RYZ-101

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 核药领域正迎来商业化突破的关键时刻。2024年，诺华两款核药明星产品Pluvicto与Lutathera创下超20亿美元的销售佳绩，2025年前三季度Pluvicto的营收已达到13.89亿美元，接近去年全年销售额，同比增长33%。诺华在2025JPM大会上预测，Pluvicto销售峰值预计超过50亿美元。在国内，远大医药的钇[90Y]微球注射液2024年收入近5亿港元，实现近140%的惊人增长。 这一系列亮眼的商业化数据，不仅彻底点燃了市场对放射性药物的热情，更昭示着一个集诊断与治疗于一体的精准医疗新时代正加速到来。在治疗性核药中，RDC成为当前最具想象力的发展方向，吸引了诺华、礼来、阿斯利康、强生等跨国巨头以及国内先通医药、辐联医药等创新企业竞相涌入。 β核素当道：RDC的黄金时代与内卷初现 放射性配体偶联药物（RDC），被誉为“核药界的ADC”，其结构精巧，由靶向配体、连接子、螯合剂和放射性同位素四部分构成。它如同一枚枚“生物导弹”，通过配体精准导航至肿瘤细胞，再由放射性核素释放射线，实现对癌细胞的精准“爆破”。 当前，RDC赛道的主流技术路线围绕β核素——镥-177（Lu-177）展开。Lu-177之所以备受青睐，源于其近乎完美的“药物属性”：6.7天的半衰期为生产、运输和药物标记提供了充足窗口；衰变时释放的少量γ射线，可用于显像追踪，实现治疗过程的可视化；更重要的是，其释放的β射线能量适中、射程较短（约670微米），能在高效杀伤小体积肿瘤及转移灶的同时，最大限度地减少对周围健康组织的损伤。 诺华的Lutathera和Pluvicto正是基于Lu-177的典范之作。据摩熵医药数据统计，在国内远大医药的ITM-11、蓝纳成生物的LNC-1011、晶核生物的JH-020002等20多个创新药已进入临床阶段，且靶点集中在PSMA和SSTR，一场围绕Lu-177的“百舸争流”已然上演。然而，赛道的拥挤也催生了新的思考：如何在激烈的同质化竞争中脱颖而出？答案，正指向更具颠覆性的下一代技术——α核素。 国内处于临床阶段的镥-177创新药（部分） 图片来源：摩熵医药-全球药物研发数据库 α粒子的崛起：核药领域的“下一个制高点” 为寻求差异化突破，行业焦点正转向α核素，尤其是“明星核素”锕-225（Ac-225）。与β粒子相比，α粒子体积更大、能量更高，却仅能穿透50至100微米的距离，相当于3-5个细胞的宽度，这种“精准爆破”的特性让能量几乎全部沉积在靶细胞及其紧邻区域，在高效杀伤肿瘤的同时，最大限度保护健康组织。 更值得关注的是，α粒子的单次杀伤效率极高，所需放射性活度远低于β核素，显著降低了全身性副作用风险；其造成的DNA双链断裂难以修复，对放疗抵抗性癌细胞同样有效，这些优势使其成为攻克难治性肿瘤的潜在利器。正因如此，α疗法被视为β疗法之后下一代核药治疗的制高点，而Ac-225则成为这一前沿竞赛的核心。 全球竞速：Ac-225赛道的并购与研发热潮 围绕Ac-225，一场由跨国药企主导的竞速赛已全面展开。拜耳是早期布局者，其基于镭-223的药物Xofigo早在2013年获批，并通过收购持续加码α平台。诺华作为核药领域最大赢家，除已上市的Lutathera与Pluvicto外，还通过收购Mariana获得Ac-225核药MC-339（靶向DLL3），并推进其下一代产品AAA817（Ac-PSMA-617）II/III期研究，剑指PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。 礼来、BMS、阿斯利康等巨头则通过并购加速布局：2023年，BMS以41亿美元收购RayzeBio，获核心产品RYZ101（Ac-225-SSTR2靶向药）；2024年，阿斯利康收购Fusion，获得Ⅲ期在研的锕基PSMA靶向药FPI-2265，有望成为首款锕基核药；礼来14亿美元收购Point Biopharma，获得PNT2004（Ac-225-SSTR2）和PNT2001（Ac-225-PSMA），并联手Aktis Oncology开发迷你蛋白靶向α药物。 与海外市场的火热形成对比，国内在Ac-225领域的布局尚处起步阶段，仅诺华的AAA817与辐联科技的[225Ac]Ac-FL-020进度领先。辐联科技是国内锕-225领域应用居前的典型代表，目前[225Ac] Ac-FL-020在国内处于I期临床阶段，成为国内α核药研发的先锋。其另一款锕- 225产品FL-091在2024年7月授权给了SK Biopharmaceuticals公司。该公司管线中还包括多款锕-225核药，靶向SSTR2、c-MET、B7H3等多个靶点。 辐联科技[225Ac]Ac-FL-020全球研发进度查询 图片来源：摩熵医药-全球药物研发数据库 供应链瓶颈：同位素的“卡脖子”难题 制约国内Ac-225核药发展的核心瓶颈，在于同位素原料的供应。Ac-225的生产工艺极其复杂，需要从钍-229衰变链中提取，辐射风险高，全球年产量不足10居里，与临床超1000居里/年的潜在需求存在巨大缺口，此前BMS的RYZ101就因核素短缺暂停Ⅲ期临床。 为破解“卡脖子”难题，中国正从源头发力。在政策与基建的双重推动下，中国绵阳研究堆已能通过“辐照Ra-226靶”途径生产出临床前研究用的Ac-225，展现出规模化生产的潜力。秦山核电站则探索从乏燃料中提取Ac-225前体的技术，力图“变废为宝”，尽管尚处实验室阶段，但未来潜力巨大。 此外，产业链的区域化协同与一体化整合也成为破局关键。以秦山核电为核心的海盐核技术应用产业园，正吸引诺华等巨头落地，打造从核素制备到药物生产的完整链条。成都纽瑞特等企业则尝试打通上下游，实现关键核素的自主制备，为研发生产提供稳定保障。 结语 从Lu-177到Ac-225，从β粒子到α粒子，RDC赛道正从“一枝独秀”走向“群雄逐鹿”。尽管面临同位素供应、生产工艺、物流时效等多重挑战，但α核素代表的下一代RDC以其卓越的治疗潜力，已无可争议地成为战略高地。在这场关乎生命质量的竞赛中，中国创新药企或许暂时落后一个身位，但在核医学这个与时间赛跑的赛道上，基础设施的完善与产业链的深度整合，正在为未来积蓄超越的能量，一起期待吧。 END 本文为原创文章，转载请留言获取授权 近期热门资源获取 中国临床试验趋势与国际多中心临床展望-202505 2024年医药企业综合实力排行榜-202505 中国带状疱疹疫苗行业分析报告-202505 2023H2-2024H1中国药品分析报告-202504 数据透视：中药创新药、经典验方、改良型新药、同名同方的申报、获批、销售情况-202503 2024年中国1类新药靶点白皮书-202503 中国AI医疗健康企业创新发展百强榜单-202502 解码护肤抗衰：消费偏好洞察与市场格局分析-202502 2024年FDA批准上市的新药分析报告-202501 小分子化药白皮书（上）-202501 2024年中国医疗健康投融资全景洞察报告-202501 2024年医保谈判及市场分析报告-202501 近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取 联系我们，体验摩熵医药更多专业服务 会议 合作 园区 服务 数据库 咨询 定制 服务 媒体 合作 点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询 点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

2025年，全球肿瘤治疗领域正迎来一场颠覆性变革——以锕-225（225Ac）为核心的靶向阿尔法疗法（TAT）加速崛起，标志着核素偶联药物（RDC）从镥- 177（177Lu）主导的β粒子治疗时代，迈入精准杀伤的α粒子治疗新纪元。这一转变并非简单的核素更替，而是基于对难治性肿瘤生物学特性的深刻理解，为癌症治疗打开了全新想象空间。 作为“黄金核素”，225Ac的独特优势源于其物理与生物学特性。与β粒子相比，α粒子的线性能量传递（LET）高达80-100 keV/μm，是前者的数百倍，能直接造成肿瘤细胞DNA双链不可逆断裂；而40-100μm的极短射程（仅几个细胞直径），使其像“微观手术刀”般精准杀伤肿瘤细胞，最大限度保护周围健康组织。更重要的是，α粒子的杀伤效应不依赖氧气，完美破解了实体瘤乏氧耐药的临床难题，为微小转移灶和残留病灶的清除提供了有效方案。 在临床研发赛道上，225Ac药物已呈现爆发式增长。全球已有超过30款225Ac药物进入临床阶段，适应症从前列腺癌、神经内分泌肿瘤，迅速拓展至小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌等广泛实体瘤。前列腺癌领域竞争最为激烈，诺华正在通过PSMAcTION试验（III期）确立225Ac-PSMA-617在177Lu治疗失败患者中的地位；阿斯利康旗下Fusion的FPI-2265在中期试验中，对PSMA高表达患者的PSA50响应率达69%，有望成为首个获批的225Ac-PSMA药物。 神经内分泌肿瘤领域，BMS旗下RayzeBio的RYZ101（225Ac-DOTATATE）进展最快，其III期试验已确定推荐剂量，耐受性良好，有望填补177Lu-DOTATATE耐药后的治疗空白。在更广泛的实体瘤领域，225Ac药物也多点突破：诺华收购Mariana Oncology获得的225Ac-MC-339，针对小细胞肺癌DLL3靶点，展现出重磅潜力；拜耳针对肝癌GPC3靶点的225Ac-GPC3已启动I期临床，为放疗不敏感的肝癌患者带来新希望。 长期制约TAT商业化的核素供应瓶颈，在2025年迎来历史性突破。过去依赖退役核武器材料提取的“钍牛”法，年产量仅2-3居里，难以满足临床需求。如今NorthStar、TerraPower等企业的加速器及反应堆产能正式释放，NorthStar采用电子加速器技术，满产年产能可达100居里以上，并与拜耳、阿斯利康等签署长期供货协议；PanTera等企业的双轨制生产设施也在推进，预计2028-2029年全球产能将实现质的飞跃。 毒性管理的精细化探索同样成效显著。针对唾液腺毒性这一主要不良反应，肉毒杆菌毒素联合东莨菪碱局部注射的保护方案已在临床验证有效，诺华等企业也通过分子设计优化，减少药物在唾液腺的累积。对于肾毒性问题，新型高稳定性螯合剂（如Macropa）的应用，配合赖氨酸/精氨酸输注，有效降低了反冲子核的肾积聚风险。 展望未来，联合疗法将成为TAT的标准范式。“β+α”联合疗法（低剂量225Ac+全剂量177Lu）可实现大肿瘤与微转移灶的协同清除；α粒子诱导的免疫原性细胞死亡，与PD-1/L1抑制剂联用有望激活全身抗肿瘤免疫；拜耳探索的225Ac药物与ARPI联用，更能通过上调靶点表达提升治疗效果。这些组合策略正在不断拓展TAT 的治疗边界。 在中国政策、资本与技术的三重驱动下，国内已构建起完整的TAT研发生态。NMPA将创新药IND审评时限缩短至30个工作日，为研发加速提供保障；恒瑞医药、东诚药业、辐联医药等企业各具特色，形成从靶点发现、药物研发到生产配送的全产业链布局。 2025年，225Ac药物研发已跨越概念验证阶段，进入临床转化的关键爆发期。从跨国药企的重金布局到中国创新力量的弯道超车，从核素供应的工业化突破到毒性管理的精细化升级，这场核药革命正在重塑癌症治疗的格局。尽管挑战仍存，但以225Ac为代表的精准放疗技术，无疑已握住开启癌症治愈之门的下一把金钥匙。 关于国通 作为全球放射性药物领域的标杆企业，国通新药始终以 “打造全球客户信赖的一站式CRDMO合作伙伴” 为核心目标，凭借全链条服务能力与顶尖技术实力，为全球核药产业发展注入核心动力。 公司总部扎根成都，同时在北京设立战略分部，并在江苏、广东、四川等核心产业区域布局现代化放射性药物智能研发及生产中心。目前，公司已配备超过 100个专业化研发及生产热室，具备18F、64Cu、68Ga、225Ac、177Lu、212Pb、203Pb、89Sr、223Ra、131I 等全品类核素操作资质，可根据全球客户多样化需求，提供灵活、高效的定制化服务。 依托深厚的技术积淀，国通新药构建了 “研发 - 生产 - 注册 - 商业化” 一体化服务体系，具备全面且深入的核药研发生产能力与丰富的国内外注册申报经验，业务完整覆盖放射性药物从PCC验证、IND申报、临床供药、NDA申报至商业化生产的全生态服务链条，为客户项目落地提供全周期保障。 前瞻性声明 本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，目的均是要指明其属前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。 这些前瞻性表述乃基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确定性及其他因素的影响，有些超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、中国政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。 本公司、本公司董事及雇员代理概不承担(a) 更正或更新本新闻稿所载前瞻性表述之任何义务；及 (b) 倘因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确。