A Randomized, Double-Blind, Head-to-Head Phase 3 Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of LYT-100 (Deupirfenidone) Compared to Pirfenidone at 52 Weeks in Adults With Idiopathic Pulmonary Fibrosis (SURPASS-IPF)

This is a study for adults with a lung disease called idiopathic pulmonary fibrosis. The main purpose of this study is to look at how well deupirfenidone improves lung function and how safe it is for people with idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) when compared with pirfenidone. Participants may have been treated with an approved antifibrotic drug for up to a year in the past, but they cannot be on background antifibrotic treatment during this study. Participants will be randomly assigned (meaning by chance) to take either deupirfenidone or pirfenidone 3 times a day, and neither a participant nor their study team will know which study drug participants are on. Participants will be in the study for up to approximately 3 years. During the first year, participants visit the study site up to ten times and afterwards they visit the site every three months. All participants will remain on blinded study drug until the last participant has completed Week 52 Visit. They will have lung function tests, a check of their health, and will tell the study team about any unfavorable effects.

开始日期2026-04-01

申办/合作机构

PureTech Health Plc

CTRI/2023/02/050138

/ Recruiting临床2期

A Randomized, Double-blind, Four-Arm Active and Placebo-controlled Dose-Finding Trial to Evaluate the Efficacy, Tolerability, Safety and Dose Response of LYT-100 in Patients with Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF).

开始日期2023-03-30

申办/合作机构

Puretech LYT, Inc.

NCT05321420

/ Active, not recruiting临床2期

A Randomized Double-blind, Four-Arm Active and Placebo-controlled Dose-Finding Trial to Evaluate the Efficacy, Tolerability, Safety and Dose Response of LYT-100 in Patients With Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF)

This study a randomized, double-blind, four arm study to evaluate the safety and efficacy of LYT-100 compared to pirfenidone or placebo in adults with Idiopathic Pulmonary Fibrosis.

开始日期2022-07-22

申办/合作机构

PureTech Health Plc

100 项与 Deupirfenidone 相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与 Deupirfenidone 相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与 Deupirfenidone 相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与 Deupirfenidone 相关的文献（医药）

2025-07-01·ERJ Open Research

Deupirfenidone (LYT-100) in post-acute sequelae of SARS-CoV-2 with respiratory complications

Article

作者: Harnett, Mark ; Santiaguel, Joel ; Krop, Julie ; Kulkarni, Tejaswini ; Aul, Raminder ; Chen, Michael C ; Maher, Toby M ; Graham, Camilla S

Introduction:

The pathophysiology of respiratory complications in post-acute sequelae of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) infection (PASC) is poorly understood, but a high incidence of progressive pulmonary fibrosis was anticipated. Deupirfenidone (LYT-100) is a selectively deuterated form of pirfenidone that retains antifibrotic and anti-inflammatory activity but with improved tolerability. This study evaluated the safety and efficacy of deupirfenidone in PASC patients with respiratory complications.

Methods:

Global, double-blind, randomised placebo-controlled trial evaluating 750 mg deupirfenidone twice daily versus placebo for 3 months in PASC patients with respiratory complications following hospitalisation for acute COVID-19 infection severe enough to necessitate supplemental oxygen (NCT04652518).

Results:

185 patients were randomised and treated (95 with deupirfenidone, 90 with placebo), with 177 included in the modified intention-to-treat population. The mean age was 54.5 years, 62.7% were male and 10.7% had prior mechanical ventilation. The 6-min walk distance improved across both arms between baseline and day 91 (deupirfenidone 44.3 m (95% CI 24.8–63.8 m) versus placebo 48.8 m (95% CI 29.2–68.4 m); p=0.70). The most common treatment-emergent adverse events (TEAEs) for deupirfenidone versus placebo were nausea (9.5% versus 1.1%), upper abdominal discomfort (5.3% versus 2.2%) and dyspepsia (6.3% versus 1.1%). TEAEs leading to trial drug discontinuation were 11.6% for deupirfenidone and 4.4% for placebo. The proportion of discontinuations considered at least possibly related to treatment was 8.6% for deupirfenidone and 2.4% for placebo.

Discussion:

Most patients with PASC and respiratory complications showed significant improvement over 91 days irrespective of treatment assignment. Deupirfenidone was well tolerated, with low rates of TEAEs, which supports further investigation in patients with idiopathic pulmonary fibrosis.

2022-11-22·ACS omega

Deuterated Drugs and Biomarkers in the COVID-19 Pandemic

Review

作者: Jedlovčnik, Luka ; Massey, Thomas E. ; Jansen-van Vuuren, Ross D. ; Derdau, Volker ; Košmrlj, Janez

Coronavirus disease 2019 (COVID-19) is a highly contagious disease caused by the severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Initially identified in Wuhan (China) in December 2019, COVID-19 rapidly spread globally, resulting in the COVID-19 pandemic. Carriers of the SARS-CoV-2 can experience symptoms ranging from mild to severe (or no symptoms whatsoever). Although vaccination provides extra immunity toward SARS-CoV-2, there has been an urgent need to develop treatments for COVID-19 to alleviate symptoms for carriers of the disease. In seeking a potential treatment, deuterated compounds have played a critical role either as therapeutic agents or as internal MS standards for studying the pharmacological properties of new drugs by quantifying the parent compounds and metabolites. We have identified >70 examples of deuterium-labeled compounds associated with treatment of COVID-19. Of these, we found 9 repurposed drugs and >20 novel drugs studied for potential therapeutic roles along with a total of 38 compounds (drugs, biomarkers, and lipids) explored as internal mass spectrometry standards. This review details the synthetic pathways and modes of action of these compounds (if known), and a brief analysis of each study.

2022-02-01·Clinical pharmacology in drug development

A Randomized Phase 1 Evaluation of Deupirfenidone, a Novel Deuterium‐Containing Drug Candidate for Interstitial Lung Disease and Other Inflammatory and Fibrotic Diseases

Article

作者: Elenko, Eric ; Lickliter, Jason D. ; Harnett, Mark D. ; Korth, Christopher C. ; Chen, Michael C.

Abstract:

LYT‐100 (deupirfenidone) is a selectively deuterated form of pirfenidone under development for the treatment of inflammatory and fibrotic diseases, including interstitial lung disease. Adverse events associated with antifibrotics can be a barrier to adoption and persistence in patients with interstitial lung diseases, most of whom are not on standard‐of‐care therapy. LYT‐100 is designed to have a differentiated pharmacokinetic (PK) profile from pirfenidone and could offer a differentiated safety profile compared to current standard‐of‐care drugs while retaining the biochemical potency and specificity of pirfenidone. We conducted a phase 1b study to ascertain the safety, tolerability, steady‐state PK profile, and food effect of LYT‐100. This was a 2‐part study. Part 1 assessed multiple ascending doses of LYT‐100 from 100, 250, 500, 750, and 1000 mg twice daily given over 5 days without titration. Part 2 assessed the effects of fed vs fasting conditions on the PK profile of a single 500‐mg dose of LYT‐100. All doses up to 1000 mg were well tolerated, with adverse events being mild and transient. Exposure was slightly lower in the fed condition. LYT‐100 was well tolerated and has a dose‐proportional PK profile. The ratio of parent to major metabolite concentration was higher than reported with pirfenidone, which is consistent with an effect of deuteration on metabolism. No maximum tolerated dose was identified up to 1000 mg twice‐daily dosing. These results support further clinical development of LYT‐100, particularly considering the adverse event profile of current standard‐of‐care drugs.

项与 Deupirfenidone 相关的新闻（医药）

2026-06-08

·生物通

综述：揭示氘在药物发现中的力量：全面概述

氘作为氢的重同位素，因其对代谢稳定性和药代动力学行为的潜在影响，已成为现代药物发现中的基石。氘代动力学同位素效应（Kinetic Isotope Effect, KIE）通过增强碳-氘键强度，使研究人员能够在保持药理活性的同时提高治疗效力。尽管部分氘代药物（如多纳非尼（donafenib）和氘代丁苯那嗪（deutetrabenazine））已展现出具有临床意义的疗效，但其有限的应用源于代谢转换（metabolic switching）和种属特异性变异等持续存在的挑战，以及机制理解的不足。本综述系统讨论了位点选择性氘代（site-selective deuteration）的最新创新、KIE过程的基本原理，以及氘代替换对药物代谢、毒性和血脑屏障穿透的影响。研究展示了其在肿瘤学、罕见病和中枢神经系统疾病中的新应用，以及氘代化学与蛋白水解靶向嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimaeras, PROTACs）、肽类和核酸治疗药物等模态的整合。此外，综述的讨论还包括影响进一步发展的当前挑战、合成方法、分析限制和监管考量。总体而言，本综述为利用氘赋能分子工程加速下一代精准医学的发展提供了战略路线图，指导理性设计、创新以实现更安全、更持久和更有效的治疗。1 引言氘是含一个质子、中子和电子的氢的稳定同位素，占自然环境中氢总量的0.015%，极为稀有。在此自然水平下，氢与氧结合形成标准水（轻水）。这一变化看似微小，却对分子的化学性质和生物学效应产生广泛影响。与氢及其类似物相比，氘具有更大的市场潜力和应用价值，是制药领域的关键试剂。重水在核反应堆中作为强效中子慢化剂，当水中氘含量增加时即可产生。例如CANDU（Canada Deuterium Uranium）反应堆中的"D"即代表氘。2017年，氘代丁苯那嗪获得美国食品药品监督管理局（US FDA）批准，成为首个获批的氘代药物。该药为囊泡单胺转运体（Vesicular Monoamine Transporter, VMAT）2抑制剂，与母体药物丁苯那嗪结构相似，代谢发生改变，半衰期延长而无显著药理变化，患者依从性良好。氘代药物发展史上的第二个重要里程碑是新型变构酪氨酸激酶2（Tyrosine Kinase 2, TYK2）抑制剂氘可来昔替尼（deucravacitinib）的开发，该药于2022年9月获批用于治疗银屑病。临床开发中的新氘代药物包括VX-984、deucrictibant以及氘可来昔替尼的两个后续药物（BMS-986202和BMS-986322）。此外，文献中已有在研发早期采用氘代以克服药代动力学障碍并可能增强其他治疗属性的实例，包括用于治疗三阴性乳腺癌的MNK1/2蛋白降解剂、用于自身免疫病的双TYK2/JAK1抑制剂、用于COVID-19的Mpro抑制剂、用于阿尔茨海默病的美金刚类似物、用于亨廷顿病的正电子发射断层显像（Positron Emission Tomography, PET）配体，以及用于癌症的MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂等。氘核的稳定性对药物开发至关重要。氘与普通氢（氕）相比，形成的化学键显著更稳定。氘具有更高的三相点、沸点、熔化热和汽化热。氘气无色，但电离时发出明显的粉红色光。由于键合更强，重水密度约为普通水的1.105 g/cm3。氘代可影响吸收、药物分布、代谢和排泄（Absorption, Distribution, Metabolism, and Excretion, ADME）过程，通过减缓代谢或改变清除速率，可能产生更持久的治疗效果、降低给药频率和改善患者依从性。氘还可改变药物的药效学特性，影响其与生物过程和靶受体的相互作用，从而增加治疗指数、减少副作用并增强药效。2 药物发现中的氘：概述2.1 氘代化合物的历史视角氘代（用氘替换氢）可通过KIE增强药物的疗效和安全性，改变其代谢稳定性和/或减少不良副作用，而不改变整体分子结构。历史上，"氘代转换（deuterium switch）"策略已有研究，即生产现有药物的氘代类似物，如2017年获批的氘代丁苯那嗪。近期，新的合成方法已使从头设计氘代新化学实体成为可能，如氘可来昔替尼，标志着氘在药物化学中应用范式的转变。氘代化合物的历史可追溯至20世纪中叶，当时研究人员开始探索氘的独特性质。氘核中有一个质子和一个中子，质量是普通氢的两倍。氘代溶剂的发展是氘代化合物早期应用的重要里程碑，氘代氯仿和氘代二甲基亚砜等已在核磁共振（Nuclear Magnetic Resonance, NMR）光谱中广泛应用。氘的独特特性提高了NMR实验的分辨率和信噪比。早期氘代化合物在制药工业中的应用吸引了对药物代谢和药代动力学可能影响的关注。研究人员考察了多种药物分子中的氘代替代对稳定性、生物利用度和代谢途径的影响。氘代可用于解决某些药物的快速代谢和不良副作用问题。先驱性实例包括抗病毒药物（如氘代特拉普韦）和抗癌药物（如多纳非尼（d3-索拉非尼））的开发。2.2 氘及其同位素效应同位素效应是原子核量子性质的体现；具有不同氢同位素组成的化合物由于零点涨落而表现出不同的振动平均特性。氢/氘同位素效应对参与氢键的核的NMR化学位移提供了关于桥内质子位置的关键信息。当桥连氘核与质子隔离时，正的一级同位素效应通常被认为是具有双势阱的强氢键的标志。2.3 氘标记与药代动力学氘标记是一种用于药代动力学和药物开发的精密技术，通过将氢原子替换为氘来实现，氘作为氢的稳定同位素对药物的化学性质或生物活性影响极小。在药物分子特定位点引入氘使研究人员能够追踪ADME途径，这对阐明代谢过程和识别代谢物尤为重要，有助于确定药物的安全性、有效性和潜在毒性。氘标记在确定药物代谢方面特别有用，比传统方法提供更灵敏、准确的信息。此外，氘代药物可能具有不同的药代动力学特征，如更长的半衰期，从而产生更长的药物作用和更低的给药频率。3 含氘药物的进展3.1 氘代药物的案例研究氘代药物针对不同适应症进行了研究，包括C20-D3-视黄醇乙酸酯（Stargardt病）、AVP-786（d6-右美沙芬+奎尼丁，阿尔茨海默病型痴呆躁动）、氘代吡非尼酮（deupirfenidone，特发性肺纤维化）、PXL065（DRX-065，非酒精性脂肪性肝炎）、氘代伊伐卡托（deutivacaftor，囊性纤维化）、氘代恩扎卢胺（deutenzalutamide，转移性去势抵抗性前列腺癌）、RT001（d2-亚油酸乙酯，Friedreich共济失调和皮肤老化）、多纳非尼（d3-索拉非尼，转移性结直肠癌和晚期肝细胞癌）、VV116（JT001，COVID-19）、氘代芦可替尼（deuruxolitinib，斑秃）、CTP-499（2型糖尿病和慢性肾病）、氘代D-丝氨酸（deutarserine，精神分裂症）、氘代多潘立酮（deudomperidone，胃轻瘫）等。3.2 氘代掺入药物候选物的益处约70-80%的临床药物经细胞色素P450（CYP）家族酶介导代谢。该过程产生的不稳定和活性中间体可能具有毒性。基于KIE用氘替换氢可改善药物的药代动力学表现。但需谨慎，因为一位点的氘代可能改变化合物的生物转化途径，使非预期代谢路线更为突出，即代谢转换（metabolic switching）；或增加产生理想且无毒代谢物的代谢途径，即代谢分流（metabolic shunting）。咖啡因在单个甲基位点的氘代可减弱氧化过程，同时诱导未氘代位点的显著代谢转换。d9-咖啡因的全面氘代可减少N-脱烷基反应，改善药代动力学特征。伊伐卡托的氘代改善了药代动力学并防止代谢转换，其氘代形式（d9-伊伐卡托）有望每日一次而非每日两次给药。3.3 氘代药物对疗效和安全性的作用氘代的主要效应是显著降低系统清除率，延长化合物的生物半衰期。随着系统清除率降低，药物作用持续时间相应增加，可保持相同系统暴露，从而提高疗效和/或减少副作用。氘代化合物在哺乳动物中显示出极小的不良反应，但氘代对特定药物分子的影响较不可预测，诱导的药代动力学变化可能导致未预见的不良反应。氘代化合物可能比预期更难消除。氘代丁苯那嗪是首个获批临床应用的氘代化合物，但部分早期化合物因意外毒性而被放弃。4 安全性与毒理学药物中的氘替换不具有高度全身毒性，文献支持其在动物和人类及敏感人群（如孕妇或新生儿）中的安全暴露水平。毒理学特征大多有利，这归因于药物中氘的少量存在。不可预测的药代动力学波动可能导致代谢分流或转换，引起新毒性或代谢物特征改变。氘代酪胺代谢更慢，产生更长的升压反应。实用的氘替换应用涉及抑制药物代谢，特别是在CYP450介导的转化背景下。醚和酰胺的脱烷基化通常表现出高KIE（>2），而胺N-脱烷基化受影响较小（<2）。醛氧化酶（Aldehyde Oxidase, AO）参与醛中甲酰碳的氧化，以及杂芳环系统中氮相邻α-碳的氧化。d3-L-DOPA（SD-1077）的开发有效展示了对MAO和多巴胺β-羟化酶（Dopamine β-Hydroxylase, DBH）催化反应的影响。5 氘代药物的机遇5.1 氘代药物显示前景的治疗领域探索氘代药物可作为预防细胞和血管组织氧化损伤的措施，从而减轻神经退行性变、动脉粥样硬化和黄斑变性等病理的发展。COVID-19患者经常遭遇某些药物的不良反应，氘代版本（如氘代吡非尼酮或LYT-100、氘代口服瑞德西韦衍生物VV116、氘代莫努匹韦等）的探索显示出作为潜在治疗药物的前景。氘强化亚油酸（d-PUFA）减少脂质过氧化并改善亨廷顿病Q140小鼠模型的认知功能。氘代二十二碳六烯酸（Docosahexaenoic Acid, DHA）作为条件必需营养素，对抑制DHA过氧化和相关蛋白损伤具有前景。氘代谢成像（Deuterium Metabolic Imaging, DMI）是肿瘤代谢非侵入性成像的有前景技术。氘代转换在天然化合物药理开发挑战中呈现众多机遇，如CYB003（氘代裸盖菇素类似物）目前处于抑郁症III期试验中。5.2 改善药代动力学之外的益处：疗效、安全性和新机遇5.2.1 通过减少活性代谢物增强治疗指数氘替换可能通过KIE显著改变代谢过程，当C-D键比C-H键断裂速率更慢时，这种代谢周转的降低减少了产生毒性的活性中间体（如亲电物种或氧化代谢物）的生成。在面临代谢性肝毒性风险或特异性不良反应的药物中，氘代可用作分子保护措施。5.2.2 改善靶点选择性和减少脱靶效应氘的掺入可通过调节结合动力学与受体参与相结合，间接对感兴趣的分子靶点选择性产生积极影响。单位点的氘标记可改变化合物的亲脂性、极性表面积和氢键特征，从而引导化合物与作用位点高效相互作用，减少与不需要的蛋白质或酶的相互作用。5.2.3 在罕见病和中枢神经系统疾病中满足未竟需求的潜力氘代化合物在治疗罕见病和中枢神经系统疾病方面具有重要潜力，这些领域存在药物暴露、血脑屏障穿透和慢性给药等实质性问题。更大的代谢稳定性导致更高的中枢可用性和更低的给药频率，从而改善长期治疗中的患者依从性。5.3 在罕见和被忽视疾病中的潜在应用氘代药物在罕见和被忽视疾病领域尤为有益，传统药物开发可能面临相当大的障碍。氘强化必需和条件必需生物分子已被提出用于减轻导致癌症和炎症性疾病的有害酶促反应的治疗应用。氘代赖氨酸作为必需营养素，是潜在的更安全的抗癌干预选择。氘强制胞嘧啶显示出降低DNA甲基转移酶催化DNA甲基化速率的特性，而异常DNA高甲基化与肿瘤发生、炎症和过敏反应密切相关。6 含氘化合物的分析方法含氘化合物的分析方法是药物开发和发现中的关键工具，利用氘的物理和化学性质优势。用于表征、量化和评估氘代药物代谢特征的其他方法包括质谱和NMR光谱。氘同位素标记也用作药代动力学、代谢组学和ADME研究的内标，增强分析准确性。同位素比质谱等先进色谱技术可实现同位素掺入和代谢命运的更准确测定。氘的定量评估在化学、生物学、环境科学和材料科学等领域具有重要意义。常用分析方法包括：质谱（检测氢和氘之间的质量差异，高灵敏度）、2H NMR（提供分子中氘的存在和位置 directly 信息）、红外光谱（C-D键与C-H键频率不同）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）和液相色谱-质谱联用（LC-MS）（复杂混合物中氘代化合物的分离和特异性鉴定）、高效液相色谱（HPLC）（分离和纯化氘代分子），以及中子活化分析（Neutron Activation Analysis, NAA）（同位素分析和痕量氘测定）。7 生物学和毒理学不确定性：代谢转换、新生代谢物特征和相关风险氘替换虽可增加代谢物稳定性并减少毒性产物，但也引发了复杂的生物学和毒理学问题。氘引入的改变的理化特性可改变酶景观，产生此前未预期的代谢转换，导致新的独特毒性特征。这种复杂性在主要通过CYP450酶代谢的化合物中尤为突出。生物不确定性的可能性主要基于氘的KIE，其减缓代谢生物转化的反应位点。虽然这种方法旨在控制主要代谢"软位点"处活性中间体的形成，但可能无意中将代谢重定向至未受保护的区域，即代谢转换或分流。这种重新路由可产生选择性的代谢物组合，偶尔提高以前较小或不寻常的生物转化输出。这些新的代谢途径可生成药理学或毒理学行为尚未完全表征的代谢物，从而增加不确定性。体内生物学因素（如酶表达水平变化、器官分布和代谢个体特异性）进一步增加了这些不确定性。此外，代谢物的氘代可能改变代谢物极性、稳定性或组织穿透性，这可能改变靶组织和脱靶组织中的暴露量――可能增加或减少毒性，或降低疗效。这需要包括代谢物表征、生物活性分析和毒理学测试在内的详细风险评估。关于氘代药物的监管规范应使用严格的非临床测试和适当的长期安全性研究来解决这些不确定性。8 氘代药物开发的挑战氘代药物开发主要面临困难的合成问题，涉及特定的同位素标记（可能技术复杂且昂贵）。实现高细胞掺入效率且最小化同位素杂质需要复杂的方法论。此外，对代谢途径的不可预测影响（如代谢转换和新代谢物的出现）带来安全和监管挑战。需要详细的毒理学测试来处理新的毒性事件和脱靶效应。与现有治疗相比的临床益处必须明确证明，这由于监管机构的要求而是一个复杂的过程。氘在药物发现中的应用呈现出优势与不足。显著优势是增强分子的键断裂抗性的同时保持空间位阻和电子性质，这使其区别于卤化物等其他代谢阻断剂。此外，氘可能提供比氟更安全的生物电子等排体替代选择。然而，氘代作为一种涉及限速键断裂步骤的复杂技术，在从实验室实验转化为实际医疗应用方面存在挑战。氘代类似物开发失败可归因于多种因素，包括氘促进的多向代谢转换、体内代谢物效力降低、竞争性酶或非代谢消除机制掩盖氘代KIE截获的消除，以及由于种属变异性导致的临床前测试不可预测性。尽管氘代试剂和合成方法的可及性不断提高，但在氘代活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredients, APIs）中实现高同位素纯度（最好大于98%）仍是重大障碍。同位素混合物用常规纯化技术难以分离。氘代API的规模化合成进一步复杂化，欠氘化风险可能由试剂同位素纯度不佳和低效标记反应引起。氘代试剂成本高于非氘代对应物，某些氘代结构单元的可获得性可能有限或涉及专业程序，增加了合成过程的复杂性和费用。US FDA或其他监管机构尚未建立处理氘代API中同位素杂质的指南，这引发担忧，即监管机构可能默认使用ICH Q3a并将同位素体和同位素异构体视为标准杂质。9 氘与制药工业氘在制药行业的当代格局凸显了对含氘化合物用于药物开发的日益增长兴趣和研究。研究人员和制药实体正逐步利用氘来操控药物分子的特性。在药物分子结构的特定位点掺入氘可增强代谢稳定性、延长半衰期并影响药代动力学，从而可能提高制药产品的有效性和安全性。特定氘代药物如氘代丁苯那嗪（Austed）已获得监管批准或进入后期临床阶段，证明了该策略的可行性和潜力。该领域出现了新的兴趣，多家开发和申请氘代非氘代药物专利的新公司目前活跃（氘代转换）：Auspex（2015年被Teva以35亿美元收购）、Concert Pharmaceuticals、Deuteria Pharmaceuticals和Deuterx。此外，Retrotope正在开发抗脂质过氧化的氘代脂肪酸。氘代自2014年以来取得显著进展，2015年Teva收购Auspex带来了广泛的氘代药物项目和知识产权。氘代丁苯那嗪于2017年获得US FDA批准用于治疗亨廷顿病舞蹈症，成为首个获批的氘代药物。Vertex以1.6亿美元预付款和高达9000万美元的潜在里程碑付款收购CTP-656（氘代伊伐卡托）的权利，凸显了对氘代药物日益增长的兴趣和财务投资。10 监管和知识产权问题氘代药物的监管和知识产权体系转向US FDA基于活性成分的结构测试，氘代类似物可声称为新化学实体（New Chemical Entity, NCE），授予5年NCE独占期（特定情况下7年孤儿药独占期），如Austedo（氘代丁苯那嗪）所获。该判例允许在505(b)(2)下使用参考药物数据，同时获得独占期，但需要非相同性或临床优越性的证据基础。专利策略针对特定氘代模式、反应路径和杂质特征，但必须克服显而易见性和可实施性问题，以及当局不断变化的命名和杂质预期。氘代药物的关键监管标准是明确的临床获益经验证据。虽然氘代利用KIE延长活性半衰期和扩展代谢，但监管机构要求令人信服的证据表明这些药代动力学变化转化为相对于母体药物的实际、现实世界获益。需要全面的药代动力学和药效学桥接研究来绘制代谢裂解减缓的图谱，并确保更长的半衰期不会产生有害的血浆累积。此外，需要广泛的毒性研究来监测代谢转换。CMC要求对氘代药物构成挑战，特别是在氘代位点和氘同位素纯度的质量控制标准方面。监管机构要求申办者提供精确定义的同位素分布特征，因为在商业规模合成中达到100%同位素纯度极具挑战性。非氘代或部分氘代的 pharmaceutical impurities 可能 drastically 改变药物的整体代谢和毒理学特征。因此，需要氘敏感NMR光谱和高分辨质谱等高度专业化分析技术来确保氘代的精确定位、评估同位素富集并识别任何独特的降解产物。11 含氘药物的未来方向氘在制药领域的前景充满希望，持续研究和开发表明其在各个治疗领域的潜在影响。预期趋势包括药物组合的多样化，研究人员正在肿瘤学、神经学和传染病等领域探索掺入氘的优势。氘基药物发现的未来将真正扩展人类对全氘代的使用，远超标准全氘代，这将由精密化学、计算机辅助设计和与其他疗法的结合所推动。催化和后期C-H活化化学的最新创新实现了芳香族、杂环和脂肪族骨架的区域和化学选择性氘代，以及药物样盒子的后期功能化而不影响分子大小或官能团范围。这些新方案（通常基于新型铱、银或钌催化剂，或定制有机催化基序）提供增强的控制和扩展的底物适用范围。位点选择性氘代允许选择性保护代谢敏感位点，克服有毒代谢物形成的缺陷，比通用同位素标记更有效地获得药代动力学调节。人工智能和机器学习正在改变氘代分子的理性设计。AI平台现在能够预测代谢热点、模拟同位素交换对结合和ADME特征的影响，并通过复杂算法、深度学习和量子化学确定最佳氘代模式以满足多药理学、毒性和合成约束。预测建模还促进药物化学和计算过程的动态反馈，导致更快的lead优化、实验支出减少，以及数据导向的设计-制造-测试-分析连续体。最令人兴奋的前沿之一是与蛋白酶体靶向嵌合体（PROTACs）、肽类治疗和寡核苷酸技术等其他先进药物模态的交叉。PROTACs连接子和配体结构域四个域中代谢软位点的氘代可增加代谢稳定性、增强系统暴露并减少脱靶降解，从而实现更高效的蛋白降解活性。位点特异性氘代在肽类和肽模拟药物中的使用日益增加，可靶向防止酶水解、改善口服生物利用度并降低快速清除。类似地，将氚（7C氘）掺入寡核苷酸骨架或糖部分可保护免受核酸酶降解或改善体内药代动力学。随着位点选择性氘代、AI建模和模态融合领域的整体增长，氘化学的重要性似乎正在发生范式转变，不再被视为药物研究方法的利基修饰，而是作为药物科学的支柱级领域。氘工具箱的组合使药物化学家能够理性地超越代谢限制、优化药物性质，并扩展迄今受药代动力学约束或毒性责任问题阻碍的治疗模态。

2026-05-22

·星际微光

告别“延缓”直接“修复”肺纤维化！刚融3000万美金的公司誓要逆转致死肺病

Oorja Bio 在休斯敦成立，并获得3000万美元启动资金，用于推进治疗特发性肺纤维化的候选药物 ORJ-001。该药物原由韩国 NIBEC 发现，后以最高4.35亿美元授权给 Oorja，是一种 β1 整合素激活剂，旨在通过作用于肺泡上皮细胞，修复或逆转肺部纤维化。公司计划今年晚些时候启动2期临床试验，并以此拓展纤维化和心肺功能受损疾病管线。团队具备多家生物医药公司并购和研发经验，但 IPF 赛道已有 Avalyn、Celea 等竞争者。有问题，问星光智能体！人类基地：首批“AI原住民”已进入职场：但美国金融圈正在拒绝“高学历、低判断力”职场废物投资亮点 Oorja Bio 的核心投资看点在于：它试图从 IPF 病理机制中更上游的肺泡上皮修复切入。公司以 3000 万美元 A 轮启动，由 Westlake BioPartners 支持，核心资产 ORJ-001 已获 FDA IND clearance，计划于 2026 年启动 IPF 二期临床，这意味着项目已越过早期发现阶段，进入临床验证窗口。第一，适应症具有高未满足需求。 IPF 是慢性、进展性、致命性肺病，美国患者超过 15 万人，现有获批药物主要延缓进展，难以阻止肺功能持续下降，患者预后仍差。因此，只要 ORJ-001 能在 FVC 下降、急性加重、影像纤维化或生物标志物上显示清晰疾病修饰信号，就有较高战略价值。第二，机制差异化较强。 ORJ-001 是皮下注射多肽，定位为 β1 integrin 激动剂，目标是恢复肺泡Ⅱ型上皮细胞功能，促进肺泡修复，并降低炎症和纤维化信号。这与传统抗纤维化药物或吸入改良剂型不同，投资叙事更接近“修复/逆转纤维化”而非单纯减缓恶化。如果该机制在人类患者中成立，差异化空间较大。第三，早期数据降低了一部分临床前风险。公司披露的一期研究包括SAD/MAD 共 64 名健康志愿者，未观察到系统性毒性，常见不良事件为注射部位反应且多为轻度；药代模型显示人体暴露达到动物模型中的药理活性范围。临床前方面，ORJ-001 在博来霉素肺纤维化模型中显示持久组织靶点结合，TNC、SP-D 等标志物下降，并在既有纤维化模型中观察到纤维化逆转和肺泡再上皮化。这些数据不足以证明疗效，但足以支撑二期概念验证。第四，交易本身体现了“跨境资产再开发”机会。 ORJ-001 原名 NP-201，由韩国 NIBEC 发现，2025 年授权给一家当时未披露名称的美国 biotech，潜在交易金额最高 4.35 亿美元。这类模式的亮点在于：亚洲公司完成早期发现，美国团队接手临床开发、注册和资本市场叙事，若执行得当，资产价值可能被重新定价。第五，团队具备明显加分项。 Oorja 创始团队中，CEO 与 CMO 曾参与 Acceleron 的 sotatercept 产品战略和临床开发；公司披露二人参与推动其在肺动脉高压中的开发和监管路径，团队还包括具备 Merck、Amgen、Biogen 等商业和交易经验的高管。对 IPF 这种高失败率适应症而言，临床设计、终点选择、患者分层和监管沟通能力非常关键。主要风险博来霉素模型对IPF 人类疗效预测有限；β1 integrin 生物学广泛，长期激动的安全性需验证；二期能否看到明确 FVC 或影像学获益是核心分水岭。同时，IPF 赛道竞争升温，Avalyn 正推进吸入抗纤维化药物，PureTech 也成立 Celea 推进 deupirfenidone。这是一笔“机制创新 + 临床阶段资产 + 强团队再开发”的典型早期 biotech 投资事件。最大亮点是 ORJ-001 有机会从“延缓纤维化”转向“修复肺泡上皮、疾病修饰”的新范式；最大验证点则是即将启动的二期临床能否把这一生物学假设转化为患者获益。 Oorja Bio的价值分析 Oorja Bio 的核心产品是 ORJ-001，定位为治疗特发性肺纤维化（IPF）的 first-in-class 皮下注射多肽药物。一、产品优势在于机制差异化：不是传统意义上的单纯抗纤维化或症状管理，而是试图恢复肺泡Ⅱ型上皮细胞（AEC2）功能，促进肺泡修复，并降低驱动肺纤维化的炎症和纤维化信号。公司已获 FDA IND clearance，并计划在 2026 年启动 IPF 二期临床，说明项目已进入临床验证阶段。二、技术优势技术聚焦在β1 integrin 激动剂机制。 β1 integrin 在 AEC2 细胞命运、衰老、向 AEC1 分化及上皮修复中发挥重要作用。ORJ-001 通过激活该通路，理论上可能同时“阻止进展”和“促进修复”。公司数据显示，ORJ-001 对 β1 integrin 具有较高亲和力和选择性，能激活 FAK/AKT 信号，并提高 E-Cadherin、ZO-1、Occludin 等上皮屏障相关蛋白表达。三、平台优势公司并非只讲单一产品，而是希望围绕纤维化和心肺功能障碍建立管线。 ORJ-001 是首个资产，公司明确表示将以 in-licensing 策略获取全球权益，并继续构建针对纤维化疾病底层病理机制的治疗组合。这个模式的优点是资本效率较高，可通过外部资产引进叠加内部临床开发能力，快速形成临床阶段公司雏形。四、临床与转化数据是当前亮点公司披露的一期SAD/MAD 研究共纳入健康志愿者，主要目标为安全性和耐受性；未观察到系统性毒性，常见不良事件主要为注射部位反应，且多为轻度。 PBPK 模型显示人体暴露达到动物模型中药理活性范围。临床前方面，ORJ-001 在博来霉素肺纤维化模型中显示可在纤维化肺组织中持续靶点结合最长 7 天，并降低 TNC、SP-D 等与组织重塑、AEC2 损伤和纤维化相关的标志物。五、服务优势（开发与商业化能力优势） Oorja 不是 CRO 或平台服务公司，而是药物开发公司。其管理层具备肺部疾病、罕见病、临床开发、监管、商业化和交易经验：CEO 曾任 Tmunity CEO、Acceleron CCO；CMO 曾推动 sotatercept 从二期到三期及 BLA；CBO 有 Merck、Amgen、Biogen 等经历。这类团队对 IPF 这种高失败率适应症尤其重要，因为临床设计、终点选择、患者入组和监管沟通会直接决定资产价值。六、商业模式公司获得Westlake BioPartners 3000 万美元 A 轮融资，用于推进 ORJ-001 临床开发并扩展纤维化/心肺疾病管线。其商业路径大概率是：引进差异化早期资产，完成关键临床概念验证，再通过继续融资、合作开发、授权或潜在并购实现价值放大。七、医疗价值 IPF 具有高未满足需求。美国 IPF 成人患者超过 15 万，现有疗法只能延缓疾病进展，无法阻止肺功能持续下降，患者诊断后平均生存期约 3–5 年。若 ORJ-001 能在人类患者中验证“修复/逆转纤维化”的疾病修饰作用，其临床和商业价值都会显著高于传统延缓型疗法。八、未来前景未来取决于二期结果。看多点在于机制新、团队强、已有一期安全性和临床前药效信号；风险在于博来霉素模型对人类IPF 预测有限，健康志愿者安全性不能替代患者长期安全性，且 β1 integrin 生物学复杂。下一关键催化剂是二期能否在 FVC、影像学、生物标志物或临床恶化终点上证明真实患者获益。 ORJ-001 一、科学基础：从“抗纤维化”转向“上皮修复” ORJ-001 的科学假设是：特发性肺纤维化（IPF）不仅是成纤维细胞和胶原沉积问题，更重要的上游病理是肺泡上皮损伤后修复失败。IPF 中肺泡Ⅱ型上皮细胞（AEC2）在维持和修复肺上皮方面具有核心作用；当前疗法只能延缓进展，无法阻止肺功能持续下降，因此仍存在显著未满足需求。 ORJ-001 针对的是 β1 integrin。β1 integrin 是一种跨膜蛋白，可把细胞外基质的生化和机械信号传递给细胞，对 AEC2 的命运调控、衰老、向 AEC1 分化以及炎症信号均有影响。公司认为，通过激活 β1 integrin，ORJ-001 有潜力同时减缓疾病进展并促进纤维化损伤修复。这一逻辑的亮点在于，它不是单纯抑制下游纤维化反应，而是试图恢复肺泡上皮生态位。如果该机制在人类患者中成立，ORJ-001 的产品定位将更接近“疾病修饰疗法”，而非传统的进展延缓型药物。二、技术特点：选择性 β1 integrin 激动多肽 ORJ-001 是一种皮下注射的合成多肽药物，此前名为 NP-201。其发现过程包括体外噬菌体展示筛选，靶点包括人胶原 IV、胶原 VII 和 β1 integrin，并进一步在纤维化小鼠肺中进行体内筛选；随后排除会结合非靶器官或健康肺组织的克隆，最终优化为一个 19 个氨基酸的全合成 β1 integrin 激动肽。从技术壁垒看，最重要的是靶点选择性和组织选择性。ORJ-001 对 β1 integrin 的亲和力和特异性较高，对 β1 integrin 的结合亲和力约比其他 integrin 高 1000 倍；其被认为通过促进 integrin 异二聚体向活化/延展构象转换，触发 FAK 磷酸化，并诱导紧密连接蛋白表达。在细胞层面，ORJ-001 处理肺上皮细胞后，pFAK 和 pAKT 在 1 小时升高，E-Cadherin、ZO-1、Occludin 等上皮屏障/紧密连接蛋白在 24 小时内升高，并可持续至至少 72 小时。这支持其“促进上皮修复”的技术叙事。三、非临床证据：抗纤维化 + 促再生双重信号公司披露的动物实验主要使用博来霉素诱导肺纤维化模型。ORJ-001 在模型中显示出几个信号：一是降低纤维化面积、肺胶原含量和 Ashcroft 评分；二是改善肺泡结构、减少间隔增厚和胶原沉积；三是促进肺泡上皮再生。一个较有差异化的结果是，ORJ-001 在部分模型中被拿来与尼达尼布比较。在小鼠纤维化模型中，ORJ-001 对纤维化逆转和上皮再生标志物的影响“等同或优于”对照药物；在部分实验中，尼达尼布虽有降低纤维化趋势，但未达到统计显著，而 ORJ-001 表现更明显。此外，ORJ-001 显示出较长组织靶点结合：单次皮下注射后在纤维化肺组织中定位，并可持续至 7 天；Cy5.5 标记研究显示其早期可分布至肝、肠、肾和肺，但随后信号主要集中于肺部，并与 β1 integrin 共定位。这为未来低频给药或每周给药提供了一定药理学依据。四、生物标志物：TN-C 和 SP-D 是关键转化桥梁 ORJ-001 的转化医学设计重点在 TN-C 和 SP-D。 TN-C 与组织重塑、慢性炎症和纤维化相关； SP-D 是 AEC2 损伤标志物。公司在博来霉素模型中观察到，ORJ-001 四周治疗后可降低 TN-C 和 SP-D 水平。这对二期临床很重要。IPF 传统终点通常需要较长随访，例如 FVC 变化；如果 ORJ-001 能在早期显示 TN-C、SP-D 或影像学改善，并与临床终点方向一致，将有助于降低开发风险。但目前这些标志物仍属于支持性证据，不能替代患者硬终点。五、临床阶段：一期安全性已完成，二期是核心分水岭 ORJ-001 已获得 FDA IND clearance，并计划在 2026 年启动 IPF 患者二期临床。一期项目包括单次递增剂量和多次递增剂量研究，设计为随机、双盲、安慰剂对照，合计 64 名健康志愿者；主要目标是安全性和耐受性。公司称未观察到系统性毒性，最常见不良事件为注射部位反应，且多为轻度；PBPK 模型显示人体暴露达到动物模型中的药理活性范围。具体安全性信息显示，单剂量研究中无严重TEAE、无死亡、无停药；较常见事件包括注射部位红斑、疼痛、瘙痒和水肿。多剂量研究中也未见严重 TEAE 或死亡，但有少数受试者因 TEAE 停药。这说明安全性初步可接受，但仍需在 IPF 患者、长期给药和合并用药背景下验证。六、产品定位与优势 ORJ-001 的产品优势可以概括为三点。第一，机制差异化。现有IPF 药物多以延缓肺功能下降为主，而 ORJ-001 宣称通过恢复 AEC2 功能、促进肺泡修复并减少炎症和纤维化信号来实现疾病修饰。第二，给药路径可接受。作为皮下注射多肽，ORJ-001 相比静脉给药更便利；若组织结合可支持每周或较低频给药，患者依从性可能较好。但这一点仍需二期剂量探索确认。第三，临床开发已有起点。公司已完成健康志愿者一期，并获得IND clearance，计划进入 IPF 二期，因此该资产不再只是临床前故事。七、主要风险与验证点最大科学风险是：博来霉素模型并不能完全模拟人类IPF，很多在该模型中有效的药物在人类中失败。第二，β1 integrin 生物学复杂，长期激动是否会带来异常修复、肿瘤相关风险、免疫或组织重塑副作用，需要更长时间观察。第三，目前一期来自健康志愿者，尚未证明患者获益。因此，ORJ-001 的关键验证点是即将启动的二期：是否能在 FVC、影像学纤维化评分、急性加重、患者功能状态，以及 TN-C/SP-D 等标志物上看到一致改善。若二期证明“上皮修复”可以转化为临床获益，ORJ-001 将具备较高平台和并购价值；若只看到生物标志物变化而无肺功能获益，则产品价值会明显打折。欲深入了解更多行业洞察，请扫以下二维码加入社群：公司已完成项目星际微光已完成的项目（截至2023.9，仍在继续......）圆满中秋 | 星际微光七年完成100个咨询项目咨询、调研、PR、投资、融资、营销、技术转化项目需求请扫码联系我们：点击“阅读原文”，看看：医疗AI最危险的现状

临床2期临床申请临床1期临床终止

2026-05-17

·信狐药迅

1个国产1类新药：北京康蒂尼羟尼酮胶囊提交上市申请|新受理（5.11-5.17）

本周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。(5.11-5.17）新药上市申请药品名称企业注册分类受理号羟尼酮胶囊北京康蒂尼药业股份有限公司 1 CXHS2600066 昂拉地韦颗粒广东众生睿创生物科技有限公司 2.2 CXHS2600070 昂拉地韦颗粒广东众生睿创生物科技有限公司 2.2 CXHS2600069 异福酰胺分散片浙江苏可安药业有限公司 2.2 CXHS2600075 硫酸吗啡盐酸纳曲酮缓释胶囊成都苑东生物制药股份有限公司 2.3 CXHS2600072 硫酸吗啡盐酸纳曲酮缓释胶囊成都苑东生物制药股份有限公司 2.3 CXHS2600071 妥拉美替尼胶囊上海科州药物股份有限公司 2.4 CXHS2600074 妥拉美替尼胶囊上海科州药物股份有限公司 2.4 CXHS2600073 舒沃替尼片迪哲(江苏)医药股份有限公司 2.4 CXHS2600068 舒沃替尼片迪哲(江苏)医药股份有限公司 2.4 CXHS2600067 纳基奥仑赛注射液合源生物科技股份有限公司 2.2 CXSS2600081 新药临床申请药品名称企业注册分类受理号 YKYY017雾化吸入剂悦康药业集团股份有限公司 1 CXHL2600574 YKYY017雾化吸入剂悦康药业集团股份有限公司 1 CXHL2600573 注射用BH1542 珠海贝海生物技术股份有限公司 1 CXHL2600575 HSK42360-Na片海思科医药集团股份有限公司 1 CXHL2600576 HRS-4729注射液福建盛迪医药有限公司 1 CXHL2600578 HRS-4729注射液福建盛迪医药有限公司 1 CXHL2600577 SY-12321胶囊首药控股(北京)股份有限公司 1 CXHL2600567 SY-12321胶囊首药控股(北京)股份有限公司 1 CXHL2600566 GFH375片劲方医药科技(上海)股份有限公司 1 CXHL2600557 HX1408片福建海西新药创制股份有限公司 1 CXHL2600556 HX1408片福建海西新药创制股份有限公司 1 CXHL2600554 TQH3906胶囊正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 1 CXHL2600565 TQH3906胶囊正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 1 CXHL2600564 ABSK211片上海和誉生物医药科技有限公司 1 CXHL2600569 铜[64Cu]-PSMA I&T注射液江苏华益核医药股份有限公司 1 CXHL2600571 ABSK211片上海和誉生物医药科技有限公司 1 CXHL2600570 ABSK211片上海和誉生物医药科技有限公司 1 CXHL2600568 GW5282片迪哲(江苏)医药股份有限公司 1 CXHL2600555 GFH276片劲方医药科技(上海)股份有限公司 1 CXHL2600552 KBD102430片康百达(四川)生物医药科技有限公司 1 CXHL2600560 KBD102430片康百达(四川)生物医药科技有限公司 1 CXHL2600559 比瑞替尼片迪哲(江苏)医药股份有限公司 1 CXHL2600558 GW5282片迪哲(江苏)医药股份有限公司 1 CXHL2600553 CZ004 浙江萃泽医药科技有限公司 2.2;2.4 CXHL2600562 TH5910 北京天衡药物研究院有限公司 2.2;2.4 CXHL2600561 盐酸埃克替尼片贝达药业股份有限公司 2.4 CXHL2600572 氘恩扎鲁胺软胶囊海创药业股份有限公司 2.4 CXHL2600563 索托克拉片百济神州(苏州)生物科技有限公司 2.4 CXHL2600551 索托克拉片百济神州(苏州)生物科技有限公司 2.4 CXHL2600550 索托克拉片百济神州(苏州)生物科技有限公司 2.4 CXHL2600549 索托克拉片百济神州(苏州)生物科技有限公司 2.4 CXHL2600548 重组B群脑膜炎球菌疫苗(大肠杆菌) 北京先声祥瑞生物制品股份有限公司 2.2 CXSL2600529 ACYW135群脑膜炎球菌结合疫苗瑞宙生物医药(浙江)有限公司 3.2 CXSL2600516 注射用QLC5513 齐鲁制药有限公司 1 CXSL2600531 个性化树突状细胞注射液中生康元生物科技(北京)有限公司 1 CXSL2600522 SCTB35注射液神州细胞工程有限公司 1 CXSL2600521 SCTB35注射液神州细胞工程有限公司 1 CXSL2600520 SCTB35注射液神州细胞工程有限公司 1 CXSL2600519 SCTB41注射液神州细胞工程有限公司 1 CXSL2600518 SYS6090注射液石药集团巨石生物制药有限公司 1 CXSL2600523 ZM-02眼用注射液中眸医疗科技(上海)有限公司 1 CXSL2600526 注射用SKB500 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 1 CXSL2600525 SYS6043 石药集团巨石生物制药有限公司 1 CXSL2600524 WGc-043注射液成都威斯津生物医药科技有限公司 1 CXSL2600530 IM-101注射液正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 1 CXSL2600507 注射用SHR-A2009 苏州盛迪亚生物医药有限公司 1 CXSL2600515 IBR900细胞注射液英百瑞(杭州)生物医药有限公司 1 CXSL2600513 IBR900细胞注射液英百瑞(杭州)生物医药有限公司 1 CXSL2600512 IBR900细胞注射液英百瑞(杭州)生物医药有限公司 1 CXSL2600511 IBR900细胞注射液英百瑞(杭州)生物医药有限公司 1 CXSL2600510 IBR900细胞注射液英百瑞(杭州)生物医药有限公司 1 CXSL2600509 IBR900细胞注射液英百瑞(杭州)生物医药有限公司 1 CXSL2600508 注射用IMD1828 上海英脉德医疗科技有限公司 1 CXSL2600517 注射用 B024 上海上药交联医药科技有限公司 1 CXSL2600499 CT0596 CAR T细胞注射液优恺泽生物医药(上海)有限公司 1 CXSL2600497 IxCell hUC-MSC-P注射液上海爱萨尔生物医药股份有限公司 1 CXSL2600496 注射用ALK201 上海安领科生物医药有限公司 1 CXSL2600495 9MW5211注射液迈威(上海)生物科技股份有限公司 1 CXSL2600494 JSKN033注射液江苏康宁杰瑞生物制药有限公司 1 CXSL2600492 GFS202A注射液劲方医药科技(上海)股份有限公司 1 CXSL2600491 SPY002-091, 200 mg/mL IV 辟埃赛医药科技(上海)有限公司 1 CXSL2600506 SPY002-091, 200 mg/mL SC 辟埃赛医药科技(上海)有限公司 1 CXSL2600505 QL2107注射液齐鲁制药有限公司 2.2 CXSL2600528 阿得贝利单抗注射液上海盛迪医药有限公司 2.2 CXSL2600514 注射用重组人尿激酶原天士力生物医药股份有限公司 2.2 CXSL2600498 依沃西单抗注射液康方赛诺医药有限公司 2.2 CXSL2600493 依沃西单抗注射液康方赛诺医药有限公司 2.2 CXSL2600490 酪酸梭菌活菌滴剂(胶囊型) 杭州远大生物制药有限公司 2.2 CXSL2600500 SPY003-207, 180 mg/mL SC 辟埃赛医药科技(上海)有限公司 2.4 CXSL2600504 SPY001-001, 150mg/mL IV 辟埃赛医药科技(上海)有限公司 2.4 CXSL2600501 SPY003-207, 150 mg/mL IV 辟埃赛医药科技(上海)有限公司 2.4 CXSL2600503 SPY001-001, 180 mg/mL SC 辟埃赛医药科技(上海)有限公司 2.4 CXSL2600502 仿制药申请药品名称企业注册分类受理号富马酸酮替芬口服溶液广东南国药业有限公司 3 CYHS2601132 右美沙芬安非他酮缓释片石药集团欧意药业有限公司 3 CYHS2601125 盐酸左米那普仑缓释胶囊江苏恩华药业股份有限公司 3 CYHS2601136 盐酸左米那普仑缓释胶囊江苏恩华药业股份有限公司 3 CYHS2601135 盐酸左米那普仑缓释胶囊江苏恩华药业股份有限公司 3 CYHS2601134 盐酸精氨酸注射液四川奇裕医药科技有限公司 3 CYHS2601144 硝酸咪康唑散江苏知原药业股份有限公司 3 CYHS2601141 硝酸咪康唑散江苏知原药业股份有限公司 3 CYHS2601140 贝派度酸片甘李药业山东有限公司 3 CYHS2601153 盐酸二甲双胍缓释片(IV) 德州博诚制药有限公司 3 CYHS2601148 地氯雷他定口服溶液浙江迪耳药业有限公司 3 CYHS2601108 地氯雷他定口服溶液浙江迪耳药业有限公司 3 CYHS2601107 依帕司他片湖南千金湘江药业股份有限公司 3 CYHS2601105 乳酸钠林格冲洗液广东科泓药业有限公司 3 CYHS2601118 氨磺必利注射液山西阳和医药技术有限公司 3 CYHS2601115 比拉斯汀口崩片浙江康德药业集团股份有限公司 3 CYHS2601114 布洛芬注射液山东新华制药股份有限公司 3 CYHS2601110 布洛芬注射液山东新华制药股份有限公司 3 CYHS2601109 托吡酯口服溶液国药瑞福莱药业有限公司 3 CYHS2601069 硫代硫酸钠注射液中国大冢制药有限公司 3 CYHS2601085 维生素K1注射液重庆莱美药业股份有限公司 3 CYHS2601084 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液湖南华纳大药厂股份有限公司 3 CYHS2601083 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液湖南华纳大药厂股份有限公司 3 CYHS2601082 托伐普坦口崩片江西施美药业股份有限公司 3 CYHS2601080 富马酸依美斯汀缓释胶囊海南美康达药业有限公司 3 CYHS2601079 托伐普坦口崩片江西施美药业股份有限公司 3 CYHS2601078 氢溴酸加兰他敏口服溶液安徽四环科宝制药有限公司 3 CYHS2601077 氢溴酸加兰他敏口服溶液安徽四环科宝制药有限公司 3 CYHS2601076 氢溴酸加兰他敏口服溶液安徽四环科宝制药有限公司 3 CYHS2601075 盐酸头孢卡品酯颗粒福安药业集团庆余堂制药有限公司 4 CYHS2601116 碘美普尔注射液福安药业集团宁波天衡制药有限公司 4 CYHS2601121 美阿沙坦钾片广东方盛健盟药业有限公司 4 CYHS2601133 瑞维那新吸入溶液上海延安医药洋浦股份有限公司 4 CYHS2601131 达格列净片海南皇隆制药股份有限公司 4 CYHS2601130 瑞维那新吸入溶液南京恒道医药科技股份有限公司 4 CYHS2601129 沙库巴曲缬沙坦钠片河南中杰药业有限公司 4 CYHS2601128 二甲硅油乳剂河北华晨药业集团有限公司 4 CYHS2601120 沙库巴曲缬沙坦钠片河南中杰药业有限公司 4 CYHS2601127 二甲硅油乳剂河北华晨药业集团有限公司 4 CYHS2601119 达格列净片海南皇隆制药股份有限公司 4 CYHS2601126 沙库巴曲缬沙坦钠片河南中杰药业有限公司 4 CYHS2601124 盐酸氨溴索口服溶液广州聚力医药开发有限公司 4 CYHS2601123 丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液复星医药(徐州)有限公司 4 CYHS2601122 盐酸奥洛他定滴眼液石家庄四药有限公司 4 CYHS2601145 地夸磷索钠滴眼液湖北康正药业有限公司 4 CYHS2601139 盐酸丙卡特罗口服溶液天津和治药业集团有限公司 4 CYHS2601138 盐酸丙卡特罗口服溶液天津和治药业集团有限公司 4 CYHS2601137 布瑞哌唑片湖南一格制药有限公司 4 CYHS2601160 布瑞哌唑片湖南一格制药有限公司 4 CYHS2601159 布瑞哌唑片湖南一格制药有限公司 4 CYHS2601158 盐酸鲁拉西酮片北大医药股份有限公司 4 CYHS2601157 盐酸鲁拉西酮片北大医药股份有限公司 4 CYHS2601156 依达拉奉右莰醇注射用浓溶液江苏万高药业股份有限公司 4 CYHS2601155 罗库溴铵注射液江苏苏中药业集团生物制药有限公司 4 CYHS2601154 沙库巴曲缬沙坦钠片云鹏医药集团有限公司 4 CYHS2601152 沙库巴曲缬沙坦钠片云鹏医药集团有限公司 4 CYHS2601151 沙库巴曲缬沙坦钠片云鹏医药集团有限公司 4 CYHS2601150 枸橼酸西地那非口腔崩解片湖北菲瑞生物药业有限公司 4 CYHS2601149 注射用托伐普坦磷酸钠南京海纳制药有限公司 4 CYHS2601147 注射用托伐普坦磷酸钠南京海纳制药有限公司 4 CYHS2601146 蛋白琥珀酸铁口服溶液广州朗圣药业有限公司 4 CYHS2601143 醋酸地非法林注射液合肥亿帆生物制药有限公司 4 CYHS2601142 硝酸甘油喷雾剂成都柏腾医药科技有限公司 4 CYHS2601161 阿贝西利片山东百诺医药股份有限公司 4 CYHS2601098 阿贝西利片山东百诺医药股份有限公司 4 CYHS2601097 乌帕替尼缓释片山东诺明康药物研究院有限公司 4 CYHS2601096 乌帕替尼缓释片山东明仁福瑞达制药股份有限公司 4 CYHS2601095 蒙脱石混悬液华润江中药业股份有限公司 4 CYHS2601094 阿达帕林凝胶津药药业股份有限公司 4 CYHS2601093 阿达帕林凝胶津药药业股份有限公司 4 CYHS2601092 格列齐特缓释片山东方明药业集团股份有限公司 4 CYHS2601091 甲磺酸倍他司汀片珠海润都制药股份有限公司 4 CYHS2601090 氧(液态) 常州长海气体有限公司 4 CYHS2601089 依达拉奉右莰醇注射用浓溶液平光制药股份有限公司 4 CYHS2601106 克立硼罗软膏湖北成田药业有限公司 4 CYHS2601104 依达拉奉右莰醇注射用浓溶液成都利尔药业有限公司 4 CYHS2601103 巴瑞替尼片山东百诺医药股份有限公司 4 CYHS2601102 巴瑞替尼片山东百诺医药股份有限公司 4 CYHS2601101 聚多卡醇注射液山东新华制药股份有限公司 4 CYHS2601100 聚多卡醇注射液山东新华制药股份有限公司 4 CYHS2601099 氧(液态) 河源德润杭氧气体有限公司 4 CYHS2601117 ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊浙江亚峰药厂有限公司 4 CYHS2601113 精氨酸布洛芬颗粒郑州韩都药业集团有限公司 4 CYHS2601112 精氨酸布洛芬颗粒郑州韩都药业集团有限公司 4 CYHS2601111 匹维溴铵片重庆圣华曦药业股份有限公司 4 CYHS2601073 头孢克洛干混悬剂江苏正大清江制药有限公司 4 CYHS2601072 伊布替尼胶囊蚌埠丰原涂山制药有限公司 4 CYHS2601071 非奈利酮片浙江诺得药业有限公司 4 CYHS2601070 多替诺雷片桂林南药股份有限公司 4 CYHS2601088 多替诺雷片桂林南药股份有限公司 4 CYHS2601087 注射用氨曲南阿维巴坦钠辉瑞制药(无锡)有限公司 4 CYHS2601086 溴芬酸钠滴眼液广东南国药业有限公司 4 CYHS2601081 碘美普尔注射液辰欣药业股份有限公司 4 CYHS2601074 人纤维蛋白原广东丹霞生物制药有限公司 3.4 CXSS2600082 利多卡因丁卡因乳膏北京华素制药股份有限公司 3 CYHL2600060 利多卡因丁卡因乳膏北京华素制药股份有限公司 3 CYHL2600059 人血管性血友病因子复合物远大蜀阳生命科学(成都)有限公司 3.2 CXSL2600527 进口申请药品名称企业注册分类受理号萨特利珠单抗注射液 Roche Pharma (Schweiz) AG 2.2 JXSS2600042 LYT-100 (Deupirfenidone) PureTech LYT 100, Inc. 1 JXHL2600177 Enpatoran Merck Healthcare KGaA 1 JXHL2600178 FOG-001注射液 Parabilis Medicines, Inc. 1 JXHL2600170 Olomorasib胶囊 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600165 Olomorasib胶囊 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600164 Seltorexant薄膜包衣片 Janssen Research & Development, LLC 1 JXHL2600175 Sorfequiline片 The Global Alliance for TB Drug Development, Inc. 1 JXHL2600163 BMS-986519肠溶胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.2 JXHL2600174 BMS-986519肠溶胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.2;2.4 JXHL2600173 BMS-986519肠溶胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.2;2.4 JXHL2600172 BMS-986519肠溶胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.2;2.4 JXHL2600171 LNP023胶囊 Novartis Pharma AG 2.4 JXHL2600176 BMS-986510胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.4 JXHL2600169 BMS-986510胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.4 JXHL2600168 BMS-986510胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.4 JXHL2600167 BMS-986510胶囊 Karuna Therapeutics, Inc. 2.4 JXHL2600166 Galvokimig注射液 UCB Biopharma SRL 1 JXSL2600116 VAY736注射液 Novartis Pharma AG 1 JXSL2600115 中药相关申请药品名称企业注册分类受理号柴芪固溺丸上海守正中医药研究有限公司 1.1 CXZL2600043 障眼明片广州白云山中一药业有限公司 2.3 CXZL2600045 参芪温阳阴道膨胀栓哈尔滨田美药业股份有限公司 2.3 CXZL2600044 麝香通心滴丸内蒙古康恩贝药业有限公司 2.3 CXZL2600042 桃红四物汤颗粒河北万邦复临药业有限公司 3.1 CXZS2600026 注：绿色字体部分为潜在首仿品种；咸达数据2026年1月每月药讯已出！关注“咸达数据”，微信关键词回复 ” 年+月，如202601” 获得最新药迅！不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

申请上市

100 项与 Deupirfenidone 相关的药物交易

登录后查看更多信息

研发状态

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
特发性肺纤维化	临床3期	-	PureTech Health Plc	2026-04-01
新冠肺炎后遗症	临床2期	美国	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	阿根廷	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	巴西	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	摩尔多瓦	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	菲律宾	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	罗马尼亚	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	乌克兰	PureTech Health Plc	2020-12-11
新冠肺炎后遗症	临床2期	英国	PureTech Health Plc	2020-12-11
淋巴水肿	临床2期	澳大利亚	PureTech Health Plc	2020-03-01

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05321420 (ELEVATE-IPF, Pubmed \| Am J Respir Crit Care Med)	临床2期	特发性肺纤维化	257	Deupirfenidone 550 mg	蓋鹹糧構膚襯醖蓋齋獵(繭鹹餘襯觸獵餘範糧壓) = 淵鹹構餘鏇餘鹽鏇夢願鏇簾襯膚繭膚範願鹽齋 (糧願窪襯構蓋憲鏇衊淵, -87.66 ~ -9.04)	积极	2026-04-02
				Deupirfenidone 825 mg	蓋鹹糧構膚襯醖蓋齋獵(繭鹹餘襯觸獵餘範糧壓) = 醖獵簾繭鏇襯衊衊窪膚鏇簾襯膚繭膚範願鹽齋 (糧願窪襯構蓋憲鏇衊淵, -148.75 ~ -70.98)
NCT05321420 (ELEVATE IPF, Company_Website) 人工标引	临床2期	特发性肺纤维化	257	Deupirfenidone 825 mg TID (≥75 y)	選醖襯衊壓窪餘獵憲齋(獵淵鏇網網繭觸選蓋壓) = TEAEs, including gastrointestinal events, were similar for both age groups, indicating that older patients tolerated deupirfenidone comparably to younger patients. 襯廠蓋憲鹽網夢願遞願 (蓋糧鹹糧壓膚積餘憲鏇 ) 更多	积极	2025-10-22
				Deupirfenidone 825 mg TID (<75 y)
NCT05321420 (ELEVATE IPF, Company_Website) 人工标引	临床2期	特发性肺纤维化	170	Deupirfenidone 550 mg TID	襯獵窪鹹鹹憲鹽製醖鬱(簾憲鏇簾鏇顧廠製艱膚) = The most common TEAEs were nausea (8.4% vs. 11.5%), dyspepsia (14.5% vs. 12.6%), upper respiratory infections (16.9% vs. 17.2%), and cough (10.8% vs. 4.6%) for deupirfenidone 550 mg TID and deupirfenidone 825 mg TID, respectively. 艱鑰鑰繭鏇醖衊夢窪繭 (製構鏇廠觸淵憲網廠壓 ) 更多	积极	2025-09-29
				Deupirfenidone 825 mg TID
NCT04652518 (Pubmed \| ERJ Open Res)	临床2期	新冠肺炎后遗症	177	Deupirfenidone (LYT-100) 750 mg	觸憲製顧憲顧糧製選窪(壓膚壓製遞壓齋憲積壓) = 築夢願築鬱醖顧鏇淵積夢觸構範淵製襯願蓋觸 (夢積遞窪獵鹹遞顧衊鏇, 24.8 ~ 63.8) 更多	积极	2025-07-01
				Placebo	觸憲製顧憲顧糧製選窪(壓膚壓製遞壓齋憲積壓) = 顧齋憲築構鹹顧鑰繭憲夢觸構範淵製襯願蓋觸 (夢積遞窪獵鹹遞顧衊鏇, 29.2 ~ 68.4) 更多
NCT05321420 (ELEVATE IPF, Company_Website) 人工标引	临床2期	特发性肺纤维化	-	Deupirfenidone 550 mg TID	觸艱醖餘糧鑰艱艱壓積(選網觸顧餘醖窪艱憲齋) = 鬱窪選餘願壓觸夢鹽衊願窪鏇膚醖窪壓襯襯淵 (獵鬱窪壓鹹繭繭網淵製 )	积极	2025-05-20
				Deupirfenidone 825 mg TID	遞鹽範膚築鬱餘鏇積齋(襯獵積憲廠鑰願範齋築) = 積鹽蓋鏇積觸鬱憲遞鹽齋製齋窪齋蓋夢餘積獵 (廠積繭蓋顧簾繭襯鹽範 ) 更多
NCT05321420 (ELEVATE IPF, BusinessWire) 人工标引	临床2期	特发性肺纤维化	-	Placebo TID	鹽廠餘觸繭廠鏇鹹淵構(衊獵遞艱獵廠選窪繭襯) = 鹹製願艱餘膚選築構繭糧繭餘鏇艱鹹願夢衊憲 (膚積鏇繭鹽夢顧鹽鏇範, 27.84) 达到更多	积极	2024-12-16
				Pirfenidone 801 mg TID	鹽廠餘觸繭廠鏇鹹淵構(衊獵遞艱獵廠選窪繭襯) = 獵願蓋蓋鏇淵壓襯繭蓋糧繭餘鏇艱鹹願夢衊憲 (膚積鏇繭鹽夢顧鹽鏇範, 29.13) 达到更多
Biospace 人工标引	N/A	特发性肺纤维化	-	LYT-100	獵淵鹽構艱遞餘襯鬱選(顧選築糧憲獵鑰製觸蓋) = LYT-100 also demonstrated a 24% lower than pirfenidone 獵壓願糧觸廠遞膚膚範 (鏇觸壓觸蓋觸網糧網選 ) 更多	积极	2023-10-11
				pirfenidone
ATS2023	N/A	新冠肺炎后遗症	-	LYT-100 750mg BID	餘願選獵觸蓋窪窪製簾(構網獵獵築餘繭憲醖觸) = 醖獵鏇餘繭糧襯獵窪顧膚壓顧憲觸鬱願蓋構鹹 (簾願壓淵構蓋遞餘簾鏇, 24.8 ~ 63.8)	-	2023-05-21
				Placebo	餘願選獵觸蓋窪窪製簾(構網獵獵築餘繭憲醖觸) = 鬱繭壓醖鏇廠窪蓋顧獵膚壓顧憲觸鬱願蓋構鹹 (簾願壓淵構蓋遞餘簾鏇, 29.2 ~ 68.4)
NCT04652518 (Corporate Publications) 人工标引	临床2期	新冠肺炎后遗症	177	deupirfenidone	艱蓋壓襯餘夢製鑰夢構(繭糧鏇醖廠膚醖選艱壓) = Individuals in both the treatment and placebo arms meaningfully improved walking distance on the 6MWT as compared to baseline, and no statistically significant differences between treatment groups were observed. 衊鬱築廠獵鑰鹹簾蓋膚 (憲鑰觸選壓醖網獵簾鹹 ) 更多	不佳	2022-06-14
				Placebo
Corporate Publications 人工标引	临床1期	特发性肺纤维化	49	LYT-100	窪網膚衊顧構糧憲淵廠(獵網淵廠糧襯鹽憲簾淵) = 醖淵壓鑰窪淵構網廠艱憲壓窪襯淵糧願積餘製 (遞壓範廠顧餘鑰鏇淵襯 )	积极	2022-05-16
				Pirfenidone	窪網膚衊顧構糧憲淵廠(獵網淵廠糧襯鹽憲簾淵) = 餘製膚醖窪廠夢鏇窪顧憲壓窪襯淵糧願積餘製 (遞壓範廠顧餘鑰鏇淵襯 )