Tapentadol Hydrochloride

点击上方蓝字 关注我们编者按癌性神经病理性疼痛（MNP）是癌症患者常见的难治性疼痛类型，在癌症患者中的发生率为 19%～39.1%，严重影响患者生活质量。2025年2月，宜昌人福药业盐酸他喷他多片重磅上市，适应症为“用于治疗成人患者需要使用阿片类药物治疗且替代治疗不能充分缓解的急性疼痛”。这是他喷他多首次在中国获批上市，弥补了国内空白。他喷他多以“μ-阿片受体激动+去甲肾上腺素再摄取抑制”双重作用机制发挥精准治疗癌性神经病理性疼痛作用，在临床实践中发挥了较好的疗效与安全性，为临床带来了新的治疗选择。一癌性神经病理性疼痛治疗现状与未被满足的需求癌性神经病理性疼痛（malignant neuropathic pain, MNP）是癌症患者常见的难治性疼痛类型，在癌症患者中的发生率为 19%～39.1%[1]。其发病机制涉及肿瘤压迫浸润神经、治疗相关神经损伤（如化疗、放疗）及中枢敏化等，临床表现为烧灼感、电击样痛、针刺样或麻木感，严重影响患者生活质量。《难治性癌痛专家共识（2017年版）》指出[2]，癌性神经病理性疼痛应以阿片类药物为基础，考虑联合使用辅助镇痛药物，辅助镇痛药物以抗惊厥药物和（或）抗抑郁药物为首选。传统阿片类药物（如吗啡、羟考酮）对神经病理性疼痛的疗效有限，且长期使用易耐受和导致胃肠道不良反应。而单纯使用抗惊厥药（如加巴喷丁、普瑞巴林）和抗抑郁药（如阿米替林）用于癌痛治疗，存在起效慢、镇痛效果不足及与化疗药物相互作用等问题。因此，临床亟需兼具中枢镇痛和神经调节作用的新型镇痛药物。二双重作用机制，精准靶向神经病理性疼痛近日，宜昌人福药业盐酸他喷他多片重磅上市，这是盐酸他喷他多片在中国的首次获批上市。其适应症为“用于治疗成人患者需要使用阿片类药物治疗且替代治疗不能充分缓解的急性疼痛”。盐酸他喷他多片是一种合成的中枢镇痛药，属于强效阿片类药物，口服30min起效，1.25h左右达血药浓度达峰，持续4-6小时镇痛，代谢主要途径是与葡萄糖醛酸共轭产生葡糖苷酸，代谢产物无镇痛活性。盐酸他喷他多片作为国内首个上市的用于中-重度疼痛的双机制即释制剂，通过 μ-阿片受体激动和去甲肾上腺素再摄取抑制发挥协同镇痛效应[3]。其独特的作用机制精准靶向神经病理性疼痛：1、μ-阿片受体激动：通过中枢上行和下行神经通路，以及外周阿片受体的激动作用，抑制痛觉信号的传递，有效缓解伤害性疼痛。2、去甲肾上腺素再摄取抑制：增加突触间隙去甲肾上腺素浓度，持续激活突触后A2受体，激活下行抑制通路，显著改善神经病理性疼痛。这种 “中枢镇痛 + 神经调节”的双重机制，使他喷他多单药治疗即可同时覆盖伤害性疼痛与神经病理性疼痛成分，弥补了临床单一机制药物的局限性，避免多药联用的复杂性，减少了副作用。三临床实践：疗效与安全性的双重突破1、单药即可治疗神经病理性疼痛一项单中心、随机、双盲、对照、非劣效性试验[4]比较了他喷他多与他喷他多联合度洛西汀治疗化疗诱导周围神经病变（CIPN）患者疼痛的疗效，结果显示他喷他多治疗化疗诱导的神经痛有显著效果，非劣效于联合度洛西汀治疗，并且可降低多种不良反应发生率。2、耐受性更好，不良反应发生率更低一项随机、双盲研究[5]对比了他喷他多与羟考酮在腰痛或髋/膝关节骨关节炎患者中治疗90天的耐受性，研究结果显示他喷他多和羟考酮的疗效相似，但他喷他多恶心、呕吐、便秘的胃肠道不良反应发生率显著低于羟考酮；他喷他多轻度至中度戒断症状显著低于羟考酮（17% vs 29%）；戒断症状的评估结果表明，在他喷他多长期治疗后，无需进行药物减量。3、指南共识推荐，临床实践广泛认可2013年《Neuropathic pain in adults:pharmacological management in nonspecialist settings》——英国NICE成人神经性疼痛管理指南[6]指出他喷他多为神经性病理性疼痛单独或联合用药的推荐药物。2017年《Pharmacologic management of chronic neuropathic pain》——加拿大慢性神经性疼痛的药理学管理[7]推荐使用他喷他多用于慢性神经性疼痛的治疗。2020年《周围神经病理性疼痛诊疗中国专家共识》[8]指出阿片类药物是肿瘤相关性神经病理性疼痛的一线用药。四镇痛升级，展望未来盐酸他喷他多片以其“μ-阿片受体激动+去甲肾上腺素再摄取抑制” 的双重作用机制，在癌性神经病理性疼痛治疗中展现出良好的镇痛效果和安全性。其上市不仅填补了国内该领域的用药空白，更推动了癌痛治疗从 “单一镇痛” 向 “机制导向的精准治疗” 升级。期待未来他喷他多在临床实践中积累更多临床数据，惠及更多患者。随着他喷他多的上市及应用，其有望成为癌性神经病理性疼痛管理的核心药物之一，为改善肿瘤患者的生存质量提供新的解决方案。参考文献上下滑动查看更多内容[1] 樊碧发.中国疼痛医学发展报告（2020）.清华大学出版社.20210.01[2] 中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会(CRPC)难治性癌痛学组. 难治性癌痛专家共识(2017年版)[J]. 中国肿瘤临床,2017,44(16):787-793.[3] Tapentadol in pain management: a μ-opioid receptor agonist and noradrenaline reuptake inhibitor. CNS Drugs. 2011 May;25(5):359-70.[4] Comparative Efficacy of Tapentadol versus Tapentadol Plus Duloxetine in Patients with Chemotherapy-Induced Peripheral Neuropathy (CIPN): A Randomized Non-Inferiority Clinical Trial. Cancers (Basel). 2022 Aug 18;14(16):4002.[5] Tolerability of tapentadol immediate release in patients with lower back pain or osteoarthritis of the hip or knee over 90 days: a randomized, double-blind study. Curr Med Res Opin. 2009 May;25(5):1095-104.[6] Centre for Clinical Practice at NICE (UK. Neuropathic pain: the pharmacological management of neuropathic pain in adults in non-specialist settings [Internet][J]. 2013.[7] Mu A, Weinberg E, Moulin D E, et al. Pharmacologic management of chronic neuropathic pain: Review of the Canadian Pain Society consensus statement[J]. Canadian Family Physician, 2017, 63(11): 844-852.[8] 周围神经病理性疼痛诊疗中国专家共识[J]. 中国疼痛医学杂志,2020,26(5):321-328. （来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声 明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

点击上方蓝字 关注我们2025肿瘤支持与康复治疗学术年会癌痛全程管理专场于6月7日在郑州索菲特国际酒店三楼白云阁成功召开。中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专委会主任委员罗素霞教授、中国临床肿瘤学会肿瘤支持与康复治疗专委会主任委员潘宏铭教授担任本次大会主席。北京大学国际医院梁军教授、重庆大学附属肿瘤医院余慧青教授、四川省肿瘤医院魏阳教授担任讲者，蚌埠医科大学附属第一医院汪子书教授、哈尔滨医科大学附属第一医院陈雪松教授、辽宁省肿瘤医院白静慧教授担任大会主持，广西医科大学附属肿瘤医院蒋玮教授、海南省肿瘤医院林海锋教授、贵州医科大学附属肿瘤医院金风教授、成都中医药大学附属第五人民医院何朗教授担任特邀嘉宾。本次会议就癌痛的规范化全程管理、氢吗啡酮缓释片临床用药实践、癌痛全程管理营养支持治疗及不良反应防治等内容做了最前沿的研究报告及深入的探讨，多位学术大咖共聚一堂各抒己见，内容丰富，精彩纷呈。大会致辞罗素霞 教授河南省肿瘤医院潘宏铭 教授浙江大学医学院附属邵逸夫医院杜文涛 总裁宜昌人福药业有限责任公司专家授课梁军 教授北京大学国际医院《癌痛全程管理：从理念到实践的探索》余慧青 教授重庆大学附属肿瘤医院《氢吗啡酮缓释片临床用药实践》魏阳 教授四川省肿瘤医院《癌痛全程管理营养支持治疗及不良反应防治》会议主持汪子书 教授蚌埠医科大学附属第一医院陈雪松 教授哈尔滨医科大学附属第一医院白静慧 教授辽宁省肿瘤医院主旨讨论蒋玮 教授广西医科大学附属肿瘤医院林海锋 教授海南省肿瘤医院金风 教授贵州医科大学附属肿瘤医院何朗 教授成都中医药大学附属第五人民医院大会合影癌痛药物治疗缺乏有效手段，氢吗啡酮、他喷他多填补临床空白梁军教授主讲《癌痛全程管理：从理念到实践的探索》的专题学术报告，就当前癌痛治疗现状和NCCN指南在癌痛治疗中新的修订内容做了详细介绍，并针对癌痛全程管理过程中滴定、维持治疗等方面做了详细介绍。同时针对癌痛治疗中涌现出的新镇痛产品如盐酸氢吗啡酮缓释片（商品名称：锐宁®）、盐酸他喷他多片（商品名称：奥替宁®）也从临床研究和临床应用等方面做了细致阐述。余慧青教授主讲《氢吗啡酮缓释片临床用药实践》的专题学术报告，针对氢吗啡酮缓释片的药品特性、临床有效性、安全性及临床病例做了详细介绍和经验分享。魏阳教授主讲《癌痛全程管理营养支持治疗及不良反应防治》的专题学术报告，针对CINV治疗的必要性、治疗手段和方法及注射用福沙匹坦双葡甲胺（商品名：安福希®）做了详细的介绍，并就肿瘤营养支持的现状、临床产品和蛋白质组件（商品名：特怡舒®）在肿瘤营养支持中的作用做了阐述。专题学术报告环节结束后，广西医科大学附属肿瘤医院蒋玮教授、海南省肿瘤医院林海锋教授、贵州医科大学附属肿瘤医院金风教授、成都中医药大学附属第五人民医院何朗教授，就癌痛全程管理在提升癌症患者生活质量方面所扮演的重要角色，氢吗啡酮缓释片、盐酸他喷他多片在癌痛全程管理中所展现的优势及应用效果，阿片类药物的临床研究发展方向等问题做了热烈地讨论。专家们表示癌痛的全程管理能显著提升患者生命终末期的生存质量，是癌症患者治疗中不可或缺的一部分。氢吗啡酮缓释片是非常契合NCCN癌痛管理5A目标的新一代口服阿片类缓释制剂，该药物的上市为临床癌痛全程管理提供更多的药物选择，其一天一次的给药特点能更好的提升患者服药的依从性。盐酸氢吗啡酮缓释片作为宜昌人福药业独家上市的药品，是国内首个24小时口服1次的长效阿片类缓释制剂，相较于临床常用的吗啡和羟考酮的口服缓释制剂更加贴合NCCN指南癌痛管理的5A目标。它采用独特的口服渗透泵缓释技术（Osmotic Release Oral System，OROS），可提供24小时持久镇痛，一天仅需口服一次，使患者依从性更高，且释药呈零级动力学，不受介质环境影响，令患者血药浓度更加平稳，因为释药口细小和悬液的黏度高，很难用针头或口吸的方法达到滥用的目的，具有防滥用的特性。该药国谈医保定价比现有的同类药物价格更低，能进一步降低患者的经济负担，提升药物的临床可及性！本次大会为临床医生带来了肿瘤支持与康复治疗最前沿的学术资讯，同时也为癌痛全程管理提供了更多专业、规范的治疗建议，促进了国内肿瘤支持与康复治疗领域的学术交流和技术进步，提升了我国肿瘤支持与康复治疗的管理水平，为癌痛患者带来了更多希望！（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声 明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。