This is a single-arm pilot clinical trial evaluating dalbavancin-based prophylaxis in children and adolescents with acute myeloid leukemia or relapsed lymphoblastic leukemia receiving myelosuppressive chemotherapy.
Primary objective:
- To estimate the rate of bacterial bloodstream infection in pediatric patients with AML or relapsed ALL undergoing chemotherapy receiving dalbavancin-based prophylaxis
Secondary objectives:
* To describe the population pharmacokinetics of every 28 days dalbavancin up to 12 weeks in pediatric patients with AML or relapsed ALL undergoing chemotherapy
* To describe the tolerability of every 28 days dalbavancin prophylaxis in pediatric patients with AML or relapsed ALL undergoing chemotherapy
* To describe the acceptability of every 28 days dalbavancin prophylaxis in pediatric patients with AML or relapsed ALL undergoing chemotherapy
* To estimate the rates of likely bacterial infections, Clostridioides difficile infection, and febrile neutropenia in pediatric patients receiving dalbavancin-based prophylaxis

开始日期2025-05-22

申办/合作机构

St. Jude Children's Research Hospital, Inc.

NCT06266494

/ Recruiting临床4期IIT

Prevention and Treatment of Frostbite Infection With Antimicrobial Pharmacokinetic Analysis

This study will compare the effectiveness of two different treatments for preventing infection from frostbite injuries. These two treatments are A) aloe vera and B) long-acting silver wound dressings. The investigators will also study the safety and effectiveness of Dalbavancin, an FDA approved antibiotic used for treating people who develop frostbite wound infections, as well as evaluate how frostbite damage to individuals' bodies may affect how fast their kidney clear drugs from their systems.

开始日期2024-03-01

申办/合作机构

University of Colorado Denver

NCT05117398

/ Recruiting临床3期IIT

Randomized Open-label Controlled Trial Evaluating a Single-dose Intravenous Dalbavancin Versus Standard Antibiotic Therapy During Catheter-related Bloodstream Infections Due to Staphylococcus Aureus

The primary objective of the study is to demonstrate, among patients with non-complicated CR-BSIs due to S. aureus, that a single-dose of intravenous (IV) dalbavancin 1500 mg is non-inferior to standard documented antibiotic therapy for 14 days according to national guidelines at DAY 30 (Long follow up visit).
As the secondary objectives, the study aims to evaluate according to treatment group:
1. Cure rate at DAY 14 and DAY 90 (EOS);
2. Mortality rate within 90 days of follow-up;
3. Time to negativation of blood cultures;
4. Patient's quality of life;
5. Hospitalization length of stay;
6. Cost-utility analyses;
7. Occurrence of any adverse event (AE and SAE), until Day 90 (EOS).

开始日期2023-06-23

申办/合作机构

Assistance Publique des Hôpitaux de Paris SA

[+3]

100 项与盐酸达巴万星相关的临床结果

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100 项与盐酸达巴万星相关的转化医学

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100 项与盐酸达巴万星相关的专利（医药）

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742

项与盐酸达巴万星相关的文献（医药）

2025-11-01·PEDIATRIC INFECTIOUS DISEASE JOURNAL

Case Series: Off-label Use of Dalbavancin in Pediatric Gram-positive Infections

Article

作者: Vázquez-Pérez, Álvaro ; Prieto Tato, Luis Manuel ; Santos-Pérez, Juan Luis ; Guillén-Martínez, María ; Aguilera-Alonso, David ; Ramos-Amador, José Tomás

Background::

There is a growing interest in the use of dalbavancin as treatment for infections caused by Gram-positive microorganisms. Due to its long half-life, linear pharmacokinetics and good tolerability, it has been used in different clinical scenarios, including off-label indications. Studies are limited in children. The aim of this study was to assess the effectiveness and safety in real-world use of dalbavancin in children in Spain.

Methods::

A retrospective study was conducted to describe the use of dalbavancin in children under 18 years of age admitted to 3 referral University hospitals in Spain until Jun 30, 2024.

Results::

Fifteen patients were included, 66% male, with a median age of 7.1 years (interquartile range: 3.7–12.1). The most common infection was endocarditis (4, 26%) and endovascular infections (3, 20%), and the most frequently isolated microorganism was Staphylococcus aureus (9, 60%). The main reason to use dalbavancin was for consolidation treatment (15, 100%) to facilitate earlier hospital discharge (11, 73.3%). Dalbavancin was administered in one-dose regimen in 8 patients (53.3%), in two-dose regimen in 5 patients (30%) and multiple-dose regimen in 2 cases (13.3%). One patient developed macular rash and diarrhea and dalbavancin was discontinued. Fourteen patients (93%) were cured of infection at day 90.

Conclusions::

Dalbavancin could be considered as a consolidation treatment for severe infections caused by Gram-positive microorganisms. It appears to be safe and effective in most children. Studies in the pediatric population to assess the use of dalbavacin in children are needed. A better understanding of the pharmacokinetics of dalbavancin in multiple-dose regimens is of special interest.

2025-11-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF ANTIMICROBIAL AGENTS

Long-acting lipoglycopeptides compared to standard-of-care for the treatment of complicated gram-positive infections: A systematic review and meta-analysis

Review

作者: Steuber, Taylor D ; Salvatore, Dominick ; Moore, Jaci

OBJECTIVES:

Long-acting lipoglycopeptides (LA-LGPs) are being used more frequently for the treatment of complicated Gram-positive infections, including osteomyelitis, prosthetic joint infections, bloodstream infections, and endocarditis. This systematic review and meta-analysis compared the efficacy and safety of LA-LGP to the standard of care (SOC) antibiotics for the treatment of these infections.

METHODS:

A systematic literature search was conducted using PubMed, Medline, Embase, Cochrane, and Clinicaltrials.gov through November 2024. Prospective and retrospective comparative studies evaluating patients being treated for complicated Gram-positive infections were included. Interventions included multi-dose LA-LGP, including dalbavancin and oritavancin, vs. SOC antibiotics. Risk of bias was assessed using Cochrane RoB 2 and ROBINS-I tools. Pooled risk ratios (RRs) and 95% confidence intervals (CIs) were calculated using a random effects model. The primary outcome was clinical success.

RESULTS:

Fourteen studies (n = 1582 patients) were included. Studies included a wide array of indications and dosing schemes. LA-LGP was associated with significantly higher clinical success rates compared to SOC (RR = 1.14, 95% CI = 1.05-1.23, P < 0.01). No significant differences were observed for infection recurrence, mortality, adverse events (AEs), or serious adverse events (SAEs). LA-LGP was associated with fewer hospital readmissions. A subgroup analysis of bone and joint infections showed no significant difference in clinical success between LA-LGP and SOC.

CONCLUSIONS:

LA-LGP for the treatment of complicated Gram-positive infections resulted in similar efficacy and safety to SOC antibiotics and may be a reasonable alternative for such infections. Results should be interpreted with caution given the risk of bias and heterogeneity (PROSPERO Registration ID: CRD42024532465).

2025-10-03·Infectious Diseases

Trough levels of dalbavancin during long-term treatment of prosthetic joint infections

Article

作者: Möller, Max ; Söderquist, Bo ; Salihovic, Samira

INTRODUCTION:

Dalbavancin is a lipoglycopeptide with an exceptionally long half-life that allows simplified administration, which may be of value in long-term treatment of bone and joint infections, such as prosthetic joint infections (PJIs). The objective was to determine trough (C_min) values of dalbavancin during long-term PJI treatment according to the recommendation of the Swedish National Guidelines for Bone and Joint Infections: a loading dose of 1,500 mg on day 1 and another 1,500 mg on days 8-14, followed by day 28 administration of 1,000 mg every two weeks or 500 mg per week.

PATIENTS/METHODS:

Twelve patients with PJI treated with at least six doses of dalbavancin were prospectively followed up, serum samples were collected, and renal function was investigated. Dalbavancin concentrations were measured using ultra-high pressure liquid chromatography coupled with unispray tandem mass spectrometry (UHPLC-MS/MS).

RESULTS:

The median serum concentration (C_min) 14 days after the first 1,500 mg dose was 36.3 mg/L (range: 6.6-62.4 mg/L). The median trough value at the date of the last given dose (1,000 mg) after a total of 6-7 doses was 53.6 mg/L (range: 32.0-97.5 mg/L). Three patients showed a tendency towards successive accumulation of dalbavancin during treatment. None of the patients showed any significant impairment in renal function.

CONCLUSIONS:

Therapeutic drug monitoring during long-term dalbavancin treatment is recommended to avoid the risk of accumulation and unnecessarily high trough levels. In many cases, such monitoring can allow the dosing interval to be extended.

项与盐酸达巴万星相关的新闻（医药）

2025-09-28

·药事纵横

从新药到新策略：抗菌药物研发与应用的全方位解析

抗菌药物是现代医学对抗感染性疾病的重要武器，但近年来，全球范围内抗菌药物的研发与临床应用面临着前所未有的挑战。多重耐药菌的出现、研发成本的高昂以及临床不合理使用等问题，不仅威胁着人类健康，也给医疗体系带来了巨大压力。接下来，我们将深入探讨抗菌药物研发现状、面临的困境，并分析临床应用合理性监测的必要性与现状。 (一)抗菌药物的研发现状 1.1 新药上市增多近十年来，针对耐药菌的新抗菌药物逐渐增多。例如，头孢比罗、头孢他啶/阿维巴坦等广谱头孢菌素类药物，对多重耐药革兰阴性菌和阳性菌均有效；依拉环素、奥马环素等四环素类衍生物，抗菌活性更强且不良反应较低。这些药物为临床治疗提供了更多选择，尤其在应对碳青霉烯耐药菌感染方面发挥了重要作用。 1.2 研发方向多样化除了传统化学合成药物，新型抗菌药物的研发方向逐渐拓展。如噬菌体疗法、免疫调节剂、微生态调节剂等非传统抗菌策略进入临床试验阶段，为治疗耐药感染提供了新思路。例如，针对艰难梭菌感染的微生态调节剂已获批上市，为肠道菌群失调相关感染的治疗带来新希望。 1.3 国内研发能力提升中国在抗菌药物研发方面取得显著进步，部分药物如康替唑胺、头孢比罗等已实现自主研发并获批上市。这些药物在疗效和安全性上与国际先进水平接轨，降低了临床治疗成本，提升了国内患者的可及性。 1.4 抗菌药物使用现状我国抗菌药物管理虽取得一定成效，如临床用药金额占比下降、耐药菌检出率呈下降趋势，但仍存在诸多问题。不合理用药现象仍较普遍，如无指征用药、滥用广谱药物、盲目联合用药等。具体如下表所示。表1. 抗菌药物使用现状 (二)抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要包括：抑制细胞壁合成、改变细胞膜通透性、抑制蛋白质合成、抑制核酸合成等，具体如下表示所示。表2. 抗菌药物的作用机制 (三)新型抗菌药物的研发与应用抗菌药物是现代医学的重要基石，但其合理使用和耐药问题一直是全球关注的焦点。近年来，我国在抗菌药物临床研究方面取得了显著进展，同时也面临着新的挑战。 3.1 β-内酰胺类及其抑制剂头孢他啶/阿维巴坦：对碳青霉烯耐药的肠杆菌、铜绿假单胞菌等有强效抗菌作用，尤其对非金属碳青霉烯酶抑制效果突出，临床治愈率与传统药物相当，安全性良好。美罗培南/法硼巴坦：针对碳青霉烯耐药菌感染，对肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌活性显著，治疗复杂尿路感染和医院获得性肺炎疗效显著。头孢地尔：新型铁载体头孢菌素，可以借助革兰阴性菌（GNB）的铁载体摄取系统从而主动转运进入菌内（“特洛伊木马”策略），对多重耐药GNB活性强，肾功能不全患者需调整剂量。头孢地尔化学结构[1] 头孢地尔和其他β-内酰胺类抗生素进入GNB的分子机制[1] 3.2 糖肽类抗菌药物特拉万星：脂糖肽类药物，对革兰阳性菌包括耐药肠球菌有强效杀菌作用，但肾毒性较万古霉素高。达巴万星：单次给药即可维持长时间抗菌活性，对导管相关血流感染疗效优于万古霉素，安全性良好。奥利万星：对万古霉素耐药菌有活性，组织分布广泛，临床治愈率与万古霉素相当，不良反应轻微。研究发现，奥利万星对革兰氏阳性多重耐药菌具有非常好的活性。值得注意的是，奥利万星对表达 VanA 和 VanB 的 VRE 具有体外活性。对 2895 株肠球菌属引起血流感染的菌株的10 年回顾（2010-2019）表明，奥利万星对粪肠球菌（97.5%）和屎肠球菌（98.4%）的总体活性在所有时期都是稳定的[2]。 3.3 恶唑烷酮类特地唑胺：抗菌活性强于利奈唑胺，对社区获得性肺炎和皮肤软组织感染疗效显著，胃肠道不良反应较轻。康替唑胺：国产新一代恶唑烷酮类药物，对耐药革兰阳性菌活性良好，血小板减少等不良反应发生率低，临床应用潜力大。另外，基于有限的证据，康替唑胺在儿童患者应用时，其剂量应根据体质量换算。各年龄体质量推荐剂量参考如下：表3. 康替唑胺儿童使用剂量建议 3.4 四环素类依拉环素：对耐药菌活性优于替加环素，用于复杂腹腔感染疗效与碳青霉烯类相当，但恶心等不良反应较常见。奥马环素：对革兰阳性菌活性与依拉环素相似，对革兰阴性菌活性稍弱，安全性良好。 3.5 其他新型药物普卓米星：氨基糖苷类衍生物，对产超广谱β-内酰胺酶菌和碳青霉烯耐药菌有效，肾毒性较低。来法莫林：首个全身用截短侧耳素，对呼吸道病原体活性强，疗效不劣于莫西沙星。吉布达星：三氮乙酰萘拓扑异构酶抑制剂，作用机制独特，对多种细菌有活性。 (四)抗菌药物的合理应用与耐药防控 4.1 精准治疗策略通过病原学检测和药敏试验，实现个体化用药，减少经验性用药导致的耐药风险。对于复杂感染，联合用药策略（如β-内酰胺类+氨基糖苷类）可提高疗效并降低耐药发生率。 4.2 新型给药方式脂质体技术、吸入性制剂等新型给药方式，可提高药物局部浓度，减少全身不良反应，如阿米卡星脂质体用于肺部感染。序贯治疗（静脉→口服）可缩短住院时间，降低医疗成本。 4.3 耐药监测与防控建立全球耐药监测网络，及时掌握耐药菌流行趋势，指导临床用药。同时，推广抗菌药物分级管理制度，限制广谱抗菌药物的使用，加强医务人员培训。 (五)总结综上所述，抗菌药物是现代医学对抗感染性疾病的重要武器，但多重耐药菌的出现、研发成本高昂及临床不合理使用等问题，使其面临严峻挑战。近年来，新型抗菌药物如头孢他啶/阿维巴坦、康替唑胺等不断涌现，研发方向也逐步拓展至噬菌体疗法、微生态调节剂等非传统策略。我国在自主研发方面取得显著进展，但临床用药仍存在无指征用药、滥用广谱药物等不合理现象。展望未来，应加强精准治疗、推广新型给药方式、完善耐药监测与分级管理，以提升抗菌药物合理使用水平，延缓耐药发展，从而更好地保障公众健康！参考文献： [1] Wang L, Zhu J, Chen L, Du H. Cefiderocol: Clinical application and emergence of resistance. Drug Resist Updat. 2024 Jan;72:101034. doi: 10.1016/j.drup.2023.101034. [2] Leone S, Pezone I, Pisaturo M, McCaffery E, Alfieri A, Fiore M. Pharmacotherapies for multidrug-resistant gram-positive infections: current options and beyond. Expert Opin Pharmacother. 2024 Jun;25(8):1027-1037. doi: 10.1080/14656566.2024.2367003. 作者介绍：Ketty，主要从事药物研发和科普，制药行业政策和发展研究工作立即扫码加入药事纵横交流群

上市批准微生物疗法临床研究免疫疗法

2025-07-01

·米内网

扬子江发威了！手握53个独家品种，20余款1类新药、30个新品出击，6款新药上市可期

精彩内容在刚刚过去的2025年上半年，扬子江药业产品管线进展不断：3个品种获批生产并视同过评，1类新药冲刺上市，5个品种以新注册分类报产等。目前公司有173个品种过评或视同过评（37个为首家/独家），19个品种备战国家集采。在研管线中，25款新药处于申请临床及以上阶段，3款已提交NDA；30个新品瞄准百亿市场，9个暂无首仿获批。进展频频！1类新药报产、3个新品获批......扬子江药业创建于1971年，至今已在医药健康领域深耕半个多世纪。目前公司拥有300余个药品（不含非制剂产品）的生产批文，其中有53个为扬子江药业独家品种（含独家剂型）。米内网数据显示，今年上半年，扬子江药业仿制药管线持续推进，有3个品种获批生产并视同过评，其中艾拉莫德片、泊马度胺胶囊均为国内第3家获批，2024年在中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）的销售额分别超过17亿元、3亿元。2025年以来扬子江药业获批上市的品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库产品申报方面，化药1类新药法赞雷生片提交NDA，中药1类新药ZYY-742凝胶提交IND并获批临床；5个品种以新注册分类报产，分别为美洛昔康纳米晶注射液、钆特酸葡胺注射液、酒石酸布托啡诺注射液、比拉斯汀片、阿瑞匹坦注射液。2025年以来扬子江药业申报的品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库今年上半年，扬子江药业的柴芩清宁胶囊、双花百合片2个独家中药品种申请保护（初保）获受理。2023及2024年，扬子江药业均有1个独家中药品种申请保护（初保）获受理，分别为散风通窍滴丸、苏黄止咳胶囊，其中苏黄止咳胶囊为公司核心产品，2024年在中国三大终端六大市场的销售额超过29亿元。2023年以来扬子江药业申请保护的中药品种来源：国家药监局，米内网整理173个品种过评！19个品种备战国家集采截至目前，扬子江药业有173个品种通过/视同通过一致性评价，在过评品种数TOP10集团中排位第三。从治疗大类看，173个品种涵盖13个治疗大类，集中在全身用抗感染药物（33个）、神经系统药物（22个）、消化系统及代谢药（21个）、抗肿瘤和免疫调节剂（21个）等领域。扬子江药业过评情况（以品种名称计）来源：米内网一致性评价进度数据库173个品种中，有37个为首家或独家过评，其中头孢克洛缓释片(Ⅱ)、盐酸奈康唑乳膏、伏立康唑分散片等品种为独家过评。凭借庞大的过评产品集群，扬子江药业在国家开展的九批十轮化药集采中收获满满，分别有2个、4个、7个、8个、10个、12个、2个、6个、11个品种中选，合计62个品种（盐酸帕洛诺司琼注射液不同批次重复计算），为集采头部供应商之一。米内网数据显示，目前扬子江药业有19个过评品种满足国采入围门槛，符合申报资格企业数达7家及以上，包括7个口服常释剂型、6个口服液体剂、4个注射剂、1个吸入剂及1个滴眼剂。扬子江药业过评且满足国采入围门槛的品种注：销售额低于1亿元用*代替来源：米内网综合数据库从2024年市场竞争格局看，扬子江在15个品种中所占市场份额较低或为0，其中甲苯磺酸艾多沙班片为2025年新获批品种，ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊、醋酸加尼瑞克注射液、依托咪酯中/长链脂肪乳注射液、他氟前列素滴眼液、吸入用乙酰半胱氨酸溶液、磷酸特地唑胺片等为2024年获批品种。20余款1类新药出击！30个新品瞄准百亿市场扬子江药业以创新研发为发展驱动力，通过“自主研发+外部引进”的方式，“仿制+创新”双轮驱动，产品研发管线日益丰满。米内网数据显示，含引进的产品在内，目前扬子江药业有25款新药（不含已上市新药及拓展新适应症）处于申请临床及以上阶段，包括16款化学药、8款中成药及1款生物药，其中1类新药占比超八成。6款新药处于III期临床及以上阶段，上市可期。其中，PDE-5抑制剂盐酸妥诺达非片、新型PPI抑制剂盐酸非苏拉生片、食欲素受体OX1/OX2拮抗剂法赞雷生片已提交NDA在审，感冒双解颗粒、复方蓉术颗粒2款中药新药，以及MOR激动剂YZJ-4729酒石酸盐注射液步入III期临床。仿制药方面，目前扬子江药业有30个新注册分类品种在审（不含已有批文、主动撤回、联合申报品种），形成了梯度丰富的研发管线，主要集中在神经系统药物（6个）、消化系统及代谢药（6个）、呼吸系统用药（4个）等。扬子江药业以新注册分类申报且在审的品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库30个品种2024年在中国三大终端六大市场的销售额合计超过100亿元。其中，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)超过25亿元，酒石酸布托啡诺注射液、洛索洛芬钠凝胶贴膏、糠酸莫米松鼻喷雾剂均超过10亿元，注射用雷贝拉唑钠超过8亿元等。9个品种暂无首仿（含剂型首仿）获批上市，包括布瑞哌唑片、注射用卡非佐米、注射用盐酸达巴万星、奥贝胆酸片、雷诺嗪缓释片、注射用德拉沙星、富马酸卢帕他定口服溶液、甲磺酸沙芬酰胺片等。此外，美洛昔康纳米晶注射液、脂肪乳氨基酸(17)葡萄糖(19%)注射液、普瑞巴林缓释片、糠酸莫米松鼻喷雾剂等品种获批国产企业数均只有1家。资料来源：米内网数据库注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至6月30日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

一致性评价

2025-06-19

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环肽的药理作用研究进展(一）

关注并星标CPHI制药在线环肽是在蛋白质或非蛋白质氨基酸之间以环状序列通过酰胺键形成的多肽链，多来源于自然状态，是克服肽类缺点的有效途径之一。与传统的直线肽相比具有更高的细胞渗透性和更好的生物学活性，其具有的有限构象柔韧性极大地增加了它们的代谢稳定性，并提高了它们对靶标的结合亲和力和特异性。另外，环肽的表面积较大，在降低吉布斯自由能的熵项中起着重要作用，使这些分子以非常高的亲和力与多种不相关的受体结合，并且环肽比直线肽缺少了氨基和羧基末端官能团，使整体结构更耐降解，延长作用时间，这些特点使其在药学领域具有广泛应用。1、抗癌环肽环肽的独特构象约束提供了更大的表面积来同时与靶点相互作用，与线性肽相比，提高了膜的通透性和体内的稳定性。从机制上讲，环肽可以通过多种机制发挥抗癌活性，包括膜破坏和随后的坏死、细胞凋亡、肿瘤血管生成抑制、免疫调节、破坏细胞信号通路、细胞周期调节、DNA 修复通路和细胞死亡通路。此外，环肽与现有的抗癌药物显示出协同作用。因此，天然环肽是开发新型抗癌药物的有效先导化合物。嗜冷菌素A-H是从不同的青霉菌株中发现的环三肽。研究显示，嗜冷菌素D对P388鼠白血病细胞具有可接受的抗癌活性范围；嗜冷菌素G显示出对HepG2肝癌细胞具有明显的降脂能力；而嗜冷菌素E对 HCT116 (结肠) 细胞系表现出选择性抗增殖活性，比顺铂更有效。裸藻肽A和B是从蘑菇裸藻(Gymnopus fusipes)中分离出的两个高度N甲基化的环肽。研究发现，裸藻肽A 和B在许多人类癌细胞系(例如皮肤表皮细胞系(A431)，宫颈细胞系 (Hela)和乳腺癌细胞系(MCF7，T47D 和MDAMB-231)中显示出潜在的抗增殖活性。Reniochalistatin A-E是一种从中国南海永兴岛采集的海生海绵 Reniochalina stalagmitis 中分离的四种环七肽和一种环八肽，研究表明，环状八肽Reniochalistatin E对骨髓瘤 RPMI-8226和胃MGC-803细胞具有生物活性，IC50 值分别为4.9 μmol / L和9.7 μmol / L。巴利沙福肽（balixafortide）是一种含有14个氨基酸的环肽，是一种趋化因子受体 4型（CXCR4）拮抗剂，能抑制肿瘤生长和转移，并激活肿瘤微环境中的免疫反应。莫替沙福肽（motixafortide）是一种合成环肽，是CXCR4（一种趋化因子受体，在包括胰脏癌在内的许多人类癌症中过表达，在肿瘤生长、侵袭、血管生成、转移和治疗抵抗中起关键作用，其过度表达与预后不良有关）的拮抗剂。目前，莫替沙福肽已被授予在欧盟和美国用于治疗胰腺癌以及在美国用于治疗急性髓性白血病的孤儿药资格。2、抗细菌环肽滥用抗生素导致耐药菌株的不断涌现，正日益威胁着人类和动物的健康安全。抗菌肽已成为解决这一问题最有效的武器之一。新型环肽类抗生素由于具有更强的抗菌活性和出色的药动学性质，已受到全世界药物科学家的关注，并展现出了广阔的市场前景和结构研究价值。1944年，英国科学家首次在土壤细菌 Bacillus brevis 中发现短杆菌肽S(gramicidin S，GS)的存在，并在之后的几年里确定其晶体结构和作用机制。继GS之后，科研人员又发现了一系列天然环肽、环肽类似物作为抗生素应用，如杆菌肽、多粘菌素 B、紫霉素、黏菌素、达托霉素、恩维霉素、卷曲霉素、万古霉素、替考拉宁、特拉万星、达巴万星、奥古霉素等。万古霉素是一种经典而功能强大的环状糖肽抗生素，于1958年被 FDA 批准上市，作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌血症的一线抗生素用药。万古霉素的结合靶标不是某些特定的酶，而是含有 N-Acglucosamine (NAG) 和 N-Ac-muramic acid (NAM) 的肽。这种结合作用可能抑制 NAG 和NAM 聚合物的生物合成，并进一步阻止形成细菌细胞壁的骨干结构。此外，万古霉素还可能影响交联酶的功能，并进一步影响细菌细胞壁的交联。目前万古霉素已经在临床中广泛使用了近60年。达托霉素是一种从土壤细菌玫瑰链霉菌中分离出来的环状脂肽抗生素。自2003年获得 FDA 批准以来，达托霉素一直被用于治疗革兰阳性细菌引起的严重感染。在临床上，它被认为是抵抗耐药病原体的最后手段。达托霉素包含13个氨基酸残基，其中10个组成环状骨架，其他3个残基( LTrp，D-Asn和L-Asp)与癸酰基脂质体一起形成环状长链。除天然存在的环肽外，人们还通过化学修饰的方法合成一系列半合成的环状脂糖肽，包括2009年FDA 接收的特拉万星（telavancin）和 2014 年相继批准的达巴万星（dalbavancin）以及奥利万星（oritavancin）。这三种新抗生素与万古霉素属于同一种类，均包含 5 个固定残基的共同七肽核心，这些核心充当 D-Ala-D-Ala靶标的主要结合位点，且均含有亲脂性侧链，这些药物与其靶标的结合会阻止肽聚糖前体在细菌细胞壁中的转肽作用。通过微调它们对不同细菌菌株或不同药代动力学特性的活性，其结构上的细微变化可引起药理作用的细微差异。结核病（tuberculosis，TB）仍然是世界上最致命的传染病之一。尽管已经发现了几种抗结核药物，但由于耐药性结核菌株的存在、需要长期治疗以及药物相互作用的不良反应，各种因素阻碍了对抗这种疾病的努力。TB的治疗目前至少需要6个月。潜伏性结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）对大多数抗结核药物具有表型耐受性。与人类宿主协同进化的结核分枝杆菌已进化出抵抗宿主引发的亚硝化及氧化应激的机制。研究表明，基因敲除或药物抑制 Mtb 蛋白酶体（Mtb20S）可使非复制状态的 Mtb 在体外对活性氮物质敏感，且无法在小鼠肺部存活，这证实了 Mtb 蛋白酶体是抗结核药物的一个有前景的靶点。研究表明，在印度尼西亚海绵Callyspongia aerizusa中发现的环肽callyaerin A～G中，callyaerins A和B显示出强大的抗结核活性，MIC90值分别为2和5 μmol·L-1，且 callyaerin A 对THP-1 或MRC-5 均未表现出细胞毒性（IC50 >10 μmol·L-1），表明这些化合物具有作为抗结核药物的潜力。3、抗真菌环肽真菌感染的日益流行以及抗真菌药物耐药性的不断增强对公共卫生安全构成了重大挑战。近年来，科学界越来越关注探索环肽作为对抗病原真菌引起的抗真菌感染的有前途的策略。目前已上市的抗真菌类的环肽药物有很多，如棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净（caspofungin）、米卡芬净（micafungin）、阿尼芬净（anidulafungin）和雷扎芬净（rezafungin）等。这类药物主要通过非竞争性抑制真菌细胞壁β-(1，3)-D-葡聚糖合成酶，干扰葡聚糖聚合物合成，破坏细胞壁的完整性和稳定性，加速细胞溶解和死亡。因为人类细胞没有细胞壁，棘白菌素类相对没有毒性。卡泊芬净是首个批准临床使用的棘白菌素类抗真菌药物，于 2001 年获得美国 FDA 许可用于成人和 3个月及以上的儿童患者。卡泊芬净对耐氟康唑、伊曲康唑的念珠菌有较好活性。米卡芬净对念珠菌属、耐唑类和耐两性霉素 B菌株有较好的抑制活性，且在治疗严重念珠菌感染时毒性较小。阿尼芬净具有更大的分布容积和更广的抗菌谱，对白念珠菌的抗菌活性大大高于两性霉素 B、伊曲康唑和氟康唑，在侵袭性真菌病治疗中发挥重要作用。雷扎芬净是一种口服棘珠菌素类抗真菌环肽药物，其主要疗效已被证明用于治疗侵袭性念珠菌感染，同时也适用于肺孢子虫和曲霉菌感染的预防。雷扎芬净具有增强的稳定性、溶解性和改善的药代动力学（即长半衰期）特点，可实现每周一次的剂量给药和前期暴露。这种给药方式可能更适合儿童或老年人以及长期治疗。研究发现，从真菌菌株 MF-347833.83的培养液中分离出一种抗真菌环状六肽ASP2397，该化合物的结构类似于异羟肟酸酯铁氧体，具有螯合铝离子的能力，并对曲霉菌种表现出有效的抗真菌活性，在高浓度(50 μg/ ml)下对哺乳动物细胞无细胞毒性作用，且ASP2397比其他衍生物更易溶，并显示出更大的药物开发潜力。Colisporifungin 是一种在尚未报道过的Colispora cavincola 液体培养液中发现的新型环状去脂肽，结果发现，剂量为2μg/ml 的Colisporifungin可诱导卡泊芬净对病原性真菌产生很强的抗真菌活性，从而使卡泊芬净的IC50从约33 nmol/ L降至6.2nmol / L，效能提高5.3倍。此外，当针对白色念珠菌进行测试时，剂量为1 μg/ml的Colisporifungin 会降低卡泊芬净的 IC50。Theonellamide G是从埃及洪加达红海沿岸的海绵 Theonella swinhoei 中分离出来的一种双环糖肽，它对白色念珠菌和两性霉素B的耐药菌株表现出有效的抗真菌活性。此外，它还对人结肠癌细胞系( HCT-116)具有优异的细胞毒活性。有学者成功从维氏气单胞菌 V03 中分离出四种结构不同的环二肽，它们分别为环（L-Pro-L-Leu）、环（L-Pro-L-Val）、环（D-Pro-L-Ile）和环（L-Pro-D-Tyr），并深入评估了它们的抗菌特性。研究结果显示，这些环二肽对金葡菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌以及嗜水气单胞菌等多种细菌病原体均表现出抗菌活性。此外，这些分子展现出作为新型抗真菌药物的潜力，尤其是针对白色念珠菌感染的治疗方面。参考资料[1]陈恩奇,马惠钟,王昱壁,等.环肽在药学领域的应用进展[J].药学学报,2025,60(05):1390-1406.[2]董家潇,宋亚红,李修政,等.环肽的结构多样性及药理作用[J].河北医药,2022,44(19):3009-3013+3019.作者简介：小泥沙，食品科技工作者，食品科学硕士，现就职于国内某大型药物研发公司，从事营养食品的开发与研究。END领取CPHI & PMEC China 2025展会门票来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	盐酸达巴万星	J01XA04	DB06219

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
皮肤和皮肤结构感染	美国	AbbVie, Inc.	2014-05-23

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
菌血症	临床3期	法国	Advanz Pharma Corp. Ltd.	2023-06-23
导管相关感染	临床3期	法国	Advanz Pharma Corp. Ltd.	2023-06-23
金黄色葡萄球菌感染	临床3期	法国	Advanz Pharma Corp. Ltd.	2023-06-23
脓疱疮	临床3期	美国	AbbVie, Inc.	2017-03-30
脓疱疮	临床3期	阿根廷	AbbVie, Inc.	2017-03-30
脓疱疮	临床3期	白俄罗斯	AbbVie, Inc.	2017-03-30
脓疱疮	临床3期	巴西	AbbVie, Inc.	2017-03-30
脓疱疮	临床3期	保加利亚	AbbVie, Inc.	2017-03-30
脓疱疮	临床3期	智利	AbbVie, Inc.	2017-03-30
脓疱疮	临床3期	哥伦比亚	AbbVie, Inc.	2017-03-30

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04775953 (CTgov)	临床2期	耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的菌血症 \| 金黄色葡萄球菌菌血症	200	Dalbavancin (Dalbavancin)	鹽廠鏇醖糧衊觸餘憲鑰: Pr(Better DOOR in dalbavancin arm) = 47.70 (95% CI, 39.84 ~ 55.68) 更多	-	2024-10-22
				cefazolin+oxacillin+penicillin+Nafcillin+daptomycin+Vancomycin (Standard of Care)
NCT04959799 (DALBADIA, Pubmed \| J Glob Antimicrob Resist)	N/A	糖尿病 \| 感染一线 Gram-positive bacterial infection \| Enterococcus faecalis	97	Dalbavancin	積遞襯遞夢窪選憲廠構(簾餘鬱醖廠淵壓窪蓋獵) = 積廠鹽衊壓醖蓋鑰遞鹽觸淵憲構選窪膚鏇襯糧 (網齋襯糧鬱衊艱選膚齋 ) 更多	积极	2024-03-01
NCT03372941 (CTgov)	临床4期	硬结红斑 \| 传染性皮肤病	11	Dalbavancin (Alternative Treatment Strategy)	選網獵襯衊廠鏇襯窪願 = 網積廠構鹽顧齋衊膚範糧廠膚選壓築願積壓遞 (醖網簾鏇願蓋膚淵膚製, 觸夢鏇範夢顧鑰鏇憲廠 ~ 製蓋餘鬱醖鏇鑰獵觸網) 更多	-	2022-12-09
				vancomycin (Usual Care)	選網獵襯衊廠鏇襯窪願 = 鹽衊壓選憲積繭醖夢構糧廠膚選壓築願積壓遞 (醖網簾鏇願蓋膚淵膚製, 壓製鹽鏇製鹹鑰獵獵夢 ~ 鏇顧壓簾鹽鏇鬱簾選鏇) 更多
NCT02961764 (Pubmed \| Acad Emerg Med)	临床4期	传染性皮肤病	313	Long-Acting Intravenous Antibiotic (Usual care)	憲鏇淵蓋鏇壓齋窪鏇鏇(願淵糧鏇觸膚蓋築繭願) = 艱遞鹹鹽膚窪築網衊齋鹹夢鹽壓範構選衊蓋壓 (範憲膚齋鹽鬱膚淵艱壓 ) 更多	积极	2021-03-29
				Long-Acting Intravenous Antibiotic (Clinical pathway)	憲鏇淵蓋鏇壓齋窪鏇鏇(願淵糧鏇觸膚蓋築繭願) = 網鹹獵衊膚蓋壓鹽夢壓鹹夢鹽壓範構選衊蓋壓 (範憲膚齋鹽鬱膚淵艱壓 ) 更多
NCT02940730 (CTgov)	临床4期	感染性腹膜炎	10	Dalbavancin via Intravenous Administration (Dalbavancin Via IV)	鹽鬱鹽選顧觸鹹壓齋鏇(顧醖壓鹹範願鹽鏇構淵) = 積構鏇鬱鬱窪壓鏇繭觸廠鹹繭鬱蓋鹹願築遞衊 (構簾鏇膚鏇觸夢鑰衊窪, 9800.3) 更多	-	2021-03-19
				Dalbavancin via Intraperitoneal Administration (Dalbavancin Via IP)	鹽鬱鹽選顧觸鹹壓齋鏇(顧醖壓鹹範願鹽鏇構淵) = 憲顧顧鬱積衊願壓齋願廠鹹繭鬱蓋鹹願築遞衊 (構簾鏇膚鏇觸夢鑰衊窪, 4913.4) 更多
NCT02961764 (CTgov)	临床4期	皮肤和皮肤结构感染	313	Usual Care (Usual Care)	餘觸窪鑰壓醖構構積蓋: Odds Ratio (OR) = 0.289 (95% CI, 0.156 ~ 0.532), P-Value = <0.001 更多	-	2020-04-10
				Dalbavancin (New Critical Pathway)
NCT03233438 (ENHANCE ABSSSI, Pubmed \| Infect Dis Ther)	临床4期	皮肤和皮肤结构感染	91	Dalbavancin	淵鏇願構壓蓋醖蓋壓築(簾簾構製獵鑰鏇積蓋積) = 17% (n = 7) were found to have possible causal relation to dalbavancin in the post-period 醖淵獵壓廠製衊鹽窪鹽 (艱蓋醖艱遞齋構鹽壓選 ) 更多	-	2020-03-01
				Dalbavancin (Usual care)
NCT03233438 (ENHANCE ABSSSI, CTgov)	临床4期	细菌感染 \| 革兰氏阳性细菌感染 \| 皮肤和皮肤结构感染	91	Usual Care (Usual Care)	蓋鬱壓壓膚鬱鬱鬱淵淵(鏇糧鹽遞憲築願觸夢築) = 淵鹹壓網鹽窪鏇獵築鏇顧選範艱壓構壓簾鏇壓 (鑰鑰糧襯鑰蓋鏇廠廠遞, 2.55) 更多	-	2020-01-18
				Dalbavancin (New Critical Pathway)	蓋鬱壓壓膚鬱鬱鬱淵淵(鏇糧鹽遞憲築願觸夢築) = 遞淵鏇繭鏇壓積遞鬱遞顧選範艱壓構壓簾鏇壓 (鑰鑰糧襯鑰蓋鏇廠廠遞, 2.48) 更多
NCT02685033 (CTgov)	临床2期	骨髓炎	80	Dalbavancin (Dalbavancin)	醖蓋網衊範積蓋鬱繭範 = 簾鑰鬱鹽鹽餘醖遞積範壓鏇範憲構壓鏇範願夢 (製廠襯齋窪觸鬱餘鏇淵, 艱願鑰衊廠鹽積餘範鏇 ~ 繭鹽餘鏇醖蓋艱鏇齋繭) 更多	-	2019-01-04
				Comparator (Standard of Care)	醖蓋網衊範積蓋鬱繭範 = 齋襯壓夢糧積艱艱蓋顧壓鏇範憲構壓鏇範願夢 (製廠襯齋窪觸鬱餘鏇淵, 鹹鏇糧壓餘願範鹹膚醖 ~ 觸夢廠鏇積襯範蓋獵鏇) 更多
NCT02685033 (Pubmed \| Open Forum Infect Dis) 人工标引	临床2期	骨髓炎	80	Dalbavancin	糧鹽遞觸鹽網鑰鬱願齋(顧蓋顧壓選範鏇網衊鬱) = 觸醖簾願膚齋構願簾襯獵憲製鏇鹽糧構範齋觸 (顧構壓齋蓋鹽壓衊蓋窪 ) 更多	积极	2018-12-10
				SOC	糧鹽遞觸鹽網鑰鬱願齋(顧蓋顧壓選範鏇網衊鬱) = 簾衊衊遞襯鹹觸鹹鏇餘獵憲製鏇鹽糧構範齋觸 (顧構壓齋蓋鹽壓衊蓋窪 )