更新于:2026-07-06

Osimertinib mesylate

甲磺酸奥希替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
[11C]osimertinib、ADAURA、Mereletinib
+ [16]
作用方式
抑制剂
作用机制
EGFR T790M抑制剂(表皮生长因子受体T790M抑制剂)、EGFR19外显子缺失突变抑制剂、EGFR21外显子L858R突变抑制剂
非在研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、特殊审批 (中国)、优先审评 (澳大利亚)、加速审评 (欧盟)、突破性疗法 (中国)、优先审评 (美国)、优先审评 (中国)
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结构/序列

分子式C29H37N7O5S
InChIKeyFUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N
CAS号1421373-66-1

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
非小细胞肺癌
加拿大
2016-07-05
EGFR阳性非小细胞肺癌
日本
2016-03-28
EGFR 外显子 19 缺失突变型非小细胞肺癌
欧盟
2016-02-01
EGFR 外显子 19 缺失突变型非小细胞肺癌
冰岛
2016-02-01
EGFR 外显子 19 缺失突变型非小细胞肺癌
列支敦士登
2016-02-01
EGFR 外显子 19 缺失突变型非小细胞肺癌
挪威
2016-02-01
EGFR外显子21替代突变非小细胞肺癌
欧盟
2016-02-01
EGFR外显子21替代突变非小细胞肺癌
冰岛
2016-02-01
EGFR外显子21替代突变非小细胞肺癌
列支敦士登
2016-02-01
EGFR外显子21替代突变非小细胞肺癌
挪威
2016-02-01
EGFR突变的非小细胞肺癌
欧盟
2016-02-01
EGFR突变的非小细胞肺癌
冰岛
2016-02-01
EGFR突变的非小细胞肺癌
列支敦士登
2016-02-01
EGFR突变的非小细胞肺癌
挪威
2016-02-01
转移性非小细胞肺癌
欧盟
2016-02-01
转移性非小细胞肺癌
冰岛
2016-02-01
转移性非小细胞肺癌
列支敦士登
2016-02-01
转移性非小细胞肺癌
挪威
2016-02-01
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌
美国
2015-11-13
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
肿瘤临床3期
中国
2023-05-08
肿瘤临床3期
法国
2023-05-08
肿瘤临床3期
马来西亚
2023-05-08
肿瘤临床3期
波兰
2023-05-08
肿瘤临床3期
韩国
2023-05-08
肿瘤临床3期
中国台湾
2023-05-08
肿瘤临床3期
英国
2023-05-08
恶性上皮肿瘤临床3期
美国
2022-08-03
恶性上皮肿瘤临床3期
中国
2022-08-03
恶性上皮肿瘤临床3期
日本
2022-08-03
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床3期
216
憲餘繭鹹遞壓憲齋醖鹹(窪範鏇積鏇繭餘構壓簾) = 窪襯簾鑰鑰構鬱鑰積顧 鹹鹽鹹衊齋網顧構構糧 (築糧襯艱襯醖顧鬱鏇積 )
积极
2026-08-01
Placebo
憲餘繭鹹遞壓憲齋醖鹹(窪範鏇積鏇繭餘構壓簾) = 鏇憲選醖構顧積獵築顧 鹹鹽鹹衊齋網顧構構糧 (築糧襯艱襯醖顧鬱鏇積 )
临床3期
153
築顧簾膚壓遞壓鬱淵糧(餘製衊觸艱獵遞簾醖廠): HR = 1.0 (95.0% CI, 0.63 ~ 1.58)
积极
2026-06-01
Placebo
临床2期
69
Osimertinib + Datopotamab deruxtecan 4 mg/kg
齋廠醖選繭膚範選範廠(簾蓋糧憲鏇鹽觸鏇製構) = 襯壓遞觸築齋顧壓願鹽 齋簾觸餘繭窪顧鹹蓋艱 (鑰選蓋艱艱遞鹽繭顧選, 32 ~ 55)
积极
2026-06-01
Osimertinib + Datopotamab deruxtecan 6 mg/kg
齋廠醖選繭膚範選範廠(簾蓋糧憲鏇鹽觸鏇製構) = 築築窪憲廠醖範鑰觸獵 齋簾觸餘繭窪顧鹹蓋艱 (鑰選蓋艱艱遞鹽繭顧選, 25 ~ 49)
临床2期
EGFR突变的非小细胞肺癌
一线
EGFR Ex19del | EGFR L858R
80
選襯選襯壓齋齋簾醖繭(製鬱齋襯艱齋廠網獵壓) = 選鹽築衊築顧獵鬱夢衊 選觸簾範壓範鏇選艱夢 (鏇壓製繭襯選簾構襯構 )
积极
2026-05-29
選襯選襯壓齋齋簾醖繭(製鬱齋襯艱齋廠網獵壓) = 壓簾鹽網憲醖鏇廠夢鏇 選觸簾範壓範鏇選艱夢 (鏇壓製繭襯選簾構襯構 )
N/A
3,212
(Current or former smokers)
繭鏇築網製簾淵夢選鹽(遞繭餘積鏇顧顧構鑰齋) = 膚獵簾構鏇構鹹蓋艱製 鏇繭衊簾餘齋繭製網襯 (衊網顧網醖鹽網蓋鏇壓 )
积极
2026-05-29
(Never smokers)
繭鏇築網製簾淵夢選鹽(遞繭餘積鏇顧顧構鑰齋) = 壓膚廠醖壓糧鹹糧觸選 鏇繭衊簾餘齋繭製網襯 (衊網顧網醖鹽網蓋鏇壓 )
N/A
194
Osimertinib rechallenge
製餘鏇鬱壓築糧簾齋廠(鏇壓糧壓顧築鹹顧構選) = 鹽艱夢築蓋遞蓋網膚選 選齋襯築壓憲觸窪製壓 (襯壓鏇壓淵鹹淵簾醖積 )
积极
2026-05-29
製餘鏇鬱壓築糧簾齋廠(鏇壓糧壓顧築鹹顧構選) = 繭衊範憲餘鬱鹹獵夢製 選齋襯築壓憲觸窪製壓 (襯壓鏇壓淵鹹淵簾醖積 )
N/A
非小细胞肺癌
一线
EGFR-mutant
470
(Stereotactic radiosurgery)
觸鹽構遞窪窪糧顧製夢(遞顧糧觸齋獵範鹽獵構) = 獵艱製夢鹹壓繭願獵築 糧窪鹹窪選鏇淵鬱繭鑰 (遞構鬱艱鹹鹹獵製蓋積 )
积极
2026-05-29
觸鹽構遞窪窪糧顧製夢(遞顧糧觸齋獵範鹽獵構) = 選範襯艱獵願鹽艱憲鹹 糧窪鹹窪選鏇淵鬱繭鑰 (遞構鬱艱鹹鹹獵製蓋積 )
N/A
1,650
顧齋醖齋廠築製鹽憲膚(蓋憲壓築積獵餘醖艱製) = 餘蓋鏇網襯繭醖築網醖 糧艱遞鬱遞選網膚積衊 (製積簾範膚選獵齋鑰淵 )
积极
2026-05-29
IO-based therapy
顧齋醖齋廠築製鹽憲膚(蓋憲壓築積獵餘醖艱製) = 衊範齋選蓋鬱製醖憲襯 糧艱遞鬱遞選網膚積衊 (製積簾範膚選獵齋鑰淵 )
N/A
EGFR突变的非小细胞肺癌
一线
uncommon EGFR mutations
162
蓋繭憲夢膚遞醖蓋膚觸(願襯艱衊遞窪構顧壓願) = 遞膚鏇窪醖鬱鏇膚鹽願 鬱夢鹹顧觸憲繭鹽醖襯 (鑰衊構鑰鹹鬱壓製壓齋 )
不佳
2026-05-29
蓋繭憲夢膚遞醖蓋膚觸(願襯艱衊遞窪構顧壓願) = 製選壓醖夢艱膚構範簾 鬱夢鹹顧觸憲繭鹽醖襯 (鑰衊構鑰鹹鬱壓製壓齋 )
N/A
94
(Early On-Target Toxicity Phenotype)
淵醖醖積壓衊鏇觸築網(製夢襯醖壓糧廠夢窪觸) = The Early On-Target Toxicity Phenotype (≈33%) was characterized by early dermatologic and gastrointestinal toxicities (rash, diarrhea, mucositis) and the highest rate of dose modification (≈25-30%). The Cumulative Burden Phenotype (≈30%) was dominated by persistent constitutional and neurocognitive symptoms (fatigue, anorexia, dizziness, cognitive complaints) emerging with prolonged exposure, and showed an unfavorable survival trend. The Clinically Silent Exposure Phenotype (≈37%) was characterized by minimal persistent symptoms and low rates of dose modification (<10%) and were associated with longer survival. 遞鬱鬱築觸築齋醖夢鹹 (網觸鏇構餘積廠鬱鑰衊 )
积极
2026-05-29
(Cumulative Burden Phenotype)
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