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更新于：2026-10-23

Pirfenidone

吡非尼酮

更新于：2026-10-23

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Pirfenidone (JAN/USAN/INN)、AMR-69、AP-01

+ [19]

靶点-

作用方式-

作用机制-

治疗领域

呼吸系统疾病其他疾病肿瘤+ [6]

在研适应症

特发性肺纤维化系统性硬化相关的间质性肺病尘肺病+ [19]

非在研适应症

急性心肌梗塞同种异体移植排斥反应抗中性粒细胞胞质抗体相关性血管炎+ [19]

原研机构

InterMune, Inc.

在研机构

北京康蒂尼药业股份有限公司axunio Pharma GmbH

Avalyn Pharma, Inc.

+ [12]

非在研机构

Roche Holding AG

Genentech, Inc.Hoffmann-La Roche, Inc.

+ [3]

权益机构

Marnac, Inc.

AFT Pharmaceuticals Ltd.

The Georgia Neurosurgical Institute

+ [5]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

日本 (2008-10-16),

特发性肺纤维化

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、突破性疗法 (美国)

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结构/序列

分子式C12H11NO

InChIKeyISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N

CAS号53179-13-8

关联

238

项与吡非尼酮相关的临床试验

CTRI/2026/08/115794

/ Not yet recruitingN/AIIT

Comparison of efficacy of Pirfenidone with Intralesional Dexamethasone and Hyaluronidase in the treatment of Oral Submucous Fibrosis: A Randomised Controlled Clinical Trial - NIL

开始日期2027-01-01

申办/合作机构-

NCT07654517

/ Not yet recruiting临床1期IIT

A Phase I Evaluation of the Safety and Tolerability of Pirfenidone in Idiopathic Subglottic Stenosis

Idiopathic subglottic stenosis (iSGS) is a rare condition where scar tissue forms just below the vocal cords and in the upper windpipe, making the airway narrow. People with iSGS often feel short of breath, hear noisy breathing, and notice changes in their voice. Many need repeated operations and steroid injections to open the airway, but the narrowing usually comes back, so these treatments are not a cure.
Recent research from a Canadian iSGS registry and biobank has shown that this disease is driven by overactive scarring pathways, similar to those seen in idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), a serious lung disease. Pirfenidone is an oral medication already approved for IPF that works by slowing down the cells and signals that cause scarring. Because the same scarring pathways appear to be active in iSGS, pirfenidone may be able to slow or reduce the build-up of scar tissue in the airway.
In this study, adults with iSGS will be randomly assigned (like flipping a coin) to receive either pirfenidone or a placebo (a look-alike pill with no active drug) for 52 weeks, in addition to their usual intralesional steroid injections. The pirfenidone dose will be increased gradually over the first two weeks up to a regular dose taken three times a day with food, which is the same schedule used in patients with IPF. Participants and their doctors will not know which treatment they are getting until the end of the study, unless this needs to be revealed for safety reasons.
The main goal of this trial is to see how safe pirfenidone is for people with iSGS and how well they can tolerate taking it for one year. The study team will watch closely for side effects such as stomach upset, skin rash or sensitivity to sunlight, tiredness, and changes in liver blood tests. They will also look for early signs that pirfenidone may help, such as longer time until the next airway dilation, better breathing tests, and improvements in breathlessness and voice-related quality of life scores.
Participants will be followed for a total of up to two years, including one year on study medication and one year of follow-up. This study may not directly help every person who takes part, but the results will provide important information about whether pirfenidone is safe in iSGS and whether it could become the first medication to slow down this scarring airway disease.

开始日期2026-12-01

申办/合作机构

Unity Health Toronto

CTRI/2026/09/117485

/ Not yet recruitingN/AIIT

To determine the safety and efficacy of topical pirfenidone gel in the treatment of hypertrophic scar - NIL

开始日期2026-09-21

申办/合作机构-

100 项与吡非尼酮相关的临床结果

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100 项与吡非尼酮相关的转化医学

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100 项与吡非尼酮相关的专利（医药）

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2,385

项与吡非尼酮相关的文献（医药）

2026-12-01·COMPUTATIONAL BIOLOGY AND CHEMISTRY

A machine learning-derived aging-related gene signature for diagnosing HCV cirrhosis: Insights into immune microenvironment and therapeutic targets

Article

作者: Guo, Xiaoye ; Yang, Xiujuan ; Fang, Huijing ; Yao, Yueping ; Yan, Zhihan ; Su, Tingting ; Zhou, Min

BACKGROUND:

While direct-acting antiviral (DAA) therapies effectively cure most chronic hepatitis C virus (HCV) infections, patients with pre-existing cirrhosis remain at risk for disease progression. Cellular senescence and immune dysregulation drive persistent liver injury post-clearance, but reliable biomarkers and therapeutic targets remain scarce.

METHODS:

Aging-related genes (ARGs) were integrated with differentially expressed genes and key WGCNA modules derived from the GSE14323 dataset, yielding 26 overlapping candidates. Hub genes were screened via protein-protein interaction and refined by LASSO, Random Forest, and Boruta. The diagnostic signature was validated in GSE14323 and GSE6764. Immune infiltration was assessed by CIBERSORT and ssGSEA, with molecular docking for drug screening.

RESULTS:

Four hub genes (CTGF, FAS, GJA1, MMP7) were ultimately identified. The signature showed high diagnostic accuracy, achieving AUCs of 1.0 and 0.946 in the training and validation cohorts, respectively. HCV cirrhosis exhibited markedly altered immune infiltration profiles, and high-risk cases were significantly enriched for ECM remodeling, senescence, and TGFβ-SMAD signaling. The hub genes were closely correlated with immune- and fibrosis-related pathways. Furthermore, Marimastat, Obeticholic acid, and Pirfenidone showed strong binding to MMP7.

CONCLUSION:

We established a novel ARG-based diagnostic signature for HCV cirrhosis, highlighting its association with immune remodeling and pathogenic pathways. Notably, MMP7 is a promising target, providing insights for post-clearance disease management.

2026-12-01·MOLECULAR BIOLOGY REPORTS

How extracellular vesicles contribute to pulmonary fibrosis: miRNA-mediated mechanisms, diagnostic potential, and emerging therapeutic strategies

Review

作者: Zhou, Jinhan ; Jiang, Lan ; Zhao, Zhenzhen ; Zhu, Lijuan ; Zhang, Wen ; Liu, Xinyi ; Wu, Xiaodan

Pulmonary fibrosis (PF) is a progressive interstitial lung disease driven by excessive fibroblast activation and extracellular matrix (ECM) deposition, for which pirfenidone and nintedanib slow but do not halt disease progression. Extracellular vesicles (EVs)-lipid bilayer-enclosed nanoparticles that shuttle microRNAs (miRNAs), proteins, and lipids between cells-are increasingly recognized as important mediators and potential modulators of fibrotic remodeling. On the pathogenic side, epithelial- and immune-cell-derived EVs can deliver pro-fibrotic miRNAs (e.g., miR-494-3p) that regulate transforming growth factor beta (TGF-β)/Smad and Wnt/β-catenin signaling, promoting fibroblast-to-myofibroblast transition and ECM accumulation. Conversely, selected mesenchymal stem cell-derived EV (MSC-EV) preparations have demonstrated anti-fibrotic effects in preclinical models through modulation of TGF-β/Smad signaling, M2 macrophage polarization, mitochondrial function, and epithelial-mesenchymal transition; a phase I clinical study has provided initial safety evidence for nebulized administration, although therapeutic efficacy in PF has not yet been established. Beyond MSC-EVs, plant-derived and milk-derived EVs have emerged as potential delivery platforms, although their applications remain largely preclinical. Meanwhile, EVs isolated from plasma, bronchoalveolar lavage fluid, sputum, and urine carry disease-associated molecular signatures that may serve as candidate biomarkers for PF detection or monitoring, but require further clinical validation. This review synthesizes recent evidence on the dual roles of EVs in PF pathogenesis and therapy, evaluates their potential diagnostic utility, and discusses translational hurdles-including cargo standardization, targeted delivery, and scalable manufacturing-that must be overcome for clinical adoption.

2026-12-01·COLLOIDS AND SURFACES B-BIOINTERFACES

Metal-organic cage-mediated synergistic tumor microenvironment remodeling and self-enhanced photodynamic therapy

Article

作者: Wang, Yibing ; Jiao, Jingjing ; Yang, Shiping ; Huang, Kangkang

Photodynamic therapy (PDT) is a promising non-invasive antitumor strategy, but its clinical efficacy is severely hampered by two critical bottlenecks: aggregation-caused quenching (ACQ) of photosensitizers (PSs) and the hypoxic tumor microenvironment (TME). Herein, we rationally construct a multifunctional nanoplatform (PFD@FeZn@PEG) based on a porphyrin-derived metal-organic cage (MOC) for self-boosting synergistic PDT. The rigid framework of the FeZn MOC spatially isolates porphyrin monomers, efficiently suppressing π-π stacking and ACQ to retain robust singlet oxygen (¹O₂) generation capacity under laser irradiation. Meanwhile, the hydrophobic internal cavity of FeZn MOC enables stable encapsulation of the antifibrotic drug pirfenidone (PFD) via non-covalent host-guest interactions, forming a 1:1 complex with a binding constant (Kₐ) of 1.23 × 10⁴ M^-1 and achieving sustained drug release (≈ 82% within 24 h) under tumor microenvironment conditions. In vivo antitumor studies demonstrate that PFD released in situ remodels TME by downregulating hyaluronic acid and type I collagen expression, normalizing tumor vasculature, improving intratumoral oxygen perfusion and contributing to amplified PDT. This work provides a novel paradigm for the rational design of integrated MOC-based nanosystem, offering a clinically translatable strategy to overcome the limitations of conventional PDT for solid tumor treatment.

1,249

项与吡非尼酮相关的新闻（医药）

2026-10-22

·药合观

医药代表"闯诊室"，4个品种停采三个月，罚单为什么开给了产品

新规施行后最先落地的惩戒，不是罚款，而是一家三甲医院把四家企业的主力品种挡在院外三个月。被处置的对象不是代表个人，是产品——这条追责路径，过去很少被真正走通。一、背景与适用对象 2026年8月1日，《医药代表管理办法》施行。该办法由国家药监局会同公安部、国家卫生健康委、市场监管总局、国家医保局、国家中医药局、国家疾控局七部门联合发布（2026年第42号公告，成文日期2026年4月28日，5月7日对外发布），共六章三十五条，同时废止2020年的《医药代表备案管理办法（试行）》。这次修订改的不只是条目。第三条把医药代表定义为"从事药品学术推广活动的从业人员"，销售职能被正式从职业定义中剥离；第四条把"对医药代表药品学术推广活动承担主体责任"明确写给持有人；第十三条给备案平台增加了公示违法信息的职能；第二十四条至第二十五条则把禁止行为按主体分列，共22项。存量规模不小。据国家药监局发布信息，截至新规发布时，超过2000个药品上市许可持有人在医药代表备案平台完成备案注册，备案医药代表约11.6万人。本文适用于四类主体：持有人（境外持有人由其指定的境内责任人履行相应责任）、受托开展学术推广的专业组织（CSO／CSP）、医药代表本人，以及负责院内准入与学术推广管理的营销、合规、销售运营条线。二、事实还原 2026年8月13日，中南大学湘雅二医院医务部出具《关于暂停有关药品的协办函》。据该函，医院在2026年4月、7月、8月三次门诊巡查中，先后发现四家企业的医药代表未经预约擅自进入诊疗区域、意图接触医务人员，违反院内《医药代表管理制度》第九条关于"三定三有"的规定——定时间、定地点、定人员；有接待预约、有接待流程、有接待记录。处理措施有三项：自2026年8月17日至11月16日，停止采购和使用涉事四个品种三个月；四家企业列入医院医药购销负面清单，并在药学部备案；停用期间临床确有必须用药需求的，紧急采购其他可供货厂家品种，优先选用本院既往使用过的品种。表1　涉事企业与品种及停采安排企业涉及品种（规格）停采期限江苏艾力斯生物医药有限公司甲磺酸伏美替尼片 40mg×28片 8.17—11.16 北京康蒂尼药业股份有限公司吡非尼酮胶囊 100mg×54粒 8.17—11.16 赛诺菲（北京）制药有限公司甘精胰岛素利司那肽注射液 3ml:300单位+300μg 8.17—11.16 安进生物医药有限公司地舒单抗注射液 60mg(1.0ml)/支 8.17—11.16 注：停采期限以协办函载明日期为准，函件表述为"三个月"。四家企业同时被列入医院医药购销负面清单并在药学部备案。该函为医院内部工作交办函，并非对外发布文件。院方于2026年8月18日、8月21日分别向澎湃新闻、新京报确认函件真实性，并说明：处置前已对涉事医药代表开展约谈，代表作出整改表态并签字确认；四个品种均有成熟、安全的临床替代方案；临床确需用药的，可通过院内临购流程应急申请。截至相关报道发稿，四家企业均未作正式回应。需要交代清楚信源边界：该函件本身未在监管部门网站公开，也未见对应的行政处罚决定书，本文所引事实限于上述报道中院方已确认的部分，对代表进入诊疗区域的具体经过不作任何补充推定。同期还有一个信号。2026年8月4日，医药代表备案平台"违法违规行为公示"栏公示新规施行后首条记录，一名医药代表因"未经备案开展学术推广等活动"被公示。一端是备案资格，一端是院内采购，两端同时收紧，中间那层"企业内部管理"就被夹住了。三、监管口径与认定逻辑《医药代表管理办法》的禁止清单是按主体切的，22项分布在四个层面，这决定了违规后的责任落点：表2　22项禁止行为的分布与条款责任主体禁止行为项数对应条款药品上市许可持有人 4 第十一条受托专业组织（CSO／CSP） 4 第十二条医药代表 9 第二十四条医疗卫生机构及其工作人员 5 第二十五条注：据国家药监局2026年5月发布信息，办法明确"持有人、受托专业组织、医药代表、医疗卫生机构及其工作人员共22项禁止行为清单"，上表按条款逐项计数。第一层，代表侧。第二十四条列了九种行为，与本案直接相关的是第（一）项"未经备案、登记从事药品学术推广活动"和第（二）项"未经医疗卫生机构同意开展药品学术推广活动"。案中代表未经预约进入诊疗区域，落在第（二）项。第二层，机构侧。医院的处理不是"额外加码"，而是履行自己的法定义务：第二十二条要求机构指定内设部门统一负责登记管理、建立登记及活动台账，"未在医疗卫生机构登记的，不得开展药品学术推广活动"；第二十三条要求机构通过备案平台核对身份、"对身份信息与备案的医药代表信息不一致的，不予接待"；第二十五条第一款则把"与未经备案、登记的医药代表开展药品学术推广活动"本身列为机构的禁止行为。"三定三有"这类院内表单，本质上就是这些义务的落地载体。第三层，持有人侧。第四条写明主体责任；第九条要求对聘用、授权、备案、培训考核、学术推广活动全过程管理；第十一条第（三）项禁止"向医药代表分配药品销售任务，要求医药代表实施收款和处理购销票据等销售行为"；第二十六条给出处置链——代表有第二十四条行为时，持有人"应当及时予以纠正；情节严重的，应当终止其药品学术推广活动授权，删除医药代表备案信息，并将删除原因在备案平台予以公示"，同时依劳动合同或委托合同追究代表和专业组织责任，直至解除合同。第四层，后果侧。第三十三条把可用手段列得很全：药监部门可限制持有人药品学术推广活动、在备案平台发布公告；卫生健康等部门可限制代表在机构的活动时间、限制持有人药品进入医疗卫生机构；医保部门可实施医药价格和招采信用评价，采取风险警示、限制挂网，并"可以对行贿涉及药品上市许可持有人进行穿透式信用评价"。第二十八条另设公开违法信息、限制参与采购、列入严重违法失信名单等措施。三个层面必须分清：行政处罚（罚款、失信名单）、行政措施（限制挂网、限制进院）、机构采购措施（停采、负面清单）。本案属第三类。它没有陈述申辩、没有听证、没有复议与诉讼通道——企业能做的只有整改、沟通与恢复，这也正是它比罚款更让人无处着力之处。四、对企业的影响分析 1. 后果落在产品上，不落在个人身上。过去处理违规代表，多是约谈、劝离、替换人员，产品线不受影响。这次直接停采三个月，且同步进负面清单。三个月足以让院内处方习惯完成迁移——尤其当同一治疗领域已有多个在售替代品种时，重新拿回份额的成本远高于三个月的销量损失。 2. 没有申辩程序的措施，最难管理。行政处罚可以陈述、申辩、听证、复议、诉讼；医院依据院内制度和采购管理权作出的处置，企业没有对应的救济渠道。院方的流程是"约谈—整改表态—签字确认—处置"，企业一旦签字，事实认定在企业内部即告完成。 3. 举证责任在企业一侧。第四条的主体责任加第二十六条的纠正义务，意味着一线代表的单人行为，最终要由持有人回答"你是否尽到了全过程管理"。答这个问题的证据只有一种：拜访预约记录、接待登记、活动台账、培训考核记录。没有这些，制度再完整也无法证明执行。 4. 违规开始进入可查询的信用记录。第十三条给备案平台设了公示职能，第二十八条对存在商业贿赂、诈骗等违法犯罪行为的主体规定了公开违法信息、限制参与采购、限制签定点医保协议等措施，第三十三条又允许医保部门对持有人作穿透式信用评价。一次院内违规是否会被写入信用评价，取决于行为性质与移送情况；但记录一旦形成，影响面就从一家医院扩散到全省招采。 5. 责任会顺着委托链条往回走。第八条要求持有人委托专业组织时评估能力、约定合规要求和违规责任、签订医药代表管理协议，并与代表签订授权书；第十二条对受托专业组织单设四项禁止。推广外包不等于责任外包——协议里若没有"违规即终止授权＋违约责任＋配合公示与删除备案"的条款，出事时企业对 CSO 几乎无权可追。 6. 停采期间，学术职能同步中断。第二十一条把学术推广的内容限定为三项：传递药品信息、协助合理使用、收集反馈临床使用情况与不良反应。产品停采，这三项在院内同时停摆，上市后信息通道随之中断——合规损失最终会以临床信息缺失的形式回到企业。五、合规行动清单 01建一张"院别接待规则台账"。按医院逐家收集院内医药代表接待制度：预约提前时限、接待时段与地点、归口登记部门、需提交的备案与学历材料、违规后果。先覆盖销量前20家医院，季度更新，一线可按医院名直接查规则。 02把"预约凭证"设为拜访的前置条件。没有医院预约确认，不派单、不报销差旅、不计入绩效；系统内每条拜访记录必须关联预约凭证、接待人、时间与地点。做不到留痕的拜访，一律视为未发生。 03做一次备案—授权—在岗三方对账。逐人比对备案平台信息、授权书载明的药品类别与治疗领域及区域、实际拜访的品种与区域；离岗、转岗、停止授权的，按第十七条在30日内变更或删除备案信息。这一项最容易被漏，也最容易被查出。 04给 CSO 协议补"代表管理"专章。写清禁止行为清单与授权边界、违规即终止授权的触发条件、违约责任与损失赔偿、配合平台公示与删除备案的义务。同步要求受托方在15日内报送其代表名单与备案号，与自有团队合并管理。 05预置"停采应急包"。一旦收到协办函或约谈通知，24小时内完成三件事：核实事实与涉事代表、暂停该院全部拜访并书面告知、出具整改函并申请恢复。同步测算该品种院内份额、替代品种格局与恢复周期，把处置窗口压到最短。药合观 | 聚焦医药合规、MAH、财务运营与CSO专业人群信源清单 1. 国家药监局等七部门｜关于发布《医药代表管理办法》的公告（2026年第42号）及附件《医药代表管理办法》六章三十五条｜成文2026-04-28，发布2026-05-07，施行2026-08-01 2. 国家药品监督管理局｜医药代表备案平台"公共查询""违法违规行为公示""违规举报"功能｜ 2026-08-01 3. 界面新闻｜首例违反医药代表新规案例出现：未经备案开展学术推广等活动被公示｜ 2026-08-04 4. 新京报｜药代违规致四款药品被暂停采购，医院回应：均有临床替代方案｜ 2026-08-21 5. 人民网江苏频道｜药代违规进入诊疗区域，四家药企产品被湘雅二医院暂停使用3个月｜ 2026-08-19 6. 中国新闻周刊｜这一类人，不让进医院？｜ 2026-08-24 7. 国家药品监督管理局｜《医药代表管理办法》发布说明：备案持有人2000余个、备案医药代表约11.6万人｜ 2026-05-07 本文信息来源于公开渠道，仅供行业交流与参考，不构成法律意见或税务建议。

带量采购高管变更

2026-10-22

·晶泰科技

两个相似蛋白，分子为何区别对待？晶泰科技技术平台如何寻找答案

全球有 300 万患者正在饱受肺纤维化带来的困扰和痛苦。所谓“特发性肺纤维化（IPF）”，是指肺组织在反复损伤与异常修复中形成瘢痕，变厚、变硬，肺的弹性下降，氧气也越来越难以进入血液。起初可能只是爬楼容易喘，后来连走路、穿衣都变得费力。已经形成的瘢痕，目前很难通过药物恢复原状。长期以来，IPF 的药物治疗主要依靠吡非尼酮和尼达尼布。它们的作用都是延缓肺功能下降，还有副作用限制着用药剂量。对于部分患者，肺移植是另一种重要治疗选择。近日，晶泰科技与中科中山药物创新研究院团队合作（Zhongshan Institute for Drug Discovery）成功开发了一款面向 IPF 治疗的候选分子 YKS-34。它对与炎症、纤维化相关的蛋白 PDE4B 具有较强抑制活性，相比同家族蛋白 PDE4D，展现出约 1659 倍的选择性。该研究成果以 “Discovery of YKS-34, a Highly Selective PDE4B Inhibitor for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis” 为题，发表于国际顶级药化期刊《Journal of Medicinal Chemistry》（DOI:10.1021/acs.jmedchem.6c02578）。晶泰科技借助 AI 药物研发平台的计算能力，探索了如何在两个高度相似的蛋白之间，实现千倍以上的区别作用。一对相似蛋白牵出疗效与副作用的难题肺纤维化药物研究中，PDE4 是一个重要靶点。抑制这类酶的活性，有望发挥抗炎、抗纤维化作用。但 PDE4 是一个“家族”，有 4A、4B、4C、4D 四个成员。研究者希望通过抑制 4B 获得治疗效果，却也需要留意 4D——对它的抑制与恶心、呕吐等不良反应相关。难就难在，4B 和 4D 的核心结构高度相似，分子很难只影响其中一个。这就需要考察“选择性”。如果分子在较低浓度下就能有效抑制 4B，却要高得多的浓度才会抑制 4D，就为兼顾药效与耐受性提供了空间。 2025 年 10 月，PDE4B 优先抑制剂那米司特在美国获批用于治疗 IPF，成为新的治疗选择。既往文献报道，它对 4B 的抑制能力约为 4D 的 9 倍。不过，新药带来进展，耐受性问题仍未完全解决。三期临床中，18 mg 每日两次组有 41.3% 的患者出现腹泻。如何兼顾疗效与耐受性，依然是一道难题。此次研究中的 YKS-34，对 PDE4B 的体外抑制活性达到 1.71 nM，相比 PDE4D 的选择性约为 1659 倍。换句话说，达到相同抑制程度时，作用于 PDE4D 所需的浓度要高得多。它在肺纤维化小鼠模型中改善了肺功能、减少了胶原沉积。在小样本比格犬实验中，YKS-34 组未观察到呕吐，对照组则有发生，提示其在所测试条件下具有较低的致吐倾向。结果令人关注。但两个蛋白如此相似，如何实现超千倍精准区分？从“怎么结合”到“为何不同”, 计算平台找到了哪些线索？实验测出了千倍差距，计算则把视角拉近到分子与蛋白接触的地方。YKS-34 在两个蛋白中如何摆放，接触能否保持，局部变化会带来多大影响，都是晶泰科技寻找答案的线索。先给分子和蛋白拍张静态的 “三维合照”。分子对接像一次拼图试装，把 YKS-34 放进两个蛋白的结合口袋，比较可能的位置和朝向。模型显示，YKS-34 在 PDE4B 中，两端都能获得有利的接触，形成有效的稳定作用；换到 PDE4D 中，由于一个关键氨基酸的排斥，分子姿态发生偏移，两头失守导致亲和力骤降。 YKS-34 与 PDE4B、PDE4D 的结合示意但到了身体里，分子和蛋白可不会停下来 “拍照”。它们一直在运动，原本贴合的地方也可能松开。要判断分子能不能结合得稳，就得看看这些接触在运动中还能不能保持。分子动力学模拟（MD）相当于拍一段原子尺度的 “延时摄影”，观察这些接触随时间如何变化。分子动力学模拟结果以对照物那米司特为例，动态模拟提示，它虽然能够进入蛋白的结合口袋，但与周围一些关键位置的接触不够稳固。这就为分子改造提供了线索——哪些地方可能需要调整，才能让分子结合得更稳。研究使用晶泰科技自研的 xFEP 平台与 XFF 分子力场，描述原子间的相互作用，通过多轮独立模拟考察结合姿态的稳定性，再筛选代表结构进行后续分析。不同分子对 PDE4B 的抑制活性完成 “静态对接” 和 “动态模拟” 后，已经能够观察分子怎么结合、怎么运动，但还需要回答最关键的定量问题：某一个局部结构差异，到底对分子结合的稳定性有多大影响？具体到这个项目中，PDE4B 与 PDE4D 两个蛋白的结合区域附近，有两处值得关注的氨基酸差异。哪一处更重要？晶泰科技通过 xFEP 平台开展自由能微扰（FEP）计算，分别替换这两个位置，来确定影响选择性的关键靶点。对 12 个代表性化合物的分析发现，Leu502 对 PDE4B 选择性的发挥关键作用，M503T 则几乎没有相关性。从结合模式、动态变化到能量差异，晶泰科技的计算研究贯穿了新药发现与机制研究全过程，并结合合作团队的湿实验结果逐步检验计算给出的判断，最终得到 YKS-34。计算与实验的相互印证，让晶泰科技 AI 药物研发平台的能力在具体研究中得到检验。未来，晶泰科技将持续推进技术创新，携手科研与产业伙伴，拓展创新药研发的技术边界，推动更多有潜力的研究成果走向转化，更好回应尚未被满足的临床需求。点击「阅读原文」，查看完整论文。

2026-10-22

·生物天使

瑞初医药获数亿元A轮融资，把衰老机制变成药物靶点

10月21日，南京瑞初医药有限公司宣布完成数亿元超额认购A轮融资，由凯辉基金、复健资本、倚锋资本和华泰金斯瑞联合投资。融资资金将主要用于推进两款已进入临床阶段的创新药物，并扩展衰老生物学技术平台。 2026年，瑞初医药的RC010和RC017先后获得中美新药临床试验许可，分别针对特发性肺纤维化（IPF）和干眼症（DED），目前均处于I期临床开发阶段。其中，RC010采用衰老细胞清除策略，RC017则尝试通过改善细胞功能干预衰老相关疾病。细胞衰老并不只是细胞随着年龄增长而逐渐失去活力。当细胞受到DNA损伤、氧化应激或其他持续刺激时，可能进入一种稳定停止增殖的状态。正常情况下，这一机制有助于阻止受损细胞异常增殖，发挥一定的肿瘤抑制作用。但部分衰老细胞不会及时被免疫系统清除，反而持续存留在组织中，并释放炎症因子、生长因子及其他信号分子。这些分泌物被称为衰老相关分泌表型（SASP）。它们可以改变周围细胞的行为，放大局部炎症，干扰正常组织修复，甚至促进纤维化。当这类细胞长期积累时，原本具有保护作用的衰老机制，就可能成为推动疾病持续发展的因素。这也催生了一类新的药物研发思路：与其只干预疾病末端的炎症或组织损伤，不如尝试处理持续产生这些有害信号的衰老细胞。瑞初医药所布局的Senotherapeutics，即衰老治疗药物，正是建立在这一科学假设之上。公司围绕衰老细胞清除、功能激活和重编程构建研发体系，希望通过不同方式干预衰老相关病理过程。其中，衰老细胞清除（Senolytics）是目前具有较多临床探索的一条路线。它的核心逻辑是选择性清除长期存留、具有致病作用的衰老细胞，而不是让所有老化细胞重新恢复年轻状态。瑞初医药的RC010选择特发性肺纤维化作为首个适应症，与这一机制有着直接联系。特发性肺纤维化是一种慢性、进行性肺部疾病。患者肺泡周围的正常组织逐渐被纤维化瘢痕替代，肺部弹性下降，气体交换能力持续受损，最终表现为呼吸困难和肺功能下降。目前，尼达尼布、吡非尼酮等抗纤维化药物已经能够延缓部分患者的肺功能恶化。2025年10月，勃林格殷格翰开发的PDE4抑制剂nerandomilast又获得美国FDA批准，为IPF提供了新的治疗选择。不过，这些药物的主要价值仍然是减缓疾病进展，而非完全逆转已经形成的肺部瘢痕。衰老细胞清除策略试图从另一个环节介入。研究发现，在肺纤维化组织中，部分肺泡上皮细胞和成纤维细胞会呈现衰老相关特征。它们不仅可能失去正常修复能力，还可能通过SASP持续刺激周围的炎症和纤维化过程。如果能够选择性清除这些持续产生有害信号的细胞，理论上就有机会减轻局部促纤维化刺激，使残存的正常细胞获得更有利的修复环境。瑞初医药的RC010采用吸入粉雾剂形式，尝试将小分子药物直接递送至肺部。与传统全身给药相比，吸入给药有机会提高肺部局部药物暴露，同时减少不必要的全身暴露，但实际能否实现这种优势仍取决于颗粒沉积、肺组织分布、药物吸收和代谢等因素。干眼症并不只是眼泪分泌不足。泪膜稳定性下降、眼表炎症、睑板腺功能障碍和神经感觉异常，都可能参与疾病发生。患者通常表现为眼部干涩、异物感、灼烧感及视物模糊，严重时还可能出现角膜上皮损伤。 RC017试图介入的是细胞功能失衡这一环节。其中，自噬是细胞清除受损蛋白和细胞器、维持内部稳态的重要过程。随着年龄增长或持续受到炎症刺激，部分细胞的自噬功能可能受损，导致异常蛋白和受损细胞器逐渐积累，进一步加重氧化应激和炎症反应。如果药物能够恢复适当的细胞自噬水平，就有机会改善细胞内部的损伤清除能力，从而缓解相关组织的功能异常。对于瑞初医药而言，数亿元融资真正押注的，不是人类能否通过一种药物普遍延长寿命，而是能否将衰老过程中可以被干预的具体机制，转化为能够改善患者疾病结局的治疗方法。声明：本文内容基于公开信息整理，仅供参考，不构成任何投资建议。欢迎转发到朋友圈和微信群微信加群为促进前沿研究的传播和交流，我们组建了交流群，长按下方二维码，即可添加小编微信进群，由于申请人数较多，添加微信时请备注：学校/专业/姓名点在看，传递你的品味

临床1期申请上市

100 项与吡非尼酮相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01583	吡非尼酮	L04AX05	DB04951

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
特发性肺纤维化	日本	Shionogi & Co., Ltd.	2008-10-16

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肺炎	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2026-03-26
辐射损伤	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2026-03-26
系统性硬化相关的间质性肺病	临床3期	中国	GNI Group Ltd.	2023-05-29
尘肺病	临床3期	中国	GNI Group Ltd.	2023-05-29
煤肺病	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2022-05-09
矽肺	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2022-05-09
硬化肼胝症	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2018-06-08
皮肌炎	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2018-06-01
间质性肺疾病	临床3期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2018-06-01
肺损伤	临床2期	中国	北京康蒂尼药业股份有限公司	2026-03-26

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06329401 (MIST, ACR2026)	临床2期	间质性肺疾病 \| 结缔组织病相关间质性肺疾病	28	AP01 100mg BID	願鏇築蓋膚廠築餘鑰壓(簾衊鏇壓繭鹽範夢網膚) = 鬱蓋鬱蓋獵選鹽襯願窪鹽齋憲廠顧網醖蓋膚網 (膚願選鑰壓夢製艱窪網 )	积极	2026-11-06
ACR2026	N/A	系统性硬化相关的间质性肺病	20	Nintedanib or pirfenidone	鹽膚繭簾願窪糧壓艱鏇(廠餘窪製鬱餘膚膚鬱願) = 製蓋鬱窪廠願鏇遞築築獵夢選衊襯鹽衊艱壓繭 (遞醖網餘衊夢願壓觸糧 ) 更多	积极	2026-11-06
NCT05801133 (ASTRO2026)	临床2期	辐射损伤	41	Pirfenidone	齋壓壓膚壓積範築製鹹(觸願淵積蓋願顧簾憲襯) = 觸網觸夢憲艱構憲鏇繭淵膚選廠築鬱齋廠願築 (構選淵淵鹽繭選膚選糧 ) 更多	积极	2026-09-29
NCT03902509 (ASTRO2026)	临床2期	-	123	Pirfenidone plus glucocorticoids	構壓築築淵繭壓壓蓋繭(襯膚壓鹽齋蓋構鬱蓋遞) = 鹹夢築觸構築窪廠鹹積鏇鑰鑰夢積艱醖鹹鬱築 (艱構顧選淵簾獵餘繭鑰 ) 更多	积极	2026-09-27
				Glucocorticoids	構壓築築淵繭壓壓蓋繭(襯膚壓鹽齋蓋構鬱蓋遞) = 遞製鏇簾網廠壓構簾繭鏇鑰鑰夢積艱醖鹹鬱築 (艱構顧選淵簾獵餘繭鑰 ) 更多
NCT05350371 (CTgov)	临床1/2期	胰腺炎 \| 急性坏死性胰腺炎	1	Placebo (Placebo)	構觸壓壓遞觸選醖鬱鹹 = 繭構網醖遞壓鏇鑰遞壓積夢鬱醖鏇齋窪壓繭鹹 (廠繭齋壓獵獵築鹽廠繭, 鏇構淵壓網淵選鹹糧獵 ~ 衊鏇衊願鏇夢顧膚鹽製) 更多	-	2026-09-23
				Pirfenidone Oral Tablet (Pirfenidone Treatment)	構觸壓壓遞觸選醖鬱鹹 = 淵艱鏇獵淵廠網構壓膚積夢鬱醖鏇齋窪壓繭鹹 (廠繭齋壓獵獵築鹽廠繭, 鏇憲憲鬱壓積糧鹹餘艱 ~ 淵夢繭網簾膚築積顧選) 更多
EULAR2026	N/A	间质性肺疾病	107	Nintedanib	網鏇醖餘簾艱簾鹽觸憲(觸憲製築鏇夢願廠遞選) = 鑰鏇餘艱糧淵鹹構觸齋鬱膚糧夢壓鬱繭願夢製 (鹹襯構鏇鹹衊壓膚淵鹽 ) 更多	积极	2026-06-11
				Pirfenidone	網鏇醖餘簾艱簾鹽觸憲(觸憲製築鏇夢願廠遞選) = 襯衊衊鏇夢醖夢壓構蓋鬱膚糧夢壓鬱繭願夢製 (鹹襯構鏇鹹衊壓膚淵鹽 ) 更多
PROSPERO (ATS2026)	N/A	特发性肺纤维化	7,404	Nintedanib	壓餘範製膚製蓋夢餘窪(構鹹餘觸獵遞簾壓鏇築): HR = 1.24 (95.0% CI, 0.91 ~ 1.69), P-Value = 0.18 更多	积极	2026-05-15
				Pirfenidone
ATS2026	N/A	特发性肺纤维化	518	Nintedanib	鏇齋鑰鬱積餘繭膚窪糧(糧淵膚製簾鏇選壓構簾) = 醖鹽獵襯鏇齋製製顧積製淵構繭網蓋選壓糧鬱 (範繭餘鑰窪範積鹽製壓 ) 更多	积极	2026-05-15
				Pirfenidone	鏇齋鑰鬱積餘繭膚窪糧(糧淵膚製簾鏇選壓構簾) = 繭餘鹹蓋遞壓鏇鹽願選製淵構繭網蓋選壓糧鬱 (範繭餘鑰窪範積鹽製壓 ) 更多
NCT06484153 (ASCO_GI2026)	临床1/2期	转移性结直肠癌 pMMR \| MSS	24	Fruquintinib+pirfenidone+anti-PD-1 antibody	衊獵顧積繭淵齋遞憲繭(襯鏇觸糧構繭鑰鏇廠齋) = 願選鬱鹹簾顧築壓鹽齋築遞築膚繭鬱構築鬱窪 (鹽餘顧艱壓齋糧襯遞選 ) 更多	积极	2026-01-08
NCT03902509 (Pubmed \| Lancet Oncol)	临床2期	-	134	Pirfenidone plus glucocorticoids	願壓糧選遞淵觸鹽廠獵(膚糧構選鬱膚餘壓願選) = pneumonia (four [6%] of 67 patients in the pirfenidone group vs eight [12%] of 67 patients in the control group), and rash (two [3%] of 67 patients in the pirfenidone group vs none in the control group). 淵窪餘鏇築鹹製製簾願 (襯窪鑰鑰鏇願構艱繭遞 )	积极	2025-12-01
				Glucocorticoids