结果见表9，结果显示总缓解率（ORR）52%、完全缓解率（CR）16%，中位起效时间1.9个月，中位缓解持续时间11.9个月，安全性以中性粒细胞减少、血小板减少、感染等为主，整体可管理，该结果支持其获FDA加速批准，目前正开展Ⅲ期试验以进一步验证临床获益。 用药指南 编辑：魏欣怡 排版：魏欣怡 补充和审核：陈昌买 推送：FDA新药图鉴 欢迎个人转发分享，企业及其他公众号需授权后转载，并注明出处！）

2026年5月，NMPA批准上市了8款 新药(仅包含1类新药/治疗用生物制品3.1类/化药5.1类)，具体为： 尼卡利单抗注射液 作用机制：FcRn拮抗剂 适应症：用于12 岁及以上抗乙酰胆碱受体（AChR）或抗肌肉特异性受体酪氨酸激酶（MuSK）抗体阳性全身型重症肌无力（gMG）成人及青少年患者，联合常规治疗。 法赞雷生片 作用机制：食欲素（Orexin）受体抑制剂 适应症：治疗以入睡困难和 / 或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。 注射用塔拉妥单抗 作用机制：DLL3*CD3双特异性抗体 适应症：既往接受过1种系统性治疗（包括含铂化疗）失败的广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）成人患者。 甲苯磺酸纳地美定片 作用机制：外周μ受体拮抗剂 适应症：用于治疗成人因阿片类药物引起的便秘（OIC）。 安尼妥单抗注射液 作用机制：HER2双表位双特异性抗体 适应症：联合化疗治疗既往至少接受过一种含曲妥珠单抗治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者。 鲁兹诺雷钠片 作用机制：URAT1 抑制剂 适应症：治疗痛风伴高尿酸血症。 塞多明基注射液 作用机制：裸质粒型基因治疗药物 适应症：治疗不适合血运重建手术或手术效果不佳的严重下肢缺血（下肢动脉硬化闭塞症、血栓闭塞性脉管炎和糖尿病下肢缺血等）导致的肢体溃疡。 磷奈匹坦帕洛诺司琼注射用浓溶液 作用机制：NK1 受体拮抗剂 + 5-HT3 受体拮抗剂 复方制剂 适应症：预防化疗引起恶心呕吐。 与此同时，FDA公布了8款首次获批的创新药（仅含新分子实体和新生物制剂）。 亮点 首个用于晚期乳腺癌的口服选择性雌激素受体降解剂(PROTAC)获FDA批准--vepdegestrant 美国首个用于MCL治疗的BCL-2抑制剂获批--sonrotoclax 全球首款高选择性醛固酮合成酶抑制剂获批--baxdrostat 首个用于治疗慢性丁型肝炎的药物获批--bulevirtide-gmod 全球首个治疗母细胞性浆细胞样树突细胞肿瘤药物获FDA批准--pivekimab sunirine-pvzy 复杂性尿路感染迎来新型抗感染治疗药物--cefepime and zidebactam 全球首个用于COVID-19暴露后预防的口服药物获批--ensitrelvir 中国自主创新静脉麻醉药物获美国FDA批准--cipepofol 中国NMPA批准的8款新药List： FDA批准的8款新分子实体/新生物制剂（不含新增适应症）List： 我们会在每个月上线国内外（NMPA&FDA）获批新药盘点，敬请期待！期待2026年有更多好药新药获批上市，为众多患者带来更多希望和生命之光！ *以上内容仅供专业人士参考 数据来源：以上数据均来自NMPA和FDA官网。 点击下方小程序卡片 了解更多在研新药临床 捷信医药成立于2008年，是国内领先的数字化患者解决方案企业，也是亚洲患者招募组织发起人之一。公司专注临床研究患者招募及管理，覆盖城市230多个，服务项目1700个，在 250多个疾病领域积累了成功经验，助力100多个新药在中国上市。 公司具有领先的数字化业务体系，具有成熟的全渠道推广及招募管理经验。公司自有平台“新药之光"——以患者为中心的临床研究服务平台，致力于患者招募、患者保留及依从性管理、患者访谈与调研、患教活动及直播、视频策划与制作(包括临床研究推广和普及、项目宣传、疾病领域科普和教育、故事和生命教育等)、全平台内容推广(大V医生、垂直博主和素人)、大平台内容收录与优化。同时，公司持续研发创新，推出以AI赋能的临床研究项目协同平台，包括AI自动脱敏、AI辅助筛选，协同讨论等模块，更好地联结各方，精准匹配，提高效率。 捷信作为研发型药企优选供应商，我们连接大众端、患者端、医生端、研究机构，保障临床研究试验高质量合规入组，实现从患者移动端报名到入组的多方在线协同，为企业用户提供数字化解决方案。