Lutetium Dotatate LU-177

今日头条要闻 6月2日，一年一度的全球肿瘤学界“奥斯卡”落幕。 作为肿瘤学领域学术最权威、规模最大、影响力最高的年度盛典，ASCO绝对是全球肿瘤药物的最强风向标。 对于新兴的核素靶向诊疗领域来说，今年ASCO无疑是给全球核药创新研发注入了一剂强心针，核药还将在制药行业快速扩张。 近年来，全球核药研发管线快速扩张，而新增管线中近半来自中国。今年ASCO亮相的临床研究成果则是对中国核药产业发展的最直观镜像。 据核素药闻初步统计，今年ASCO接受的治疗核药和诊断核药临床研究摘要总数超100项，其中来自中国的临床研究超20项，中国创新整体实力比往年更为强大。此外，今年美国核医学与分子影像学会年会（SNMMI 2026）与ASCO年会是同期举行，前者在洛杉矶，后者在芝加哥。受行程冲突影响，导致部分国产核药企业没有出席ASCO。 去年，有近10家国产核药企业亮相ASCO，包括远大医药、辐联科技、诺宇医药、瑞迪奥医药、智核生物以及纳安生物等，其中远大医药和瑞迪奥医药展示了关键的临床III期数据，远大医药有两项成果入选，而瑞迪奥医药则是获得了口头报告机会。 全球核药研发重点与趋势 今年ASCO接受摘要超7000篇，“核素药闻”通过检索发现，今年亮相ASCO的核药临床研究摘要超100项。 按核素来分，177Lu无疑是目前全球核药领域应用最广泛、临床证据最丰富的治疗性核药。今年ASCO相关临床研究摘要达42项。 其中，适应症为前列腺癌（mCRPC/mHSPC，PSMA靶向）177Lu核药临床研究有21项。诺华PSMA靶向的¹⁷⁷Lu-PSMA-617（Pluvicto）是177Lu核药的最大单品，临床证据最为丰富。 其次，神经内分泌肿瘤（NETs）及SSTR靶向的177Lu核药临床研究摘要有10项。NETs是177Lu核药最成熟的适应症领域，主要药物为¹⁷⁷Lu-Dotatate（Lutathera）及其类似物。 此外，新型靶点/广谱实体瘤的临床研究有7项。TF、GRPR、整合素αvβ3、B7-H3、LRRC15等新型靶点正在拓展177Lu核药的适应症边界。不过目前大多处于临床前研究阶段。 从目前全球的研究来看，177Lu核药治疗前移是大势所趋：mHSPC（PSMAddition）、SCLC一线（联合ICI）等适应症的探索正在推进。 其次，225Ac（Ac-225）研究摘要12项，在治疗核素中研究规模位居第二。这也再次印证了225Ac是全球公认的继β核素177Lu之后的下一代热门核药。 国外225Ac管线中进展最快已到达临床试验III期，靶点除了热门的PSMA外，还有AR、B7-H3、CD276、MC1R、DLL3等新靶点。不过国内入选的临床研究主要集中在PSMA靶点上。 此外，90Y（钇-90）5项，223Ra(镭-223)、212Pb（铅-212）等临床研究摘要各有4项。 结合来看，α核素（225Ac、223Ra、212Pb）治疗药物的临床研究项目共计20项，虽然临床研究项目总数少于β核素（177Lu、90Y）的47项，但是α核素整体崛起是趋势，也是全球下一代核药研发的主要方向和重点。 此外，诊疗一体是目前核药研发的趋势。除了治疗核药，今年ASCO诊断核药临床研究项目摘要超40项。 其中，18F（氟-18）临床研究摘要25项，覆盖的示踪剂类型也更加多样化，从传统的FDG到新型的PSMA、FAPI、FET、FES、HER2等均有涉及，适应症主要聚焦乳腺癌、前列腺癌、肺癌、脑癌、肾癌等实体瘤。 此外，新型¹⁸F示踪剂（HER2-BCH、NYM124、fluoroglutamine等）的临床转化加速，从传统FDG向靶向示踪剂的演进，推动核医学从“非特异性代谢显像”向“分子病理定量”的范式转变。 诊断核药中第二大研究热点是68Ga(镓-68)，相关临床研究摘要17项，其中12项主要是临床前探索性或首次人体临床研究。靶点从传统的PSMA、DOTATATE扩展到FAPI、B7-H3、CAIX、ACP3、Trop2、Claudin18.2等新型靶点。其中，FAPI是当前最热门的68Ga示踪剂，共有4项研究，聚焦睾丸癌、原发不明癌、腹膜转移及多种实体瘤。 此外，64Cu（铜-64）诊断核药研究摘要也有2项。 值得一体的是，如果按靶点来分，靶向PSMA的治疗核药和诊断核药临床研究超50项，占比超过五成，是全球核药领域第一大热门研究靶点。 国产核药超20项研究成果亮相 今年ASCO入选的国产核药临床研究摘要超20项，数量上创历史新高，延续了中国核药管线近年在全球快速扩张的态势。 在治疗核药177Lu临床研究摘要中，有4项来自中国，分别是RT01-177Lu / RT01-Zr89（TF靶点，纳安生物）、B836 / RB02-177Lu（HER2 / TF，纳安生物）、177Lu-AB-3PRGD2（整合素αvβ3，吉伦泰公司）、177Lu-NYM032（PSMA、诺宇医药）。 其中，177Lu-AB-3PRGD2（多种实体瘤）展示了中国在177Lu核药临床研究和创新药物开发方面的实力。该项目研究成果在ASCO大会快速口头报告专场正式发布。这也是继2025 ASCO年会上口头报告⁹⁹ᵐTc3PRGD2的Ⅲ期临床试验结果后，国产创新核药在全球顶级学术舞台上的又一重要里程碑。 该项是研究者发起的临床研究，共入组22例患者。所有受试者均经病理组织学确诊为晚期转移性实体瘤，且既往接受常规标准系统治疗后病情未能得到遏制，肿瘤依旧持续进展。研究结果显示，¹⁷⁷Lu-AB-3PRGD2在终末期转移性实体瘤患者中显示出良好的疾病控制与肿瘤缓解效果，且整体耐受性良好。在接受至少3个周期治疗的患者中，50%的患者达到RECIST评估的疾病稳定（SD），20%的患者达到部分缓解（PR）。在接受至少2个周期治疗的患者中，中位无进展生存期（PFS）为6.4个月，中位总生存期（OS）为18.5个月，并与治疗效果呈正相关。 此外，B836 / RB02-177Lu是纳安生物自主研发的全球首创（first-in-class）双特异性药物组合——RB02（放射性核素药物偶联物，RDC）与B836（抗体药物偶联物，ADC）的系统性临床前数据。两款药物均靶向HER2与组织因子（Tissue Factor，TF）双靶点，构成协同诊疗一体化组合，旨在增强抗肿瘤疗效，克服肿瘤耐药性。 在下一代热门α核素225Ac研发上，国产企业共有3项目研究摘要入选，分别是先通医药的Ac-225 PSMA-XT(XT381)、通瑞生物的225Ac-TR2205、通瑞生物225Ac-PSMA-313。其中Ac-225 PSMA-XT摘要是临床I期成果，该研究旨在评估XTR022在既往接受过治疗、PSMA阳性mCRPC受试者中的安全性、耐受性和初步疗效。截至2026年4月1日，共入组13例经治的PSMA阳性mCRPC受试者。 而在目前相对成熟的钇-90核素药物研究中，今年ASCO入选的研究摘要中有4项来自中国，其中3项来自远大医药、1项来自纽瑞特。这些研究高度集中于肝细胞癌，并聚焦于不可切除、巨块型等高难度患者群体，旨在解决未被满足的临床需求。此外，研究重点正从单纯栓塞，转向探索与系统治疗（靶向、免疫）的联合，以提高远期疗效。 其中远大医药展示的三项研究主题分别是：90Y-SIRT联合靶免方案治疗中晚期肝癌，中位无进展生存达15.8个月；钇-90选择性内放射治疗（SIRT）联合阿替利珠单抗+贝伐珠单抗，攻克巨块型肝癌治疗难题；钇-90放射性肝段消融，明确本土人群疗效与剂量参考标准。 在诊断核药的临床研究中有10项来自中国医疗机构和企业。 其中，6项是18F诊断核药临床研究摘要，主要是前瞻性、回顾性研究。分别来自中山大学附属第六医院、青岛大学附属医院、广东三九脑科医院、山东第一医科大学附属肿瘤医院、北京大学肿瘤医院、复旦大学附属肿瘤医院。 4项是68Ga临床研究摘要，分别是68Ga-NYM096（安徽医科大学第一附属医院，诺宇医药）、68Ga-FC516（南方医科大学南方医院）、68Ga-NODAGA-SNA014（天津医科大学肿瘤医院）、68Ga-MY6349（厦门大学附属第一医院）。 CLDN18.2正崛起成为消化道肿瘤领域的重要治疗靶点。其中68Ga-NODAGA-SNA014是智核生物自主研发的CLDN18.2靶向PET显像剂，该项研究完成了从临床前研究到人体探索性研究的系统评价。研究结果显示，该分子影像探针能够实现CLDN18.2表达水平的无创评估，为未来CLDN18.2靶向治疗患者筛选及疗效监测提供新的技术手段。 此外，68Ga-FC516是范恩柯尔生物自主研发的ACP3靶向RDC的首次人体PET显像研究成果。在正在进行的临床试验中，3例前列腺癌患者均在给药后1小时表现出高肿瘤摄取（SUVmax分别为44、148.2、50.3），理想的肿瘤/肾脏比值（分别为11、39、14），以及低背景摄取，尤其是在唾液腺和肾脏中的摄取显著低于PSMA靶向示踪剂。ACP3较传统PSMA靶点具有显著临床优势。此外，ACP3与PSMA不存在交叉耐药性，有望填补现有PSMA靶向疗法在低表达或不表达患者中的治疗空白。 而澳大利亚核药企业Telix Pharmaceuticals 的诊断核药68Ga-PSMA-11临床研究也在列，该药的大中华地区权益属于远大医药。 总之，从今年ASCO来看，核药的全球崛起已是大势所趋。 单看摘要数量，核药的研究热度已超过肿瘤疫苗、TPD、mRNA疗法等。 从趋势看，全球核药创新研发正朝着多核素（α核素集体崛起）、多靶点、广适应症、诊疗一体方向快速演进，不过目前管线主要集中在探索性、前瞻性临床研究或者首次人体试验阶段，进入临床中后期的项目还比较少。 其中，国产企业在成熟靶点和热门适应症核药上快速跟进布局，已实现数量的突破。随着研发重心向α核素药物迁移，国产核药创新研发已基本实现与全球同步。此外，不论是α核素还是β核素药物，亦或是治疗还是诊断核药，国产企业的研发开始聚焦多癌种、多靶点，进一步展现中国创新力量的广度与深度。 END 新闻稿发布、合作咨询 请加VX：miyadg2014

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