Savolitinib

伯瑞替尼肠溶胶囊（商品名：万比锐®）是中国原研、高选择性c-MET小分子抑制剂，由北京浦润奥生物/鞍石生物研发，2023年11月附条件获批上市。 基本信息 通用名：伯瑞替尼肠溶胶囊（Vebreltinib Enteric Capsules） 商品名：万比锐® 规格：25mg（国药准字H20230028）、100mg（国药准字H20230027） 性状：肠溶胶囊，蓝帽白体，内容物白色至淡黄色颗粒 靶点：c-MET（间质 - 上皮转化因子受体） 获批适应症 MET外显子14跳变的局部晚期/转移性NSCLC（2023-11，附条件）； 既往治疗失败、PTPRZ1-MET融合阳性的IDH突变型胶质母细胞瘤（2024-04，完全获批） MET扩增（GCN≥6）的局部晚期/转移性NSCLC（2025-06，附条件，全球首个MET扩增单药适应症） 用法用量（NSCLC） 推荐剂量：200mg 每日两次（BID），空腹服用（餐前≥2小时、餐后≤0.5小时禁食，可饮水）； 服用方式：整粒吞服，勿咀嚼/压碎；漏服不补，呕吐不补； 剂量调整：依毒性分级可减至 150mg BID 或 100mg BID；必要时暂停或停药。 关键疗效（NSCLC） MET外显子14跳变：单臂研究ORR 75%，mPFS 14.1个月，mOS 20.7个月； MET扩增（GCN≥6）：初治ORR 77.1%，经治ORR 70.6%，mDoR 15.9个月。 常见不良反应（≥20%） 外周水肿、血白蛋白降低（最常见）； 其他：肝酶升高、QT间期延长、脂肪酶/淀粉酶升高、皮疹、疲乏等； 处置：31.2% 暂停、15.3% 减量、12.7% 永久停药（多因水肿、肝损伤）。 核心优势 高选择性：精准抑制c-MET，脱靶毒性低； 强入脑性：肠溶 + 环丙基修饰，血脑屏障渗透率高，脑转移/胶质瘤有效； 全球领先：首个获批MET扩增NSCLC单药治疗的靶向药。 上市情况 注册与受理情况 临床试验情况 国内已获批 4 款 MET 抑制剂：伯瑞替尼、赛沃替尼、谷美替尼、卡马替尼 伯瑞替尼：全球唯一MET扩增单药获批 + 唯一胶质瘤获批，覆盖三大适应症，入脑最强。 赛沃替尼：国内首个上市，目前仅限ex14跳变NSCLC，后线为主。 谷美替尼：中国原研、中日双获批，仅限ex14跳变NSCLC。 卡马替尼：全球首个（FDA 2020），中国 2024年上市，仅限ex14跳变 NSCLC（一线）。 专利情况 核心专利（中国） 化合物专利：2012-12-31（优先权）申请，2013-12-30进入中国，2032-09到期。权利人：北京浦润奥生物（鞍石生物全资子公司） 晶型/盐型专利：甲苯磺酸盐晶型，申请号CN202210110391.7，2022-01-29申请，2042年到期。 制备方法/中间体专利：多件申请（如CN202310811951.6），覆盖合成路线、关键中间体、纯化工艺，2043年后到期。 医药用途专利：覆盖MET ex14跳变NSCLC、MET扩增NSCLC、PTPRZ1-MET融合胶质瘤三大适应症。2032年后到期。 全球专利布局 核心化合物专利：PCT国际申请，覆盖中、美、欧、日、韩等主要市场 权利人：鞍石生物（全球权益） 到期：各国同族专利2032–2033年陆续到期 专利壁垒 核心化合物专利至2032年，仿制药最早2032年后方可申报（不考虑专利挑战）。 晶型/制备/用途专利形成多层保护，延长实际独占期至2042 年后。 无专利纠纷/无效挑战，稳定性高。 与竞品专利到期对比（国内 MET-TKI） 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 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Gedatolisib（代号：PF-05212384/PKI-587，中文：格达托利西布），是美国Celcuity公司开发的first‑in-class泛PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，可全面阻断PI3K/AKT/mTOR（PAM）通路，目前核心适应症为HR+/HER2−晚期乳腺癌，正处于FDA优先审评阶段。 基本信息 研发公司：Celcuity（原辉瑞/惠氏研发，后授权） 靶点：泛I类 PI3K（α/β/γ/δ）+ mTORC1/2 给药：静脉注射，每周2次；半衰期约7天 状态：2026年1月提交NDA，获突破性疗法+优先审评，用于CDK4/6抑制剂耐药的HR+/HER2−、PIK3CA野生型晚期乳腺癌。 作用机制 全面阻断PAM通路：同时抑制全部4种I类PI3K亚型与mTORC1/2，避免单一靶点抑制（如PI3Kα抑制剂）导致的代偿性激活与耐药。 不依赖PIK3CA突变：在PIK3CA野生型与突变型肿瘤中等效强效，覆盖约70%无针对性靶向药的HR+/HER2−乳腺癌人群。 超强potency：体外活性比同类PAM抑制剂高300倍，细胞毒性高1.5–2.8倍；对AKT下游靶点效力比capivasertib高70–100倍。 关键临床（VIKTORIA‑1 III 期，NCT05501886） 人群：CDK4/6抑制剂 + 芳香化酶抑制剂进展后的HR+/HER2−晚期乳腺癌，分PIK3CA野生型（主要队列）与突变型。 方案： 三联：Gedatolisib + 氟维司群 + 哌柏西利 双联：Gedatolisib + 氟维司群 对照：氟维司群单药（或标准 PI3Kα 抑制剂 + 氟维司群） 结果（2026年5月公布）： 野生型队列：三联 vs 氟维司群单药，PFS显著延长，进展/死亡风险显著降低，达主要终点。 突变型队列：三联 vs 阿培利司（alpelisib）+ 氟维司群，PFS优效；双联亦显示非劣/优效趋势。 在研适应症 HR+/HER2−乳腺癌：一线III期 VIKTORIA‑2正在入组（Gedatolisib+CDK4/6i + 氟维司群）。 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：I/II 期CELC‑G‑201，联合达罗他胺（darolutamide），早期数据积极。 上市情况 目前该产品尚未上市，处于FDA优先审评中。 美国 NDA提交：2026‑01‑20，适应症为HR+/HER2−、PIK3CA野生型晚期乳腺癌（CDK4/6i耐药后）。 审评通道：优先审评（Priority Review）+ 突破性疗法（BTD）+ 快速通道（Fast Track）。 PDUFA目标日期：2026‑07‑17（FDA必须在此日前给出批准/否决/完整回应函）。 最新进展（2026‑05‑01）：III期VIKTORIA‑1 PIK3CA突变型队列亦达主要终点，Celcuity计划提交sNDA扩大至突变人群。 欧洲/其他地区 欧洲 EMA：尚未提交NDA申请。 中国：尚未提交NDA。 专利情况 美国核心专利至2034年，剂型至2041年，剂量方案至2042年；中国核心化合物专利已过期，剂型/用途专利在审或授权。 核心专利期限（美国）： 化合物（Composition of Matter）：至2034‑12（含PTA+预期PTE）。 环糊精剂型：至2041‑01（III期所用制剂）。 临床剂量方案（US12350276）：至2042‑08（2025‑07‑08授权，覆盖 ER+/HER2−乳腺癌给药方案）。 中国专利状态：中国化合物专利已过期，但剂型、给药方案、联合用药仍有专利壁垒，至2041–2042年。 原研（惠氏/辉瑞）化合物专利：CN101711740B，申请2005年，2025年已过期。 Celcuity 后续专利： 剂型专利：CN112218618A（2019年申请，在审）。 用途/联合用药：多项在审，无授权。 专利布局策略 核心化合物：基础专利，保护API结构，2034年后失效。 剂型（环糊精）：延长至2041年，锁定上市制剂。 剂量方案：2025年新增，2042年到期，直接写入说明书，强保护。 用途/联合：覆盖乳腺癌、前列腺癌等，持续申请。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 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